Onglyza 2,5 mg comprimidos de Astrazeneca para controle de açúcar no sangue (2 blisters x 14 comprimidos)

Não use Onglyza® para pacientes com diabetes tipo 1 ou infecção cetoácida devido ao diabetes porque os medicamentos não são eficazes nesses objetos.

Onglyza® não foi estudado em pacientes com histórico de pancreatite. Não está claro se o paciente tem histórico de pancreatite ao usar Onglyza®, o que aumenta o risco de pancreatite ou não.

A concentração farmacocológica

dos hormônios invoretina, como GLP-1 (peptídeo semelhante ao glucagon-1) e GIP (polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose), aumenta para ser liberado do intestino delgado para o intestino sanguíneo quando responde aos alimentos.

Esses hormônios causam a liberação de insulina das células beta da glândula pancreática de uma forma que depende do nível de glicose, mas serão inativados pela enzima DPP4 por alguns minutos.

O GLP-1 também reduz a quantidade de glucagon secretado pelas células alfa do pâncreas, reduzindo a síntese de glicose no fígado.

Em pacientes com diabetes tipo 2, a concentração de GLP-1 diminui, mas a resposta da insulina com GLP-1 não mudou.

A saxagliptina é um inibidor competitivo da DPP4, que reduz a inatividade dos hormônios, a posição aumenta a concentração desses hormônios no sangue e reduz a concentração de glicose na fome e após as refeições de uma forma que depende da quantidade de glicose em pacientes com diabetes tipo 2.

Em pacientes com diabetes tipo 2, o uso de Onglyza® inibirá a atividade da enzima DPP-4 por 24 horas.

Depois de usar o teste oral de glicose ou após as refeições, a inibição do DPP-4 aumentará 2-3 vezes a concentração de GLP-1 e a concentração do hormônio GLP no sangue, reduzindo os níveis de glucagon e aumentando a liberação de depósitos de glicose das células Beta da glândula pancreática.

Os níveis de insulina e a redução na concentração de glucagon estão associados à redução da concentração de glicose durante a fome e à redução da glicose após a ingestão de glicose ou após as refeições.

farmacocinética

absorção

O tempo médio para atingir as concentrações plasmáticas máximas (TMAX) após o uso de 5 mg 1 vez/dia é de 2 horas para saxagliptina e 4 horas para metabólitos ativos.

Use ao mesmo tempo com alimentos com alto teor de gordura da saxagliptina por cerca de 20 minutos em comparação com a fome. A AUC da saxagliptina aumentou cerca de 27% quando usada com alimentos em comparação com a fome.

Onglyza® pode ser usado durante ou fora das refeições.

Distribuição

A pesquisa in vitro mostra que a coesão da saxagliptina e dos seus metabolitos activos com proteínas séricas humanas não significativas. Portanto, alterações no conteúdo de proteínas no sangue em diferentes condições (por exemplo, insuficiência renal ou hepática) não afetarão a distribuição da saxagliptina.

Metabolismo

O metabolismo da saxagliptina ocorre principalmente através do citocromo P450 3A4/5 (CYP3A4/5). A atividade da saxagliptina também tem o efeito de inibir a DPP-4 e é ativa em % em comparação com a saxagliptina. Portanto, inibidores fortes e a indução do CYP3A4/5 alterarão a farmacocinética da saxagliptina e de seus metabólitos ativos.

Eliminação

A saxagliptina é excretada através de ambas as linhas: rim e fígado.

Após tomar uma dose única de TC-Saxagliptina 50 mg, a saxagliptina intacta, a forma metabólica ativa e os tons de compostos radioativos ativos são excretados na urina com uma taxa de 24%, 30% e 75% da dose de uso.

A depuração renal média da saxagliptina (-230 ml/min) é superior à taxa média de filtração através do glomerular (-120 ml/min), mostrando os mecanismos excretores ativos.

Cerca de 22% da substância radioativa está presente nas fezes, comprovando que há uma parte da Saxagliptina excretada através de uma e/ou uma parte que não é absorvida pelo trato gastrointestinal.

Após tomar uma dose única de Onglyza® 5 mg em objetos saudáveis, o tempo médio de emissões (t1/2) da saxagliptina e seus metabólitos ativos no plasma é de 25 horas e 3,1 horas, respectivamente.

Ao sentir efeitos colaterais do medicamento, é necessário interromper o uso e avisar o médico ou ir ao centro médico mais próximo para tratamento oportuno.

Precauções ao usar

pancreatite

A pancreatite aguda em pacientes em uso de Onglyza® foi registrada após a circulação do medicamento no mercado. Após iniciar o uso de Onglyza®, os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados quanto a sinais e sintomas de pancreatite.

Se houver suspeita de inflamação pancreática, você deve parar imediatamente de usar Onglyza® e tomar as medidas de controle apropriadas. Não está claro se o paciente tem histórico de pancreatite ao usar Onglyza®, o que aumenta o risco de inflamação pancreática.

Uso com medicamentos que causam glicose no sangue

Quando o uso de Onglyza® em combinação com sulfonilureia ou com insulina são medicamentos que causam glicose no sangue, a frequência de hipoglicemia glicêmica é diagnosticada maior quando se usa um placebo em combinação com sulfonilureia ou com insulina.

Portanto, a dose de medicamentos de estimulação cruzada deve ser usada para minimizar o risco de redução da glicose no sangue quando usados ​​em combinação com Onglyza®.

Reação de hipersensibilidade

Essas reações incluem reação anafilática, angioedema e descamação da pele. Estas reações ocorrem nos primeiros 3 meses de tratamento com Onglyza®, alguns casos ocorreram após a primeira dose.

Se houver suspeita de reações de hipersensibilidade graves, suspeita-se de OngLyza®, avaliando as causas ocultas do evento e encontrando um tratamento alternativo para o diabetes.

Use com cautela em pacientes com histórico de angioedema com outros inibidores da dipeptidil peptidase-4 (DPP4), porque eles ainda sabem se esses pacientes podem ter sofrido angioedema com onglyza®.

Efeitos em grandes vasos sanguíneos

Não houve nenhuma pesquisa clínica que tenha fornecido evidências do efeito da redução dos riscos de sinalização em grandes vasos sanguíneos para Onglyza® ou qualquer outro medicamento para diabetes.

Uso em crianças

Não foi determinada a segurança e eficácia do OngLyza® em crianças.

Usado em idosos

Apesar da experiência clínica despretensiosa da resposta entre pacientes idosos e pacientes jovens, não é possível descartar a capacidade de ser mais sensível aos medicamentos em alguns pacientes idosos.

A saxagliptina e seus metabólitos ativos são parcialmente eliminados pelos rins. Como os pacientes idosos geralmente apresentam comprometimento da função renal, deve-se ter cuidado ao escolher a dose para idosos com base na função renal.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

Não houve pesquisas sobre o impacto do medicamento na capacidade de dirigir e operar máquinas. No entanto, ao dirigir ou operar a máquina, deve-se observar que foram registradas tonturas quando tratadas com saxagliptina.

Gravidez

Mulheres grávidas - Grupo b.

Não existem estudos de controle suficientes sobre o uso de saxagliptina em mulheres grávidas. Como os estudos reprodutivos em animais nem sempre podem ser usados ​​para prever a resposta que ocorre em humanos, não é aconselhável usar Onglyza® e outros medicamentos para diabetes durante a gravidez, a menos que seja realmente necessário.

a saxagliptina passa pela placenta e pelo feto na dose da mãe que a camundonga está grávida.

Período de amamentação

A saxagliptina é excretada no leite em camundongos lactantes em uma proporção de cerca de 1: 1 em comparação com as concentrações plasmáticas. Ainda não foi determinado se a saxagliptina é excretada no leite materno em humanos ou não. Devido à grande quantidade de excreção no leite materno, tome cuidado ao usar Onglyza® em mulheres que amamentam.

Interação medicamentosa

Fortes suprimentos inibidores do CYP3A4/5

O cetoconazol aumenta a concentração e o tempo de contato com a saxagliptina. O aumento da concentração de saxagliptina no plasma também ocorre quando se utilizam inibidores fortemente fortes do CYP3A4/5 (por exemplo: Atazanavir, Claritromicina, Indinavir, Itraconazol, Nefazodon, Nelfinavir, Ritonavir, Saquinavir e Telitromicina).