Onglyza 2.5mg Astrazeneca tablet untuk mengontrol gula darah (2 lepuh x 14 tablet)

Jangan gunakan Onglyza® untuk pasien dengan diabetes tipe 1 atau infeksi asam keto akibat diabetes karena obat tidak efektif pada objek tersebut.

Onglyza® belum diteliti pada pasien dengan riwayat pankreatitis. Tidak jelas apakah pasien memiliki riwayat pankreatitis saat menggunakan Onglyza®, yang meningkatkan risiko pankreatitis atau tidak.

Farmakokologis

konsentrasi hormon invoretin seperti GLP-1 (Glucagon-Like Peptide-1) dan GIP (Glucoseedependent insulinotropic polypeptida) ditingkatkan untuk dilepaskan dari usus kecil ke dalam usus darah ketika direspon terhadap makanan.

Hormon-hormon ini menyebabkan pelepasan insulin dari sel beta kelenjar pankreas dengan cara yang bergantung pada kadar glukosa, namun akan dinonaktifkan oleh enzim DPP4 selama beberapa menit.

GLP-1 juga mengurangi jumlah glukagon yang disekresikan dari sel alfa pankreas, sehingga mengurangi sintesis glukosa di hati.

Pada pasien diabetes tipe 2, konsentrasi GLP-1 menurun namun respon insulin dengan GLP-1 tidak berubah.

Saxagliptin adalah inhibitor kompetitif DPP4, yang mengurangi ketidakaktifan hormon, posisinya meningkatkan konsentrasi hormon-hormon ini dalam darah dan mengurangi konsentrasi glukosa saat lapar dan setelah makan dengan cara yang bergantung pada jumlah glukosa pada pasien diabetes tipe 2.

Pada pasien diabetes tipe 2, penggunaan Onglyza® akan menghambat aktivitas enzim DPP-4 selama 24 jam.

Setelah menggunakan tes glukosa oral atau setelah makan, penghambatan DPP-4 akan meningkatkan 2-3 kali konsentrasi GLP-1 dan konsentrasi hormon GLP dalam darah, menurunkan kadar glukagon dan meningkatkan pelepasan deposit glukosa dari sel Beta kelenjar pankreas.

Kadar insulin dan penurunan konsentrasi glukagon berhubungan dengan penurunan konsentrasi glukosa saat lapar dan penurunan glukosa setelah mengonsumsi glukosa atau setelah makan.

farmakokinetik

penyerapan

Waktu rata-rata untuk mencapai konsentrasi plasma maksimum (TMAX) setelah penggunaan 5 mg 1 kali/hari adalah 2 jam untuk saxagliptin dan 4 jam untuk metabolit aktif.

Gunakan bersamaan dengan makanan berlemak saxagliptin yang meningkat sekitar 20 menit dibandingkan dengan rasa lapar. AUC Saxagliptin meningkat sekitar 27% bila digunakan dengan makanan dibandingkan dengan rasa lapar.

Onglyza® dapat digunakan selama atau di luar waktu makan.

Distribusi

Penelitian in vitro menunjukkan bahwa kohesi saxagliptin dan metabolit aktifnya dengan protein serum manusia tidak signifikan. Oleh karena itu, perubahan kandungan protein darah dalam kondisi yang berbeda (misalnya gagal ginjal atau gagal hati) tidak akan mempengaruhi distribusi saxagliptin.

Metabolisme

Metabolisme saxagliptin terutama terjadi melalui sitokrom P450 3A4/5 (CYP3A4/5). Aktivitas Saxagliptin juga mempunyai efek menghambat DPP-4 dan aktif dalam % dibandingkan saxagliptin. Oleh karena itu, inhibitor kuat dan induksi CYP3A4/5 akan mengubah farmakokinetik saxagliptin dan metabolit aktifnya.

Eliminasi

Saxagliptin diekskresikan melalui kedua jalur: ginjal dan hati.

Setelah mengonsumsi TC-Saxagliptin dosis tunggal 50 mg, saxagliptin utuh, bentuk metabolisme aktif, dan nada senyawa aktif radioaktif diekskresikan dalam urin dengan laju 24%, 30% dan 75% dari dosis penggunaan.

Rata-rata pembersihan saxagliptin di ginjal (-230 ml/menit) lebih tinggi daripada rata-rata laju filtrasi melalui glomerulus (-120 ml/menit), yang menunjukkan mekanisme ekskresi aktif.

Sekitar 22% zat radioaktif terdapat dalam tinja, membuktikan bahwa ada bagian Saxagliptin yang dikeluarkan melalui salah satu dan/atau bagian yang tidak diserap melalui saluran pencernaan.

Setelah meminum Onglyza® dosis tunggal 5 mg pada benda sehat, waktu emisi rata-rata (t1/2) saxagliptin dan metabolit aktifnya dalam plasma masing-masing adalah 25 jam dan 3,1 jam.

Bila mengalami efek samping obat, sebaiknya hentikan penggunaan dan beri tahu dokter atau pergi ke fasilitas kesehatan terdekat untuk mendapatkan penanganan tepat waktu.

Tindakan pencegahan saat menggunakan

pankreatitis

Pankreatitis akut pada pasien yang menggunakan Onglyza® dicatat setelah obat tersebut beredar di pasaran. Setelah mulai menggunakan Onglyza®, pasien harus dimonitor secara cermat dengan tanda dan gejala pankreatitis.

Jika diduga ada peradangan pankreas, Anda harus segera berhenti menggunakan Onglyza® dan mengambil tindakan pengendalian yang tepat. Tidak jelas apakah pasien memiliki riwayat pankreatitis saat menggunakan Onglyza®, yang meningkatkan risiko peradangan pankreas.

Gunakan dengan obat yang menyebabkan glukosa dalam darah

Saat menggunakan Onglyza® yang dikombinasikan dengan sulfonilurea atau insulin adalah obat yang menyebabkan glukosa dalam darah, frekuensi hipoglikemia glukosa darah didiagnosis lebih tinggi bila menggunakan plasebo yang dikombinasikan dengan sulfonilurea atau insulin.

Oleh karena itu, dosis obat perangsang silang harus digunakan untuk meminimalkan risiko penurunan glukosa dalam darah bila digunakan dalam kombinasi dengan Onglyza®.

Reaksi hipersensitivitas

Reaksi ini termasuk reaksi anafilaksis, angioedema, dan kondisi kulit mengelupas. Reaksi ini terjadi dalam 3 bulan pertama pengobatan dengan Onglyza®, beberapa kasus terjadi setelah dosis pertama.

Jika dicurigai adanya reaksi hipersensitivitas yang parah, OngLyza® dicurigai, menilai penyebab tersembunyi dari kejadian tersebut dan menemukan pengobatan alternatif untuk diabetes.

Gunakan dengan hati-hati untuk pasien dengan riwayat angioedema dengan inhibitor dipeptidyl peptidase-4 lainnya (DPP4) karena mereka masih mengetahui apakah pasien tersebut mungkin menderita angioedema dengan onlyza®.

Efek pada pembuluh darah besar

Belum ada penelitian klinis yang memberikan bukti mengenai efek pengurangan risiko penyakit pada pembuluh darah besar untuk Onglyza® atau obat diabetes lainnya.

Digunakan pada anak-anak

Tidak menentukan keamanan dan efektivitas OngLyza® pada anak-anak.

Digunakan pada orang tua

Meskipun terdapat pengalaman klinis yang tidak dapat dicegah mengenai respons antara pasien lanjut usia dan pasien muda, tidak mungkin untuk mengesampingkan kemampuan untuk menjadi lebih sensitif terhadap obat pada beberapa pasien lanjut usia.

Saxagliptin dan metabolit aktifnya sebagian dieliminasi melalui ginjal. Karena pasien lanjut usia seringkali memiliki kemampuan untuk mengalami gangguan fungsi ginjal, maka kehati-hatian harus berhati-hati saat memilih dosis untuk lansia berdasarkan fungsi ginjal.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

Belum ada penelitian mengenai dampak narkoba terhadap kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin. Namun, saat mengemudi atau mengoperasikan mesin, perlu diperhatikan bahwa pusing telah dicatat saat diobati dengan saxagliptin.

Kehamilan

Wanita hamil - Kelompok b.

Tidak ada penelitian kontrol yang cukup mengenai penggunaan saxagliptin pada wanita hamil. Karena penelitian pada reproduksi hewan tidak selalu dapat digunakan untuk memprediksi respons yang terjadi pada manusia, maka tidak disarankan untuk menggunakan Onglyza® dan obat diabetes lainnya selama kehamilan kecuali benar-benar diperlukan.

saxagliptin melewati plasenta dan janin dengan dosis pada induk tikus yang hamil.

Masa menyusui

Saxagliptin diekskresikan dalam susu tikus menyusui dengan perbandingan sekitar 1:1 dibandingkan dengan konsentrasi plasma. Belum diketahui apakah saxagliptin diekskresikan melalui ASI pada manusia atau tidak. Karena banyaknya ekskresi pada ASI, berhati-hatilah saat menggunakan Onglyza® pada wanita menyusui.

Interaksi obat

Inhibitor suplai kuat CYP3A4/5

Ketoconazole meningkatkan konsentrasi dan waktu kontak dengan saxagliptin. Peningkatan konsentrasi saxagliptin dalam plasma juga terjadi ketika menggunakan inhibitor kuat kuat CYP3A4/5 (misalnya: Atazanavir, Clarithromycin, Indinavir, Itraconazole, Nefazodon, Nelfinavir, Ritonavir, Saquinavir dan Telithromycin).