Onglyza 2,5 mg Astrazeneca comprimate pentru controlul glicemiei (2 blistere x 14 comprimate)

Nu utilizați Onglyza® la pacienții cu diabet zaharat de tip 1 sau infecție cu ceto-acid din cauza diabetului deoarece medicamentele nu sunt eficiente asupra acestor obiecte.

Onglyza® nu a fost studiat la pacienții cu antecedente de pancreatită. Nu este clar dacă pacientul are antecedente de pancreatită atunci când utilizează Onglyza®, ceea ce crește riscul de pancreatită sau nu.

Farmacocologice

concentrația de hormoni invoretin, cum ar fi GLP-1 (Glucagon-Like Peptide-1) și GIP (Glucoseedependent insulinotrope polypeptide) sunt crescute pentru a fi eliberate din intestinul subțire în intestinul de sânge, atunci când răspunde la alimente.

Acești hormoni provoacă eliberarea de insulină din celulele beta ale glandei pancreatice într-un mod care depinde de nivelul de glucoză, dar vor fi inactivați de enzima DPP4 timp de câteva minute.

GLP-1 reduce, de asemenea, cantitatea de glucagon secretată de celula alfa a pancreasului, reducând sinteza glucozei în ficat.

La pacienții cu diabet zaharat de tip 2, concentrația de GLP-1 scade, dar răspunsul insulinei la GLP-1 nu s-a modificat.

Saxagliptin este un inhibitor competitiv al DPP4, care reduce inactivitatea hormonilor, poziția crește concentrația acestor hormoni în sânge și reduce concentrația de glucoză la foame și după masă într-un mod care depinde de cantitatea de glucoză la pacienții cu diabet de tip 2.

La pacienții cu diabet zaharat de tip 2, utilizarea Onglyza® va inhiba activitatea enzimatică DPP-4 timp de 24 de ore.

După utilizarea testului de glucoză pe cale orală sau după mese, inhibarea DPP-4 va crește de 2-3 ori concentrația de GLP-1 și concentrația de hormon GLP în sânge, reducând nivelul de glucagon și crescând eliberarea de depozit de glucoză din celulele beta ale glandei pancreatice.

Nivelurile de insulină și o reducere a concentrației de glucagon sunt asociate cu reducerea concentrației de glucoză la foame și reducerea glucozei după administrarea de glucoză sau după mese.

farmacocinetică

absorbție

Timpul mediu pentru atingerea concentrațiilor plasmatice maxime (TMAX) după utilizare a 5 mg 1 dată/zi este de 2 ore pentru saxagliptin și 4 ore pentru metaboliții activi.

Folosiți în același timp cu alimentele crescute în grăsimi ale saxagliptinului aproximativ 20 de minute în comparație cu foamea. ASC saxagliptin a crescut cu aproximativ 27% atunci când este utilizat cu alimente, comparativ cu foamea.

Onglyza® poate fi utilizat în timpul sau în afara meselor.

Distribuție

Cercetările in vitro arată că coeziunea saxagliptinului și a metaboliților săi activi cu proteinele serice umane nesemnificative. Prin urmare, modificările conținutului de proteine ​​din sânge în diferite condiții (de exemplu, insuficiență renală sau insuficiență hepatică) nu vor afecta distribuția saxagliptinului.

Metabolism

Metabolizarea saxagliptinului are loc în principal prin intermediul citocromului P450 3A4/5 (CYP3A4/5). Activitatea saxagliptinului are, de asemenea, efectul de inhibare a DPP-4 și este activă în % comparativ cu saxagliptin. Prin urmare, inhibitorii puternici și inducția CYP3A4/5 vor modifica farmacocinetica saxagliptinului și a metaboliților săi activi.

Eliminare

Saxagliptin este excretat prin ambele linii: rinichi și ficat.

După administrarea unei singure doze de TC-Saxagliptin 50 mg, saxagliptinul intact, forma metabolică activă și tonurile de compuși radioactivi sunt excretate în urină cu o rată de 24%, 30% și 75% din doza de utilizare.

Clearance-ul renal mediu al saxagliptinului (-230 ml/min) este mai mare decât rata medie de filtrare prin glomerulare (-120 ml/min), indicând mecanismele excretorii active.

Aproximativ 22% din substanța radioactivă este prezentă în fecale, dovedind că există o parte din Saxagliptin excretată printr-una și/sau o parte care nu este absorbită prin tractul gastrointestinal.

După administrarea unei singure doze de Onglyza® 5 mg pe obiecte sănătoase, timpul mediu de emisie (t1/2) este de 25 ore și 2 ore de saxagliptină activă în plasmă. respectiv.

Când aveți reacții adverse ale medicamentului, este necesar să opriți utilizarea și să anunțați medicul sau să mergeți la cea mai apropiată unitate medicală pentru tratament în timp util.

Precauții la utilizarea

pancreatită

Pancreatita acută la pacienţii care utilizează Onglyza® a fost înregistrată după ce medicamentul a circulat pe piaţă. După începerea utilizării Onglyza®, pacienții trebuie monitorizați cu atenție cu semne și simptome de pancreatită.

Dacă există o suspectare a unei inflamații pancreatice, ar trebui să încetați imediat utilizarea Onglyza® și să luați măsurile de control adecvate. Nu este clar dacă pacientul are antecedente de pancreatită atunci când utilizează Onglyza®, ceea ce crește riscul de inflamație a pancreasului.

Utilizați cu medicamente care provoacă glucoză în sânge

Când utilizați Onglyza® în combinație cu sulfoniluree sau cu insulină sunt medicamente care provoacă glucoză în sânge, frecvența hipoglicemiei de glucoză din sânge este diagnosticată mai mare atunci când se utilizează un placebo în combinație cu sulfoniluree sau cu insulină.

Prin urmare, doza de medicamente de stimulare încrucișată ar trebui utilizată pentru a minimiza riscul de scădere a glucozei din sânge atunci când este utilizată în combinație cu Onglyza®.

Reacție de hipersensibilitate

Aceste reacții includ reacția anafilactică, angioedem și starea de descuamare a pielii. Aceste reacții apar în primele 3 luni de tratament cu Onglyza®, unele cazuri au apărut după prima doză.

Dacă este suspectat de reacții severe de hipersensibilitate, OngLyza® este suspectat, evaluând cauzele ascunse ale evenimentului și găsind un tratament alternativ pentru diabet.

Utilizați cu prudență la pacienții cu antecedente de angioedem cu alți inhibitori ai dipeptidil peptidazei-4 (DPP4), deoarece încă știu dacă acești pacienți ar putea fi angiositați cu onglyza®.

Efecte asupra vaselor de sânge mari

Nu a existat nicio cercetare clinică care să furnizeze dovezi ale efectului reducerii riscurilor de semnalizare asupra vaselor de sânge mari pentru Onglyza® sau orice alt medicament pentru diabet.

Utilizare la copii

Nu a fost determinată siguranța și eficacitatea OngLyza® la copii.

Folosit la persoanele în vârstă

În ciuda experienței clinice neprevăzute a răspunsului dintre pacienții vârstnici și pacientul tânăr, nu este posibil să se excludă capacitatea de a fi mai sensibil la medicamente la unii pacienți vârstnici.

Saxagliptin și metaboliții săi activi sunt parțial eliminați prin rinichi. Deoarece pacienții vârstnici au adesea capacitatea de a afecta funcția renală, trebuie să fie precaută atunci când alegeți doza pentru vârstnici pe baza funcției renale.

Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Nu au existat cercetări privind impactul medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Cu toate acestea, atunci când conduceți sau utilizați mașina, trebuie remarcat faptul că s-au înregistrat amețeli în timpul tratamentului cu saxagliptin.

Sarcina

Femei însărcinate - Grupa b.

Nu există suficiente studii de control privind utilizarea saxagliptinului la femeile gravide. Deoarece studiile de reproducere la animale nu pot fi folosite întotdeauna pentru a prezice răspunsul la om, nu este recomandabil să utilizați Onglyza® și alte medicamente pentru diabet în timpul sarcinii decât dacă este cu adevărat necesar.

saxagliptin trece prin placentă și făt la doza pe care mama șoarece este însărcinată.

Perioada de alăptare

Saxagliptinul este excretat în lapte la șoarecii care alăptează într-un raport de aproximativ 1: 1 în comparație cu concentrațiile plasmatice. Nu a fost încă determinat dacă saxagliptinul se excretă sau nu în laptele matern la om. Din cauza excreției mari în laptele matern, aveți grijă când utilizați Onglyza® la femeile care alăptează.

Interacțiunea medicamentului

Inhibitori puternici ai CYP3A4/5

Ketoconazolul crește concentrația și timpul de contact cu saxagliptin. Creșterea concentrației de saxagliptin în plasmă apare și la utilizarea inhibitorilor puternici CYP3A4/5 (de exemplu: Atazanavir, Claritromicină, Indinavir, Itraconazol, Nefazodon, Nelfinavir, Ritonavir, Saquinavir și Telitromicină).