Onglyza 2,5 mg Astrazeneca-Tabletten zur Blutzuckerkontrolle (2 Blister x 14 Tabletten)

Verwenden Sie Onglyza® nicht bei Patienten mit Typ-1-Diabetes oder einer Ketosäure-Infektion aufgrund von Diabetes, da Medikamente bei diesen Objekten nicht wirksam sind.

Onglyza® wurde nicht bei Patienten mit Pankreatitis in der Vorgeschichte untersucht. Es ist unklar, ob der Patient bei der Anwendung von Onglyza® eine Pankreatitis in der Vorgeschichte hatte, was das Risiko einer Pankreatitis erhöht oder nicht.

Pharmakologisch

Die Konzentration von Invoretin-Hormonen wie GLP-1 (Glucagon-Like Peptide-1) und GIP (Glucoseedependent insulinotropic polypeptide) wird erhöht, um bei Reaktion auf Nahrung aus dem Dünndarm in den Blutdarm freigesetzt zu werden.

Diese Hormone bewirken eine vom Glukosespiegel abhängige Insulinausschüttung aus den Betazellen der Bauchspeicheldrüse, die jedoch durch das DPP4-Enzym für einige Minuten inaktiviert wird.

GLP-1 reduziert auch die Menge an Glucagon, die von der Alpha-Zelle der Bauchspeicheldrüse abgesondert wird, wodurch die Glukosesynthese in der Leber verringert wird.

Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes nimmt die Konzentration von GLP-1 ab, aber die Reaktion von Insulin mit GLP-1 hat sich nicht verändert.

Saxagliptin ist ein DPP4-Kompetitionshemmer, der die Inaktivität von Hormonen reduziert, die Konzentration dieser Hormone im Blut erhöht und die Glukosekonzentration bei Hunger und nach Mahlzeiten in einer Weise senkt, die von der Glukosemenge bei Typ-2-Diabetes-Patienten abhängt.

Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes hemmt die Anwendung von Onglyza® die Enzymaktivität DPP-4 für 24 Stunden.

Nach der Verwendung eines oralen Glukosetests oder nach den Mahlzeiten erhöht die Hemmung von DPP-4 die Konzentration von GLP-1 und die GLP-Hormonkonzentration im Blut um das 2- bis 3-fache, wodurch der Glukagonspiegel sinkt und die Freisetzung von Glukoseablagerungen aus Betazellen der Bauchspeicheldrüse erhöht wird.

Der Insulinspiegel und eine Verringerung der Glukagonkonzentration sind mit einer Verringerung der Glukosekonzentration bei Hunger und einer Verringerung der Glukose nach der Einnahme von Glukose oder nach Mahlzeiten verbunden.

Pharmakokinetik

Absorption

Die durchschnittliche Zeit bis zum Erreichen maximaler Plasmakonzentrationen (TMAX) nach der einmaligen Anwendung von 5 mg/Tag beträgt 2 Stunden für Saxagliptin und 4 Stunden für aktive Metaboliten.

Gleichzeitig mit Saxagliptins fettreicheren Nahrungsmitteln ca. 20 Minuten im Vergleich zum Hunger einnehmen. Die AUC von Saxagliptin erhöhte sich um etwa 27 %, wenn es zusammen mit Nahrungsmitteln eingenommen wurde, verglichen mit Hunger.

Onglyza® kann während oder außerhalb der Mahlzeiten eingenommen werden.

Verteilung

In-vitro-Untersuchungen zeigen, dass die Kohäsion von Saxagliptin und seinen aktiven Metaboliten mit nicht signifikantem menschlichem Serumprotein beeinträchtigt ist. Daher haben Veränderungen des Blutproteingehalts bei verschiedenen Erkrankungen (z. B. Nierenversagen oder Leberversagen) keinen Einfluss auf die Verteilung von Saxagliptin.

Stoffwechsel

Der Metabolismus von Saxagliptin erfolgt hauptsächlich über das Cytochrom P450 3A4/5 (CYP3A4/5). Die Aktivität von Saxagliptin hat auch eine hemmende Wirkung auf DPP-4 und ist im Vergleich zu Saxagliptin in % aktiv. Daher verändern starke Inhibitoren und die Induktion von CYP3A4/5 die Pharmakokinetik von Saxagliptin und seinen aktiven Metaboliten.

Eliminierung

Saxagliptin wird über beide Linien ausgeschieden: Niere und Leber.

Nach Einnahme einer Einzeldosis von 50 mg TC-Saxagliptin werden das intakte Saxagliptin, die aktive Stoffwechselform und Töne radioaktiver Wirkstoffe mit einer Rate von 24 %, 30 % und 75 % der Anwendungsdosis mit dem Urin ausgeschieden.

Die durchschnittliche renale Clearance von Saxagliptin (-230 ml/min) ist höher als die durchschnittliche Filtrationsrate durch das Glomerulum (-120 ml/min), was die aktiven Ausscheidungsmechanismen zeigt.

Ungefähr 22 % der radioaktiven Substanz sind im Stuhl vorhanden, was beweist, dass ein Teil des Saxagliptins über den Magen-Darm-Trakt ausgeschieden wird und/oder ein Teil nicht über den Magen-Darm-Trakt absorbiert wird.

Nach Einnahme einer Einzeldosis Onglyza® 5 mg an gesunden Objekten beträgt die durchschnittliche Emissionszeit (t1/2) von Saxagliptin und seinen aktiven Metaboliten im Plasma 25 Stunden und 3,1 Stunden bzw..

Wenn Nebenwirkungen des Arzneimittels auftreten, ist es notwendig, die Anwendung abzubrechen und den Arzt zu benachrichtigen oder zur nächsten medizinischen Einrichtung zu gehen, um rechtzeitig eine Behandlung zu erhalten.

Vorsichtsmaßnahmen bei der Anwendung

Pankreatitis

Akute Pankreatitis bei Patienten, die Onglyza® verwendeten, wurde registriert, nachdem das Medikament auf den Markt kam. Nach Beginn der Anwendung von Onglyza® sollten Patienten sorgfältig auf Anzeichen und Symptome einer Pankreatitis überwacht werden.

Bei Verdacht auf eine Bauchspeicheldrüsenentzündung sollten Sie die Anwendung von Onglyza® sofort beenden und entsprechende Kontrollmaßnahmen ergreifen. Es ist unklar, ob der Patient bei der Anwendung von Onglyza® an einer Pankreatitis in der Vorgeschichte leidet, was das Risiko einer Bauchspeicheldrüsenentzündung erhöht.

Anwendung zusammen mit Medikamenten, die Glukose im Blut verursachen

Bei der Anwendung von Onglyza® in Kombination mit Sulfonylharnstoff oder mit Insulin handelt es sich um Medikamente, die Glukose im Blut verursachen. Die Häufigkeit einer Blutzuckerhypoglykämie wird höher diagnostiziert, wenn ein Placebo in Kombination mit Sulfonylharnstoff oder mit Insulin verwendet wird.

Daher sollte die Dosis kreuzstimulierender Arzneimittel so gewählt werden, dass bei gleichzeitiger Anwendung mit Onglyza® das Risiko einer Senkung des Blutzuckerspiegels minimiert wird.

Überempfindlichkeitsreaktion

Zu diesen Reaktionen gehören anaphylaktische Reaktionen, Angioödeme und Hautschuppung. Diese Reaktionen treten innerhalb der ersten 3 Monate der Behandlung mit Onglyza® auf, einige Fälle traten nach der ersten Dosis auf.

Bei Verdacht auf schwere Überempfindlichkeitsreaktionen wird OngLyza® in Betracht gezogen, die verborgenen Ursachen des Ereignisses untersucht und eine alternative Behandlung für Diabetes gefunden.

Bei Patienten mit Angioödemen in der Vorgeschichte mit anderen Dipeptidyl-Peptidase-4-Inhibitoren (DPP4) vorsichtig anwenden, da sie immer noch wissen, ob diese Patienten möglicherweise unter Onglyza® Angioödeme hatten.

Auswirkungen auf große Blutgefäße

Es liegen keine klinischen Untersuchungen vor, die den Effekt der Reduzierung des Flag-Risikos auf große Blutgefäße durch Onglyza® oder ein anderes Diabetesmedikament belegen.

Anwendung bei Kindern

Die Sicherheit und Wirksamkeit von OngLyza® bei Kindern wurde nicht ermittelt.

Wird bei älteren Menschen verwendet

Trotz der unvorhergesehenen klinischen Erfahrung mit der Reaktion zwischen älteren Patienten und jungen Patienten kann nicht ausgeschlossen werden, dass einige ältere Patienten empfindlicher auf Medikamente reagieren.

Saxagliptin und seine aktiven Metaboliten werden teilweise über die Nieren ausgeschieden. Da bei älteren Patienten häufig die Möglichkeit einer eingeschränkten Nierenfunktion besteht, ist bei der Auswahl der Dosis für ältere Menschen aufgrund der Nierenfunktion Vorsicht geboten.

Die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Es liegen keine Untersuchungen zu den Auswirkungen des Arzneimittels auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen vor. Beim Fahren oder Bedienen der Maschine ist jedoch zu beachten, dass bei der Behandlung mit Saxagliptin Schwindelgefühle beobachtet wurden.

Schwangerschaft

Schwangere Frauen – Gruppe b.

Es liegen nicht genügend Kontrollstudien zur Anwendung von Saxagliptin bei schwangeren Frauen vor. Da Reproduktionsstudien an Tieren nicht immer zur Vorhersage der Reaktion beim Menschen herangezogen werden können, ist es nicht ratsam, Onglyza® und andere Diabetes-Medikamente während der Schwangerschaft zu verwenden, es sei denn, dies ist wirklich erforderlich.

Saxagliptin passiert die Plazenta und der Fötus ist in der Dosis, in der die Muttermaus trächtig ist.

Stillzeit

Saxagliptin wird bei stillenden Mäusen in einem Verhältnis von etwa 1:1 im Vergleich zu den Plasmakonzentrationen in die Milch ausgeschieden. Es ist noch nicht geklärt, ob Saxagliptin beim Menschen in die Muttermilch übergeht oder nicht. Aufgrund der hohen Ausscheidung in die Muttermilch ist bei der Anwendung von Onglyza® bei stillenden Frauen Vorsicht geboten.

Wechselwirkungen zwischen Medikamenten

Stark liefert die Inhibitoren CYP3A4/5

Ketoconazol erhöht die Konzentration und die Kontaktzeit mit Saxagliptin. Der Anstieg der Konzentration von Saxagliptin im Plasma tritt auch bei Verwendung stark starker Inhibitoren CYP3A4/5 auf (zum Beispiel: Atazanavir, Clarithromycin, Indinavir, Itraconazol, Nefazodon, Nelfinavir, Ritonavir, Saquinavir und Telithromycin).