Ubat Omnivastin SPM merawat skizofrenia (5 lepuh x 10 tablet)

Quetiapin juga memecahkan kesan pemilik dopamin pada ujian tingkah laku atau elektrofisiologi, dan meningkatkan kepekatan metabolit dopamin, indeks saraf yang menunjukkan tahap pemegang reseptor d2.

Dalam ujian praklinikal yang meramalkan kemungkinan gejala asing (EPS), Quetiapin tidak sama dengan ubat anti-psikotik biasa dan bukan ciri tipikal.

Quetiapin tidak menyebabkan kesan terlalu sensitif dengan reseptor dopamin D selepas penggunaan jangka panjang.

Quetiapin hanya menyebabkan kesan lemah (Catalepsy) dalam dos dos yang menghalang Dopamin D3.

Quetiapine membuktikan cinta selektif di tepi otak melalui pengurangan kesan perencatan neuron di tengah tengah tengah tengah otak (mesolimbic) tetapi tidak menjejaskan nermonem (Nigrostriatal) selepas penggunaan jangka panjang.

Quetiapin boleh menyebabkan gangguan otot minimum pada monyet cebus yang sensitif kepada Haloperidol atau tidak pernah mengambil ubat (DRUG-Naive) selepas ubat serta-merta dan jangka panjang.

Farmakokinetik dinamik

penyerapan

Quetiapin diserap dengan baik dan dimetabolismekan dengan kuat selepas penggunaan oral.

Ketersediaan bio Quetiapin tidak terjejas dengan ketara oleh makanan.

Kepekatan molar maksimum bagi keadaan stabil metabolit Norquetiapin ialah 35% daripada kepekatan Quetiapin yang diperhatikan.

pengedaran

Quetiapin mengikat kepada protein plasma kira-kira 83%.

transformasi

quetiapin dimetabolismekan dengan kuat oleh hati, dengan kurang daripada 5% ubat tetap dikesan dalam air kencing atau najis selepas penggunaan quetiapin radioaktif.

Ujian in vitro menentukan bahawa CYP3A4 ialah enzim awal yang bertanggungjawab untuk metabolisme melalui cytochrom P450 Quetiapin.

Norquetiapin dibentuk dan disingkirkan terlebih dahulu melalui CYP3A4.

Kira-kira 73% bahan radioaktif dikumuhkan dalam air kencing dan 21% dalam najis.

quetiapin dan beberapa metabolitnya (termasuk norquetiapin) ditemui sebagai perencat lemah Cytochrom P450 102, 2C9, 2C19, 2D6 dan 3A4 secara in vitro.

Perencatan in vitro CYP hanya diperhatikan pada kepekatan kira-kira 5-50 kali lebih tinggi daripada dos 3000 yang ditetapkan. mg/hari pada manusia.

Berdasarkan keputusan in vitro ini, tidak mungkin penggunaan serentak quetiapin dengan ubat lain akan menyebabkan perencatan klinikal metabolisme melalui cytochrom P450 ubat lain.

Daripada kajian haiwan menunjukkan quetiapin boleh menggalakkan enzim cytochrom P450.

Walau bagaimanapun, dalam kajian interaktif khas dalam pesakit mental, tiada peningkatan dalam aktiviti cytochrom P450 yang meningkat selepas menggunakan Quetiapin.

Penghapusan

Masa untuk penyingkiran Quetiapin dan Norquetiapin ialah kira-kira 7 dan 12 jam masing-masing.

Nisbah purata dikira mengikut kepekatan molar quetiapin bebas dan metabolit aktif dalam plasma Norquetiapine yang dikumuhkan melalui air lada

Sesetengah pesakit individu mungkin mendapat lebih banyak faedah apabila menggunakan dos 600 mg.

Dos yang lebih tinggi daripada 300mg harus dimulakan oleh pakar perubatan yang berpengalaman dalam rawatan gangguan bipolar.

Ujian klinikal menunjukkan bahawa adalah mungkin untuk mempertimbangkan untuk mengurangkan dos untuk sesetengah pesakit individu kepada minimum 200 mg apabila terdapat kebimbangan terhadap toleransi dadah.

Menggunakan ubat dalam rawatan kemurungan dalam gangguan bipolar harus dimulakan oleh doktor yang berpengalaman dalam rawatan gangguan bipolar.

Dalam pesakit yang berasingan, terdapat masalah yang berkaitan dengan toleransi, ujian klinikal menunjukkan bahawa mengurangkan dos kepada minimum 200 mg mungkin dipertimbangkan.

Dos untuk mencegah gangguan bipolar:

Dalam profilaksis kambuh selsema, kemurungan atau kemurungan dan kebangkitan semula, pesakit bertindak balas terhadap Quetiapin dalam rawatan gangguan bipolar, jadi mereka terus menggunakan dos yang sama sebelum tidur.

Boleh melaraskan dos bergantung kepada tindak balas dan pengambilan setiap pesakit dalam tahap 300 mg-800 mg/hari. Adalah penting untuk menggunakan dos terendah dengan berkesan dalam rawatan penyelenggaraan.

Warga emas

Serta anti-psikotik dan antidepresan lain, perlu berhati-hati apabila menggunakan Quetiapin pada orang tua, terutamanya pada permulaan rawatan.

Kelajuan pelarasan dos Quetiapin mungkin perlu lebih perlahan dan jumlah dos harian adalah lebih rendah daripada pesakit muda.

Purata quetiapin dalam pelepasan plasma menurun sebanyak 30-50% pada pesakit tua.

Berkesan pada pesakit berumur lebih 65 tahun yang mengalami kemurungan yang berkaitan dengan gangguan bipolar belum dinilai.

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang

Melaraskan dos yang tidak perlu pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang.

Pesakit dengan kegagalan hati

Quetiapin dimetabolismekan dengan kuat oleh hati. Oleh itu, Quetiapin harus digunakan untuk digunakan dengan berhati-hati untuk pesakit yang mengetahui kegagalan hati, terutamanya pada permulaan rawatan.

Pesakit diketahui mengalami kegagalan hati, jadi mereka bermula pada dos 25 mg setiap hari. Dos perlu ditingkatkan setiap hari dengan peningkatan 25 - 50 mg setiap hari kepada dos berkesan, bergantung pada tindak balas klinikal dan toleransi setiap pesakit.

Pesakit kanak-kanak

Quetiapin tidak disyorkan untuk kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berunding dengan doktor atau pakar perubatan. Apakah yang

lakukan apabila terlebih dos?

Dos berlebihan boleh menyebabkan lanjutan QT, sawan, keadaan epilepsi, corak, penahanan pernafasan, pengekalan kencing, kekeliruan, khayalan dan/atau kebimbangan, koma dan kematian. Pesakit yang telah mengalami penyakit kardiovaskular yang teruk boleh meningkatkan risiko terlebih dos.

Cara mengendalikan:

Tiada detoksifikasi khusus untuk Quetiapin. Dalam kes keracunan teruk, adalah perlu untuk mempertimbangkan keupayaan banyak ubat, mengambil langkah penjagaan khas, termasuk penubuhan dan penyelenggaraan saluran pernafasan, memastikan pengudaraan dan bekalan oksigen yang mencukupi, mengikut
dan sokongan kardiovaskular.

Berdasarkan penerbitan, pesakit yang menghidap kecelaruan dan kebimbangan dan sindrom anti-kolinergik boleh dirawat dengan physostigmin ( ECG berterusan, 1-2 mg).

Ini tidak disyorkan sebagai rawatan standard, kerana potensi kesan physostigmin dihantar ke jantung. Physostigmin boleh digunakan tanpa ECG yang luar biasa.

Jangan gunakan physostigmin sekiranya berlaku gangguan gelombang otak/jantung, sebarang tahap jantung atau tahap terbuka.

Walaupun tiada penyelidikan untuk mengehadkan penyerapan pada dos berlebihan, sekiranya berlaku keracunan teruk, perut boleh ditetapkan selama 1 jam selepas mengambil ubat jika boleh. Boleh pertimbangkan untuk menggunakan karbon teraktif.

Dalam kes overdosis quetiapin, hipotensi yang berterusan perlu dirawat dengan langkah yang sesuai seperti infusi intravena dan/atau perangsang saraf simpatik.

Epinefrin dan dopamin mesti dielakkan, kerana rangsangan beta boleh memburukkan tekanan darah dalam penyekat alfa yang didorong oleh quetiapine.

Perlu meneruskan pemantauan dan pemantauan pesakit dengan teliti sehingga pemulihan lengkap.

Dalam keadaan kecemasan, hubungi pusat kecemasan 115 dengan segera atau pergi ke stesen kesihatan tempatan terdekat.

Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa 1 dos? Walau bagaimanapun, jika masa untuk berehat dengan dos seterusnya terlalu singkat, langkau dos dan teruskan kalendar ubat. Jangan gunakan dos berganda untuk mengimbangi dos yang terlepas.

Berhati-hati apabila menggunakan

jangan mengesyorkan menggunakan Quetiapin untuk kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun.

Ahli terapi harus mempertimbangkan risiko yang mungkin berlaku kejadian bunuh diri selepas menghentikan rawatan Quetiapine secara tiba-tiba, disebabkan oleh faktor risiko penyakit yang diketahui sedang dirawat.

Keadaan mental lain yang ditunjukkan menggunakan Quetiapin mungkin juga dikaitkan dengan peningkatan risiko kejadian bunuh diri.

Risiko yang lebih teruk bagi ringkasan metabolik pesakit telah diperhatikan, termasuk perubahan dalam berat badan, glukosa darah (lihat hiperglikemia) dan lipid, yang telah dilihat dalam kajian klinikal.

Parameter metabolik pesakit mesti dinilai pada permulaan rawatan dan perubahan dalam parameter ini mesti dikawal secara berkala sepanjang rawatan.

menggunakan Quetiapin boleh menyebabkan kegelisahan, ketidakselesaan dan perubahan kedudukan subjektif yang boleh menyebabkan ketidakselesaan, ketidakselesaan dan keadaan subjektif. sentiasa disertai dengan tidak boleh duduk atau berdiri diam.

Gejala ini muncul terutamanya dalam beberapa minggu pertama rawatan. Pada pesakit yang mengalami gejala ini, ia mungkin memudaratkan dos.

Tardive dyskinsesia: Jika terdapat sebarang tanda atau gejala gangguan pergerakan sewenang-wenangnya, perlu mempertimbangkan untuk mengurangkan dos atau menghentikan quetiapine.

Rawatan Quetiapin boleh menyebabkan rasa mengantuk dan gejala yang berkaitan, seperti faraj.

Berhati-hati apabila digunakan untuk merawat pesakit yang mempunyai sejarah sawan.

Sindrom malignan yang disebabkan oleh sedatif berkaitan dengan rawatan ubat anti-psikotik, termasuk Quetiapin. Manifestasi klinikal termasuk kesesakan, perubahan mental, kekejangan otot, sistem saraf yang tidak stabil dan peningkatan kreatin fosfokinase. Dalam kes ini, Quetiapine harus dihentikan dan rawatan yang sesuai.

Leukemia neutral harus dipertimbangkan pada pesakit yang menghidap jangkitan atau demam, terutamanya apabila tiada faktor yang jelas terjejas, dan dikawal secara munasabah dalam klinikal.

Pada pesakit yang mengambil ubat penggalak enzim hati, hanya mula merawat Quetiapin jika doktor menganggap bahawa manfaat Quetiapin adalah di luar risiko penghapusan enzim hati, dan pesakit perlu direkodkan dengan penyingkiran enzim hati.

Pertambahan berat badan harus direkodkan dan dipantau. dengan sewajarnya mengikut arahan penggunaan ubat psikotik.

Pesakit yang dirawat untuk sebarang ubat anti-psikotik termasuk Quetiapine harus dipantau dengan tanda dan gejala hiperglikemia (seperti dahaga, kencing berganda, makan dan keletihan) dan pesakit diabetes atau mempunyai faktor risiko diabetes perlu dipantau secara berkala untuk mengelakkan kawalan glukosa yang lebih teruk. Hendaklah memantau berat badan secara berkala.

Meningkatkan trigliserida, LDL dan jumlah kolesterol, dan menurunkan kolesterol HDL telah direkodkan melalui ujian klinikal dengan quetiapin.

Berhati-hati apabila menetapkan Quetiapin bersama-sama dengan ubat-ubatan yang memanjangkan QTC, atau digunakan serentak dengan ubat penenang lain, terutamanya pada orang tua, pada pesakit dengan sindrom QT kongenital, hipertrofi jantung atau magnesium, kegagalan jantung kongestif atau hipergel jantung.

Rawatan Quetiapin perlu dinilai semula untuk pesakit yang disyaki menghidap penyakit jantung kronik untuk punca yang tidak diketahui dan miokarditis.

Gejala pemberhentian akut seperti loya, muntah, insomnia, cirit-birit, pening dan rangsangan mungkin berlaku selepas pemberhentian mendadak Quetiapine dos tinggi. Oleh itu, ia perlu dihentikan perlahan-lahan dalam tempoh sekurang-kurangnya satu hingga dua minggu.

Quetiapin belum disahkan untuk merawat pesakit yang mengalami gangguan mental yang berkaitan dengan demensia.

Kesukaran menelan telah dilaporkan kepada Quetiapin. Quetiapin harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mempunyai risiko radang paru-paru terhidu.

Sembelit dan halangan usus telah dilaporkan kepada Quetiapin, termasuk mereka yang mengambil banyak ubat pada masa yang sama mengurangkan peristaltik dan/atau tidak dapat melaporkan gejala sembelit.

Kes embolisme vena yang disebabkan oleh trombosis (VTE) telah dilaporkan apabila menggunakan ubat psikotik.

Pankreatitis telah dilaporkan dalam ujian klinikal dan pengalaman dalam proses peredaran.

Produk yang mengandungi laktosa, pesakit yang mengalami gangguan genetik yang jarang berlaku seperti gangguan toleransi galaktosa, kekurangan lapp laktase atau penyerapan glukosa-galaktosa yang tidak normal tidak boleh menggunakan ubat ini.

Wanita semasa mengandung dan penyusuan

Wanita hamil

Tiga bulan pertama kehamilan:

Jumlah data yang sederhana yang diterbitkan tentang wanita hamil (contohnya, antara 300-1000 kehamilan), termasuk laporan berasingan dan beberapa kajian balai cerap tidak memberi risiko peningkatan kecacatan akibat rawatan.

Walau bagaimanapun, berdasarkan semua data yang ada, adalah mustahil untuk membuat kesimpulan yang jelas.

Kajian haiwan menunjukkan ketoksikan pembiakan. Oleh itu, Quetiapin hanya digunakan pada wanita hamil jika manfaatnya membuktikan risiko yang lebih tinggi.

Tiga bulan ketiga kehamilan:

Janin terdedah kepada ubat anti-psikotik (termasuk Quetiapin) pada 3 bulan kehamilan yang berisiko untuk tindak balas berbahaya termasuk gejala menara asing dan/atau menghentikan ubat mungkin teruk dan berpanjangan selepas kelahiran. Terdapat laporan tentang kebimbangan, sami otot, myasthenia gravis, gegaran, mengantuk, pernafasan terhenti atau gangguan pemakanan.

Oleh itu, bayi baru lahir mesti diawasi dengan teliti.

wanita menyusu

Berdasarkan data yang sangat terhad daripada laporan yang diterbitkan tentang perkumuhan Quetiapin ke dalam susu manusia, perkumuhan Quetiapin pada dos rawatan kelihatan berbeza. Disebabkan kekurangan data mentah, membuat keputusan atau menghentikan penyusuan atau menghentikan rawatan dengan Quetiapin berdasarkan mempertimbangkan manfaat penyusuan atau faedah rawatan ibu.

kesuburan

Kesan quetiapin pada kesuburan pada manusia belum dinilai. Kesan yang berkaitan dengan rembesan prolaktin telah dilihat pada tikus, walaupun ini tidak berkaitan secara langsung dengan manusia.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

Disebabkan kesan utama pada sistem saraf pusat, Quetiapine boleh menjejaskan aktiviti yang memerlukan kewaspadaan mental. Oleh itu, adalah perlu untuk menasihati pesakit untuk tidak memandu atau mengendalikan mesin sehingga ia dikenal pasti dengan jelas oleh ubat mereka sendiri.

Interaksi ubat

Quetiapin memberi kesan terutamanya pada sistem saraf pusat, jadi berhati-hati apabila menyelaraskan Quetiapin dengan ubat lain pada sistem saraf pusat dan alkohol yang lain.

Cytochrom P450 (CYP3A4) ialah enzim utama yang bertanggungjawab untuk transformasi quetiapine. Dalam kajian interaktif mengenai sukarelawan yang sihat, penggunaan serentak Quetiapin (dos 25 mg) dengan ketoconazole, perencat CYP3A4, menyebabkan nilai AUC Quetiapin meningkat 5-8 kali lebih tinggi daripada biasa. Jadi kontraindikasi penggunaan quetiapine serentak dengan perencat CYP3A4. Selain itu, Quetiapin juga disyorkan untuk tidak menggunakan jus limau gedang semasa rawatan dengan Quetiapin.

Dalam ujian berbilang dos untuk menilai farmakokinetik Quetiapin yang digunakan sebelum dan semasa rawatan dengan carbamazepin (dianggap sebagai promosi enzim hati), penggunaan serentak quetiapin dengan carbamazepine dengan ketara meningkatkan kelegaan quetiapine.

Kelegaan ini meningkat mengurangkan purata 13% penarafan quetiapin pada pesakit dengan penilaian quetiapin (penilaian quetiapin) dengan ketara apabila hanya menggunakan tahap quetiapin UC (penilaian tertentu) pada pesakit.

menjadi lebih hebat.

Disebabkan oleh interaksi ini, kepekatan ubat plasma mungkin lebih rendah, dan oleh itu boleh menjejaskan keberkesanan terapi terapeutik. Penggunaan serentak quetiapin dengan fenitoin (satu lagi ubat yang disebabkan oleh hati juga meningkatkan pelepasan Quetiapine kira-kira 450%.

Pada pesakit yang mengambil ubat yang menggalakkan enzim hati, permulaan terapi quetiapin hanya perlu dijalankan selepas doktor mempertimbangkan faedah Quetiapin daripada menghentikan penggunaan enzim hati.

Adalah penting untuk menghentikan ubat yang menggalakkan enzim hati secara perlahan-lahan, atau jika perlu, diganti dengan ubat yang tidak menggalakkan enzim hati (seperti Sodium Valproat).

Dalam kajian rawak, 6 minggu pada pelepasan litium dan quetiapin yang berpanjangan bertentangan dengan pelepasan harga farmaseutikal dan quetiapin yang berpanjangan pada pesakit dewasa dengan anemia akut, kadar kejadian ekstrakurikuler yang lebih tinggi (terutamanya gegaran), mengantuk, dan pertambahan berat badan yang diperhatikan dalam kumpulan tambahan lithu pharmaceutical

berbanding dengan plasebotik natrium Dyprocoknamic pharmatic. quetiapin tidak berubah apabila digunakan serentak.

Kajian menyelamat pada kanak-kanak dan remaja menggunakan Valproat, Quetiapin, atau kedua-duanya, menunjukkan kadar leukopenia dan neutropenia yang lebih tinggi dalam kumpulan yang digabungkan terhadap kumpulan monoterapi.

Kajian rasmi tentang interaksi ubat dengan ubat kardiovaskular biasa belum dijalankan.

Berhati-hati apabila menggunakan Quetiapine serentak dengan ubat yang menyebabkan ketidakseimbangan elektrolit atau memanjangkan QT.

Telah merekodkan keputusan positif palsu dalam ujian metadon atau antidepresan tiga pusingan dengan kaedah imun enzim pada pesakit yang menggunakan Quetiapine.

Hendaklah menggunakan teknik kromatografi yang sesuai untuk mengesahkan keputusan pelaksanaan melalui kaedah imun yang disyaki.