Onglyza 2,5 mg comprimés d'Astrazeneca pour le contrôle de la glycémie (2 ampoules x 14 comprimés)

Ne pas utiliser Onglyza® chez les patients atteints de diabète de type 1 ou d'infection par l'acide céto-acide due au diabète, car les médicaments ne sont pas efficaces sur ces objets.

Onglyza® n'a pas été étudié chez les patients ayant des antécédents de pancréatite. Il n'est pas clair si le patient a des antécédents de pancréatite lors de l'utilisation d'Onglyza®, ce qui augmente le risque de pancréatite ou non.

Pharmacokologique

la concentration des hormones invorétine telles que le GLP-1 (Glucagon-Like Peptide-1) et le GIP (Glucosedependent insulinotropic polypeptide) est augmentée pour être libérée de l'intestin grêle dans le sang de l'intestin en cas de réponse à la nourriture.

Ces hormones provoquent la libération d'insuline par les cellules bêta de la glande pancréatique d'une manière qui dépend du niveau de glucose, mais seront inactivées par l'enzyme DPP4 pendant quelques minutes.

Le GLP-1 réduit également la quantité de glucagon sécrétée par la cellule alpha du pancréas, réduisant ainsi la synthèse de glucose dans le foie.

Chez les patients atteints de diabète de type 2, la concentration de GLP-1 diminue mais la réponse de l'insuline avec le GLP-1 n'a pas changé.

La saxagliptine est un inhibiteur compétitif de la DPP4, qui réduit l'inactivité des hormones, la position augmente la concentration de ces hormones dans le sang et réduit la concentration de glucose au moment de la faim et après les repas d'une manière qui dépend de la quantité de glucose chez les patients diabétiques de type 2.

Chez les patients atteints de diabète de type 2, l'utilisation d'Onglyza® inhibera l'activité enzymatique DPP-4 pendant 24 heures.

Après avoir utilisé un test de glycémie oral ou après les repas, l'inhibition de la DPP-4 augmentera de 2 à 3 fois la concentration de GLP-1 et d'hormone GLP dans le sang, réduisant ainsi les niveaux de glucagon et augmentant la libération de dépôts de glucose par les cellules bêta de la glande pancréatique.

Les niveaux d'insuline et une réduction de la concentration de glucagon sont associés à une réduction de la concentration de glucose au moment de la faim et à une réduction de la glycémie après la prise de glucose ou après les repas.

pharmacocinétique

absorption

Le temps moyen pour atteindre les concentrations plasmatiques maximales (TMAX) après utilisation de 5 mg 1 fois/jour est de 2 heures pour la saxagliptine et de 4 heures pour les métabolites actifs.

Utiliser en même temps avec des aliments riches en graisses de saxagliptine pendant environ 20 minutes par rapport à la faim. L'ASC de la saxagliptine a augmenté d'environ 27 % lorsqu'elle est utilisée avec de la nourriture par rapport à la faim.

Onglyza® peut être utilisé pendant ou en dehors des repas.

Distribution

Des recherches in vitro montrent que la cohésion de la saxagliptine et de ses métabolites actifs avec les protéines sériques humaines n'est pas significative. Par conséquent, les modifications de la teneur en protéines sanguines dans différentes conditions (par exemple, insuffisance rénale ou hépatique) n'affecteront pas la distribution de la saxagliptine.

Métabolisme

Le métabolisme de la saxagliptine se produit principalement via le cytochrome P450 3A4/5 (CYP3A4/5). L'activité de la Saxagliptine a également pour effet d'inhiber la DPP-4 et est active en % par rapport à la saxagliptine. Par conséquent, les inhibiteurs puissants et l'induction du CYP3A4/5 modifieront la pharmacocinétique de la saxagliptine et de ses métabolites actifs.

Élimination

La saxagliptine est excrétée par les deux voies : les reins et le foie.

Après la prise d'une dose unique de TC-Saxagliptin 50 mg, la saxagliptine intacte, la forme métabolique active et des tons de composés actifs radioactifs sont excrétés dans l'urine à un taux de 24 %, 30 % et 75 % de la dose d'utilisation.

La clairance rénale moyenne de la saxagliptine (-230 ml/min) est supérieure au débit de filtration moyen à travers le glomérulaire (-120 ml/min), montrant les mécanismes excréteurs actifs.

Environ 22 % de la substance radioactive est présente dans les selles, ce qui prouve qu'il existe une partie de la Saxagliptine excrétée par une et/ou une partie qui n'est pas absorbée par le tractus gastro-intestinal.

Après avoir pris une dose unique d'Onglyza® 5 mg sur des objets sains, le temps d'émission moyen (t1/2) de la saxagliptine et de ses métabolites actifs dans le plasma est respectivement de 25 heures et 3,1 heures.

En cas d'effets secondaires du médicament, il est nécessaire d'arrêter de l'utiliser et d'en informer le médecin ou de se rendre à l'établissement médical le plus proche pour un traitement rapide.

Précautions d'utilisation

pancréatite

Une pancréatite aiguë chez des patients utilisant Onglyza® a été enregistrée après la mise sur le marché du médicament. Après avoir commencé à utiliser Onglyza®, les patients doivent être étroitement surveillés en cas de signes et symptômes de pancréatite.

En cas de suspicion d'inflammation pancréatique, vous devez arrêter immédiatement d'utiliser Onglyza® et prendre les mesures de contrôle appropriées. Il n'est pas clair si le patient a des antécédents de pancréatite lors de l'utilisation d'Onglyza®, ce qui augmente le risque d'inflammation pancréatique.

Utiliser avec des médicaments qui provoquent du glucose dans le sang

Lorsque l'onglyza® est utilisé en association avec une sulfonylurée ou avec de l'insuline, des médicaments qui provoquent du glucose dans le sang, la fréquence des hypoglycémies glycémiques est plus élevée lors de l'utilisation d'un placebo en association avec une sulfonylurée ou avec de l'insuline.

Par conséquent, la dose de médicaments de stimulation croisée doit être utilisée pour minimiser le risque d'abaissement de la glycémie lorsqu'elle est utilisée en association avec Onglyza®.

Réaction d'hypersensibilité

Ces réactions comprennent une réaction anaphylactique, un œdème de Quincke et une desquamation de la peau. Ces réactions surviennent au cours des 3 premiers mois de traitement par Onglyza®, certains cas sont survenus après la première dose.

En cas de suspicion de réactions d'hypersensibilité sévères, OngLyza® est suspecté, évaluant les causes cachées de l'événement et trouvant un traitement alternatif pour le diabète.

À utiliser avec prudence chez les patients ayant des antécédents d'œdème de Quincke avec d'autres inhibiteurs de la dipeptidyl peptidase-4 (DPP4), car ils savent toujours si ces patients peuvent avoir eu un angio-œdème avec onlyza®.

Effets sur les gros vaisseaux sanguins

Aucune recherche clinique n'a fourni de preuves de l'effet de réduction des risques de drapeau sur les gros vaisseaux sanguins pour Onglyza® ou tout autre médicament contre le diabète.

Utilisation chez les enfants

L'innocuité et l'efficacité d'OngLyza® chez les enfants n'ont pas été déterminées.

Utilisé chez les personnes âgées

Malgré l'expérience clinique non prouvée de la réponse entre les patients âgés et les patients jeunes, il n'est pas possible d'exclure la possibilité d'une plus grande sensibilité aux médicaments chez certains patients âgés.

La saxagliptine et ses métabolites actifs sont partiellement éliminés par les reins. Étant donné que les patients âgés présentent souvent une insuffisance rénale, il convient d'être prudent lors du choix de la dose destinée aux personnes âgées en fonction de la fonction rénale.

La capacité de conduire des véhicules et d'utiliser des machines

Aucune recherche n'a été menée sur l'impact du médicament sur la capacité de conduire des véhicules et d'utiliser des machines. Cependant, lors de la conduite ou de l'utilisation de la machine, il convient de noter que des étourdissements ont été enregistrés lors du traitement par la saxagliptine.

Grossesse

Femmes enceintes - Groupe b.

Il n'existe pas suffisamment d'études de contrôle sur l'utilisation de la saxagliptine chez les femmes enceintes. Étant donné que les études sur la reproduction animale ne peuvent pas toujours être utilisées pour prédire la réponse chez l'homme, il n'est pas conseillé d'utiliser Onglyza® et d'autres médicaments contre le diabète pendant la grossesse, sauf en cas de nécessité réelle.

la saxagliptine passe à travers le placenta et le fœtus à la dose administrée à la mère souris est enceinte.

Période d'allaitement

La saxagliptine est excrétée dans le lait des souris allaitantes dans un rapport d'environ 1 : 1 par rapport aux concentrations plasmatiques. Il n'a pas encore été déterminé si la saxagliptine est excrétée ou non dans le lait maternel chez l'homme. En raison de l'excrétion importante dans le lait maternel, soyez prudent lorsque vous utilisez Onglyza® chez la femme qui allaite.

Interaction médicamenteuse

Forte fourniture d'inhibiteurs du CYP3A4/5

Le kétoconazole augmente la concentration et le temps de contact avec la saxagliptine. L'augmentation de la concentration plasmatique de saxagliptine se produit également lors de l'utilisation d'inhibiteurs puissants du CYP3A4/5 (par exemple : Atazanavir, Clarithromycine, Indinavir, Itraconazole, Nefazodon, Nelfinavir, Ritonavir, Saquinavir et Telithromycin).