Onglyza 2.5mg tablet Astrazeneca untuk kawalan gula dalam darah (2 lepuh x 14 tablet)

Jangan gunakan Onglyza® untuk pesakit diabetes jenis 1 atau jangkitan asid keto akibat diabetes kerana ubat tidak berkesan pada objek ini.

Onglyza® belum dikaji pada pesakit yang mempunyai sejarah pankreatitis. Tidak jelas sama ada pesakit mempunyai sejarah pankreatitis apabila menggunakan Onglyza®, yang meningkatkan risiko pankreatitis atau tidak.

Farmakokologi

kepekatan hormon invoretin seperti GLP-1 (Glucagon-Like Peptide-1) dan GIP (Glucoseedependent insulinotropic polypeptide) ditingkatkan untuk membebaskan daripada usus kecil ke dalam usus darah apabila bertindak balas kepada makanan.

Hormon ini menyebabkan pelepasan insulin daripada sel beta kelenjar pankreas dengan cara yang bergantung pada tahap glukosa, tetapi akan dinyahaktifkan oleh enzim DPP4 selama beberapa minit.

GLP-1 juga mengurangkan jumlah glukagon yang dirembes daripada sel alfa pankreas, mengurangkan sintesis glukosa dalam hati.

Pada pesakit diabetes jenis 2, kepekatan GLP-1 berkurangan tetapi tindak balas insulin dengan GLP-1 tidak berubah.

Saxagliptin ialah perencat kompetitif DPP4, yang mengurangkan ketidakaktifan hormon, kedudukan meningkatkan kepekatan hormon ini dalam darah dan mengurangkan kepekatan glukosa semasa kelaparan dan selepas makan dengan cara yang bergantung pada jumlah glukosa dalam pesakit diabetes jenis 2.

Pada pesakit diabetes jenis 2, menggunakan Onglyza® akan menghalang aktiviti enzim DPP-4 selama 24 jam.

Selepas menggunakan ujian glukosa oral atau selepas makan, perencatan DPP-4 akan meningkatkan 2-3 kali ganda kepekatan GLP-1 dan kepekatan hormon GLP dalam darah, mengurangkan tahap glukagon dan meningkatkan pelepasan deposit glukosa daripada sel Beta kelenjar pankreas.

Tahap insulin dan pengurangan kepekatan glukagon dikaitkan dengan mengurangkan kepekatan glukosa semasa kelaparan dan mengurangkan glukosa selepas mengambil glukosa atau selepas makan.

farmakokinetik

penyerapan

Purata masa untuk mencapai kepekatan plasma maksimum (TMAX) selepas penggunaan 5 mg 1 kali/hari ialah 2 jam untuk saxagliptin dan 4 jam untuk metabolit aktif.

Gunakan pada masa yang sama dengan makanan berlemak saxagliptin yang meningkat kira-kira 20 minit berbanding dengan kelaparan. AUC Saxagliptin meningkat kira-kira 27% apabila digunakan dengan makanan berbanding dengan kelaparan.

Onglyza® boleh digunakan semasa atau di luar makan.

Pengagihan

Penyelidikan in vitro menunjukkan bahawa kohesi saxagliptin dan metabolit aktifnya dengan protein serum manusia yang tidak ketara. Oleh itu, perubahan dalam kandungan protein darah dalam keadaan berbeza (contohnya, kegagalan buah pinggang atau kegagalan hati) tidak akan menjejaskan pengedaran saxagliptin.

Metabolisme

Metabolisme saxagliptin terutamanya berlaku melalui sitokrom P450 3A4/5 (CYP3A4/5). Aktiviti Saxagliptin juga mempunyai kesan menghalang DPP-4 dan aktif dalam% berbanding saxagliptin. Oleh itu, perencat kuat dan induksi CYP3A4/5 akan mengubah farmakokinetik saxagliptin dan metabolit aktifnya.

Penghapusan

Saxagliptin dikumuhkan melalui kedua-dua saluran: buah pinggang dan hati.

Selepas mengambil satu dos TC-Saxagliptin 50 mg, saxagliptin yang utuh, bentuk metabolik aktif dan nada sebatian aktif radioaktif dikumuhkan dalam air kencing dengan kadar 24%, 30% dan 75% daripada dos penggunaan.

Purata kelegaan buah pinggang saxagliptin (-230 ml/min) adalah lebih tinggi daripada kadar penapisan purata melalui glomerular (-120 ml/min), menunjukkan mekanisme perkumuhan aktif.

Kira-kira 22% daripada bahan radioaktif terdapat dalam najis, membuktikan bahawa terdapat sebahagian daripada Saxagliptin yang dikumuhkan melalui satu dan/atau bahagian yang tidak diserap melalui saluran gastrousus.

Selepas mengambil satu dos Onglyza® 5 mg pada objek yang sihat, purata masa pelepasan (t1/2) saxagliptin5 dan 3 jam aktifnya adalah saxagliptin5 dan plasma aktif. masing-masing.

Apabila mengalami kesan sampingan ubat, adalah perlu untuk berhenti menggunakan dan memaklumkan doktor atau pergi ke kemudahan perubatan terdekat untuk rawatan tepat pada masanya.

Langkah berjaga-jaga apabila menggunakan

pankreatitis

Pankreatitis akut pada pesakit yang menggunakan Onglyza® direkodkan selepas ubat itu beredar di pasaran. Selepas mula menggunakan Onglyza®, pesakit harus dipantau dengan teliti dengan tanda dan gejala pankreatitis.

Jika terdapat keradangan pankreas yang disyaki, anda harus berhenti menggunakan Onglyza® serta-merta dan mengambil langkah kawalan yang sesuai. Tidak jelas sama ada pesakit mempunyai sejarah pankreatitis apabila menggunakan Onglyza®, yang meningkatkan risiko keradangan pankreas.

Gunakan dengan ubat yang menyebabkan glukosa dalam darah

Apabila menggunakan Onglyza® dalam kombinasi dengan sulfonylurea atau dengan insulin adalah ubat yang menyebabkan glukosa dalam darah, kekerapan hipoglikemia glukosa darah didiagnosis lebih tinggi apabila menggunakan plasebo dalam kombinasi dengan sulfonylurea atau insulin.

Oleh itu, dos ubat perangsang silang harus digunakan untuk meminimumkan risiko menurunkan glukosa dalam darah apabila digunakan dalam kombinasi dengan Onglyza®.

Tindak balas hipersensitiviti

Tindak balas ini termasuk tindak balas anafilaksis, angioedema dan keadaan kulit mengelupas. Reaksi ini berlaku dalam tempoh 3 bulan pertama rawatan dengan Onglyza®, sesetengah kes berlaku selepas dos pertama.

Jika disyaki mengalami tindak balas hipersensitiviti yang teruk, OngLyza® disyaki, menilai punca tersembunyi kejadian itu dan mencari rawatan alternatif untuk diabetes.

Gunakan dengan berhati-hati untuk pesakit yang mempunyai sejarah angioedema dengan perencat dipeptidyl peptidase-4 (DPP4) lain kerana mereka masih tahu sama ada pesakit ini mungkin mengalami angioedema dengan onglyza®.

Kesan pada saluran darah besar

Tiada penyelidikan klinikal yang memberikan bukti tentang kesan mengurangkan risiko bendera pada saluran darah besar untuk Onglyza® atau mana-mana ubat diabetes yang lain.

Penggunaan pada kanak-kanak

Tidak menentukan keselamatan dan keberkesanan OngLyza® pada kanak-kanak.

Digunakan pada orang tua

Walaupun pengalaman klinikal yang tidak diprediksi terhadap tindak balas antara pesakit tua dan pesakit muda, adalah tidak mungkin untuk menolak keupayaan untuk menjadi lebih sensitif terhadap ubat-ubatan dalam sesetengah pesakit tua.

Saxagliptin dan metabolit aktifnya sebahagiannya disingkirkan melalui buah pinggang. Oleh kerana pesakit warga emas selalunya mempunyai keupayaan untuk merosakkan fungsi buah pinggang, berhati-hati harus berhati-hati apabila memilih dos untuk warga tua berdasarkan fungsi buah pinggang.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

Tiada kajian tentang kesan dadah terhadap keupayaan memandu dan mengendalikan jentera. Walau bagaimanapun, semasa memandu atau mengendalikan mesin, perlu diingatkan bahawa pening telah direkodkan apabila dirawat dengan saxagliptin.

Kehamilan

Wanita hamil - Kumpulan b.

Tiada kajian kawalan yang mencukupi tentang penggunaan saxagliptin dalam wanita hamil. Oleh kerana kajian pembiakan haiwan tidak boleh selalu digunakan untuk meramalkan tindak balas berlaku pada manusia, adalah tidak digalakkan untuk menggunakan Onglyza® dan ubat diabetes lain semasa hamil melainkan benar-benar diperlukan.

saxagliptin melalui plasenta dan janin pada dos pada ibu tetikus hamil.

Tempoh penyusuan

Saxagliptin dikumuhkan dalam susu dalam tikus menyusu pada nisbah kira-kira 1: 1 berbanding dengan kepekatan plasma. Ia masih belum ditentukan sama ada saxagliptin diekskresikan dalam susu ibu pada manusia atau tidak. Oleh kerana banyak perkumuhan dalam susu ibu, berhati-hati semasa menggunakan Onglyza® dalam wanita menyusu.

Interaksi ubat

Perencat bekalan kuat CYP3A4/5

Ketoconazole meningkatkan kepekatan dan masa sentuhan dengan saxagliptin. Peningkatan kepekatan saxagliptin dalam plasma juga berlaku apabila menggunakan perencat kuat CYP3A4/5 (contohnya: Atazanavir, Clarithromycin, Indinavir, Itraconazole, Nefazodon, Nelfinavir, Ritonavir, Saquinavir dan Telithromycin).