Medicamentele Omnivastin SPM tratează schizofrenia (5 blistere x 10 comprimate)

Quetiapin a întrerupt, de asemenea, impactul proprietarilor de dopamină asupra testelor comportamentale sau electrofiziologice și a crescut concentrația metaboliților dopaminei, un indice nervos care indică nivelul deținătorului receptorului d2.

În studiile preclinice care prognozează posibilitatea apariției simptomelor străine (EPS), Quetiapin nu este același cu medicamentele antipsihotice tipice și nu cu caracteristicile tipice.

Quetiapina nu provoacă efecte prea sensibile cu receptorii de dopamină D după utilizarea pe termen lung.

Quetiapin provoacă doar efectul slab (catalepsie) în dozele de inhibare a dopaminei D3.

Quetiapina dovedește o dragoste selectivă la marginea creierului prin efectul inhibitor reducător al neuronilor din mijlocul mijlocului din mijlocul mijlocului creierului (mezolimbic), dar nu afectează nermonemul (Nigrostriatal) după utilizarea pe termen lung.

Quetiapin poate provoca o tulburare musculară minimă la maimuța cebus sensibilă la haloperidol sau nu a luat niciodată medicamente (DRUG-Naive) după medicație imediat și pe termen lung.

Farmacocinetică dinamică

absorbție

Quetiapina este bine absorbită și puternic metabolizată după administrarea orală.

Biodisponibilitatea Quetiapinului nu este afectată semnificativ de alimente.

Concentrația molară maximă a stării stabile a metaboliților Norquetiapin este de 35% din concentrația observată de Quetiapin.

distribuție

Quetiapina se leagă de proteinele plasmatice aproximativ 83%.

transformare

Quetiapina este puternic metabolizată de ficat, cu mai puțin de 5% din medicamentele constante detectate în urină sau fecale după utilizarea quetiapină radioactivă.

Testele in vitro determină că CYP3A4 este enzima inițială responsabilă de metabolismul prin citocromul P450 al Quetiapinului.

Norquetiapină se formează mai întâi prin CYP3A4.

Aproximativ 73% din substanțele radioactive sunt excretate în urină și 21% în fecale.

quetiapina și unii dintre metaboliții săi (inclusiv norquetiapina) au fost descoperiți ca inhibitori slabi ai Cytochrom P450 102, 2C9, 2C19, 2D6 și 3A4 in vitro. oameni.

Pe baza acestor rezultate in vitro, este puțin probabil ca utilizarea simultană a quetiapinei cu alte medicamente să provoace inhibarea clinică a metabolismului prin intermediul citocromului P450 al altor medicamente.

Din studiile pe animale arată că quetiapina poate promova enzimele citocromului P450.

Cu toate acestea, într-un studiu interactiv special efectuat la pacienții psihici, nu există o creștere a activității crescute a citocromului P450 după utilizarea Quetiapin.

Eliminare

Timpul pentru eliminarea Quetiapină și Norquetiapină este de aproximativ 7 și, respectiv, 12 ore.

Raportul mediu este calculat în funcție de concentrația molară de quetiapină liberă și metaboliți activi din plasma Norquetiapină excretată prin apă cu ardei

Unii pacienți individuali pot avea mai multe beneficii atunci când folosesc o doză de 600 mg.

Dozele mai mari de 300 mg ar trebui să fie începute de către medici cu experiență în tratamentul tulburării bipolare.

Studiile clinice arată că este posibil să se ia în considerare reducerea dozei pentru unii pacienți individuali la minimum 200 mg atunci când există îngrijorări cu privire la toleranța la medicamente.

Utilizarea medicamentelor în tratamentul depresiei în tulburările bipolare ar trebui începută de un medic cu experiență în tratamentul tulburărilor bipolare.

La pacienți separați, există o problemă legată de toleranță, studiile clinice arată că se poate lua în considerare reducerea dozei la un minim de 200 mg.

Doze pentru prevenirea tulburărilor bipolare:

În profilaxia recidivelor, depresiei sau depresiei și renașterii, pacientul a răspuns la Quetiapin în tratamentul tulburării bipolare, așa că a continuat să utilizeze aceeași doză înainte de a merge la culcare.

Se poate ajusta doza în funcție de răspunsul și aportul fiecărui pacient în nivel de 300 mg-800 mg/zi. Este important să folosiți cea mai mică doză în mod eficient în tratamentul de întreținere.

Vârstnici

Ca și alte antipsihotice și antidepresive, trebuie să fiți precauți atunci când utilizați Quetiapină la vârstnici, în special la începutul tratamentului.

Viteza de ajustare a dozei de Quetiapină poate fi nevoie să fie mai lentă, iar doza zilnică totală să fie mai mică decât la pacienții tineri.

Clearance-ul plasmatic mediu al quetiapinei a scăzut cu 30-50%, comparativ cu pacienții vârstnici.

Nu a fost evaluată eficacitatea la pacienții cu vârsta peste 65 de ani care suferă de depresie legată de tulburarea bipolară.

Pacienți cu insuficiență renală

Ajustarea dozei inutile la pacienții cu insuficiență renală.

Pacienți cu insuficiență hepatică

Quetiapina este puternic metabolizată de ficat. Prin urmare, Quetiapin trebuie utilizat pentru a fi utilizat cu atenție la pacienții care cunosc insuficiența hepatică, în special la începutul tratamentului.

Se știe că pacienții au insuficiență hepatică, așa că încep cu o doză de 25 mg pe zi. Doza trebuie crescută zilnic cu o creștere de 25 - 50 mg zilnic până la doza eficientă, în funcție de răspunsul clinic și de toleranța fiecărui pacient.

Pacienți copii

Quetiapin nu este recomandat copiilor și adolescenților sub 18 ani.

Notă: Doza de mai sus este doar pentru referință. Doza specifică depinde de starea și nivelul de progresie a bolii. Pentru o doză adecvată, trebuie să consultați un medic sau un specialist medical. Ce trebuie să faceți

în cazul supradozajului?

Supradozajul poate duce la extinderea intervalului QT, convulsii, epilepsie, tipar, stop respirator, retenție urinară, confuzie, iluzie și/sau anxietate, comă și moarte. Pacienții care au suferit de boli cardiovasculare severe pot crește riscul de supradozaj.

Cum se procedează:

Nu există o detoxifiere specifică pentru Quetiapin. În caz de otrăvire severă, este necesar să se ia în considerare capacitatea multor medicamente, luând măsuri de îngrijire deosebită, inclusiv stabilirea și întreținerea căilor respiratorii, asigurarea ventilației și aportului adecvat de oxigen, în conformitate cu
și suport cardiovascular.

Pe baza publicațiilor, pacienții cu delir și anxietate și sindrom anticolinergic pot fi tratați cu fizostigminărie, monitorizare continuă (mg 1-2CG, monitorizare continuă).

Acesta nu este recomandat ca tratament standard, deoarece efectul potențial al fizostigminei este transmis în inimă. Physostigmin poate fi utilizat fără un ECG extraordinar.

Nu utilizați fizostigmin în cazul unei tulburări ale undelor cerebrale/inimii, orice nivel al inimii sau nivel deschis.

Deși nu există cercetări care să limiteze absorbția la supradozaj, în caz de otrăvire severă, stomacul poate fi stabilit timp de 1 oră după administrarea medicamentului, dacă este posibil. Poate lua în considerare utilizarea cărbunelui activ.

În caz de supradozaj cu quetiapină, hipotensiunea arterială persistentă trebuie tratată cu măsuri adecvate, cum ar fi perfuzia intravenoasă și/sau stimulente ale nervilor simpatici.

Epinefrina și dopamina trebuie evitate, deoarece stimularea beta poate înrăutăți tensiunea arterială în cazul blocantelor alfa determinate de quetiapină.

Trebuie să continuați monitorizarea și monitorizarea îndeaproape a pacienților până la recuperarea completă.

În caz de urgență, sunați imediat la centrul de urgență 115 sau mergeți la cea mai apropiată stație de sănătate locală.

Ce să faci când uiți 1 doză? Cu toate acestea, dacă timpul de relaxare cu următoarea doză este prea scurt, săriți peste doza și continuați calendarul medicamentului. Nu utilizați doza dublă pentru a compensa doza omisă.

Aveți grijă când utilizați

nu recomandați utilizarea Quetiapin pentru copii și adolescenți sub 18 ani.

Terapeutul trebuie să ia în considerare riscurile care pot apărea evenimente suicidare după întreruperea bruscă a tratamentului cu Quetiapină, din cauza factorilor de risc cunoscuți ai bolii tratate.

Alte afecțiuni mentale care sunt indicate prin utilizarea Quetiapin pot fi, de asemenea, asociate cu risc crescut de evenimente suicidare.

A fost observat riscul mai mare al rezumatului metabolic al pacientului, inclusiv modificări ale greutății, glicemiei (vezi hiperglicemie) și lipidelor, care au fost observate în studiile clinice.

Parametrii metabolici ai pacienților trebuie evaluați la începutul tratamentului, iar modificările acestor parametri trebuie controlate în mod regulat pe tot parcursul tratamentului.

neliniște neliniștită și nevoia de a schimba poziția care poate fi însoțită constant de incapacitatea de a sta sau de a sta nemișcat.

Acest simptom apare în principal în primele câteva săptămâni de tratament. La pacienții cu aceste simptome, aceasta poate fi dăunătoare dozei.

Diskinsezie tardivă: dacă există vreun semn sau simptom de tulburări de mișcare arbitrare, ar trebui să ia în considerare reducerea dozei sau oprirea quetiapinei.

Tratamentul cu Quetiapin poate provoca somnolență și simptome asociate, cum ar fi vaginale.

Aveți grijă când este utilizat pentru a trata pacienții cu antecedente de convulsii.

Sindromul malign cauzat de sedative este legat de tratamentul medicamentelor antipsihotice, inclusiv Quetiapin. Manifestările clinice includ supraaglomerarea, modificări mentale, spasme musculare, sisteme nervoase instabile și creșterea creatin fosfokinazei. În acest caz, tratamentul cu Quetiapină trebuie întrerupt și tratamentul adecvat.

Leucemia neutră trebuie luată în considerare la pacienții cu infecții sau febră, mai ales atunci când nu există factori care sunt clar afectați și sunt controlați în mod rezonabil clinic.

La pacienții care iau medicamente care promovează enzimele hepatice, tratamentul cu Quetiapin este inițial numai dacă medicul consideră că beneficiul Quetiapin este peste riscul de eliminare a enzimei hepatice. trebuie monitorizați și controlați corespunzător conform instrucțiunilor de utilizare a medicamentelor psihotice.

Pacienții tratați pentru orice medicamente antipsihotice, inclusiv Quetiapină, trebuie monitorizați cu semne și simptome de hiperglicemie (cum ar fi sete, urinare multiplă, alimentație și oboseală), iar pacienții cu diabet zaharat sau cu factori de risc pentru diabet trebuie monitorizați periodic pentru a evita controlul mai rău al glucozei. Ar trebui să monitorizeze greutatea periodic.

Creșterea trigliceridelor, LDL și colesterolul total și scăderea colesterolului HDL a fost înregistrată prin studiile clinice cu quetiapină.

Fiți precauți atunci când prescrieți Quetiapin împreună cu medicamentele care extind QTC, sau utilizate simultan cu alte sedative, în special la vârstnici, la pacienții cu sindrom QT congenital, insuficiență cardiacă congestivă, hipertrofie potasiică sau inimă sau hipertrofie cardiacă congestivă. magneziu.

Tratamentul cu Quetiapin trebuie reevaluat pentru pacienții cu suspiciune de boală cardiacă cronică de cauză necunoscută și miocardită.

Simptomele de întrerupere acută, cum ar fi greață, vărsături, insomnie, diaree, amețeli și stimulare pot apărea după oprirea bruscă a dozei mari de Quetiapină. Prin urmare, ar trebui oprit încet într-o perioadă de cel puțin una sau două săptămâni.

Quetiapin nu a fost ratificat pentru a trata pacienții cu tulburări mintale legate de demență.

La Quetiapin a fost raportată dificultăți la înghițire. Quetiapin trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu risc de pneumonie prin inhalare.

Constipația și obstrucția intestinală au fost raportate la Quetiapin, inclusiv cei care iau o mulțime de medicamente în același timp care reduc peristaltismul și/sau nu pot raporta simptomele de constipație.

Au fost raportate cazuri de embolie venoasă cauzată de tromboză (TEV) când se utilizează medicamente psihotice.

Pancreatita a fost raportată în studiile clinice și experiența în procesul de circulație.

Produsele care conțin lactoză, pacienții cu tulburări genetice rare, cum ar fi tulburări de toleranță la galactoză, deficit de lactază lapp sau absorbție anormală de glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Femeile în timpul sarcinii și alăptării

Femeile însărcinate

Primele trei luni de sarcină:

Cantitatea moderată de date publicate despre femeile însărcinate (de exemplu, între 300-1000 de sarcini), inclusiv rapoarte separate și unele studii observatoare, nu evidențiază riscul creșterii deformărilor din cauza tratamentului.

Cu toate acestea, pe baza tuturor datelor disponibile, este imposibil să tragem o concluzie clară.

Studiile pe animale arată toxicitate asupra reproducerii. Prin urmare, Quetiapin este utilizat la femeile însărcinate numai dacă beneficiile dovedesc riscuri superioare.

A treia trei luni de sarcină:

Fătul este expus la medicamente antipsihotice (inclusiv Quetiapin) în a treia 3 luni de sarcină, care prezintă risc de reacții dăunătoare, inclusiv simptome de turn străin și/sau oprirea medicamentului poate fi severă și prelungită după naștere. Există rapoarte despre anxietate, călugări musculare, miastenia gravis, tremor, somnolență, stop respirator sau tulburări de hrănire.

Prin urmare, nou-născuții trebuie supravegheați cu atenție.

femei care alăptează

Pe baza datelor foarte limitate din rapoartele publicate privind excreția Quetiapină în laptele uman, excreția Quetiapină la doza de tratament pare în contrast. Din cauza lipsei de date brute, decizii sau întreruperea alăptării sau întreruperea tratamentului cu Quetiapin pe baza luării în considerare a beneficiilor alăptării sau a beneficiilor tratamentului matern.

fertilitate

Efectul quetiapinei asupra fertilităţii la om nu a fost evaluat. Efectele legate de secreția de prolactină au fost observate la șobolani, deși acest lucru nu este direct legat de oameni.

Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Datorită impactului principal asupra sistemului nervos central, quetiapina poate afecta activitățile care necesită vigilență mentală. Prin urmare, este necesar să se sfătuiască pacienții să nu conducă sau să opereze utilajul până când acesta este identificat în mod clar de propriile medicamente.

Interacțiunea medicamentoasă

Quetiapin este afectat în principal asupra sistemului nervos central, așa că aveți grijă când coordonați Quetiapin cu alte medicamente pe alte sisteme nervoase centrale și alcool.

Citocrom P450 (CYP3A4) este principala enzimă responsabilă de transformarea quetiapinei. Într-un studiu interactiv pe un voluntar sănătos, utilizarea simultană a Quetiapină (doză de 25 mg) cu ketoconazol, un inhibitor al CYP3A4, determină o creștere a valorii ASC a Quetiapinului de 5-8 ori mai mare decât de obicei. Deci contraindicată utilizarea quetiapinei concomitent cu inhibitori ai CYP3A4. În plus, Quetiapin este, de asemenea, recomandat să nu folosească suc de grepfrut în timpul tratamentului cu Quetiapin.

Într-un test cu mai multe doze pentru a evalua farmacocinetica Quetiapină utilizată înainte și în timpul tratamentului cu carbamazepină (considerată ca promovare a enzimelor hepatice), utilizarea simultană a quetiapinei cu carbamazepină crește semnificativ clearance-ul quetiapinei. fii mai mare.

Datorită acestei interacțiuni, concentrația medicamentelor plasmatice poate fi mai mică și, prin urmare, poate afecta eficacitatea terapiei terapeutice. Utilizarea simultană a quetiapinei cu fenitoină (un alt medicament indus de ficat crește, de asemenea, clearance-ul quetiapinei cu aproximativ 450%.

La pacienții care iau medicamente care promovează enzimele hepatice, începerea terapiei cu quetiapină trebuie efectuată numai după ce medicul ia în considerare beneficiile Quetiapinului decât întreruperea utilizării enzimei hepatice.

Este important să opriți încet medicamentul care promovează enzimele hepatice sau, dacă este necesar, înlocuit cu medicamente care nu promovează enzimele hepatice (ca și enzimele hepatice).

Într-un studiu aleatoriu, 6 săptămâni privind eliberarea prelungită de litiu și quetiapină, opus eliberării prelungite a prețurilor farmaceutice și quetiapină la pacienții adulți cu anemie acută, o rată mai mare de evenimente extracurriculare (în special tremor), somnolență și creștere în greutate, care sunt observate în grupul suplimentar cu lithu, comparativ cu placebo cu quetiapină dinamică și quetiapină dinamică. nu se modifică atunci când este utilizat simultan.

Un studiu de salvare la copii și adolescenți a folosit Valproat, Quetiapin sau ambele, arătând o rată mai mare de leucopenie și neutropenie în grupul combinat față de grupul cu monoterapie.

Nu au fost efectuate studii oficiale privind interacțiunea medicamentului cu medicamentele cardiovasculare comune.

Fiți precaut când utilizați Quetiapină simultan cu medicamente care cauzează dezechilibru electrolitic sau extind intervalul QT.

A înregistrat un rezultat fals pozitiv la testele cu metadonă sau la antidepresive cu trei runde prin metoda imună enzimatică la pacienții care utilizează Quetiapină.

Ar trebui să utilizeze o tehnică de cromatografie adecvată pentru a confirma rezultatele implementării prin metoda imună suspectată.