Leki Omnivastin SPM leczą schizofrenię (5 blistrów x 10 tabletek)

Kwetiapina przełamała także wpływ właścicieli dopaminy na testy behawioralne lub elektrofizjologiczne i zwiększyła stężenie metabolitów dopaminy, wskaźnika nerwowego wskazującego poziom posiadania receptora d2.

W badaniach przedklinicznych prognozujących możliwość wystąpienia objawów obcych (EPS) kwetiapina nie jest tym samym, co typowe leki przeciwpsychotyczne i nie ma typowych właściwości.

Kwetiapina nie powoduje zbyt wrażliwego działania na receptory dopaminy D po długotrwałym stosowaniu.

Kwetiapina powoduje jedynie słabe działanie (katalepsję) w dawkach dawek hamujących dopaminę D3.

Kwetiapina wykazuje selektywne działanie na krawędzie mózgu poprzez zmniejszające hamujące działanie neuronów w środkowej części środkowej części mózgu (mezolimbiczny), ale nie wpływa na nermonem (nigrostriatalny) po długotrwałym stosowaniu.

Kwetiapina może powodować minimalne zaburzenia mięśni u małp cebus wrażliwych na haloperidol lub u małp, które nigdy nie przyjmowały leków (nieleczonych wcześniej lekami) po ich podaniu natychmiast i przez dłuższy czas.

Farmakokinetyka dynamiczna

wchłanianie

Po podaniu doustnym kwetiapina jest dobrze wchłaniana i silnie metabolizowana.

Pokarm nie wpływa znacząco na biodostępność kwetiapiny.

Maksymalne stężenie molowe metabolitów norkwetiapiny w stanie stabilnym wynosi 35% obserwowanego stężenia kwetiapiny.

dystrybucja

Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%.

transformacja

kwetiapina jest silnie metabolizowana w wątrobie, a po zastosowaniu radioaktywnej kwetiapiny w moczu lub kale wykrywa się mniej niż 5% stałych leków.

Badania in vitro wykazały, że CYP3A4 jest początkowym enzymem odpowiedzialnym za metabolizm za pośrednictwem cytochromu P450 kwetiapiny.

Norquetiapin powstaje i jest eliminowany najpierw przez CYP3A4.

Około 73% substancji radioaktywnych wydalane jest z moczem, a 21% z kałem.

Kwetiapinę i niektóre jej metabolity (w tym norkwetiapinę) odkryto jako słabe inhibitory Cytochromu P450 102, 2C9, 2C19, 2D6 i 3A4 in vitro.

Hamowanie CYP in vitro obserwuje się jedynie w stężeniach około 5-50 razy większych niż określona dawka obserwowana u ludzi w zakresie 300 - 800 mg/dzień.

W oparciu o wyniki badań in vitro jest mało prawdopodobne, aby jednoczesne stosowanie kwetiapiny z innymi lekami spowodowało kliniczne zahamowanie metabolizmu przez cytochrom P450 innych leków.

Badania na zwierzętach wykazały, że kwetiapina może pobudzać enzymy cytochromu P450.

Jednakże w specjalnym interaktywnym badaniu z udziałem pacjentów psychicznych nie stwierdzono wzrostu zwiększonej aktywności cytochromu P450 po zastosowaniu kwetiapiny.

Eliminacja

Czas eliminacji kwetiapiny i norkwetiapiny wynosi odpowiednio około 7 i 12 godzin.

Średni stosunek oblicza się na podstawie stężenia molowego wolnej kwetiapiny i aktywnych metabolitów w osoczu norkwetiapiny wydalanej z wodą pieprzową

Niektórzy pacjenci mogą odnieść większe korzyści, stosując dawkę 600 mg.

Dawki większe niż 300 mg powinni rozpoczynać doświadczeni lekarze w leczeniu choroby afektywnej dwubiegunowej.

Badania kliniczne pokazują, że u niektórych pacjentów można rozważyć zmniejszenie dawki do minimum 200 mg, jeśli istnieją obawy dotyczące tolerancji leku.

Stosowanie leków w leczeniu depresji w chorobie afektywnej dwubiegunowej powinien rozpoczynać lekarz posiadający doświadczenie w leczeniu choroby afektywnej dwubiegunowej.

U poszczególnych pacjentów występuje problem związany z tolerancją, badania kliniczne wykazują, że można rozważyć zmniejszenie dawki do minimum 200 mg.

Dawkowanie w zapobieganiu chorobie afektywnej dwubiegunowej:

W profilaktyce nawrotów przeziębienia, depresji lub depresji i odzyskaniu sił pacjent odpowiedział na kwetiapinę w leczeniu choroby afektywnej dwubiegunowej, więc kontynuował przyjmowanie tej samej dawki przed pójściem spać.

Można dostosować dawkę w zależności od reakcji i spożycia każdego pacjenta na poziomie 300 mg-800 mg/dzień. W leczeniu podtrzymującym ważne jest skuteczne stosowanie najmniejszej dawki.

Osoby starsze

Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych i przeciwdepresyjnych, należy zachować ostrożność podczas stosowania kwetiapiny u osób w podeszłym wieku, szczególnie na początku leczenia.

Może zaistnieć potrzeba wolniejszego dostosowywania dawki kwetiapiny, a całkowita dawka dobowa jest mniejsza niż u młodych pacjentów.

Średni klirens kwetiapiny w osoczu zmniejsza się o 30-50% u pacjentów w podeszłym wieku w porównaniu z młodymi pacjentami.

Nie oceniano skuteczności u pacjentów w wieku powyżej 65 lat cierpiących na depresję związaną z chorobą afektywną dwubiegunową.

Pacjenci z niewydolnością nerek

Dostosowywanie niepotrzebnej dawki u pacjentów z niewydolnością nerek.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

Kwetiapina jest silnie metabolizowana w wątrobie. Dlatego kwetiapinę należy stosować ostrożnie u pacjentów, u których występuje niewydolność wątroby, szczególnie na początku leczenia.

Wiadomo, że u pacjentów występuje niewydolność wątroby, dlatego leczenie rozpoczynają od dawki 25 mg na dobę. Dawkę należy zwiększać codziennie o 25–50 mg na dobę do dawki skutecznej, w zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji każdego pacjenta.

Dzieci

Nie zaleca się stosowania leku Quetiapin u dzieci i młodzieży poniżej 18. roku życia.

Uwaga: powyższa dawka ma charakter wyłącznie informacyjny. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycznym. Co

zrobić w przypadku przedawkowania?

Przedawkowanie może prowadzić do wydłużenia odstępu QT, drgawek, stanu padaczkowego, wzorca, zatrzymania oddechu, zatrzymania moczu, dezorientacji, urojeń i/lub lęku, śpiączki i śmierci. Ryzyko przedawkowania może zwiększać się u pacjentów, którzy cierpieli na ciężką chorobę układu krążenia.

Jak postępować:

Nie ma specyficznego sposobu detoksykacji kwetiapiny. W przypadku ciężkiego zatrucia należy wziąć pod uwagę skuteczność wielu leków, zastosować szczególne środki ostrożności, obejmujące udrożnienie i utrzymanie dróg oddechowych, zapewnienie wentylacji i odpowiedniego dopływu tlenu, zgodnie z
oraz wspomaganiem układu krążenia.

W oparciu o publikacje, u pacjentów z majaczeniem i stanami lękowymi oraz zespołem antycholinergicznym można leczyć fizostygminą w dawce 1-2 mg (ciągłe monitorowanie EKG).

Nie jest to zalecane jako standardowe leczenie, ponieważ potencjalne działanie fizostygminy przenosi się do serca. Fizostygminę można stosować bez konieczności wykonywania nadzwyczajnego EKG.

Nie należy stosować fizostygminy w przypadku zaburzeń fal mózgowych/sercowych, na dowolnym poziomie serca lub na poziomie otwartym.

Chociaż nie ma badań ograniczających wchłanianie w przypadku przedawkowania, w przypadku ciężkiego zatrucia żołądek można wyznaczyć na 1 godzinę po zażyciu leku, jeśli to możliwe. Można rozważyć użycie węgla aktywnego.

W przypadku przedawkowania kwetiapiny utrzymujące się niedociśnienie należy leczyć odpowiednimi środkami, takimi jak wlew dożylny i (lub) stymulatory nerwu współczulnego.

Należy unikać epinefryny i dopaminy, ponieważ stymulacja beta może pogorszyć ciśnienie krwi w przypadku alfa-blokerów napędzanych kwetiapiną.

Należy kontynuować monitorowanie i ścisłe monitorowanie pacjentów aż do całkowitego wyzdrowienia.

W nagłym przypadku natychmiast zadzwoń pod numer alarmowy 115 lub udaj się do najbliższej lokalnej stacji zdrowia.

Co zrobić, gdy zapomnisz 1 dawkę? Jeśli jednak czas na relaks przy kolejnej dawce okaże się zbyt krótki, należy pominąć dawkę i kontynuować kalendarz leku. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Zachowaj ostrożność podczas stosowania

nie zaleca się stosowania Quetiapin u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.

Terapeuta powinien rozważyć ryzyko, jakie może wystąpić w przypadku samobójstwa po nagłym zaprzestaniu leczenia kwetiapiną ze względu na znane czynniki ryzyka leczonej choroby.

Inne zaburzenia psychiczne wskazane przy stosowaniu kwetiapiny mogą również wiązać się ze zwiększonym ryzykiem zdarzeń samobójczych.

Zaobserwowano większe ryzyko wystąpienia podsumowania metabolicznego pacjenta, w tym zmian masy ciała, poziomu glukozy we krwi (patrz hiperglikemia) i lipidów, które obserwowano w badaniach klinicznych.

Na początku leczenia należy ocenić parametry metaboliczne pacjenta, a zmiany tych parametrów należy regularnie kontrolować przez cały czas leczenia.

Stosowanie kwetiapiny może powodować niepokój, objawiający się subiektywnym dyskomfortem lub niespokojnym niepokojem oraz konieczność zmiany pozycji, której może towarzyszyć ciągła niemożność usiedzenia lub stania.

Objaw ten pojawia się głównie w ciągu pierwszych kilku tygodni leczenia. U pacjentów z takimi objawami dawka może mieć niekorzystny wpływ.

Dyskinseza późna: Jeśli wystąpią jakiekolwiek oznaki lub objawy arbitralnych zaburzeń ruchowych, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub zaprzestanie stosowania kwetiapiny.

Leczenie kwetiapiną może powodować senność i powiązane objawy, takie jak objawy ze strony pochwy.

Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów, u których w przeszłości występowały drgawki.

Zespół złośliwy wywołany przez leki uspokajające jest związany z leczeniem lekami przeciwpsychotycznymi, w tym kwetiapiną. Objawy kliniczne obejmują przeludnienie, zmiany psychiczne, skurcze mięśni, niestabilny układ nerwowy i zwiększoną aktywność fosfokinazy kreatynowej. W takim przypadku należy przerwać stosowanie kwetiapiny i zastosować odpowiednie leczenie.

Białaczkę obojętną należy rozważyć u pacjentów z infekcjami lub gorączką, zwłaszcza gdy nie ma czynników wyraźnie na nią wpływających i dających się odpowiednio kontrolować klinicznie.

U pacjentów przyjmujących leki nasilające aktywność enzymów wątrobowych leczenie kwetiapiną należy rozpoczynać dopiero wtedy, gdy lekarz uzna, że korzyści ze stosowania kwetiapiny przewyższają ryzyko eliminacji enzymów wątrobowych.

U pacjentów leczonych kwetiapiną rejestrowano zwiększenie masy ciała, które należy odpowiednio monitorować i kontrolować zgodnie z instrukcją stosowania leków psychotycznych

Pacjentów leczonych jakimikolwiek lekami przeciwpsychotycznymi, w tym kwetiapiną, należy monitorować pod kątem oznak i objawów hiperglikemii (takich jak pragnienie, wielokrotne oddawanie moczu, jedzenie i zmęczenie), a pacjentów z cukrzycą lub obciążonych czynnikami ryzyka cukrzycy należy okresowo monitorować, aby uniknąć gorszej kontroli glikemii. Należy okresowo monitorować wagę.

W badaniach klinicznych kwetiapiny odnotowano zwiększenie stężenia trójglicerydów, LDL i cholesterolu całkowitego oraz zmniejszenie stężenia cholesterolu HDL.

Należy zachować ostrożność przepisując kwetiapinę jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QTC lub stosowanymi jednocześnie z innymi lekami uspokajającymi, szczególnie u osób w podeszłym wieku, u pacjentów z wrodzonym zespołem QT, zastoinową niewydolnością serca, przerostem serca, przerostem orżelu potasowego lub magnezem.

Należy ponownie ocenić leczenie kwetiapiną u pacjentów z podejrzeniem przewlekłej choroby serca o nieznanej przyczynie i zapaleniem mięśnia sercowego.

Po nagłym odstawieniu dużych dawek kwetiapiny mogą wystąpić objawy ostrego zaprzestania stosowania, takie jak nudności, wymioty, bezsenność, biegunka, zawroty głowy i pobudzenie. Dlatego należy je przerywać powoli w ciągu co najmniej jednego do dwóch tygodni.

Kwetiapina nie została ratyfikowana do leczenia pacjentów z zaburzeniami psychicznymi związanymi z demencją.

W przypadku leku Quetiapin zgłaszano trudności w połykaniu. Kwetiapinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z ryzykiem wziewnego zapalenia płuc.

Podczas stosowania leku Quetiapin zgłaszano przypadki zaparć i niedrożności jelit, także u osób przyjmujących jednocześnie wiele leków zmniejszających perystaltykę i/lub niemogących zgłaszać objawów zaparcia.

Podczas stosowania leków psychotycznych zgłaszano przypadki zatorowości żylnej spowodowanej zakrzepicą (VTE).

W badaniach klinicznych i doświadczeniu dotyczącym procesu krążenia zgłaszano zapalenie trzustki.

Produkty zawierające laktozę nie powinny stosować tego leku u pacjentów z rzadkimi zaburzeniami genetycznymi, takimi jak zaburzenia tolerancji galaktozy, niedobór laktazy typu Lapp lub nieprawidłowe wchłanianie glukozy-galaktozy.

Kobiety w okresie ciąży i laktacji

Kobiety w ciąży

Pierwsze trzy miesiące ciąży:

Umiarkowana ilość opublikowanych danych na temat kobiet w ciąży (np. od 300 do 1000 ciąż), łącznie z oddzielnymi raportami i niektórymi badaniami obserwacyjnymi, nie podaje ryzyka nasilenia deformacji w wyniku leczenia.

Jednak na podstawie wszystkich dostępnych danych nie można wyciągnąć jednoznacznych wniosków.

Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję. Dlatego kwetiapinę stosuje się u kobiet w ciąży tylko wtedy, gdy korzyści przewyższają ryzyko.

Trzecie trzy miesiące ciąży:

Płód narażony na leki przeciwpsychotyczne (w tym kwetiapinę) w 3. 3 miesiącu ciąży jest narażony na ryzyko wystąpienia szkodliwych reakcji, w tym objawów obecności ciała obcego i/lub odstawienie leku może być ciężkie i długotrwałe po urodzeniu. Istnieją doniesienia o stanach lękowych, mięśniakach, miastenii, drżeniach, senności, zatrzymaniu oddechu lub zaburzeniach karmienia.

Dlatego noworodki należy uważnie nadzorować.

kobiety karmiące piersią

Na podstawie bardzo ograniczonych danych z opublikowanych raportów dotyczących przenikania kwetiapiny do mleka ludzkiego, stwierdza się kontrast w wydalaniu kwetiapiny w dawce leczniczej. Z powodu braku surowych danych, decyzji o zaprzestaniu karmienia piersią lub zaprzestaniu leczenia kwetiapiną w oparciu o rozważenie korzyści z karmienia piersią lub korzyści z leczenia dla matki.

płodność

Nie oceniano wpływu kwetiapiny na płodność u ludzi. Skutki związane z wydzielaniem prolaktyny zaobserwowano u szczurów, chociaż nie jest to bezpośrednio związane z ludźmi.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Ze względu na główny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, kwetiapina może wpływać na czynności wymagające koncentracji uwagi. Dlatego należy zalecić pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyny, dopóki nie zostanie to wyraźnie zidentyfikowane przez ich własne leki.

Interakcje leków

Kwetiapina oddziałuje głównie na ośrodkowy układ nerwowy, dlatego należy zachować ostrożność podczas łączenia kwetiapiny z innymi lekami działającymi na inny ośrodkowy układ nerwowy i alkoholem.

Cytochrom P450 (CYP3A4) to główny enzym odpowiedzialny za przemianę kwetiapiny. W interaktywnym badaniu przeprowadzonym na zdrowym ochotniku, jednoczesne stosowanie kwetiapiny (w dawce 25 mg) z ketokonazolem, inhibitorem CYP3A4, powoduje, że wartość AUC kwetiapiny zwiększa się 5-8 razy bardziej niż zwykle. Dlatego przeciwwskazane jest stosowanie kwetiapiny jednocześnie z inhibitorami CYP3A4. Ponadto zaleca się, aby podczas leczenia lekiem Quetiapin nie stosować soku grejpfrutowego.

W teście wielodawkowym oceniającym farmakokinetykę kwetiapiny stosowanej przed i w trakcie leczenia karbamazepiną (uważanym za pobudzenie enzymów wątrobowych) jednoczesne stosowanie kwetiapiny z karbamazepiną znacząco zwiększa klirens kwetiapiny.

Klirens ten zwiększa się, zmniejszając średni poziom kwetiapiny (oceniony na podstawie AUC) o 13% w porównaniu do stosowania samej kwetiapiny, chociaż u niektórych pacjentów może to być większy.

W wyniku tej interakcji stężenie leków w osoczu może być niższe, co może mieć wpływ na skuteczność terapii terapeutycznej. Jednoczesne stosowanie kwetiapiny z fenytoiną (inny lek indukowany przez wątrobę również zwiększa klirens kwetiapiny o około 450%.

U pacjentów przyjmujących leki pobudzające enzymy wątrobowe rozpoczęcie leczenia kwetiapiną należy rozpocząć dopiero po rozważeniu przez lekarza korzyści wynikających ze stosowania kwetiapiny niż zaprzestanie stosowania enzymów wątrobowych.

Ważne jest, aby odstawić lek powoli pobudzający enzymy wątrobowe lub, jeśli to konieczne, zastąpić go lekami, które nie wspomagają enzymów wątrobowych (np. walproinian sodu).

W losowym badaniu, w którym 6 tygodni stosowano lit i kwetiapinę o przedłużonym uwalnianiu, w przeciwieństwie do leków o przedłużonym uwalnianiu, i kwetiapinę, u dorosłych pacjentów z ostrą niedokrwistością, zaobserwowano większą częstość występowania zdarzeń pozalekcyjnych (zwłaszcza drżenia), senności i przyrostu masy ciała w grupie suplementującej litu w porównaniu z placebo.

Dynamiczna farmakokinetyka walproatu sodowego i kwetiapiny nie zmienia się w przypadku jednoczesnego stosowania.

Badanie ratunkowe u dzieci i młodzieży, w którym stosowano Valproat, kwetiapinę lub oba, wykazało wyższy wskaźnik leukopenii i neutropenii w grupie leczonej łącznie w porównaniu z grupą otrzymującą monoterapię.

Nie przeprowadzono oficjalnych badań dotyczących interakcji leków z powszechnie stosowanymi lekami na układ sercowo-naczyniowy.

Należy zachować ostrożność stosując kwetiapinę jednocześnie z lekami powodującymi zaburzenia równowagi elektrolitowej lub wydłużającymi odstęp QT.

Odnotował fałszywie dodatni wynik testów na metadon lub trzyrundowe leki przeciwdepresyjne metodą immunoenzymatyczną u pacjentów stosujących kwetiapinę.

Powinien zastosować odpowiednią technikę chromatograficzną, aby potwierdzić wyniki stosowania podejrzanej metody immunologicznej.