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La quetiapina ha anche interrotto l'impatto dei possessori di dopamina sui test comportamentali o elettrofisiologici e ha aumentato la concentrazione dei metaboliti della dopamina, un indice nervoso che indica il livello dei detentori del recettore d2.

Negli studi preclinici che prevedono la possibilità di sintomi estranei (EPS), la quetiapina non è la stessa cosa dei tipici farmaci antipsicotici e non presenta caratteristiche tipiche.

La quetiapina non provoca effetti troppo sensibili sui recettori della dopamina D dopo un uso a lungo termine.

La quetiapina provoca solo l'effetto debole (catalessia) nelle dosi che inibiscono la dopamina D3.

La quetiapina dimostra un amore selettivo ai margini del cervello attraverso l'effetto inibitorio riducente dei neuroni al centro del centro del centro del cervello (mesolimbico), ma non influenza il nermonema (nigrostriatale) dopo un uso a lungo termine.

La quetiapina può causare un disturbo muscolare minimo nelle scimmie cebus sensibili all'aloperidolo o che non hanno mai assunto farmaci (DRUG-Naive) dopo il trattamento immediato e a lungo termine.

Farmacocinetica dinamica

assorbimento

La quetiapina è ben assorbita e fortemente metabolizzata dopo l'uso orale.

La biodisponibilità della quetiapina non è influenzata in modo significativo dal cibo.

La concentrazione molare massima dello stato stabile dei metaboliti della Norquetiapina è pari al 35% della concentrazione osservata di Quetiapina.

distribuzione

La quetiapina si lega alle proteine ​​plasmatiche per circa l'83%.

trasformazione

La quetiapina è fortemente metabolizzata dal fegato, con meno del 5% di farmaci rilevati costantemente nelle urine o nelle feci dopo l'uso di quetiapina radioattiva.

I test in vitro determinano che il CYP3A4 è l'enzima iniziale responsabile del metabolismo attraverso il citocromo P450 della quetiapina.

La norquetiapina viene formata ed eliminata prima attraverso il CYP3A4.

Circa il 73% delle sostanze radioattive vengono escrete nelle urine e il 21% nelle feci.

La quetiapina e alcuni dei suoi metaboliti (inclusa la norquetiapina) sono stati scoperti come deboli inibitori del citocromo P450 102, 2C9, 2C19, 2D6 e 3A4 in vitro.

L'inibizione in vitro del CYP è osservata solo a concentrazioni di circa 5-50 volte superiori alla dose specificata osservata nell'intervallo di 300 - 800 mg/giorno negli esseri umani.

Sulla base di questi risultati in vitro, è improbabile che l'uso simultaneo di quetiapina con altri farmaci causi l'inibizione clinica del metabolismo attraverso il citocromo P450 di altri farmaci.

Da studi su animali risulta che la quetiapina può promuovere gli enzimi del citocromo P450.

Tuttavia, in uno speciale studio interattivo condotto su pazienti mentali, non è stato osservato alcun aumento dell'attività del citocromo P450 dopo l'uso di Quetiapina.

Eliminazione

Il tempo per l'eliminazione di Quetiapina e Norquetiapina è rispettivamente di circa 7 e 12 ore.

Il rapporto medio è calcolato in base alla concentrazione molare di quetiapina libera e metaboliti attivi nel plasma di norquetiapina escreto attraverso acqua e pepe

Alcuni singoli pazienti potrebbero trarre maggiori benefici dall'utilizzo di una dose di 600 mg.

Il dosaggio superiore a 300 mg deve essere avviato da medici esperti nel trattamento del disturbo bipolare.

Gli studi clinici dimostrano che è possibile prendere in considerazione la riduzione della dose per alcuni singoli pazienti a un minimo di 200 mg quando vi è preoccupazione per la tolleranza al farmaco.

L'uso di farmaci nel trattamento della depressione nei disturbi bipolari deve essere iniziato da un medico esperto nel trattamento dei disturbi bipolari.

In pazienti separati esiste un problema relativo alla tolleranza, studi clinici dimostrano che si può prendere in considerazione la riduzione della dose a un minimo di 200 mg.

Dosaggio per prevenire i disturbi bipolari:

Nella profilassi delle ricadute di raffreddore, depressione o depressione e risveglio, i pazienti hanno risposto alla quetiapina nel trattamento del disturbo bipolare, quindi hanno continuato a usare la stessa dose prima di andare a letto.

È possibile regolare la dose in base alla risposta e all'assunzione di ciascun paziente al livello di 300 mg-800 mg/giorno. È importante utilizzare la dose più bassa in modo efficace nel trattamento di mantenimento.

Anziani

Così come con altri antipsicotici e antidepressivi, è necessario essere cauti quando si usa quetiapina negli anziani, soprattutto all'inizio del trattamento.

Potrebbe essere necessario che la velocità di aggiustamento della dose di quetiapina sia più lenta e la dose giornaliera totale sia inferiore rispetto ai pazienti giovani.

La clearance plasmatica media della quetiapina è diminuita del 30-50% nei pazienti anziani rispetto ai pazienti giovani.

Non è stata valutata l'efficacia nei pazienti di età superiore a 65 anni affetti da depressione correlata al disturbo bipolare.

Pazienti con insufficienza renale

Aggiustamento della dose non necessaria nei pazienti con insufficienza renale.

Pazienti con insufficienza epatica

La quetiapina è fortemente metabolizzata dal fegato. Pertanto, la quetiapina deve essere utilizzata con cautela nei pazienti che conoscono l'insufficienza epatica, soprattutto all'inizio del trattamento.

È noto che i pazienti soffrono di insufficienza epatica, quindi iniziano con una dose di 25 mg al giorno. Il dosaggio deve essere aumentato quotidianamente con un aumento di 25 - 50 mg al giorno fino alla dose efficace, a seconda della risposta clinica e della tolleranza di ciascun paziente.

Pazienti pediatrici

Quetiapin non è raccomandato a bambini e adolescenti di età inferiore a 18 anni.

Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista. Cosa fare

in caso di sovradosaggio?

Il sovradosaggio può portare ad un prolungamento dell'intervallo QT, convulsioni, stato di epilessia, arresto respiratorio, ritenzione urinaria, confusione, delirio e/o ansia, coma e morte. I pazienti che hanno sofferto di gravi malattie cardiovascolari possono aumentare il rischio di sovradosaggio.

Come gestire:

Non esiste una disintossicazione specifica per la quetiapina. In caso di avvelenamento grave, è necessario considerare l'efficacia di molti farmaci, adottando misure di cura speciali, compreso il ristabilimento e il mantenimento delle vie aeree, garantendo la ventilazione e un adeguato apporto di ossigeno, secondo
e il supporto cardiovascolare.

Sulla base di pubblicazioni, i pazienti con delirio e ansia e sindrome anticolinergica possono essere trattati con fisostigmina, 1-2 mg (monitoraggio continuo dell'ECG).

Questo non è raccomandato come trattamento standard, perché il potenziale effetto della fisostigmina si trasmette nel cuore. La fisostigmina può essere utilizzata senza un ECG straordinario.

Non utilizzare la fisostigmina in caso di disturbi delle onde cerebrali/cardiache, a qualsiasi livello del cuore o a livello aperto.

Sebbene non vi siano ricerche per limitare l'assorbimento in caso di sovradosaggio, in caso di avvelenamento grave, se possibile, è possibile prescrivere lo stomaco per 1 ora dopo l'assunzione del farmaco. Può prendere in considerazione l'utilizzo di carbone attivo.

In caso di sovradosaggio di quetiapina, l'ipotensione persistente deve essere trattata con misure appropriate come l'infusione endovenosa e/o stimolanti dei nervi simpatici.

L'adrenalina e la dopamina devono essere evitate, poiché la stimolazione beta può peggiorare la pressione sanguigna negli alfa bloccanti guidati dalla quetiapina.

È necessario continuare a monitorare e monitorare da vicino i pazienti fino al completo recupero.

In caso di emergenza, chiama immediatamente il pronto soccorso 115 o recati alla stazione sanitaria locale più vicina.

Cosa fare quando si dimentica 1 dose? Tuttavia, se il tempo per rilassarsi con la dose successiva è troppo breve, saltare la dose e continuare il calendario del farmaco. Non utilizzare una dose doppia per compensare la dose dimenticata.

Sii cauto quando usi

non consigliare l'uso di Quetiapin a bambini e adolescenti di età inferiore a 18 anni.

Il terapista deve considerare i rischi che potrebbero verificarsi eventi di suicidio dopo l'interruzione improvvisa del trattamento con quetiapina, a causa dei noti fattori di rischio della malattia da trattare.

Anche altre condizioni mentali indicate con l'uso di Quetiapina possono essere associate ad un aumento del rischio di eventi suicidi.

È stato osservato il rischio peggiore del riepilogo metabolico del paziente, compresi i cambiamenti di peso, glucosio nel sangue (vedere iperglicemia) e lipidi, che sono stati osservati negli studi clinici.

I parametri metabolici dei pazienti devono essere valutati all'inizio del trattamento e i cambiamenti di questi parametri devono essere controllati regolarmente durante il trattamento.

L'uso di Quetiapina può causare irrequietezza, manifestata da disagio soggettivo o irrequietezza e necessità di cambiare posizione che può essere costantemente accompagnata dall'incapacità di sedersi o stare fermi.

Questo sintomo appare principalmente nelle prime settimane di trattamento. Nei pazienti con questi sintomi, la dose potrebbe essere dannosa.

Discinesia tardiva: se sono presenti segni o sintomi di disturbi del movimento arbitrario, è necessario prendere in considerazione la riduzione della dose o l'interruzione della quetiapina.

Il trattamento con quetiapina può causare sonnolenza e sintomi correlati, ad esempio vaginali.

Prestare attenzione quando viene utilizzato per trattare pazienti con una storia di convulsioni.

La sindrome maligna causata da sedativi è correlata al trattamento con farmaci antipsicotici, inclusa la quetiapina. Le manifestazioni cliniche comprendono sovraffollamento, cambiamenti mentali, spasmi muscolari, sistema nervoso instabile e aumento della creatina fosfochinasi. In questo caso, la quetiapina deve essere interrotta e il trattamento appropriato.

La leucemia neutra deve essere presa in considerazione nei pazienti con infezioni o febbre, soprattutto quando non vi sono fattori chiaramente influenzati e ragionevolmente controllati in clinica.

Nei pazienti che assumono farmaci promotori degli enzimi epatici, iniziare il trattamento con quetiapina solo se il medico ritiene che il beneficio della quetiapina sia oltre il rischio di eliminazione degli enzimi epatici.

È stato registrato un aumento di peso in pazienti trattati con quetiapina e deve essere monitorato e controllato adeguatamente secondo le istruzioni per l'uso dei farmaci psicotici.

I pazienti trattati con qualsiasi farmaco antipsicotico inclusa la quetiapina devono essere monitorati per segni e sintomi di iperglicemia (come sete, urina multipla, alimentazione e affaticamento) e i pazienti con diabete o che presentano fattori di rischio per il diabete devono essere monitorati periodicamente per evitare un peggioramento del controllo del glucosio. Dovrebbe monitorare periodicamente il peso.

L'aumento dei trigliceridi, LDL e colesterolo totale e la diminuzione del colesterolo HDL sono stati registrati attraverso studi clinici con quetiapina.

Prestare attenzione quando si prescrive quetiapina insieme a farmaci che prolungano il QTC o se usata contemporaneamente con altri sedativi, soprattutto negli anziani, in pazienti con sindrome del QT congenita, insufficienza cardiaca congestizia, ipertrofia cardiaca, ipertrofia dell'ormone di potassio o magnesio.

Il trattamento con quetiapina deve essere rivalutato per i pazienti con sospetta malattia cardiaca cronica da causa sconosciuta e miocardite.

Sintomi di interruzione acuta come nausea, vomito, insonnia, diarrea, vertigini e stimolazione possono verificarsi dopo un'interruzione improvvisa di quetiapina ad alte dosi. Pertanto, dovrebbe essere interrotto lentamente entro un periodo di almeno una o due settimane.

La quetiapina non è stata approvata per il trattamento di pazienti con disturbi mentali legati alla demenza.

Con Quetiapina è stata segnalata difficoltà di deglutizione. La quetiapina deve essere usata con cautela nei pazienti a rischio di polmonite inalatoria.

Sono stati segnalati costipazione e ostruzione intestinale con Quetiapin, compresi coloro che stanno assumendo molti farmaci contemporaneamente che riducono la peristalsi e/o non possono segnalare sintomi di stitichezza.

Sono stati segnalati casi di embolia venosa causata da trombosi (TEV) durante l'utilizzo di farmaci psicotici.

La pancreatite è stata segnalata negli studi clinici e nell'esperienza nel processo di circolazione.

Prodotti contenenti lattosio, i pazienti con malattie genetiche rare come disturbi di tolleranza al galattosio, deficit di lapp lattasi o assorbimento anomalo di glucosio-galattosio non devono usare questo farmaco.

Donne durante la gravidanza e l'allattamento

Donne incinte

I primi tre mesi di gravidanza:

Una moderata quantità di dati pubblicati sulle donne incinte (ad esempio, tra 300 e 1000 gravidanze), inclusi rapporti separati e alcuni studi di osservazione, non danno il rischio di un aumento delle deformità dovute al trattamento.

Tuttavia, sulla base di tutti i dati disponibili, è impossibile trarre una conclusione chiara.

Gli studi sugli animali mostrano una tossicità riproduttiva. Pertanto, la quetiapina viene utilizzata nelle donne in gravidanza solo se i benefici dimostrano rischi superiori.

I terzi tre mesi di gravidanza:

Il feto è esposto a farmaci antipsicotici (inclusa la quetiapina) nei 3° 3 mesi di gravidanza ed è a rischio di reazioni dannose inclusi sintomi di torre estranea e/o l'interruzione del farmaco può essere grave e prolungata dopo la nascita. Sono stati segnalati casi di ansia, monaci muscolari, miastenia grave, tremori, sonnolenza, arresto respiratorio o disturbi dell'alimentazione.

Pertanto, i neonati devono essere attentamente controllati.

donne che allattano

Sulla base di dati molto limitati provenienti dai rapporti pubblicati sull'escrezione di quetiapina nel latte materno, l'escrezione di quetiapina alla dose di trattamento appare in contrasto. A causa della mancanza di dati grezzi, decisioni sull'interruzione dell'allattamento al seno o sull'interruzione del trattamento con Quetiapina basate sulla considerazione dei benefici dell'allattamento al seno o dei benefici del trattamento materno.

fertilità

L'effetto della quetiapina sulla fertilità nell'uomo non è stato valutato. Gli effetti legati alla secrezione di prolattina sono stati osservati nei ratti, sebbene ciò non sia direttamente correlato agli esseri umani.

La capacità di guidare e di usare macchinari

A causa dell'impatto principale sul sistema nervoso centrale, la quetiapina può influenzare le attività che richiedono prontezza mentale. Pertanto, è necessario consigliare ai pazienti di non guidare o utilizzare la macchina fino a quando non sarà chiaramente identificata dai propri farmaci.

Interazione farmacologica

La quetiapina ha un impatto principalmente sul sistema nervoso centrale, quindi prestare attenzione quando si coordina la quetiapina con altri farmaci su altri sistemi nervosi centrali e con l'alcol.

Il citocromo P450 (CYP3A4) è il principale enzima responsabile della trasformazione della quetiapina. In uno studio interattivo su un volontario sano, l'uso simultaneo di quetiapina (dose di 25 mg) con ketoconazolo, un inibitore del CYP3A4, provoca un aumento del valore AUC della quetiapina di 5-8 volte superiore al normale. Quindi è controindicato l'uso della quetiapina contemporaneamente agli inibitori del CYP3A4. Inoltre, si raccomanda a Quetiapin di non utilizzare il succo di pompelmo durante il trattamento con Quetiapin.

In un test multidose per valutare la farmacocinetica della quetiapina utilizzata prima e durante il trattamento con carbamazepina (considerata come promotrice degli enzimi epatici), l'uso simultaneo di quetiapina e carbamazepina aumenta significativamente la clearance della quetiapina.

Questa clearance aumenta riducendo il livello medio di quetiapina del 13% (valutazione tramite AUC) rispetto all'utilizzo della sola quetiapina, sebbene in alcuni pazienti ciò possa essere maggiore.

A causa di questa interazione, la concentrazione dei farmaci nel plasma può essere inferiore e quindi può influenzare l'efficacia della terapia terapeutica. L'uso simultaneo di quetiapina e fenitoina (un altro farmaco indotto dal fegato aumenta anche la clearance della quetiapina di circa il 450%.

Nei pazienti che assumono farmaci che promuovono gli enzimi epatici, l'inizio della terapia con quetiapina deve essere effettuato solo dopo che il medico ha considerato i benefici della quetiapina rispetto all'interruzione dell'uso degli enzimi epatici.

È importante interrompere l'assunzione del farmaco che promuove gli enzimi epatici lentamente o, se necessario, sostituirlo con farmaci che non promuovono gli enzimi epatici (come il sodio valproato).

In uno studio casuale, di 6 settimane sul rilascio prolungato di litio e quetiapina rispetto al rilascio prolungato di prezzi farmaceutici e quetiapina in pazienti adulti con anemia acuta, un tasso più elevato di eventi extracurriculari (in particolare tremore), sonnolenza e aumento di peso sono stati osservati nel gruppo che assumeva lithu rispetto al placebo.

La farmacocinetica dinamica del valproato sodico e della quetiapina non cambia se usati contemporaneamente.

Uno studio di salvataggio su bambini e adolescenti ha utilizzato Valproato, Quetiapina o entrambi, mostrando un tasso più elevato di leucopenia e neutropenia nel gruppo combinato rispetto al gruppo in monoterapia.

Non sono stati condotti studi ufficiali sull'interazione farmacologica con i comuni farmaci cardiovascolari.

Prestare attenzione quando si utilizza la quetiapina contemporaneamente a farmaci che causano uno squilibrio elettrolitico o prolungano l'intervallo QT.

Ha registrato un risultato falso positivo nei test del metadone o degli antidepressivi a tre cicli mediante metodo immunitario enzimatico in pazienti che utilizzavano quetiapina.

Dovrebbe utilizzare una tecnica cromatografica appropriata per confermare i risultati dell'implementazione con sospetto metodo immunitario.