Таблетки Онглиза Астразенека 2,5 мг для контроля уровня сахара в крови (2 блистера по 14 таблеток)

Не применяйте Онглизу® у пациентов с диабетом 1 типа или кетокислотной инфекцией, вызванной диабетом, поскольку препараты не эффективны в отношении этих объектов.

Онглиза® ​​не изучался у пациентов с панкреатитом в анамнезе. Неясно, был ли у пациента в анамнезе панкреатит при применении Онглизы®, что увеличивает риск развития панкреатита, или нет.

Фармакокологическая

концентрация гормонов инворетина, таких как GLP-1 (глюкагоноподобный пептид-1) и GIP (глюкозизависимый инсулинотропный полипептид), увеличивается для высвобождения из тонкой кишки в кровяной кишечник при реакции на пищу.

Эти гормоны вызывают высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы способом, который зависит от уровня глюкозы, но инактивируется ферментом DPP4 на несколько минут.

ГПП-1 также снижает количество глюкагона, секретируемого альфа-клетками поджелудочной железы, снижая синтез глюкозы в печени.

У больных сахарным диабетом 2 типа концентрация ГПП-1 снижается, но реакция инсулина с ГПП-1 не изменилась.

Саксаглиптин — конкурентный ингибитор ДПП4, который снижает неактивность гормонов, повышает концентрацию этих гормонов в крови и снижает концентрацию глюкозы при голоде и после еды в зависимости от количества глюкозы у больных сахарным диабетом 2 типа.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа применение Онглизы® будет ингибировать активность фермента ДПП-4 на 24 часа.

После использования перорального теста на глюкозу или после еды ингибирование ДПП-4 в 2-3 раза увеличивает концентрацию ГПП-1 и концентрацию гормона ГПП в крови, снижая уровень глюкагона и увеличивая высвобождение отложений глюкозы из бета-клеток поджелудочной железы.

Уровень инсулина и снижение концентрации глюкагона связаны со снижением концентрации глюкозы при голоде и снижением уровня глюкозы после приема глюкозы или после еды.

фармакокинетика

всасывание

Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме (TMAX) после применения 5 мг 1 раз/сут составляет 2 часа для саксаглиптина и 4 часа для активных метаболитов.

Применять саксаглиптин одновременно с пищей с повышенным содержанием жира около 20 минут по сравнению с голодом. AUC саксаглиптина увеличивалась примерно на 27% при приеме во время еды по сравнению с голодом.

Онглиза® ​​можно применять во время или вне еды.

Распространение

Исследования in vitro показывают, что сцепление саксаглиптина и его активных метаболитов с сывороточным белком человека незначительно. Поэтому изменения содержания белка в крови при различных состояниях (например, при почечной или печеночной недостаточности) не влияют на распределение саксаглиптина.

Метаболизм

Метаболизм саксаглиптина преимущественно происходит через цитохром Р450 3А4/5 (CYP3A4/5). Активность саксаглиптина также оказывает ингибирующее действие ДПП-4 и активна в % по сравнению с саксаглиптином. Следовательно, сильные ингибиторы и индукция CYP3A4/5 изменят фармакокинетику саксаглиптина и его активных метаболитов.

Элиминация

Саксаглиптин выводится через обе линии: почками и печенью.

После приема однократной дозы ТС-Саксаглиптина 50 мг интактный саксаглиптин, активная метаболическая форма и тоны радиоактивно активных соединений выводятся с мочой со скоростью 24%, 30% и 75% принятой дозы.

Средний почечный клиренс саксаглиптина (-230 мл/мин) выше средней скорости клубочковой фильтрации (-120 мл/мин), что свидетельствует об активных механизмах выведения.

В кале присутствует около 22% радиоактивного вещества, что свидетельствует о том, что часть саксаглиптина выводится через желудочно-кишечный тракт и/или часть не всасывается через желудочно-кишечный тракт.

После приема однократной дозы Онглизы® 5 мг здоровыми объектами среднее время выброса (t1/2) саксаглиптина и его активных метаболитов в плазму составляет 25 часов и 3,1 часа соответственно.

При появлении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Меры предосторожности при применении

панкреатит

Острый панкреатит у пациентов, применявших Онглизу®, был зарегистрирован после выхода препарата на рынок. После начала применения Онглизы® следует тщательно наблюдать пациентов с признаками и симптомами панкреатита.

При подозрении на воспаление поджелудочной железы следует немедленно прекратить применение Онглизы® и принять соответствующие меры контроля. Неясно, был ли у пациента в анамнезе панкреатит при использовании Онглизы®, что увеличивает риск воспаления поджелудочной железы.

Применение с лекарствами, вызывающими повышение уровня глюкозы в крови

При применении Онглизы® в сочетании с сульфонилмочевиной или с инсулином – препаратами, вызывающими повышение уровня глюкозы в крови, частота гипогликемии по глюкозе в крови диагностируется выше при применении плацебо в сочетании с сульфонилмочевиной или с инсулином.

Поэтому дозу перекрестно-стимулирующих препаратов следует использовать так, чтобы минимизировать риск снижения уровня глюкозы в крови при применении в сочетании с Онглизой®.

Реакция гиперчувствительности

Эти реакции включают анафилактическую реакцию, ангионевротический отек и шелушение кожи. Данные реакции возникают в течение первых 3 мес лечения препаратом Онглиза®, в некоторых случаях возникали после приема первой дозы.

При подозрении на тяжелые реакции гиперчувствительности подозревают OngLyza®, оценивают скрытые причины явления и находят альтернативное лечение диабета.

С осторожностью следует применять пациентам с ангионевротическим отеком в анамнезе при приеме других ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП4), поскольку они все еще знают, возможно ли у этих пациентов ангиодистрофия при приеме онглизы®.

Влияние на крупные кровеносные сосуды

Клинических исследований, подтверждающих влияние Онглизы® или любого другого лекарства от диабета на снижение риска развития флагов на крупных кровеносных сосудах, не проводилось.

Применение у детей

Безопасность и эффективность ОнгЛиза® у детей не определена.

Используется у пожилых людей

Несмотря на непроверенный клинический опыт ответа между пациентами пожилого возраста и молодыми пациентами, нельзя исключить возможность повышения чувствительности к лекарственным препаратам у некоторых пожилых пациентов.

Саксаглиптин и его активные метаболиты частично выводятся через почки. Поскольку у пожилых пациентов часто имеется склонность к нарушению функции почек, следует соблюдать осторожность при выборе дозы для пожилых людей с учетом функции почек.

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем или работе с машиной следует учитывать, что на фоне лечения саксаглиптином было зафиксировано головокружение.

Беременность

Беременные женщины – группа б.

Контрольных исследований по применению саксаглиптина у беременных недостаточно. Поскольку репродуктивные исследования на животных не всегда могут быть использованы для прогнозирования реакции, возникающей у людей, не рекомендуется использовать Онглизу® и другие лекарства от диабета во время беременности, если в этом нет особой необходимости.

саксаглиптин проходит через плаценту и плод в дозе, полученной у беременной матери-мыши.

Период грудного вскармливания

Саксаглиптин выделяется с молоком у мышей, находящихся на грудном вскармливании, в соотношении примерно 1:1 по сравнению с концентрациями в плазме. Пока не установлено, выделяется ли саксаглиптин с грудным молоком у человека или нет. Из-за большого количества выделений в грудное молоко следует соблюдать осторожность при применении Онглизы® кормящими женщинами.

Взаимодействие с лекарствами

Сильные ингибиторы CYP3A4/5

Кетоконазол увеличивает концентрацию и время контакта с саксаглиптином. Увеличение концентрации саксаглиптина в плазме происходит также при применении сильно сильных ингибиторов CYP3A4/5 (например: Атазанавир, Кларитромицин, Индинавир, Итраконазол, Нефазодон, Нелфинавир, Ритонавир, Саквинавир и Телитромицин).