Onglyza 2,5 mg tablety Astraneca pro kontrolu hladiny cukru v krvi (2 blistry x 14 tablet)

Nepoužívejte Onglyza® u pacientů s diabetem 1. typu nebo ketokyselinovou infekcí způsobenou diabetem, protože léky na tyto objekty nejsou účinné.

Onglyza® nebyl studován u pacientů s anamnézou pankreatitidy. Není jasné, zda pacient měl v anamnéze pankreatitidu při používání Onglyzy®, což zvyšuje riziko pankreatitidy, či nikoli.

Farmakologické

koncentrace invoretinových hormonů, jako je GLP-1 (Glucagon-like Peptide-1) a GIP (Glucoseedependent insulinotropic polypeptide), jsou zvýšeny, aby se uvolnily z tenkého střeva do krevního střeva, když reagují na jídlo.

Tyto hormony způsobují uvolňování inzulinu z beta buněk slinivky břišní způsobem, který závisí na hladině glukózy, ale bude na několik minut inaktivován enzymem DPP4.

GLP-1 také snižuje množství glukagonu vylučovaného z alfa buněk slinivky břišní, čímž se snižuje syntéza glukózy v játrech.

U pacientů s diabetem 2. typu se koncentrace GLP-1 snižuje, ale odpověď inzulínu s GLP-1 se nezměnila.

Saxagliptin je kompetitivní inhibitor DPP4, který snižuje nečinnost hormonů, poloha zvyšuje koncentraci těchto hormonů v krvi a snižuje koncentraci glukózy při hladu a po jídle způsobem, který závisí na množství glukózy u pacientů s diabetem 2. typu.

U pacientů s diabetem 2. typu použití Onglyzy® inhibuje aktivitu enzymu DPP-4 na 24 hodin.

Po použití orálního glukózového testu nebo po jídle inhibice DPP-4 zvýší 2-3krát koncentraci hormonů GLP-1 a GLP v krvi, sníží hladiny glukagonu a zvýší uvolňování glukózových depozit z beta buněk slinivky břišní.

Hladiny inzulínu a snížení koncentrace glukagonu jsou spojeny se snížením koncentrace glukózy při hladu a snížením glukózy po požití glukózy nebo po jídle.

farmakokinetické

absorpce

Průměrná doba dosažení maximálních plazmatických koncentrací (TMAX) po použití 5 mg jednou denně je 2 hodiny pro saxagliptin a 4 hodiny pro aktivní metabolity.

Užívejte ve stejnou dobu s jídlem se zvýšeným obsahem tuku v saxagliptinu asi 20 minut ve srovnání s hladem. Hodnota AUC saxagliptinu se zvýšila přibližně o 27 % při použití s ​​jídlem ve srovnání s hladem.

Onglyza® může být používán během jídla nebo mimo něj.

Distribuce

Výzkum in vitro ukazuje, že koheze saxagliptinu a jeho aktivních metabolitů s nevýznamným lidským sérovým proteinem. Změny v obsahu bílkovin v krvi za různých stavů (například selhání ledvin nebo selhání jater) proto neovlivní distribuci saxagliptinu.

Metabolismus

Metabolismus saxagliptinu probíhá hlavně prostřednictvím cytochromu P450 3A4/5 (CYP3A4/5). Aktivita saxagliptinu má také účinek na inhibici DPP-4 a je aktivní v % ve srovnání se saxagliptinem. Proto silné inhibitory a indukce CYP3A4/5 změní farmakokinetiku saxagliptinu a jeho aktivních metabolitů.

Eliminace

Saxagliptin se vylučuje oběma liniemi: ledvinami a játry.

Po užití jedné dávky TC-Saxagliptinu 50 mg se intaktní saxagliptin, aktivní metabolická forma a tóny radioaktivních aktivních látek vylučují močí v míře 24 %, 30 % a 75 % použité dávky.

Průměrná renální clearance saxagliptinu (-230 ml/min) je vyšší než průměrná rychlost filtrace přes glomerulární (-120 ml/min), což ukazuje na aktivní vylučovací mechanismy.

Asi 22 % radioaktivní látky je přítomno ve stolici, což dokazuje, že část saxagliptinu je vylučována jednou a/nebo část, která není absorbována gastrointestinálním traktem.

Po podání jedné dávky přípravku Onglyza® 5 mg zdravým předmětům je průměrný čas emise (t1/2) saxagliptinu v plazmě 315 hodin a jeho aktivní metabolit je 315 hodin.

Při výskytu nežádoucích účinků léku je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo se včas dostavit do nejbližšího zdravotnického zařízení.

Bezpečnostní opatření při používání

pankreatitidy

Akutní pankreatitida u pacientů užívajících Onglyza® byla zaznamenána poté, co se lék dostal na trh. Po zahájení užívání přípravku Onglyza® je třeba u pacientů pečlivě sledovat známky a příznaky pankreatitidy.

Pokud existuje podezření na zánět slinivky břišní, měli byste okamžitě přestat používat Onglyza® a přijmout vhodná kontrolní opatření. Není jasné, zda pacient měl v anamnéze pankreatitidu při používání Onglyzy®, což zvyšuje riziko zánětu slinivky břišní.

Používejte s léky, které způsobují glukózu v krvi

Při použití Onglyza® v kombinaci se sulfonylmočovinou nebo s inzulínem jsou léky, které způsobují glukózu v krvi, je frekvence hypoglykémie glykémie diagnostikována vyšší při použití placeba v kombinaci se sulfonylmočovinou nebo s inzulínem.

Proto by se dávka zkříženě stimulujících léků měla používat k minimalizaci rizika snížení glukózy v krvi při použití v kombinaci s Onglyzou®.

Reakce přecitlivělosti

Tyto reakce zahrnují anafylaktické reakce, angioedém a odlupování kůže. Tyto reakce se objevují během prvních 3 měsíců léčby Onglyzou®, některé případy se objevily po první dávce.

Při podezření na závažné reakce z přecitlivělosti je podezření na OngLyza®, posoudí skryté příčiny příhody a najde alternativní léčbu diabetu.

Používejte opatrně u pacientů s angioedémem v anamnéze s jinými inhibitory dipeptidylpeptidázy-4 (DPP4), protože stále vědí, zda tito pacienti mohli angioedém s onglyza®.

Účinky na velké krevní cévy

Nebyl proveden žádný klinický výzkum, který by prokázal účinek snížení rizika vlajky na velké krevní cévy pro přípravek Onglyza® nebo jakýkoli jiný lék na cukrovku.

Použití u dětí

Nebyla stanovena bezpečnost a účinnost přípravku OngLyza® u dětí.

Používá se u starších lidí

Navzdory nepředpokládaným klinickým zkušenostem s odpovědí mezi staršími pacienty a mladými pacienty není možné u některých starších pacientů vyloučit schopnost být citlivější na léky.

Saxagliptin a jeho aktivní metabolity jsou částečně eliminovány ledvinami. Protože starší pacienti mají často možnost poškození funkce ledvin, měli byste být opatrní při výběru dávky pro starší osoby na základě funkce ledvin.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyl proveden žádný výzkum vlivu léku na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Při řízení nebo obsluze stroje je však třeba poznamenat, že při léčbě saxagliptinem byly zaznamenány závratě.

Těhotenství

Těhotné ženy – skupina b.

Neexistuje dostatek kontrolních studií o použití saxagliptinu u těhotných žen. Vzhledem k tomu, že reprodukční studie na zvířatech nelze vždy použít k předpovědi reakce u lidí, nedoporučuje se používat Onglyza® a další léky na diabetes během těhotenství, pokud to není skutečně nutné.

saxagliptin prochází placentou a plodem v dávce pro myš, která je březí.

Období kojení

Saxagliptin je u kojících myší vylučován do mléka v poměru přibližně 1:1 ve srovnání s plazmatickými koncentracemi. Dosud nebylo stanoveno, zda se saxagliptin u lidí vylučuje do mateřského mléka či nikoli. Vzhledem k velkému vylučování do mateřského mléka buďte opatrní při používání Onglyzy® u kojících žen.

Interakce s léky

Silné zásoby inhibitorů CYP3A4/5

Ketokonazol zvyšuje koncentraci a dobu kontaktu se saxagliptinem. Ke zvýšení koncentrace saxagliptinu v plazmě dochází také při použití silně silných inhibitorů CYP3A4/5 (například: Atazanavir, Clarithromycin, Indinavir, Itrakonazol, Nefazodon, Nelfinavir, Ritonavir, Saquinavir a Telithromycin).