혈당조절용 온글라이자 2.5mg 아스트라제네카정 (2포x14정)

제1형 당뇨병 또는 당뇨병으로 인한 케토산 감염 환자에게는 Onglyza®를 사용하지 마십시오. 이러한 대상에는 약물이 효과적이지 않습니다.

Onglyza®는 췌장염 병력이 있는 환자를 대상으로 연구된 바 없습니다. 췌장염 위험을 증가시키는 Onglyza® 사용 시 환자가 췌장염 병력이 있는지 여부는 불분명합니다.

약리학적

GLP-1(Glucagon-Like Peptide-1), GIP(Glucoseedependentinsulinotropic 폴리펩티드)와 같은 인보레틴 호르몬의 농도는 음식에 반응할 때 소장에서 혈액 장으로 방출되도록 증가됩니다.

이 호르몬은 포도당 수치에 따라 췌장의 베타 세포에서 인슐린 방출을 유발하지만 DPP4 효소에 의해 몇 분 동안 비활성화됩니다.

GLP-1은 또한 췌장의 알파 세포에서 분비되는 글루카곤의 양을 감소시켜 간에서 포도당 합성을 감소시킵니다.

제2형 당뇨병 환자의 경우 GLP-1의 농도는 감소하지만 GLP-1에 대한 인슐린의 반응은 변하지 않았습니다.

삭사글립틴은 DPP4 경쟁적 억제제로 호르몬의 비활성을 감소시키는 역할을 하며, 위치에 따라 이러한 호르몬의 혈중 농도가 증가하고, 제2형 당뇨병 환자의 포도당 양에 따라 배고픔과 식사 후 포도당 농도가 감소합니다.

제2형 당뇨병 환자의 경우 Onglyza®를 사용하면 효소 활성 DPP-4가 24시간 동안 억제됩니다.

경구 혈당 검사 후 또는 식후 DPP-4 억제로 인해 혈중 GLP-1 농도와 GLP 호르몬 농도가 2~3배 증가하여 글루카곤 수치가 감소하고 췌장 베타 세포에서 포도당 침착 방출이 증가합니다.

인슐린 수치와 글루카곤 농도 감소는 배고플 때 포도당 농도를 낮추고 포도당 섭취 후 또는 식사 후에 포도당을 줄이는 것과 관련이 있습니다.

약동학

흡수

1일 1회 5mg 사용 후 최대 혈장 농도(TMAX)에 도달하는 평균 시간은 삭사글립틴의 경우 2시간, 활성 대사체의 경우 4시간입니다.

삭사글립틴의 지방이 증가한 음식과 동시에 공복에 비해 약 20분 동안 사용하십시오. 삭사글립틴의 AUC는 공복에 비해 음식과 함께 투여 시 약 27% 증가했습니다.

Onglyza®는 식사 중이나 식사 외에 사용할 수 있습니다.

배포

시험관 내 연구에서는 삭사글립틴과 그 활성 대사산물이 유의하지 않은 인간 혈청 단백질과 응집하는 것으로 나타났습니다. 따라서 다양한 상태(예: 신부전 또는 간부전)에서 혈액 단백질 함량의 변화는 삭사글립틴의 분포에 영향을 미치지 않습니다.

대사

삭사글립틴의 대사는 주로 시토크롬 P450 3A4/5(CYP3A4/5)를 통해 발생합니다. 삭사글립틴의 활성은 DPP-4를 억제하는 효과도 있으며 삭사글립틴과 비교하여 %로 활성을 나타냅니다. 따라서 강력한 억제제와 CYP3A4/5 유도는 삭사글립틴과 그 활성 대사체의 약동학을 변화시킬 것입니다.

제거

삭사글립틴은 신장과 간 두 가지 경로를 통해 배설됩니다.

티씨-삭사글립틴 50mg을 단회 복용한 후, 온전한 삭사글립틴, 활성 대사 형태 및 방사성 활성 화합물의 색조가 사용 용량의 24%, 30% 및 75% 비율로 소변으로 배설됩니다.

삭사글립틴의 평균 신장 청소율(-230ml/min)은 사구체를 통한 평균 여과율(-120ml/min)보다 높아 활성 배설 메커니즘을 보여줍니다.

대변에는 약 22%의 방사성 물질이 존재하며, 이는 삭사글립틴의 일부가 위장관을 통해 배설되거나 일부가 위장관을 통해 흡수되지 않음을 입증합니다.

온글라이자® 5mg을 건강한 사람에게 단회 투여한 후, 삭사글립틴과 삭사글립틴의 혈장 내 활성 대사물의 평균 방출 시간(t1/2)은 각각 25시간과 3.1시간입니다.

약물의 부작용이 나타날 경우에는 사용을 중지하고 의사에게 알리거나 가까운 의료기관을 방문하여 적시에 치료를 받는 것이 필요합니다.

사용 시 주의 사항

췌장염

Onglyza®를 사용하는 환자의 급성 췌장염은 약물이 시판된 후 기록되었습니다. Onglyza®를 사용하기 시작한 후에는 환자의 췌장염 징후와 증상을 주의 깊게 모니터링해야 합니다.

췌장 염증이 의심되는 경우, Onglyza® 사용을 즉시 중단하고 적절한 관리 조치를 취해야 합니다. 췌장 염증 위험을 증가시키는 Onglyza® 사용 시 환자가 췌장염 병력이 있는지 여부는 불분명합니다.

혈액 내 포도당을 유발하는 약물과 함께 사용

Onglyza®를 설포닐우레아 또는 인슐린과 병용하여 혈당을 유발하는 약물인 경우, 위약을 설포닐우레아 또는 인슐린과 병용할 때 혈당 저혈당의 빈도가 더 높게 진단됩니다.

따라서 Onglyza®와 병용 시 혈당 강하 위험을 최소화하기 위해 교차 자극제의 용량을 사용해야 합니다.

과민반응

이러한 반응에는 아나필락시스 반응, 혈관 부종 및 벗겨지는 피부 상태가 포함됩니다. 이러한 반응은 Onglyza® 치료 후 첫 3개월 이내에 발생하며 일부 사례는 첫 번째 투여 후에 발생했습니다.

중증 과민반응이 의심되는 경우 OngLyza®를 의심하여 ​​사건의 숨겨진 원인을 평가하고 당뇨병에 대한 대체 치료법을 찾습니다.

다른 디펩티딜 펩티다제-4 억제제(DPP4)를 사용한 혈관부종 병력이 있는 환자의 경우 이러한 환자가 onlyza®로 인해 혈관이 확장되었을 수 있는지 여부를 여전히 알고 있으므로 주의해서 사용하십시오.

대혈관에 미치는 영향

Onglyza® 또는 기타 당뇨병 치료제가 큰 혈관에 대한 플래그 위험을 감소시키는 효과에 대한 증거를 제공한 임상 연구는 없습니다.

소아에서의 사용

어린이에 대한 OngLyza®의 안전성과 유효성은 확인되지 않았습니다.

노인에게 사용

노인 환자와 젊은 환자 사이의 반응에 대한 예측되지 않은 임상 경험에도 불구하고, 일부 노인 환자에서 약물에 더 민감할 수 있는 가능성을 배제하는 것은 불가능합니다.

Saxagliptin과 그 활성 대사체는 신장을 통해 부분적으로 제거됩니다. 노인 환자는 신장 기능이 손상된 경우가 많기 때문에 신장 기능에 따라 노인에게 용량을 선택할 때 주의해야 합니다.

운전 및 기계 조작 능력

약물이 운전 및 기계 조작 능력에 미치는 영향에 대한 연구는 없습니다. 그러나 운전이나 기계조작 시 삭사글립틴을 투여한 경우 어지럼증이 기록된 바 있음을 유의하여야 한다.

임신

임산부 - 그룹 b.

임산부에 대한 삭사글립틴 사용에 대한 대조 연구는 충분하지 않습니다. 동물 생식 연구를 통해 항상 인간에게서 나타나는 반응을 예측할 수는 없기 때문에 실제로 필요한 경우가 아니면 임신 중에 Onglyza® 및 기타 당뇨병 약물을 사용하는 것은 권장되지 않습니다.

삭사글립틴은 임신 중인 어미 생쥐에게 투여된 용량으로 태반과 태아를 통과합니다.

수유기

삭사글립틴은 수유 중인 생쥐의 혈장 농도 대비 약 1:1의 비율로 모유로 분비됩니다. 삭사글립틴이 사람의 모유로 분비되는지 여부는 아직 결정되지 않았습니다. 모유로 많이 분비되므로 수유 중인 여성에게 온글라이자® 사용 시 주의하시기 바랍니다.

약물 상호작용

강력한 공급 억제제 CYP3A4/5

케토코나졸은 삭사글립틴과의 접촉 농도와 접촉 시간을 증가시킵니다. 혈장 내 삭사글립틴 농도의 증가는 매우 강력한 억제제인 ​​CYP3A4/5(예: 아타자나비르, 클라리스로마이신, 인디나비르, 이트라코나졸, 네파조돈, 넬피나비르, 리토나비르, 사퀴나비르 및 텔리스로마이신)를 사용할 때도 발생합니다.