Onglyza 2,5 mg Astrazeneca comprimidos para el control del azúcar en sangre (2 blisters x 14 comprimidos)

No use Onglyza® en pacientes con diabetes tipo 1 o infección por cetoácidos debido a la diabetes porque los medicamentos no son efectivos en estos objetos.

Onglyza® no se ha estudiado en pacientes con antecedentes de pancreatitis. No está claro si el paciente tiene antecedentes de pancreatitis cuando usa Onglyza®, lo que aumenta el riesgo de pancreatitis o no.

La concentración farmacológica

de las hormonas invoretina como GLP-1 (péptido similar al glucagón-1) y GIP (polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa) aumenta para liberarse desde el intestino delgado al intestino sanguíneo cuando responde a los alimentos.

Estas hormonas provocan la liberación de insulina desde las células beta de la glándula pancreática de una forma que depende del nivel de glucosa, pero serán inactivadas por la enzima DPP4 durante unos minutos.

El GLP-1 también reduce la cantidad de glucagón secretado por las células alfa del páncreas, reduciendo la síntesis de glucosa en el hígado.

En pacientes con diabetes tipo 2, la concentración de GLP-1 disminuye pero la respuesta de la insulina con GLP-1 no ha cambiado.

La saxagliptina es un inhibidor competitivo de DPP4, que reduce la inactividad de las hormonas, la posición aumenta la concentración de estas hormonas en la sangre y reduce la concentración de glucosa al sentir hambre y después de las comidas de una manera que depende de la cantidad de glucosa en pacientes con diabetes tipo 2.

En pacientes con diabetes tipo 2, el uso de Onglyza® inhibirá la actividad de la enzima DPP-4 durante 24 horas.

Después de usar la prueba de glucosa oral o después de las comidas, la inhibición de DPP-4 aumentará 2-3 veces la concentración de GLP-1 y la concentración de la hormona GLP en la sangre, reduciendo los niveles de glucagón y aumentando la liberación de depósitos de glucosa de las células Beta de la glándula pancreática.

Los niveles de insulina y una reducción en la concentración de glucagón se asocian con una reducción de la concentración de glucosa cuando se tiene hambre y una reducción de la glucosa después de tomar glucosa o después de las comidas.

farmacocinética

absorción

El tiempo promedio para alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas (TMAX) después del uso de 5 mg 1 vez al día es de 2 horas para saxagliptina y 4 horas para los metabolitos activos.

Úselo al mismo tiempo con los alimentos con mayor contenido de grasa de saxagliptina durante aproximadamente 20 minutos en comparación con el hambre. El AUC de saxagliptina aumentó aproximadamente un 27 % cuando se usó con alimentos en comparación con el hambre.

Onglyza® se puede utilizar durante o fuera de las comidas.

Distribución

La investigación in vitro muestra que la cohesión de la saxagliptina y sus metabolitos activos con proteínas séricas humanas no es significativa. Por lo tanto, los cambios en el contenido de proteínas en sangre en diferentes condiciones (por ejemplo, insuficiencia renal o insuficiencia hepática) no afectarán la distribución de saxagliptina.

Metabolismo

El metabolismo de la saxagliptina se produce principalmente a través del citocromo P450 3A4/5 (CYP3A4/5). La actividad de la saxagliptina también tiene el efecto de inhibir la DPP-4 y es activa en % en comparación con la saxagliptina. Por lo tanto, los inhibidores potentes y la inducción de CYP3A4/5 cambiarán la farmacocinética de saxagliptina y sus metabolitos activos.

Eliminación

La saxagliptina se excreta por ambas vías: riñón e hígado.

Después de tomar una dosis única de TC-Saxagliptin 50 mg, la saxagliptina intacta, la forma metabólica activa y toneladas de compuestos radiactivos activos se excretan en la orina con una tasa del 24%, 30% y 75% de la dosis de uso.

El aclaramiento renal promedio de saxagliptina (-230 ml/min) es mayor que la tasa de filtración promedio a través del glomerular (-120 ml/min), lo que demuestra los mecanismos excretores activos.

Aproximadamente el 22% de la sustancia radiactiva está presente en las heces, lo que demuestra que hay una parte de la saxagliptina excretada a través de una y/o una parte que no se absorbe a través del tracto gastrointestinal.

Después de tomar una dosis única de Onglyza® 5 mg en objetos sanos, el tiempo promedio de emisión (t1/2) de saxagliptina y sus metabolitos activos en plasma es de 25 horas y 3,1 horas respectivamente.

Al experimentar efectos secundarios del medicamento, es necesario suspender su uso y notificar al médico o acudir al centro médico más cercano para recibir tratamiento oportuno.

Precauciones al utilizar

pancreatitis

La pancreatitis aguda en pacientes que usaban Onglyza® se registró después de que el medicamento circulara en el mercado. Después de comenzar a usar Onglyza®, los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar signos y síntomas de pancreatitis.

Si se sospecha inflamación pancreática, debe dejar de usar Onglyza® inmediatamente y tomar las medidas de control adecuadas. No está claro si el paciente tiene antecedentes de pancreatitis cuando usa Onglyza®, lo que aumenta el riesgo de inflamación pancreática.

Uso con medicamentos que causan glucosa en la sangre

Cuando el uso de Onglyza® en combinación con sulfonilurea o con insulina son medicamentos que causan glucosa en la sangre, la frecuencia de hipoglucemia de glucosa en sangre se diagnostica mayor cuando se usa un placebo en combinación con sulfonilurea o con insulina.

Por lo tanto, se debe usar la dosis de medicamentos de estimulación cruzada para minimizar el riesgo de reducir la glucosa en la sangre cuando se usa en combinación con Onglyza®.

Reacción de hipersensibilidad

Estas reacciones incluyen reacción anafiláctica, angioedema y descamación de la piel. Estas reacciones ocurren dentro de los primeros 3 meses de tratamiento con Onglyza®, algunos casos ocurrieron después de la primera dosis.

Si se sospecha de reacciones de hipersensibilidad graves, se sospecha de OngLyza®, evaluando las causas ocultas del evento y encontrando un tratamiento alternativo para la diabetes.

Úselo con precaución en pacientes con antecedentes de angioedema con otros inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP4) porque aún saben si estos pacientes pueden haber tenido angioedema con onglyza®.

Efectos sobre los grandes vasos sanguíneos

No se han realizado investigaciones clínicas que hayan proporcionado evidencia del efecto de reducir los riesgos de bandera en los vasos sanguíneos grandes de Onglyza® o cualquier otro medicamento para la diabetes.

Uso en niños

No se ha determinado la seguridad y eficacia de OngLyza® en niños.

Utilizado en personas mayores

A pesar de la experiencia clínica inesperada de la respuesta entre los pacientes de edad avanzada y los pacientes jóvenes, no es posible descartar la capacidad de ser más sensibles a los medicamentos en algunos pacientes de edad avanzada.

La saxagliptina y sus metabolitos activos se eliminan parcialmente a través de los riñones. Debido a que los pacientes de edad avanzada a menudo tienen la capacidad de sufrir insuficiencia renal, se debe tener cuidado al elegir la dosis para personas mayores en función de la función renal.

La capacidad para conducir y utilizar maquinaria

No se han realizado investigaciones sobre el impacto del fármaco en la capacidad para conducir y utilizar maquinaria. Sin embargo, al conducir o utilizar la máquina, cabe señalar que se han registrado mareos durante el tratamiento con saxagliptina.

Embarazo

Mujeres embarazadas - Grupo b.

No existen suficientes estudios de control sobre el uso de saxagliptina en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios reproductivos en animales no siempre pueden usarse para predecir la respuesta que ocurre en humanos, no es recomendable usar Onglyza® y otros medicamentos para la diabetes durante el embarazo a menos que sea realmente necesario.

la saxagliptina pasa a través de la placenta y el feto a la dosis de la madre ratón queda embarazada.

Período de lactancia

La saxagliptina se excreta en la leche de ratones lactantes en una proporción de aproximadamente 1: 1 en comparación con las concentraciones plasmáticas. Aún no se ha determinado si la saxagliptina se excreta o no en la leche materna en humanos. Debido a la gran cantidad de excreción en la leche materna, tenga cuidado al usar Onglyza® en mujeres que amamantan.

Interacción con medicamentos

Inhibidores potentes del suministro CYP3A4/5

El ketoconazol aumenta la concentración y el tiempo de contacto con la saxagliptina. El aumento de la concentración de saxagliptina en plasma también se produce cuando se utilizan inhibidores potentes de CYP3A4/5 (por ejemplo: atazanavir, claritromicina, indinavir, itraconazol, nefazodon, nelfinavir, ritonavir, saquinavir y telitromicina).