Onglyza 2.5mg tablet Astrazeneca kanggo ngontrol gula getih (2 blister x 14 tablet)

Aja nggunakake Onglyza® kanggo pasien diabetes tipe 1 utawa infeksi asam keto amarga diabetes amarga obat-obatan ora efektif kanggo obyek kasebut.

Onglyza® durung diteliti ing pasien sing duwe riwayat pankreatitis. Ora jelas manawa pasien duwe riwayat pankreatitis nalika nggunakake Onglyza®, sing nambah risiko pankreatitis utawa ora.

Farmakokologis

konsentrasi hormon invoretin kayata GLP-1 (Glucagon-Like Peptide-1) lan GIP (Glucoseedependent insulinotropic polypeptide) mundhak kanggo ngeculake saka usus cilik menyang usus getih nalika nanggapi panganan.

Hormon-hormon kasebut nyebabake pelepasan insulin saka sel beta kelenjar pankreas kanthi cara sing gumantung saka tingkat glukosa, nanging bakal diaktifake dening enzim DPP4 sajrone sawetara menit.

GLP-1 uga nyuda jumlah glukagon sing disekresi saka sel alfa pankreas, nyuda sintesis glukosa ing ati.

Ing pasien diabetes tipe 2, konsentrasi GLP-1 mudhun nanging respon insulin karo GLP-1 ora owah.

Saxagliptin minangka inhibitor kompetitif DPP4, sing nyuda ora aktif hormon, posisi kasebut nambah konsentrasi hormon kasebut ing getih lan nyuda konsentrasi glukosa nalika keluwen lan sawise mangan kanthi cara sing gumantung saka jumlah glukosa ing pasien diabetes tipe 2.

Ing pasien diabetes jinis 2, nggunakake Onglyza® bakal nyegah aktivitas enzim DPP-4 sajrone 24 jam.

Sawise nggunakake tes glukosa lisan utawa sawise mangan, inhibisi DPP-4 bakal nambah 2-3 kaping konsentrasi hormon GLP-1 lan GLP ing getih, nyuda tingkat glukagon lan nambah pelepasan deposit glukosa saka sel Beta kelenjar pankreas.

Tingkat insulin lan nyuda konsentrasi glukagon digandhengake karo nyuda konsentrasi glukosa nalika keluwen lan nyuda glukosa sawise njupuk glukosa utawa sawise mangan.

farmakokinetik

penyerapan

Wektu rata-rata kanggo nggayuh konsentrasi plasma maksimal (TMAX) sawise nggunakake 5 mg 1 wektu / dina yaiku 2 jam kanggo saxagliptin lan 4 jam kanggo metabolit aktif.

Gunakake bebarengan karo panganan saxagliptin sing nambah lemak kira-kira 20 menit dibandhingake karo keluwen. AUC Saxagliptin mundhak udakara 27% nalika digunakake karo panganan dibandhingake karo keluwen.

Onglyza® bisa digunakake sajrone mangan utawa ing njaba.

Distribusi

Riset in vitro nuduhake yen kohesi saxagliptin lan metabolit aktif karo protein serum manungsa sing ora signifikan. Mula, owah-owahan isi protein getih ing kahanan sing beda-beda (contone, gagal ginjel utawa gagal ati) ora bakal mengaruhi distribusi saxagliptin.

Metabolisme

Metabolisme saxagliptin utamane dumadi liwat sitokrom P450 3A4/5 (CYP3A4/5). Aktivitas saxagliptin uga duwe efek nyegah DPP-4 lan aktif ing% dibandhingake karo saxagliptin. Mulane, inhibitor kuat lan induksi CYP3A4/5 bakal ngganti farmakokinetik saka saxagliptin lan metabolit aktif.

Eliminasi

Saxagliptin diekskripsikake liwat loro jalur: ginjel lan ati.

Sawise njupuk dosis siji TC-Saxagliptin 50 mg, saxagliptin utuh, wangun metabolik aktif lan nada senyawa aktif radioaktif diekskripsikake ing urin kanthi tingkat 24%, 30% lan 75% saka dosis panggunaan.

Reresik ginjal rata-rata saka saxagliptin (-230 ml/menit) luwih dhuwur tinimbang tingkat filtrasi rata-rata liwat glomerulus (-120 ml/min), nuduhake mekanisme ekskresi aktif.

Kira-kira 22% zat radioaktif ana ing feces, mbuktekake manawa ana bagean saka Saxagliptin sing diekskripsikake liwat siji lan/utawa bagean sing ora diserap liwat saluran pencernaan.

Sawise njupuk siji dosis Onglyza® 5 mg ing obyek sing sehat, wektu emisi rata-rata (t1/2) saka saxagliptin 5 jam aktif lan 3 jam saxagliptin aktif. mungguh.

Nalika ngalami efek samping obat kasebut, sampeyan kudu mandheg nggunakake lan ngandhani dhokter utawa menyang fasilitas medis sing paling cedhak kanggo perawatan pas wektune.

Pancegahan nalika nggunakake

pankreatitis

Pankreatitis akut ing pasien sing nggunakake Onglyza® dicathet sawise obat kasebut disebar ing pasar. Sawise miwiti nggunakake Onglyza®, pasien kudu dipantau kanthi ati-ati kanthi tandha lan gejala pankreatitis.

Yen ana sing dicurigai inflamasi pankreas, sampeyan kudu langsung mandheg nggunakake Onglyza® lan njupuk langkah kontrol sing cocog. Ora jelas manawa pasien duwe riwayat pankreatitis nalika nggunakake Onglyza®, sing nambah risiko inflamasi pankreas.

Gunakake karo obat sing nyebabake glukosa ing getih

Nalika nggunakake Onglyza® kanthi kombinasi karo sulfonylurea utawa insulin minangka obat sing nyebabake glukosa ing getih, frekuensi hipoglikemia glukosa getih didiagnosis luwih dhuwur nalika nggunakake plasebo kanthi kombinasi karo sulfonylurea utawa insulin.

Mula, dosis obat stimulasi silang kudu digunakake kanggo nyuda risiko nyuda glukosa ing getih nalika digunakake bebarengan karo Onglyza®.

Reaksi hipersensitivitas

Reaksi kasebut kalebu reaksi anafilaksis, angioedema lan kondisi kulit flaking. Reaksi kasebut kedadeyan sajrone 3 wulan pisanan perawatan karo Onglyza®, sawetara kasus kedadeyan sawise dosis pertama.

Yen dicurigai ana reaksi hipersensitivitas sing abot, OngLyza® dicurigai, nemtokake sabab sing didhelikake saka kedadeyan kasebut lan golek perawatan alternatif kanggo diabetes.

Gunakake kanthi ati-ati kanggo pasien sing duwe riwayat angioedema karo inhibitor dipeptidyl peptidase-4 liyane (DPP4) amarga dheweke isih ngerti yen pasien kasebut bisa ngalami angioedema karo onglyza®.

Efek ing pembuluh getih gedhe

Ora ana riset klinis sing nyedhiyakake bukti efek nyuda resiko panji ing pembuluh getih gedhe kanggo Onglyza® utawa obat diabetes liyane.

Gunakake kanggo bocah

Ora nemtokake safety lan efektifitas OngLyza® ing bocah-bocah.

Digunakake ing wong tuwa

Senadyan pengalaman klinis sing durung ditindakake babagan respon antarane pasien tuwa lan pasien enom, ora bisa ngilangi kemampuan kanggo dadi luwih sensitif marang obat-obatan ing sawetara pasien tuwa.

Saxagliptin lan metabolit aktife sebagian diilangi liwat ginjel. Amarga pasien tuwa asring duwe kemampuan kanggo ngganggu fungsi ginjel, ati-ati kudu ati-ati nalika milih dosis kanggo wong tuwa adhedhasar fungsi ginjel.

Kemampuan kanggo nyopir lan ngoperasikake mesin

Ora ana riset babagan pengaruh obat kasebut ing kemampuan nyopir lan ngoperasikake mesin. Nanging, nalika nyopir utawa ngoperasikake mesin, kudu dicathet yen pusing wis dicathet nalika diobati karo saxagliptin.

Kandhutan

Wanita ngandhut - Kelompok b.

Ora ana studi kontrol sing cukup babagan panggunaan saxagliptin ing wanita ngandhut. Amarga pasinaon reproduksi kewan ora bisa digunakake kanggo prédhiksi respon sing kedadeyan ing manungsa, ora dianjurake kanggo nggunakake Onglyza® lan obat diabetes liyane sajrone meteng kajaba pancen dibutuhake.

saxagliptin ngliwati plasenta lan janin kanthi dosis ing ibu tikus sing lagi ngandhut.

Periode nyusoni

Saxagliptin diekskripsikake ing susu ing tikus sing nyusoni kanthi rasio kira-kira 1: 1 dibandhingake karo konsentrasi plasma. Durung ditemtokake manawa saxagliptin diekskresi ing susu ibu ing manungsa utawa ora. Amarga akeh ekskresi ing ASI, ati-ati nalika nggunakake Onglyza® ing wanita sing nyusoni.

Interaksi obat

Inhibitor pasokan kuat CYP3A4/5

Ketoconazole nambah konsentrasi lan wektu kontak karo saxagliptin. Tambah konsentrasi saxagliptin ing plasma uga kedadeyan nalika nggunakake inhibitor kuat CYP3A4/5 (contone: Atazanavir, Clarithromycin, Indinavir, Itraconazole, Nefazodon, Nelfinavir, Ritonavir, Saquinavir lan Telithromycin).