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La quetiapina también redujo el efecto de los poseedores de dopamina en las pruebas conductuales o electrofisiológicas y aumentó la concentración de metabolitos de la dopamina, un índice nervioso que indica el nivel del poseedor del receptor d2.

En ensayos preclínicos que pronostican la posibilidad de síntomas extraños (EPS), quetiapina no es lo mismo que los medicamentos antipsicóticos típicos y no tiene características típicas.

La quetiapina no causa efectos demasiado sensibles en los receptores de dopamina D después de un uso prolongado.

La quetiapina sólo provoca el efecto débil (catalepsia) en las dosis inhibidoras de la dopamina D3.

La quetiapina demuestra un amor selectivo en el borde del cerebro a través del efecto inhibidor reductor de las neuronas en el centro del cerebro (mesolímbico), pero no afecta el nermonema (Nigroestriatal) después de un uso prolongado.

La quetiapina puede causar un trastorno muscular mínimo en monos cebus sensibles al haloperidol o que nunca han tomado medicamentos (sin tomar medicamentos) después de la medicación de forma inmediata y a largo plazo.

Farmacocinética dinámica

absorción

La quetiapina se absorbe bien y se metaboliza fuertemente después del uso oral.

La biodisponibilidad de quetiapina no se ve afectada significativamente por los alimentos.

La concentración molar máxima del estado estable de los metabolitos de norquetiapina es el 35% de la concentración observada de quetiapina.

distribución

La quetiapina se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente un 83 %.

transformación

la quetiapina se metaboliza fuertemente en el hígado, y menos del 5% de los fármacos constantes se detectan en la orina o las heces después del uso de quetiapina radioactiva.

Las pruebas in vitro determinan que CYP3A4 es la enzima inicial responsable del metabolismo a través del citocromo P450 de la quetiapina.

La norquetiapina se forma y elimina primero a través de CYP3A4.

Alrededor del 73% de las sustancias radiactivas se excretan en la orina y el 21% en las heces.

La quetiapina y algunos de sus metabolitos (incluida la norquetiapina) se descubrieron como inhibidores débiles del citocromo P450 102, 2C9, 2C19, 2D6 y 3A4 in vitro.

La inhibición in vitro del CYP solo se observa en concentraciones de aproximadamente 5 a 50 veces superiores a la dosis especificada observada en el rango de 300 a 800 mg/día en humanos.

Según estos resultados in vitro, es poco probable que el uso simultáneo de quetiapina con otros medicamentos cause una inhibición clínica del metabolismo a través del citocromo P450 de otros medicamentos.

Los estudios en animales muestran que la quetiapina puede promover las enzimas del citocromo P450.

Sin embargo, en un estudio interactivo especial en pacientes mentales, no hay ningún aumento en la actividad del citocromo P450 después de usar quetiapina.

Eliminación

El tiempo de eliminación de Quetiapina y Norquetiapina es de unas 7 y 12 horas respectivamente.

La proporción promedio se calcula según la concentración molar de quetiapina libre y metabolitos activos en el plasma de norquetiapina excretado a través del agua con pimienta

Algunos pacientes individuales pueden tener más beneficios al usar una dosis de 600 mg.

Médicos con experiencia en el tratamiento del trastorno bipolar deben iniciar dosis superiores a 300 mg.

Los ensayos clínicos muestran que es posible considerar reducir la dosis en algunos pacientes individuales a un mínimo de 200 mg cuando existe preocupación por la tolerancia al medicamento.

El uso de medicamentos en el tratamiento de la depresión en los trastornos bipolares debe ser iniciado por un médico que tenga experiencia en el tratamiento de los trastornos bipolares.

En pacientes separados, existe un problema relacionado con la tolerancia, los ensayos clínicos muestran que se puede considerar reducir la dosis a un mínimo de 200 mg.

Dosis para prevenir los trastornos bipolares:

En la profilaxis de recaídas de resfriados, depresión o depresión y reanimación, el paciente respondió a Quetiapina en el tratamiento del trastorno bipolar, por lo que continuó usando la misma dosis antes de acostarse.

Se puede ajustar la dosis dependiendo de la respuesta e ingesta de cada paciente en el nivel de 300 mg-800 mg/día. Es importante utilizar la dosis más baja de forma eficaz en el tratamiento de mantenimiento.

Ancianos

Al igual que otros antipsicóticos y antidepresivos, se debe tener cuidado al usar quetiapina en personas de edad avanzada, especialmente al comienzo del tratamiento.

Es posible que la velocidad de ajuste de la dosis de quetiapina deba ser más lenta y la dosis diaria total es menor que la de los pacientes jóvenes.

El aclaramiento plasmático promedio de quetiapina disminuyó entre un 30 y un 50 % en pacientes de edad avanzada en comparación con los pacientes jóvenes.

No se ha evaluado su eficacia en pacientes mayores de 65 años que padecen depresión relacionada con el trastorno bipolar.

Pacientes con insuficiencia renal

Ajustar dosis innecesarias en pacientes con insuficiencia renal.

Pacientes con insuficiencia hepática

La quetiapina se metaboliza fuertemente en el hígado. Por lo tanto, quetiapina debe usarse con precaución en pacientes que conocen insuficiencia hepática, especialmente al comienzo del tratamiento.

Se sabe que los pacientes tienen insuficiencia hepática, por lo que comienzan con una dosis de 25 mg al día. La dosis debe aumentarse diariamente con un aumento de 25 - 50 mg diarios hasta la dosis efectiva, dependiendo de la respuesta clínica y la tolerancia de cada paciente.

Pacientes infantiles

Quetiapina no está recomendada para niños y adolescentes menores de 18 años.

Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, debe consultar a un médico o especialista médico. ¿Qué hace

en caso de sobredosis?

La sobredosis puede provocar extensión del intervalo QT, convulsiones, estado de epilepsia, patrón, paro respiratorio, retención urinaria, confusión, delirio y/o ansiedad, coma y muerte. Los pacientes que han sufrido una enfermedad cardiovascular grave pueden aumentar el riesgo de sobredosis.

Cómo manejar:

No existe una desintoxicación específica para la quetiapina. En caso de intoxicación grave, es necesario considerar la capacidad de muchos medicamentos, tomando medidas de cuidado especial, incluido el establecimiento y mantenimiento de las vías respiratorias, asegurando ventilación y suministro adecuado de oxígeno, de acuerdo con
y soporte cardiovascular.

Según las publicaciones, los pacientes con delirio y ansiedad y síndrome anticolinérgico pueden ser tratados con fisostigmina, 1-2 mg (monitorización continua de ECG).

Esto no se recomienda como tratamiento estándar, porque el efecto potencial de la fisostigmina se transmite al corazón. La fisostigmina se puede utilizar sin un ECG extraordinario.

No utilice fisostigmina en caso de un trastorno de las ondas cerebrales o cardíacas, en cualquier nivel del corazón o en un nivel abierto.

Si bien no hay investigaciones que limiten la absorción en caso de sobredosis, en caso de intoxicación grave, se puede administrar al estómago durante 1 hora después de tomar el medicamento, si es posible. Puede considerar el uso de carbón activado.

En caso de sobredosis de quetiapina, la hipotensión persistente debe tratarse con medidas adecuadas, como infusión intravenosa y/o estimulantes del nervio simpático.

Se deben evitar la epinefrina y la dopamina, porque la estimulación beta puede empeorar la presión arterial en los alfabloqueantes impulsados ​​por quetiapina.

Necesidad de seguir monitorizando y vigilando de cerca a los pacientes hasta su completa recuperación.

En caso de emergencia, llame inmediatamente al centro de emergencias 115 o diríjase al puesto de salud local más cercano.

¿Qué hacer cuando olvidas 1 dosis? Sin embargo, si el tiempo para relajarse con la siguiente dosis es demasiado corto, omita la dosis y continúe con el calendario del medicamento. No utilice dosis dobles para compensar la dosis omitida.

Tenga cuidado al usar

No recomiendo el uso de Quetiapin a niños y adolescentes menores de 18 años.

El terapeuta debe considerar los riesgos que pueden ocurrir en casos de suicidio después de suspender repentinamente el tratamiento con quetiapina, debido a los factores de riesgo conocidos de la enfermedad que se está tratando.

Otras afecciones mentales para las que está indicado el uso de quetiapina también pueden estar asociadas con un mayor riesgo de suicidio.

Se ha observado el peor riesgo del resumen metabólico del paciente, incluidos los cambios en el peso, la glucosa en sangre (ver hiperglucemia) y los lípidos, que se han observado en estudios clínicos.

Los parámetros metabólicos de los pacientes deben evaluarse al inicio del tratamiento y los cambios en estos parámetros deben controlarse regularmente durante todo el tratamiento.

El uso de Quetiapina puede causar inquietud, manifestada por malestar subjetivo o inquietud y necesidad de cambiar la posición que puede ir acompañada constantemente de incapacidad para sentarse o permanecer quieto.

Este síntoma aparece principalmente en las primeras semanas de tratamiento. En pacientes con estos síntomas la dosis puede ser perjudicial.

Disquinesia tardía: si existe algún signo o síntoma de trastornos del movimiento arbitrario, se debe considerar reducir la dosis o suspender la quetiapina.

El tratamiento con quetiapina puede provocar somnolencia y síntomas relacionados, como los vaginales.

Tenga cuidado cuando se utilice para tratar pacientes con antecedentes de convulsiones.

El síndrome maligno causado por sedantes está relacionado con el tratamiento con fármacos antipsicóticos, incluida la quetiapina. Las manifestaciones clínicas incluyen hacinamiento, cambios mentales, espasmos musculares, sistemas nerviosos inestables y aumento de la creatina fosfoquinasa. En este caso se debe suspender la quetiapina y aplicar el tratamiento adecuado.

Se debe considerar la leucemia neutra en pacientes con infecciones o fiebre, especialmente cuando no hay factores que estén claramente afectados y estén razonablemente controlados clínicamente.

En pacientes que toman medicamentos que promueven las enzimas hepáticas, solo se debe comenzar el tratamiento con quetiapina si el médico considera que el beneficio de la quetiapina va más allá del riesgo de eliminación de las enzimas hepáticas. cualquier fármaco antipsicótico, incluida la quetiapina, debe controlarse en caso de signos y síntomas de hiperglucemia (como sed, micción múltiple, ingesta de alimentos y fatiga) y los pacientes con diabetes o que tengan factores de riesgo de diabetes deben ser controlados periódicamente para evitar un peor control de la glucosa. Conviene controlar el peso periódicamente.

A través de ensayos clínicos con quetiapina se ha registrado un aumento de los triglicéridos, el LDL y el colesterol total, y una disminución del colesterol HDL.

Tenga cuidado al prescribir quetiapina junto con medicamentos que prolongan el QTC, o se usa simultáneamente con otros sedantes, especialmente en ancianos, en pacientes con síndrome de QT congénito, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertrofia cardíaca, hipertrofia de orgel de potasio o magnesio.

El tratamiento con quetiapina debe reevaluarse en pacientes con sospecha de enfermedad cardíaca crónica de causa desconocida y miocarditis.

Después de una suspensión repentina de dosis altas de quetiapina, pueden aparecer síntomas de interrupción aguda, como náuseas, vómitos, insomnio, diarrea, mareos y estimulación. Por lo tanto, se debe suspender lentamente en un período de al menos una o dos semanas.

La quetiapina no ha sido ratificada para el tratamiento de pacientes con trastornos mentales relacionados con la demencia.

Se ha informado que la quetiapina tiene dificultad para tragar. Quetiapina debe usarse con precaución en pacientes con riesgo de neumonía inhalada.

Se han reportado estreñimiento y obstrucción intestinal con quetiapina, incluso en aquellos que toman muchos medicamentos al mismo tiempo que reducen la peristalsis y/o no pueden reportar síntomas de estreñimiento.

Se han reportado casos de embolia venosa causada por trombosis (TEV) al usar drogas psicóticas.

Se ha informado pancreatitis en ensayos clínicos y experiencia en el proceso de circulación.

Los productos que contienen lactosa, los pacientes con trastornos genéticos raros como trastornos de tolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa lapp o absorción anormal de glucosa-galactosa no deben usar este medicamento.

Mujeres durante el embarazo y la lactancia

Mujeres embarazadas

Los primeros tres meses de embarazo:

La cantidad moderada de datos publicados sobre mujeres embarazadas (por ejemplo, entre 300 y 1000 embarazos), incluidos informes separados y algunos estudios observacionales, no indican el riesgo de un aumento de deformidades debido al tratamiento.

Sin embargo, basándose en todos los datos disponibles, es imposible llegar a una conclusión clara.

Los estudios en animales muestran toxicidad reproductiva. Por lo tanto, quetiapina sólo se utiliza en mujeres embarazadas si los beneficios demuestran riesgos superiores.

El tercer tercer mes de embarazo:

El feto está expuesto a medicamentos antipsicóticos (incluida la quetiapina) en el tercer trimestre del embarazo, lo que corre el riesgo de sufrir reacciones nocivas, incluidos síntomas de torrenía extraña y/o suspender el medicamento puede ser grave y prolongado después del nacimiento. Hay informes sobre ansiedad, monjes musculares, miastenia gravis, temblores, somnolencia, paro respiratorio o trastornos alimentarios.

Por lo tanto, los recién nacidos deben ser supervisados ​​cuidadosamente.

mujeres que amamantan

Según datos muy limitados de los informes publicados sobre la excreción de quetiapina en la leche humana, la excreción de quetiapina a la dosis de tratamiento parece contrastar. Debido a la falta de datos brutos, las decisiones de suspender la lactancia materna o suspender el tratamiento con quetiapina se basan en considerar los beneficios de la lactancia materna o los beneficios del tratamiento materno.

fertilidad

No se ha evaluado el efecto de la quetiapina sobre la fertilidad en humanos. Los efectos relacionados con la secreción de prolactina se han observado en ratas, aunque esto no está directamente relacionado con las personas.

La capacidad para conducir y utilizar maquinaria

Debido al principal impacto en el sistema nervioso central, quetiapina puede afectar las actividades que requieren agudeza mental. Por lo tanto, es necesario aconsejar a los pacientes que no conduzcan ni utilicen la máquina hasta que esté claramente identificada por sus propios medicamentos.

Interacción farmacológica

La quetiapina afecta principalmente al sistema nervioso central, así que tenga cuidado al coordinar la quetiapina con otros medicamentos en otros sistemas nerviosos centrales y el alcohol.

El citocromo P450 (CYP3A4) es la principal enzima responsable de la transformación de la quetiapina. En un estudio interactivo en un voluntario sano, el uso simultáneo de quetiapina (dosis de 25 mg) con ketoconazol, un inhibidor del CYP3A4, provoca que el valor AUC de quetiapina aumente de 5 a 8 veces más de lo habitual. Por tanto, está contraindicado el uso de quetiapina simultáneamente con inhibidores de CYP3A4. Además, también se recomienda que Quetiapin no utilice zumo de pomelo durante el tratamiento con Quetiapin.

En una prueba de dosis múltiples para evaluar la farmacocinética de quetiapina utilizada antes y durante el tratamiento con carbamazepina (considerada como una promoción de las enzimas hepáticas), el uso simultáneo de quetiapina con carbamazepina aumenta significativamente el aclaramiento de quetiapina.

Este aclaramiento aumenta reduciendo el nivel promedio de calificación de quetiapina en un 13% (evaluación a través del AUC) en comparación con cuando se usa solo quetiapina, aunque en algunos pacientes puede ser mayor.

Debido a esta interacción, la concentración de los medicamentos en plasma puede ser menor y, por lo tanto, puede afectar la efectividad de la terapia terapéutica. El uso simultáneo de quetiapina con fenitoína (otro fármaco inducido por el hígado también aumenta el aclaramiento de quetiapina en aproximadamente un 450%).

En pacientes que están tomando medicamentos que promueven las enzimas hepáticas, el inicio de la terapia con quetiapina solo debe realizarse después de que el médico considere los beneficios de la quetiapina en lugar de suspender el uso de la enzima hepática.

Es importante suspender el medicamento que promueve las enzimas hepáticas lentamente o, si es necesario, reemplazarlo con medicamentos que no promueven las enzimas hepáticas (como el valproato de sodio).

En un estudio aleatorio, 6 semanas con la liberación prolongada de litio y quetiapina frente a la liberación prolongada de precios farmacéuticos y quetiapina en pacientes adultos con anemia aguda, se observó una mayor tasa de eventos extracurriculares (especialmente temblores), somnolencia y aumento de peso que se observaron en el grupo suplementario de litu en comparación con el placebo.

La farmacocinética dinámica de Valproat sódico y quetiapina no cambia cuando se usan simultáneamente.

Un estudio de rescate en niños y adolescentes utilizó Valproat, Quetiapina o ambos, mostrando una mayor tasa de leucopenia y neutropenia en el grupo combinado frente al grupo de monoterapia.

No se han realizado estudios oficiales sobre la interacción de medicamentos con medicamentos cardiovasculares comunes.

Tenga cuidado al usar quetiapina simultáneamente con medicamentos que causan desequilibrio electrolítico o prolongan el QT.

Se ha registrado un resultado falso positivo en pruebas de metadona o antidepresivos de tres rondas por método inmunológico enzimático en pacientes que utilizan Quetiapina.

Debe utilizar una técnica de cromatografía adecuada para confirmar los resultados de la aplicación por método inmunológico sospechoso.