Obat SPM Omnivastin mengobati skizofrenia (5 lepuh x 10 tablet)

Quetiapin juga mematahkan pengaruh pemilik dopamin pada tes perilaku atau elektrofisiologi, dan meningkatkan konsentrasi metabolit dopamin, indeks saraf yang menunjukkan tingkat pemegang reseptor d2.

Dalam uji praklinis yang memperkirakan kemungkinan adanya gejala asing (EPS), Quetiapin tidak sama dengan obat antipsikotik tipikal dan tidak memiliki ciri khas.

Quetiapin tidak menimbulkan efek yang terlalu sensitif pada reseptor dopamin D setelah penggunaan jangka panjang.

Quetiapin hanya menyebabkan efek lemah (Catalepsy) pada dosis yang menghambat Dopamin D3.

Quetiapine membuktikan cinta selektif di tepi otak melalui pengurangan efek penghambatan neuron di tengah-tengah tengah otak tengah (mesolimbik) tetapi tidak mempengaruhi nermoneme (Nigrostriatal) setelah penggunaan jangka panjang.

Quetiapin dapat menyebabkan gangguan otot minimal pada monyet cebus yang sensitif terhadap Haloperidol atau belum pernah mengonsumsi obat-obatan (NAIF) setelah pengobatan segera dan jangka panjang.

Farmakokinetik dinamis

penyerapan

Quetiapin diserap dengan baik dan dimetabolisme dengan kuat setelah penggunaan oral.

Ketersediaan hayati Quetiapin tidak dipengaruhi secara signifikan oleh makanan.

Konsentrasi molar maksimum keadaan stabil metabolit Norquetiapin adalah 35% dari konsentrasi Quetiapin yang diamati.

distribusi

Quetiapin mengikat protein plasma sekitar 83%.

transformasi

quetiapin dimetabolisme dengan kuat di hati, dengan kurang dari 5% obat konstan terdeteksi dalam urin atau feses setelah penggunaan quetiapin radioaktif.

Uji in vitro menentukan bahwa CYP3A4 adalah enzim awal yang bertanggung jawab untuk metabolisme melalui sitokrom P450 Quetiapin.

Norquetiapin dibentuk dan dieliminasi pertama kali melalui CYP3A4.

Sekitar 73% zat radioaktif dikeluarkan melalui urin dan 21% melalui feses.

quetiapin dan beberapa metabolitnya (termasuk norquetiapin) ditemukan sebagai penghambat lemah Cytochrom P450 102, 2C9, 2C19, 2D6 dan 3A4 secara in vitro.

Penghambatan in vitro CYP hanya diamati pada konsentrasi sekitar 5-50 kali lebih tinggi dari dosis spesifik yang diamati pada kisaran 300 - 800 mg/hari pada manusia.

Berdasarkan hasil in vitro ini, kecil kemungkinan penggunaan quetiapin dengan obat lain secara bersamaan akan menyebabkan penghambatan klinis metabolisme melalui sitokrom P450 obat lain.

Dari penelitian pada hewan menunjukkan bahwa quetiapin dapat meningkatkan enzim sitokrom P450.

Namun, dalam studi interaktif khusus pada pasien gangguan jiwa, tidak ada peningkatan peningkatan aktivitas sitokrom P450 setelah menggunakan Quetiapin.

Eliminasi

Waktu eliminasi Quetiapin dan Norquetiapin masing-masing sekitar 7 dan 12 jam.

Rasio rata-rata dihitung berdasarkan konsentrasi molar quetiapin bebas dan metabolit aktif dalam plasma Norquetiapine yang diekskresikan melalui air lada

Beberapa pasien mungkin mendapatkan manfaat lebih jika menggunakan dosis 600 mg.

Dosis yang lebih tinggi dari 300mg harus dimulai oleh dokter berpengalaman dalam pengobatan gangguan bipolar.

Uji klinis menunjukkan bahwa ada kemungkinan untuk mempertimbangkan pengurangan dosis untuk beberapa pasien menjadi minimal 200 mg bila ada kekhawatiran terhadap toleransi obat.

Penggunaan obat-obatan dalam pengobatan depresi pada gangguan bipolar harus dimulai oleh dokter yang berpengalaman dalam pengobatan gangguan bipolar.

Pada pasien terpisah, terdapat masalah terkait toleransi, uji klinis menunjukkan bahwa pengurangan dosis hingga minimal 200 mg dapat dipertimbangkan.

Dosis untuk mencegah gangguan bipolar:

Dalam profilaksis kambuhnya pilek, depresi atau depresi dan kebangkitan, pasien merespons Quetiapin dalam pengobatan gangguan bipolar, sehingga mereka terus menggunakan dosis yang sama sebelum tidur.

Dapat menyesuaikan dosis tergantung respon dan asupan masing-masing pasien pada kadar 300 mg-800 mg/hari. Penting untuk menggunakan dosis terendah secara efektif dalam pengobatan pemeliharaan.

Lansia

Seperti halnya obat antipsikotik dan antidepresan lainnya, perlu berhati-hati saat menggunakan Quetiapin pada orang lanjut usia, terutama di awal pengobatan.

Kecepatan penyesuaian dosis Quetiapin mungkin perlu lebih lambat dan total dosis harian lebih rendah dibandingkan pasien muda.

Rata-rata klirens plasma quetiapine menurun sebesar 30-50% pada pasien lanjut usia dibandingkan pasien muda.

Efektif pada pasien berusia di atas 65 tahun yang menderita depresi terkait gangguan bipolar belum dievaluasi.

Pasien dengan gagal ginjal

Menyesuaikan dosis yang tidak perlu pada pasien gagal ginjal.

Pasien dengan gagal hati

Quetiapin dimetabolisme dengan kuat oleh hati. Oleh karena itu, penggunaan Quetiapin harus hati-hati digunakan pada pasien yang mengetahui adanya gagal hati, terutama pada awal pengobatan.

Pasien diketahui menderita gagal hati, sehingga mereka memulai dengan dosis 25 mg setiap hari. Dosis harus ditingkatkan setiap hari dengan peningkatan 25 - 50 mg setiap hari hingga dosis efektif, tergantung pada respons klinis dan toleransi setiap pasien.

Pasien anak-anak

Quetiapin tidak disarankan untuk anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun.

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau spesialis medis.Apa yang

lakukan jika overdosis?

Overdosis dapat menyebabkan perpanjangan QT, kejang, keadaan epilepsi, pola, henti napas, retensi urin, kebingungan, delusi, dan/atau kecemasan, koma dan kematian. Pasien yang menderita penyakit kardiovaskular parah dapat meningkatkan risiko overdosis.

Cara penanganan:

Tidak ada detoksifikasi khusus untuk Quetiapin. Dalam kasus keracunan parah, perlu mempertimbangkan kemampuan banyak obat, mengambil tindakan perawatan khusus, termasuk pembentukan dan pemeliharaan jalan napas, memastikan ventilasi dan pasokan oksigen yang memadai, menurut
dan dukungan kardiovaskular.

Berdasarkan publikasi, pasien dengan delirium dan kecemasan serta sindrom antikolinergik dapat diobati dengan physostigmin, 1-2 mg (pemantauan EKG berkelanjutan).

Hal ini tidak dianjurkan sebagai pengobatan standar, karena potensi efek physostigmin ditularkan di jantung. Physostigmin dapat digunakan tanpa EKG yang luar biasa.

Jangan gunakan physostigmin jika terjadi gangguan gelombang otak/jantung, level jantung mana pun, atau level open-end.

Meskipun tidak ada penelitian yang membatasi penyerapan pada overdosis, jika terjadi keracunan parah, lambung dapat diberikan dalam waktu 1 jam setelah minum obat jika memungkinkan. Dapat mempertimbangkan untuk menggunakan karbon aktif.

Dalam kasus overdosis quetiapin, hipotensi persisten harus ditangani dengan tindakan yang tepat seperti infus intravena dan/atau stimulan saraf simpatis.

Epinefrin dan dopamin harus dihindari, karena stimulasi beta dapat memperburuk tekanan darah pada penghambat alfa yang didorong oleh quetiapine.

Perlu terus memantau dan memantau pasien secara ketat hingga sembuh total.

Dalam keadaan darurat, segera hubungi pusat darurat 115 atau pergi ke pusat kesehatan setempat terdekat.

Apa yang harus dilakukan jika Anda lupa 1 dosis? Namun, jika waktu relaksasi dengan dosis berikutnya terlalu singkat, lewati dosisnya dan lanjutkan kalender penggunaan obat. Jangan gunakan dosis ganda untuk mengkompensasi dosis yang terlewat.

Hati-hati saat menggunakan

tidak menyarankan penggunaan Quetiapin untuk anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun.

Terapis harus mempertimbangkan risiko yang mungkin terjadi pada kejadian bunuh diri setelah penghentian pengobatan Quetiapine secara tiba-tiba, karena faktor risiko yang diketahui dari penyakit yang sedang diobati.

Kondisi mental lain yang diindikasikan menggunakan Quetiapin juga mungkin dikaitkan dengan peningkatan risiko kejadian bunuh diri.

Risiko yang lebih buruk dari ringkasan metabolik pasien telah diamati, termasuk perubahan berat badan, glukosa darah (lihat hiperglikemia) dan lipid, yang telah terlihat dalam studi klinis.

Parameter metabolisme pasien harus dievaluasi pada awal pengobatan dan perubahan parameter ini harus dikontrol secara teratur selama pengobatan.

menggunakan Quetiapin dapat menyebabkan kegelisahan, yang dimanifestasikan oleh ketidaknyamanan subjektif atau kegelisahan dan kebutuhan untuk mengubah posisi yang dapat terus-menerus disertai dengan tidak dapat duduk atau berdiri diam.

Gejala ini muncul terutama pada beberapa minggu pertama pengobatan. Pada pasien dengan gejala ini, dosisnya mungkin terganggu.

Tardive dyskinsesia: Jika ada tanda atau gejala gangguan gerakan sewenang-wenang, sebaiknya pertimbangkan untuk mengurangi dosis atau menghentikan quetiapine.

Pengobatan quetiapin dapat menyebabkan kantuk dan gejala terkait, seperti vagina.

Hati-hati saat digunakan untuk merawat pasien dengan riwayat kejang.

Sindrom ganas yang disebabkan oleh obat penenang berhubungan dengan pengobatan obat anti psikotik, termasuk Quetiapin. Manifestasi klinisnya antara lain kepadatan penduduk, perubahan mental, kejang otot, ketidakstabilan sistem saraf, dan peningkatan kreatin fosfokinase. Dalam kasus ini, Quetiapine harus dihentikan dan diberikan pengobatan yang tepat.

Leukemia netral harus dipertimbangkan pada pasien dengan infeksi atau demam, terutama ketika tidak ada faktor yang secara jelas mempengaruhi, dan dapat dikontrol secara klinis.

Pada pasien yang memakai obat yang mempromosikan enzim hati, hanya mulai mengobati Quetiapin jika dokter menganggap bahwa manfaat Quetiapin melebihi risiko eliminasi enzim hati.

Kenaikan berat badan telah dicatat pada pasien yang diobati dengan quetiapine, dan harus dipantau dan dikontrol dengan tepat sesuai dengan petunjuk penggunaan obat psikotik.

Pasien yang dirawat dengan anti apa pun -obat psikotik termasuk Quetiapine harus dipantau dengan tanda dan gejala hiperglikemia (seperti haus, banyak buang air kecil, makan dan kelelahan) dan pasien diabetes atau memiliki faktor risiko diabetes harus dipantau secara berkala untuk menghindari kontrol glukosa yang lebih buruk. Sebaiknya pantau berat badan secara berkala.

Meningkatkan trigliserida, LDL, dan kolesterol total, serta menurunkan kolesterol HDL telah dicatat melalui uji klinis dengan quetiapin.

Berhati-hatilah saat meresepkan Quetiapin bersama dengan obat yang memperpanjang QTC, atau digunakan secara bersamaan dengan obat penenang lain, terutama pada lansia, pada pasien dengan sindrom QT bawaan, gagal jantung kongestif, hipertrofi jantung, hipertrofi kalium orgel, atau magnesium.

Pengobatan Quetiapin harus dievaluasi ulang untuk pasien dengan dugaan penyakit jantung kronis yang penyebabnya tidak diketahui dan miokarditis.

Gejala penghentian akut seperti mual, muntah, insomnia, diare, pusing dan rangsangan dapat terjadi setelah penghentian mendadak Quetiapine dosis tinggi. Oleh karena itu, sebaiknya dihentikan secara perlahan dalam jangka waktu minimal satu hingga dua minggu.

Quetiapin belum diratifikasi untuk merawat pasien dengan gangguan mental terkait demensia.

Kesulitan menelan telah dilaporkan ke Quetiapin. Quetiapin harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan risiko pneumonia inhalasi.

Sembelit dan obstruksi usus telah dilaporkan ke Quetiapin, termasuk mereka yang mengonsumsi banyak obat sekaligus mengurangi gerak peristaltik dan/atau tidak dapat melaporkan gejala sembelit.

Kasus emboli vena yang disebabkan oleh trombosis (VTE) telah dilaporkan saat menggunakan obat psikotik.

Pankreatitis telah dilaporkan dalam uji klinis dan pengalaman dalam proses sirkulasi.

Produk yang mengandung laktosa, pasien dengan kelainan genetik langka seperti kelainan toleransi galaktosa, defisiensi lapp laktase, atau penyerapan glukosa-galaktosa yang tidak normal sebaiknya tidak menggunakan obat ini.

Wanita selama kehamilan dan menyusui

Wanita hamil

Tiga bulan pertama kehamilan:

Data dalam jumlah sedang yang dipublikasikan tentang wanita hamil (misalnya, antara 300-1000 kehamilan), termasuk laporan terpisah dan beberapa penelitian observasional, tidak memberikan risiko peningkatan kelainan bentuk akibat pengobatan.

Namun, berdasarkan semua data yang tersedia, tidak mungkin dapat mengambil kesimpulan yang jelas.

Penelitian pada hewan menunjukkan toksisitas reproduksi. Oleh karena itu, Quetiapin hanya digunakan pada wanita hamil jika manfaatnya terbukti lebih besar risikonya.

Tiga bulan ketiga kehamilan:

Janin terpapar obat antipsikotik (termasuk Quetiapin) pada 3 bulan ke-3 kehamilan yang berisiko mengalami reaksi berbahaya termasuk gejala menara asing dan/atau penghentian obat mungkin parah dan berkepanjangan setelah lahir. Ada laporan tentang kecemasan, gangguan otot, miastenia gravis, tremor, kantuk, henti napas, atau gangguan makan.

Oleh karena itu, bayi baru lahir harus diawasi dengan cermat.

wanita menyusui

Berdasarkan data yang sangat terbatas dari laporan yang dipublikasikan tentang ekskresi Quetiapin ke dalam ASI, ekskresi Quetiapin pada dosis pengobatan tampak berbeda. Karena kurangnya data mentah, keputusan untuk berhenti menyusui atau menghentikan pengobatan dengan Quetiapin didasarkan pada pertimbangan manfaat menyusui atau manfaat pengobatan bagi ibu.

kesuburan

Pengaruh quetiapin pada kesuburan manusia belum dievaluasi. Efek terkait sekresi prolaktin telah terlihat pada tikus, meskipun hal ini tidak berhubungan langsung dengan manusia.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

Karena dampak utama pada sistem saraf pusat, Quetiapine dapat mempengaruhi aktivitas yang memerlukan kewaspadaan mental. Oleh karena itu, perlu dinasihati pasien untuk tidak mengemudi atau mengoperasikan mesin sampai obatnya teridentifikasi dengan jelas.

Interaksi obat

Quetiapin terutama berdampak pada sistem saraf pusat, jadi berhati-hatilah saat mengoordinasikan Quetiapin dengan obat lain pada sistem saraf pusat lain dan alkohol.

Sitokrom P450 (CYP3A4) adalah enzim utama yang bertanggung jawab untuk transformasi quetiapine. Dalam studi interaktif pada sukarelawan sehat, penggunaan Quetiapin (dosis 25 mg) secara simultan dengan ketoconazole, penghambat CYP3A4, menyebabkan nilai AUC Quetiapin meningkat 5-8 kali lebih tinggi dari biasanya. Jadi penggunaan quetiapine bersamaan dengan inhibitor CYP3A4 dikontraindikasikan. Selain itu, Quetiapin juga disarankan untuk tidak menggunakan jus jeruk bali selama pengobatan dengan Quetiapin.

Dalam uji multidosis untuk mengevaluasi farmakokinetik Quetiapin yang digunakan sebelum dan selama pengobatan dengan karbamazepin (dianggap sebagai promosi enzim hati), penggunaan simultan quetiapin dengan karbamazepin secara signifikan meningkatkan pembersihan quetiapine.

Pembersihan ini meningkat dengan mengurangi rata-rata tingkat peringkat quetiapin sebesar 13% (evaluasi melalui AUC) dibandingkan dengan ketika hanya menggunakan quetiapine, meskipun pada beberapa pasien itu bisa lebih besar.

Karena interaksi ini, konsentrasi obat plasma mungkin lebih rendah, dan oleh karena itu dapat mempengaruhi efektivitas terapi terapeutik. Penggunaan quetiapin secara bersamaan dengan fenitoin (obat lain yang menginduksi hati juga meningkatkan pembersihan Quetiapine sekitar 450%.

Pada pasien yang memakai obat yang meningkatkan enzim hati, permulaan terapi quetiapin hanya boleh dilakukan setelah dokter mempertimbangkan manfaat Quetiapin dibandingkan menghentikan penggunaan enzim hati.

Penting untuk menghentikan obat yang meningkatkan enzim hati secara perlahan, atau jika perlu, diganti dengan obat yang tidak meningkatkan enzim hati (seperti Sodium Valproat).

Dalam studi acak, 6 minggu pada pelepasan berkepanjangan litium dan quetiapin berlawanan dengan pelepasan berkepanjangan harga farmasi dan quetiapin pada pasien dewasa dengan anemia akut, tingkat kejadian ekstrakurikuler (terutama tremor), kantuk, dan penambahan berat badan yang lebih tinggi yang diamati pada kelompok suplemen lithu dibandingkan dengan plasebo.

Farmakokinetik dinamis natrium Valproat dan quetiapin tidak berubah bila digunakan secara bersamaan.

Sebuah studi penyelamatan pada anak-anak dan remaja yang menggunakan Valproat, Quetiapin, atau keduanya, menunjukkan tingkat leukopenia dan neutropenia yang lebih tinggi pada kelompok yang dikombinasikan dibandingkan kelompok monoterapi.

Studi resmi tentang interaksi obat dengan obat kardiovaskular umum belum dilakukan.

Berhati-hatilah saat menggunakan Quetiapine bersamaan dengan obat yang menyebabkan ketidakseimbangan elektrolit atau memperpanjang QT.

Telah mencatat hasil positif palsu dalam tes metadon atau antidepresan tiga putaran dengan metode imun enzim pada pasien yang menggunakan Quetiapine.

Harus menggunakan teknik kromatografi yang sesuai untuk memastikan hasil penerapan dengan metode imun yang dicurigai.