Препараты Омнивастин СПМ лечат шизофрению (5 блистеров по 10 таблеток)

Кветиапин также нарушил влияние обладателей дофамина на поведенческие или электрофизиологические тесты и увеличил концентрацию метаболитов дофамина — нервного индекса, указывающего уровень обладателя рецептора d2.

В доклинических исследованиях, прогнозирующих возможность появления инородных симптомов (ЭПС), кветиапин не совпадает с типичными антипсихотическими препаратами и не имеет типичных характеристик.

Кветиапин не оказывает слишком чувствительного воздействия на дофаминовые D-рецепторы после длительного применения.

Кветиапин вызывает лишь слабый эффект (каталепсию) в дозах, ингибирующих дофамин D3.

Кветиапин доказывает избирательное действие на края мозга за счет снижения тормозного эффекта на нейроны средней части головного мозга (мезолимбический), но не влияет на нервонему (нигростриарную) после длительного применения.

Кветиапин может вызвать минимальное мышечное расстройство у белых обезьян, чувствительных к галоперидолу или никогда не принимавших лекарства (наивные к наркотикам), сразу после приема лекарства и в течение длительного времени.

Динамическая фармакокинетика

абсорбция

Кветиапин хорошо всасывается и активно метаболизируется после перорального применения.

Пища не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина.

Максимальная молярная концентрация стабильного состояния метаболитов норкветиапина составляет 35% от наблюдаемой концентрации кветиапина.

распространение

Кветиапин связывается с белками плазмы примерно на 83%.

преобразование

Кветиапин сильно метаболизируется в печени, при этом менее 5% постоянных препаратов обнаруживаются в моче или кале после применения радиоактивного кветиапина.

Тесты in vitro определяют, что CYP3A4 является начальным ферментом, ответственным за метаболизм через цитохром P450 кветиапина.

Норкветиапин образуется и выводится сначала через CYP3A4.

Около 73% радиоактивных веществ выводится с мочой и 21% с калом.

quetiapin and some of its metabolites (including norquetiapin) were discovered as weak inhibitors of Cytochrom P450 102, 2C9, 2C19, 2D6 and 3A4 in vitro.

Inhibition in vitro CYP is only observed at concentrations of about 5-50 times higher than the specified dose observed in the range of 300 - 800 mg/day in люди.

Основываясь на этих результатах in vitro, маловероятно, что одновременное применение кветиапина с другими препаратами вызовет клиническое ингибирование метаболизма других препаратов через цитохром P450.

Исследования на животных показывают, что кветиапин может стимулировать ферменты цитохрома P450.

Однако в специальном интерактивном исследовании у психически больных не выявлено увеличения активности цитохрома Р450 после применения кветиапина.

Элиминация

Время выведения кветиапина и норкветиапина составляет около 7 и 12 часов соответственно.

Среднее соотношение рассчитывается по молярной концентрации свободного кветиапина и активных метаболитов в плазме норкветиапина, выводимого через перцовую воду

Некоторые отдельные пациенты могут получить больше пользы при использовании дозы 600 мг.

При лечении биполярного расстройства дозировку выше 300 мг должен начинать опытный врач.

Клинические испытания показывают, что можно рассмотреть возможность снижения дозы для некоторых отдельных пациентов минимум до 200 мг, если есть опасения по поводу переносимости препарата.

Применение препаратов при лечении депрессии при биполярных расстройствах должен начинать врач, имеющий опыт лечения биполярных расстройств.

У отдельных пациентов наблюдается проблема, связанная с переносимостью, клинические исследования показывают, что может быть рассмотрено снижение дозы минимум до 200 мг.

Дозировка для предотвращения биполярного расстройства:

При профилактике рецидивов простуды, депрессии или депрессии и оживления пациенты ответили на кветиапин при лечении биполярного расстройства, поэтому они продолжали использовать ту же дозу перед сном.

Возможна корректировка дозы в зависимости от реакции и приема каждого пациента на уровне 300-800 мг/сут. Важно эффективно использовать наименьшую дозу при поддерживающем лечении.

Пожилые люди

Как и в случае с другими антипсихотиками и антидепрессантами, необходимо соблюдать осторожность при применении кветиапина у пожилых пациентов, особенно в начале лечения.

Скорость корректировки дозы кветиапина, возможно, должна быть медленнее, а общая суточная доза ниже, чем у молодых пациентов.

Средний клиренс кветиапина в плазме снижается на 30-50% у пожилых пациентов по сравнению с молодыми пациентами.

Эффективность у пациентов старше 65 лет, страдающих депрессией, связанной с биполярным расстройством, не оценивалась.

Пациенты с почечной недостаточностью

Корректировка ненужной дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Кветиапин сильно метаболизируется в печени. Поэтому кветиапин следует с осторожностью назначать пациентам с печеночной недостаточностью, особенно в начале лечения.

Известно, что у пациентов имеется печеночная недостаточность, поэтому они начинают с дозы 25 мг в день. Дозировку следует увеличивать ежедневно с увеличением на 25–50 мг в день до эффективной дозы, в зависимости от клинического ответа и переносимости каждого пациента.

Детские пациенты

Кветиапин не рекомендуется детям и подросткам до 18 лет.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что

делать при передозировке?

Передозировка может привести к удлинению интервала QT, судорогам, эпилепсии, паттерну, остановке дыхания, задержке мочеиспускания, спутанности сознания, бреду и/или тревоге, коме и смерти. У пациентов, страдающих тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, риск передозировки может увеличиться.

Как обращаться:

Для кветиапина не существует специфической детоксикации. При тяжелом отравлении необходимо учитывать возможность применения многих препаратов, принимая специальные меры предосторожности, включая налаживание и поддержание проходимости дыхательных путей, обеспечение вентиляции и адекватного снабжения кислородом, по
и сердечно-сосудистой поддержки.

Согласно публикациям, пациентам с делирием, тревогой и антихолинергическим синдромом можно назначать физостигмин в дозе 1-2 мг (постоянный ЭКГ-мониторинг).

Это не рекомендуется в качестве стандартного лечения, поскольку потенциальный эффект физостигмина передается в сердце. Физостигмин можно использовать без проведения внеочередной ЭКГ.

Не используйте физостигмин в случае нарушений мозговых/сердечных волн любого уровня сердца или открытого уровня.

Хотя нет исследований по ограничению всасывания при передозировке, при тяжелом отравлении по возможности можно назначать натощак через 1 час после приема препарата. Можно рассмотреть возможность использования активированного угля.

В случае передозировки кветиапина стойкую гипотонию следует лечить с помощью соответствующих мер, таких как внутривенные инфузии и/или стимуляторы симпатических нервов.

Следует избегать применения адреналина и дофамина, поскольку бета-стимуляция может ухудшить кровяное давление при использовании альфа-блокаторов, управляемых кветиапином.

Необходимо продолжать наблюдение и тщательное наблюдение за пациентами до полного выздоровления.

В случае возникновения чрезвычайной ситуации немедленно позвоните в центр неотложной помощи 115 или обратитесь в ближайший местный медицинский пункт.

Что делать, если вы забыли принять 1 дозу? Однако если время для отдыха при приеме следующей дозы слишком короткое, пропустите дозу и продолжите прием препарата по календарю. Не используйте двойную дозу для компенсации пропущенной дозы.

Будьте осторожны при применении

Не рекомендуется применять Кветиапин детям и подросткам до 18 лет.

Терапевт должен учитывать риски, которые могут возникнуть суицидальные события после внезапного прекращения лечения кветиапином из-за известных факторов риска заболевания, подлежащего лечению.

Другие психические состояния, при которых показано применение Кветиапина, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных событий.

Наблюдался худший риск метаболической сводки пациента, включая изменения веса, уровня глюкозы в крови (см. гипергликемия) и липидов, что наблюдалось в клинических исследованиях.

Метаболические параметры пациентов необходимо оценивать в начале лечения, и изменения этих параметров необходимо регулярно контролировать на протяжении всего лечения.

Применение Кветиапина может вызвать беспокойство, проявляющееся субъективным дискомфортом или беспокойным беспокойством и необходимостью изменения положения, что может постоянно сопровождаться неспособностью сидеть или стоять на месте.

Этот симптом появляется преимущественно в первые несколько недель лечения. У пациентов с этими симптомами это может отрицательно сказаться на дозе.

Поздняя дискинезия: при наличии каких-либо признаков или симптомов произвольных двигательных расстройств следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены кветиапина.

Лечение кветиапином может вызвать сонливость и связанные с ней симптомы, например вагинальные.

Будьте осторожны при его использовании для лечения пациентов с судорогами в анамнезе.

Злокачественный синдром, вызванный седативными средствами, связан с лечением антипсихотическими препаратами, включая Кветиапин. Клинические проявления включают перенаселенность, психические изменения, мышечные спазмы, нестабильность нервной системы и повышение уровня креатинфосфокиназы. В этом случае следует отменить кветиапин и назначить соответствующее лечение.

Нейтральный лейкоз следует рассматривать у пациентов с инфекциями или лихорадкой, особенно когда нет явно затронутых факторов, которые разумно контролируются в клинических условиях.

У пациентов, принимающих препараты, стимулирующие ферменты печени, лечение кветиапином следует начинать только в том случае, если врач считает, что польза от кветиапина превышает риск элиминации ферментов печени.

У пациентов, получавших кветиапин, было зарегистрировано увеличение веса, и его следует контролировать и контролировать соответствующим образом в соответствии с инструкциями по применению психотических средств. препараты.

Пациентов, получающих любые антипсихотические препараты, включая кветиапин, следует контролировать на наличие признаков и симптомов гипергликемии (таких как жажда, многократное мочеиспускание, прием пищи и усталость), а пациентов с диабетом или имеющих факторы риска развития диабета следует периодически наблюдать, чтобы избежать ухудшения контроля уровня глюкозы. Следует периодически следить за весом.

В ходе клинических исследований кветиапина было зафиксировано повышение уровня триглицеридов, ЛПНП и общего холестерина, а также снижение холестерина ЛПВП.

Будьте осторожны при назначении кветиапина вместе с препаратами, удлиняющими интервал QTC, или одновременном применении с другими седативными средствами, особенно у пожилых людей, у пациентов с врожденным синдромом QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией сердца, гипертрофией калия или магния.

Лечение кветиапином следует пересмотреть у пациентов с подозрением на хроническое заболевание сердца неизвестной причины и миокардит.

Симптомы острого прекращения приема, такие как тошнота, рвота, бессонница, диарея, головокружение и стимуляция, могут возникнуть после внезапного прекращения приема высоких доз кветиапина. Поэтому его следует прекращать медленно, в течение как минимум одной-двух недель.

Кветиапин не одобрен для лечения пациентов с психическими расстройствами, связанными с деменцией.

Кветиапину сообщили о затруднении глотания. Кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с риском ингаляционной пневмонии.

При применении Кветиапина сообщалось о запорах и кишечной непроходимости, в том числе у тех, кто принимает много лекарств одновременно с уменьшением перистальтики и/или неспособностью сообщать о симптомах запора.

При применении психотических препаратов сообщалось о случаях венозной эмболии, вызванной тромбозом (ВТЭ).

Панкреатит был зарегистрирован в ходе клинических исследований и изучения процесса кровообращения.

Продукты, содержащие лактозу, пациентам с редкими генетическими нарушениями, такими как нарушения толерантности к галактозе, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять этот препарат.

Женщинам в период беременности и кормления грудью

Беременным женщинам

Первые три месяца беременности:

Умеренное количество опубликованных данных о беременных женщинах (например, от 300 до 1000 беременностей), включая отдельные отчеты и некоторые обсерваторские исследования, не дает риска увеличения деформаций вследствие лечения.

Однако на основании всех имеющихся данных сделать однозначный вывод невозможно.

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Таким образом, кветиапин используется у беременных женщин только в том случае, если польза превышает риск.

Третьи три месяца беременности:

Плод подвергается воздействию антипсихотических препаратов (включая кветиапин) на 3-3 месяце беременности, что сопряжено с риском развития вредных реакций, включая симптомы инородной башни и/или прекращение приема препарата может быть тяжелым и длительным после рождения. Есть сообщения о тревоге, мышечных монахах, миастении, треморе, сонливости, остановке дыхания или нарушениях питания.

Поэтому за новорожденными необходимо тщательно наблюдать.

кормящие женщины

На основании очень ограниченных данных из опубликованных отчетов об экскреции кветиапина в грудное молоко, экскреция кветиапина в лечебной дозе выглядит наоборот. Из-за отсутствия исходных данных решения о прекращении грудного вскармливания или прекращении лечения кветиапином основаны на рассмотрении преимуществ грудного вскармливания или преимуществ лечения для матери.

Фертильность

Влияние кветиапина на фертильность у людей не оценивалось. Эффекты, связанные с секрецией пролактина, наблюдались у крыс, хотя напрямую с людьми это не связано.

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Ввиду основного воздействия на центральную нервную систему, кветиапин может влиять на деятельность, требующую умственной активности. Поэтому необходимо советовать пациентам не управлять автомобилем и не работать с ним до тех пор, пока это не будет четко идентифицировано их собственными препаратами.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Кветиапин в основном влияет на центральную нервную систему, поэтому будьте осторожны при сочетании кветиапина с другими препаратами, влияющими на другие центральные нервные системы, и алкоголем.

Цитохром P450 (CYP3A4) является основным ферментом, ответственным за трансформацию кветиапина. В интерактивном исследовании на здоровом добровольце одновременное применение Кветиапина (доза 25 мг) с кетоконазолом, ингибитором CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC Кветиапина в 5-8 раз выше обычного. Поэтому противопоказано применение кветиапина одновременно с ингибиторами CYP3A4. Кроме того, во время лечения Кветиапином также не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок.

В многодозовом тесте для оценки фармакокинетики кветиапина, применяемого до и во время лечения карбамазепином (что рассматривается как стимулирование ферментов печени), одновременное применение кветиапина с карбамазепином значительно увеличивает клиренс кветиапина.

Этот клиренс увеличивается, снижая средний рейтинговый уровень кветиапина на 13% (оценка по AUC) по сравнению с использованием только кветиапина, хотя у некоторых пациентов этот клиренс может быть больше.

Благодаря такому взаимодействию концентрация препаратов в плазме может быть ниже, а значит, может влиять на эффективность терапевтической терапии. Одновременное применение кветиапина с фенитоином (еще один препарат, индуцируемый печенью, также увеличивает клиренс кветиапина примерно на 450%).

У пациентов, которые принимают препараты, стимулирующие ферменты печени, начало терапии кветиапином следует проводить только после того, как врач рассмотрит преимущества кветиапина перед прекращением использования ферментов печени.

Важно медленно прекратить прием препарата, стимулирующего ферменты печени, или, при необходимости, заменить препаратами, не стимулирующими ферменты печени (например, вальпроат натрия).

В рандомизированном исследовании в течение 6 недель на пролонгированном высвобождении лития и кветиапина в противоположность пролонгированному высвобождению фармацевтических цен и кветиапина у взрослых пациентов с острой анемией наблюдалась более высокая частота внеклассных событий (особенно тремора), сонливости и увеличения веса, которые наблюдались в группе, принимавшей литий, по сравнению с плацебо.

Динамическая фармакокинетика вальпроата натрия и кветиапина не меняется при одновременном применении.

Спасательное исследование на детях и подростках, в котором применялись вальпроат, кветиапин или оба, показало более высокий уровень лейкопении и нейтропении в группе, комбинированной, по сравнению с группой монотерапии.

Официальные исследования взаимодействия препарата с распространенными сердечно-сосудистыми препаратами не проводились.

Будьте осторожны при применении кветиапина одновременно с препаратами, вызывающими электролитный дисбаланс или удлиняющими интервал QT.

Зарегистрирован ложноположительный результат в метадоновых тестах или трехэтапных антидепрессантах ферментно-иммунным методом у пациентов, применяющих кветиапин.

Следует использовать соответствующий метод хроматографии для подтверждения результатов применения предполагаемого иммунного метода.