Omnivastin SPM ilaçları şizofreniyi tedavi eder (5 kabarcık x 10 tablet)

Ketiapin ayrıca dopamin sahiplerinin davranışsal veya elektrofizyolojik testler üzerindeki etkisini de kırdı ve d2 reseptör tutucusunun seviyesini gösteren bir sinir indeksi olan dopamin metabolitlerinin konsantrasyonunu artırdı.

Yabancı semptomların (EPS) olasılığını tahmin eden klinik öncesi çalışmalarda, Ketiapin tipik anti-psikotik ilaçlarla aynı değildir ve tipik özelliklere sahip değildir.

Ketiapin uzun süreli kullanım sonrasında dopamin D reseptörleri üzerinde çok hassas etkilere neden olmaz.

Ketiapin yalnızca Dopamin D3'ü inhibe eden dozlarda zayıf etkiye (Katalepsi) neden olur.

Ketiapin, beynin orta ortasının ortasındaki (mezolimbik) nöronların azaltıcı inhibitör etkisini azaltarak beynin kenarında seçici bir sevgiyi kanıtlıyor ancak uzun süreli kullanımda nermoneme (Nigrostriatal) etki etmiyor.

Ketiapin, Haloperidol'e duyarlı cebus maymununda veya hiç ilaç kullanmamış (İLAÇ-Naif) ilaç tedavisi sonrasında hemen ve uzun süreli olarak minimum kas bozukluğuna neden olabilir.

Dinamik farmakokinetik

emilim

Ketiapin ağızdan kullanımdan sonra iyi emilir ve güçlü bir şekilde metabolize edilir.

Ketiapin'in biyoyararlanımı gıdalardan önemli ölçüde etkilenmez.

Norquetiapin metabolitlerinin stabil durumunun maksimum molar konsantrasyonu, gözlemlenen Quetiapin konsantrasyonunun %35'idir.

dağıtım

Ketiapin plazma proteinlerine yaklaşık %83 oranında bağlanır.

dönüşüm

Ketiapin, karaciğer tarafından güçlü bir şekilde metabolize edilir ve radyoaktif ketiapin kullanımından sonra idrar veya dışkıda sabit ilaçların %5'inden azı tespit edilir.

İn vitro testler, CYP3A4'ün, Ketiapin'in sitokrom P450 yoluyla metabolizmasından sorumlu ilk enzim olduğunu belirler.

Norketiapin, ilk olarak CYP3A4 yoluyla oluşturulur ve elimine edilir.

Radyoaktif maddelerin yaklaşık %73'ü idrarla, %21'i ise dışkıyla atılır.

Ketiapin ve bazı metabolitlerinin (norketiapin dahil) Sitokrom P450 102, 2C9, 2C19, 2D6 ve 3A4'ün in vitro zayıf inhibitörleri olduğu keşfedilmiştir.

İn vitro CYP inhibisyonu yalnızca insanlarda 300 - 800 mg/gün aralığında gözlemlenen belirtilen dozdan yaklaşık 5-50 kat daha yüksek konsantrasyonlarda gözlenir.

Bu in vitro sonuçlara dayanarak, ketiapinin diğer ilaçlarla eş zamanlı kullanımının, diğer ilaçların sitokrom P450'si yoluyla metabolizmanın klinik olarak inhibisyonuna neden olması pek olası değildir.

Hayvan çalışmaları, ketiapinin sitokrom P450 enzimlerini teşvik edebildiğini göstermektedir.

Ancak akıl hastalarında yapılan özel interaktif bir çalışmada, Ketiapin kullanımından sonra artan sitokrom P450 aktivitesinde herhangi bir artış görülmemiştir.

Eliminasyon

Quetiapin ve Norquetiapin'in eliminasyon süresi sırasıyla yaklaşık 7 ve 12 saattir.

Ortalama oran, biber suyuyla atılan Norquetiapine plazmasındaki serbest ketiapin ve aktif metabolitlerin molar konsantrasyonuna göre hesaplanır

Bazı hastalarda 600 mg'lık doz kullanıldığında daha fazla fayda elde edilebilir.

Bipolar bozukluk tedavisinde deneyimli hekimler tarafından 300 mg'ın üzerindeki dozlara başlanmalıdır.

Klinik araştırmalar, ilaç toleransı endişesi olduğunda bazı bireysel hastalar için dozun minimum 200 mg'a düşürülmesinin düşünülebileceğini göstermektedir.

Bipolar bozukluklarda depresyon tedavisinde ilaç kullanımına, bipolar bozuklukların tedavisinde deneyimli bir doktor tarafından başlanmalıdır.

Ayrı hastalarda toleransla ilgili sorun vardır, klinik çalışmalar dozun minimum 200 mg'a düşürülmesinin düşünülebileceğini göstermektedir.

Bipolar bozuklukları önlemek için dozaj:

Soğuk algınlığı, depresyon veya depresyonun nüksetmesi ve canlanma profilaksisinde hasta, bipolar bozukluk tedavisinde Quetiapin'e yanıt verdiği için yatmadan önce aynı dozu kullanmaya devam etti.

Dozu her hastanın cevabına ve alımına göre 300 mg-800 mg/gün düzeyinde ayarlayabilmektedir. İdame tedavisinde en düşük dozun etkili bir şekilde kullanılması önemlidir.

Yaşlı

Diğer antipsikotik ve antidepresanlar gibi Ketiapin'in de yaşlılarda özellikle tedavinin başlangıcında dikkatli kullanılması gerekir.

Ketiapin doz ayarlama hızının daha yavaş olması gerekebilir ve toplam günlük doz genç hastalara göre daha düşüktür.

Yaşlı hastalarda ketiapinin plazma klerensi genç hastalara göre %30-50 oranında azalmıştır.

Bipolar bozukluğa bağlı depresyondan muzdarip 65 yaş üstü hastalarda etkili olduğu değerlendirilmemiştir.

Böbrek yetmezliği olan hastalar

Böbrek yetmezliği olan hastalarda gereksiz dozun ayarlanması.

Karaciğer yetmezliği olan hastalar

Ketiapin karaciğerde güçlü bir şekilde metabolize edilir. Bu nedenle ketiapin özellikle karaciğer yetmezliği bilen hastalarda tedavinin başlangıcında dikkatli kullanılmalıdır.

Hastaların karaciğer yetmezliği olduğu biliniyor, bu nedenle günlük 25 mg'lık bir dozla başlıyorlar. Dozaj, her hastanın klinik yanıtına ve toleransına bağlı olarak, etkili doza günde 25 - 50 mg'lık bir artışla artırılmalıdır.

Çocuk hastalar

Ketiapin çocuklar ve 18 yaşın altındaki gençlerde önerilmemektedir.

Not: Yukarıdaki doz yalnızca referans amaçlıdır. Spesifik dozaj, hastalığın durumuna ve ilerleme düzeyine bağlıdır. Uygun doz için bir doktora veya tıbbi uzmana danışmanız gerekir. Doz aşımı durumunda ne yapmalısınız?

Doz aşımı, QT'nin uzamasına, konvülsiyonlara, durumlu epilepsiye, paterne, solunum durmasına, idrar retansiyonuna, konfüzyona, sanrılara ve/veya anksiyeteye, komaya ve ölüme neden olabilir. Şiddetli kardiyovasküler hastalığı olan hastalarda aşırı doz riski artabilir.

Nasıl baş edilir:

Ketiapin için spesifik bir detoksifikasyon yoktur. Şiddetli zehirlenme durumunda, birçok ilacın yeteneğinin göz önünde bulundurulması, hava yolunun kurulması ve sürdürülmesi, ventilasyonun ve yeterli oksijen sağlanmasının sağlanması dahil olmak üzere özel bakım önlemlerinin alınması,
ve kardiyovasküler destek sağlanması gerekir.

Yayınlara göre deliryum ve anksiyete ve antikolinerjik sendromu olan hastalar, 1-2 mg fizostigmin (sürekli EKG takibi) ile tedavi edilebilir.

Bu, standart tedavi olarak önerilmez çünkü fizostigminin potansiyel etkisi kalpte iletilir. Fizostigmin olağanüstü bir EKG gerekmeden kullanılabilir.

Beyin/kalp dalgası bozukluğu, kalbin herhangi bir seviyesi veya açık uç seviyesi durumunda fizostigmin kullanmayın.

Doz aşımında emilimi sınırlayacak bir araştırma bulunmamakla birlikte, şiddetli zehirlenmelerde mümkünse ilacın alınmasından sonra 1 saat süreyle mideye reçete edilebilir. Aktif karbon kullanmayı düşünebilir.

Ketiapin doz aşımı durumunda inatçı hipotansiyon, intravenöz infüzyon ve/veya sempatik sinir uyarıcıları gibi uygun önlemlerle tedavi edilmelidir.

Ketiapin kullanan alfa blokerlerde beta uyarımı kan basıncını kötüleştirebileceği için epinefrin ve dopaminden kaçınılmalıdır.

Tamamen iyileşene kadar hastaları yakından takip etmeye ve izlemeye devam etmek gerekiyor.

Acil bir durumda hemen 115 acil servisini arayın veya en yakın yerel sağlık istasyonuna gidin.

1 dozu unuttuğunuzda ne yapmalısınız? Ancak bir sonraki dozla rahatlama süresi çok kısa ise dozu atlayıp ilaç takvimine devam edin. Kaçırılan dozu telafi etmek için çift doz kullanmayın.

Kullanırken dikkatli olun

18 yaşın altındaki çocuklar ve gençlerde Quetiapin kullanılmasını önermeyin.

Terapist, tedavi edilen hastalığın bilinen risk faktörleri nedeniyle Ketiapin tedavisinin aniden kesilmesi sonrasında ortaya çıkabilecek intihar olayları riskini göz önünde bulundurmalıdır.

Ketiapin kullanımı endike olan diğer zihinsel durumlar da artan intihar riskiyle ilişkili olabilir.

Klinik çalışmalarda görülen, kilo, kan şekeri (bkz. hiperglisemi) ve lipitlerdeki değişiklikler de dahil olmak üzere hastanın metabolik özeti açısından daha kötü risk gözlenmiştir.

Hastaların metabolik parametreleri tedavinin başlangıcında değerlendirilmeli ve bu parametrelerdeki değişiklikler tedavi boyunca düzenli olarak kontrol edilmelidir.

Ketiapin kullanımı subjektif rahatsızlık veya huzursuz huzursuzluk ile kendini gösteren huzursuzluğa ve oturamama veya hareketsiz duramamanın eşlik edebildiği sürekli pozisyon değiştirme ihtiyacına neden olabilir.

Bu semptom esas olarak tedavinin ilk birkaç haftasında ortaya çıkar. Bu semptomları olan hastalarda doz zararlı olabilir.

Tardif diskinezi: Keyfi hareket bozukluklarına ilişkin herhangi bir belirti veya semptom varsa, dozun azaltılması veya ketiapinin kesilmesi düşünülmelidir.

Ketiapin tedavisi uyuşukluğa ve buna bağlı vajinal semptomlara neden olabilir.

Konvülsiyon öyküsü olan hastaların tedavisinde kullanılırken dikkatli olun.

Sedatiflerin neden olduğu malign sendrom, Quetiapin dahil antipsikotik ilaçların tedavisiyle ilişkilidir. Klinik belirtiler arasında aşırı kalabalıklaşma, zihinsel değişiklikler, kas spazmları, dengesiz sinir sistemleri ve kreatin fosfokinaz artışı yer alır. Bu durumda Ketiapin kesilip uygun tedavi uygulanmalıdır.

Enfeksiyon veya ateşi olan hastalarda, özellikle açıkça etkilenen hiçbir faktör olmadığında ve klinik olarak makul şekilde kontrol edildiğinde nötral lösemi düşünülmelidir.

Karaciğer enzimini teşvik eden ilaçlar alan hastalarda, yalnızca hekimin Ketiapin'in faydasının karaciğer enzimi eliminasyonu riskinin ötesinde olduğunu düşünmesi durumunda Ketiapin tedavisine başlanmalıdır.

Ketiapin ile tedavi edilen hastalarda kilo alımı kaydedilmiştir ve psikotik ilaçların kullanım talimatlarına göre uygun şekilde izlenmeli ve kontrol edilmelidir.

Ketiapin dahil herhangi bir antipsikotik ilaçla tedavi edilen hastalar, hipergliseminin belirti ve semptomları (susuzluk, çoklu idrara çıkma, yemek yeme ve yorgunluk gibi) açısından izlenmeli ve diyabetli veya diyabet risk faktörleri taşıyan hastalar, daha kötü glukoz kontrolünü önlemek için periyodik olarak izlenmelidir. Ağırlığı periyodik olarak takip etmelidir.

Ketiapin ile yapılan klinik çalışmalarda trigliseritleri, LDL'yi ve toplam kolesterolü artırdığı ve HDL kolesterolü düşürdüğü kaydedilmiştir.

Özellikle yaşlılarda, konjenital QT sendromu, konjestif kalp yetmezliği, kalp hipertrofisi, potasyum orjel hipertrofisi veya magnezyumu olan hastalarda, QTC'yi uzatan ilaçlarla birlikte veya diğer sedatiflerle birlikte kullanıldığında Quetiapin'i reçete ederken dikkatli olun.

Nedeni bilinmeyen kronik kalp hastalığı ve miyokardit şüphesi olan hastalarda ketiapin tedavisi yeniden değerlendirilmelidir.

Yüksek doz ketiapin tedavisinin ani kesilmesi sonrasında bulantı, kusma, uykusuzluk, ishal, baş dönmesi ve stimülasyon gibi akut bırakma belirtileri ortaya çıkabilir. Bu nedenle en az bir ila iki hafta içinde yavaş yavaş durdurulmalıdır.

Ketiapin, demansla ilişkili zihinsel bozuklukları olan hastaların tedavisi için onaylanmamıştır.

Quetiapin'e yutma güçlüğü bildirildi. İnhale pnömoni riski olan hastalarda ketiapin dikkatli kullanılmalıdır.

Kabızlık ve bağırsak tıkanıklığı, aynı zamanda peristaltizmi azaltan ve/veya kabızlık semptomlarını bildiremeyen çok sayıda ilaç alan kişiler de dahil olmak üzere Quetiapin'e rapor edilmiştir.

Psikotik ilaçlar kullanıldığında trombozun (VTE) neden olduğu venöz emboli vakaları rapor edilmiştir.

Klinik çalışmalarda ve dolaşım sürecindeki deneyimlerde pankreatit rapor edilmiştir.

Laktoz içeren ürünler, galaktoz tolerans bozuklukları, lapp laktaz eksikliği gibi nadir genetik bozuklukları olan hastalar veya glukoz-galaktozun anormal emilimi olan hastalar bu ilacı kullanmamalıdır.

Hamilelik ve emzirme dönemindeki kadınlar

Hamile kadınlar

Hamileliğin ilk üç ayı:

Hamile kadınlarla ilgili olarak ayrı raporlar ve bazı gözlemsel çalışmalar da dahil olmak üzere yayınlanan orta miktardaki veriler (örneğin 300-1000 hamilelik arası), tedaviye bağlı deformitelerin artması riskini vermemektedir.

Ancak mevcut tüm verilere dayanarak net bir sonuca varmak mümkün değil.

Hayvan çalışmaları üreme toksisitesini göstermektedir. Bu nedenle Ketiapin hamile kadınlarda ancak yararları risklerden üstünse kullanılır.

Hamileliğin üçüncü üç ayı:

Fetüs, gebeliğin 3. 3. ayında antipsikotik ilaçlara (Quetiapin dahil) maruz kaldığında, yabancı kule belirtileri gibi zararlı reaksiyonlar riski altındadır ve/veya ilacın kesilmesi doğumdan sonra şiddetli ve uzun süreli olabilir. Anksiyete, kas keşişleri, miyastenia gravis, titreme, uyuşukluk, solunum durması veya beslenme bozuklukları hakkında raporlar var.

Bu nedenle yenidoğanların dikkatli bir şekilde denetlenmesi gerekir.

emziren kadınlar

Ketiapin'in insan sütüne geçmesine ilişkin yayınlanmış raporlardan elde edilen çok sınırlı verilere dayanarak, Ketiapin'in tedavi dozunda atılımı bunun tersi görünmektedir. Ham veri eksikliği nedeniyle, emzirmenin yararları veya anne tedavisinin yararları dikkate alınarak emzirmenin durdurulması veya Ketiapin tedavisinin durdurulması ile ilgili kararlar alınır.

doğurganlık

Ketiapinin insanlarda doğurganlık üzerindeki etkisi değerlendirilmemiştir. Prolaktin salgılanmasıyla ilgili etkiler, insanlarla doğrudan ilgili olmasa da sıçanlarda görüldü.

Araç ve makine kullanma becerisi

Merkezi sinir sistemi üzerindeki temel etkisi nedeniyle Ketiapin, zihinsel uyanıklık gerektiren aktiviteleri etkileyebilir. Bu nedenle hastalara, kendi ilaçları ile açıkça tespit edilene kadar araç ve makine kullanmamalarının tavsiye edilmesi gerekmektedir.

İlaç etkileşimi

Ketiapin esas olarak merkezi sinir sistemini etkiler; bu nedenle, Ketiapin'i diğer merkezi sinir sistemi ilaçları ve alkolle koordine ederken dikkatli olun.

Sitokrom P450 (CYP3A4), ketiapin dönüşümünden sorumlu ana enzimdir. Sağlıklı bir gönüllü üzerinde yapılan interaktif bir çalışmada, Ketiapin'in (25 mg doz) bir CYP3A4 inhibitörü olan ketokonazol ile eş zamanlı kullanımı, Ketiapin'in AUC değerinin normalden 5-8 kat daha fazla artmasına neden olmuştur. Bu nedenle ketiapin'in CYP3A4 inhibitörleriyle eş zamanlı kullanımı kontrendikedir. Ayrıca Ketiapin tedavisi sırasında greyfurt suyu kullanılmaması da önerilir.

Karbamazepin tedavisi öncesinde ve sırasında kullanılan ketiapin farmakokinetiğini değerlendirmek için yapılan çoklu doz testinde (karaciğer enzim teşviki olarak kabul edilir), ketiapinin karbamazepin ile eş zamanlı kullanımı, ketiapin klerensini önemli ölçüde artırır.

Bu klerens, yalnızca ketiapin kullanımına kıyasla ortalama %13'lük derecelendirme ketiapin düzeyini (EAA aracılığıyla değerlendirme) azaltarak artar, ancak bazı hastalarda bu daha yüksek olabilir.

Bu etkileşime bağlı olarak plazma ilaçlarının konsantrasyonu daha düşük olabilir ve dolayısıyla terapötik tedavinin etkinliğini etkileyebilir. Ketiapin'in fenitoin (karaciğer kaynaklı başka bir ilaç) ile eş zamanlı kullanımı Ketiapin klerensini %450 civarında artırır.

Karaciğer enzimlerini artıran ilaçlar kullanan hastalarda, ketiapin tedavisine başlanması ancak doktor tarafından Ketiapin'in karaciğer enzimi kullanımının durdurulmasından daha fazla yararları değerlendirildikten sonra yapılmalıdır.

Karaciğer enzimlerini artıran ilacın yavaş yavaş kesilmesi veya gerekiyorsa karaciğer enzimlerini yükseltmeyen ilaçlarla (Sodyum Valproat gibi) değiştirilmesi önemlidir.

Rastgele bir çalışmada, akut anemisi olan yetişkin hastalarda ilaç fiyatları ve ketiapinin uzun süreli salınımının tersine lityum ve ketiapin salınımının 6 hafta uzatıldığı, lithu takviyesi grubunda plaseboya kıyasla daha yüksek oranda ders dışı olaylar (özellikle titreme), uyuşukluk ve kilo alımı gözlendi.

Valproat sodyum ve ketiapin'in dinamik farmakokinetiği aynı anda kullanıldığında değişmiyor.

Valproat, Ketiapin veya her ikisinin kullanıldığı çocuk ve ergenlerde yapılan bir kurtarma çalışması, monoterapi grubuna kıyasla grupta lökopeni ve nötropeni oranının daha yüksek olduğunu gösterdi.

Yaygın kardiyovasküler ilaçlarla ilaç etkileşimi üzerine resmi çalışmalar yapılmamıştır.

Ketiapin'i elektrolit dengesizliğine neden olan veya QT'yi uzatan ilaçlarla aynı anda kullanırken dikkatli olun.

Ketiapin kullanan hastalarda metadon testlerinde veya üç turlu antidepresanlarda enzim immün yöntemiyle hatalı pozitif sonuç kaydedilmiştir.

Şüpheli immün yöntemle uygulama sonuçlarını doğrulamak için uygun bir kromatografi tekniği kullanılmalıdır.