Kan şekeri kontrolü için Onglyza 2.5mg Astrazeneca tabletleri (2 kabarcık x 14 tablet)

Onglyza®'yı tip 1 diyabetli veya diyabete bağlı keto asit enfeksiyonu olan hastalarda kullanmayın çünkü ilaçlar bu nesneler üzerinde etkili değildir.

Onglyza® pankreatit öyküsü olan hastalarda araştırılmamıştır. Hastanın Onglyza® kullanırken pankreatit öyküsü olup olmadığı ve bu durumun pankreatit riskini artırıp artırmadığı açık değildir.

Farmakolojik

GLP-1 (Glukagon Benzeri Peptit-1) ve GIP (Glukoza bağımlı insülinotropik polipeptit) gibi invoretin hormonlarının konsantrasyonu, gıdaya yanıt verildiğinde ince bağırsaktan kan bağırsağı içine salınacak şekilde artar.

Bu hormonlar, pankreas bezinin beta hücrelerinden glikoz seviyesine bağlı olarak insülin salınımına neden olur ancak DPP4 enzimi tarafından birkaç dakika süreyle etkisiz hale getirilir.

GLP-1 aynı zamanda pankreasın alfa hücresinden salgılanan glukagon miktarını da azaltarak karaciğerdeki glukoz sentezini azaltır.

Tip 2 diyabetli hastalarda GLP-1 konsantrasyonu azalır ancak insülinin GLP-1'e yanıtı değişmemiştir.

Saksagliptin, hormonların hareketsizliğini azaltan, konumu bu hormonların kandaki konsantrasyonunu artıran ve tip 2 diyabet hastalarında glikoz miktarına bağlı olarak açlıkta ve yemek sonrasında glikoz konsantrasyonunu azaltan bir DPP4 rekabetçi inhibitörüdür.

Tip 2 diyabetli hastalarda Onglyza® kullanılması DPP-4 enzim aktivitesini 24 saat boyunca inhibe edecektir.

Oral glikoz testi kullanıldıktan sonra veya yemeklerden sonra, DPP-4'ün inhibisyonu, kandaki GLP-1 konsantrasyonunu ve GLP hormonu konsantrasyonunu 2-3 kat artıracak, glukagon seviyelerini azaltacak ve pankreas bezinin Beta hücrelerinden glikoz birikintisi salınımını artıracaktır.

İnsülin seviyeleri ve glukagon konsantrasyonundaki azalma, açlıkta glikoz konsantrasyonunun azalması ve glikoz aldıktan sonra veya yemeklerden sonra glikozun azalmasıyla ilişkilidir.

farmakokinetik

emilim

Günde 1 kez 5 mg kullanımdan sonra maksimum plazma konsantrasyonlarına (TMAX) ulaşmak için ortalama süre saksagliptin için 2 saat ve aktif metabolitler için 4 saattir.

Saxagliptin'in yağlı gıdaları açlığa göre yaklaşık 20 dakika süreyle aynı anda kullanın. Saxagliptin'in EAA'sı, açlığa kıyasla yiyecekle birlikte kullanıldığında yaklaşık %27 arttı.

Onglyza® yemek sırasında veya yemek dışında kullanılabilir.

Dağıtım

İn vitro araştırmalar, saksagliptin ve aktif metabolitlerinin anlamlı olmayan insan serum proteini ile uyumunun olduğunu göstermektedir. Bu nedenle farklı durumlarda (örneğin böbrek yetmezliği veya karaciğer yetmezliği) kan protein içeriğindeki değişiklikler saksagliptinin dağılımını etkilemeyecektir.

Metabolizma

Saksagliptinin metabolizması esas olarak sitokrom P450 3A4/5 (CYP3A4/5) yoluyla gerçekleşir. Saksagliptin'in aktivitesi ayrıca DPP-4'ü inhibe etme etkisine sahiptir ve saksagliptin ile karşılaştırıldığında % olarak aktiftir. Bu nedenle güçlü inhibitörler ve CYP3A4/5 indüksiyonu, saksagliptin ve aktif metabolitlerinin farmakokinetiğini değiştirecektir.

Eliminasyon

Saksagliptin her iki yoldan da atılır: böbrek ve karaciğer.

Tek doz TC-Saxagliptin 50 mg alındıktan sonra, bozulmamış saksagliptin, aktif metabolik formu ve radyoaktif aktif bileşiklerin tonları, kullanım dozunun %24, %30 ve %75'i oranında idrarla atılır.

Saksagliptinin ortalama renal klerensi (-230 ml/dak), glomerüler yoluyla ortalama filtrasyon hızından (-120 ml/dak) daha yüksektir, bu da aktif boşaltım mekanizmalarını göstermektedir.

Radyoaktif maddenin yaklaşık %22'si dışkıda mevcuttur; bu, Saksagliptin'in bir kısmının bir kısmı yoluyla atıldığını ve/veya bir kısmının gastrointestinal sistem yoluyla emilmediğini kanıtlar.

Sağlıklı nesneler üzerinde tek bir Onglyza® 5 mg dozu alındıktan sonra, saksagliptin ve plazmadaki aktif metabolitlerinin ortalama emisyon süresi (t1/2) sırasıyla 25 saat ve 3,1 saattir.

İlacın yan etkileri görüldüğünde, kullanmayı bırakıp doktora haber vermek veya zamanında tedavi için en yakın tıbbi tesise gitmek gerekir.

Kullanırken alınacak önlemler

pankreatit

Onglyza® kullanan hastalarda ilacın piyasaya çıkmasından sonra akut pankreatit kaydedildi. Onglyza® kullanmaya başladıktan sonra hastalar pankreatit belirti ve semptomları açısından dikkatle izlenmelidir.

Pankreas iltihabından şüpheleniyorsanız Onglyza® kullanmayı derhal bırakmalı ve uygun kontrol önlemlerini almalısınız. Pankreas iltihabı riskini artıran Onglyza® kullanırken hastanın pankreatit öyküsü olup olmadığı belirsizdir.

Kanda glikoza neden olan ilaçlarla birlikte kullanın

Onglyza®'yı sülfonilüre veya insülin ile kombinasyon halinde kullanırken (kanda glikoza neden olan ilaçlar), plasebonun sülfonilüre veya insülin ile kombinasyon halinde kullanılması durumunda kan şekeri hipoglisemisi sıklığı daha yüksek teşhis edilir.

Bu nedenle, Onglyza® ile kombinasyon halinde kullanıldığında kandaki glikozu düşürme riskini en aza indirmek için çapraz uyarıcı ilaçların dozu kullanılmalıdır.

Aşırı duyarlılık reaksiyonu

Bu reaksiyonlar arasında anafilaktik reaksiyon, anjiyoödem ve pullanan cilt durumu yer alır. Bu reaksiyonlar Onglyza® tedavisinin ilk 3 ayında meydana gelir, bazı vakalar ise ilk dozdan sonra ortaya çıkar.

Şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonlarından şüpheleniliyorsa, olayın gizli nedenleri değerlendirilerek ve diyabet için alternatif bir tedavi bulunarak OngLyza®'dan şüphelenilir.

Diğer dipeptidil peptidaz-4 inhibitörleri (DPP4) ile anjiyoödem öyküsü olan hastalar için dikkatli kullanın çünkü bu hastaların onglyza® ile anjiyo olup olmadığını hala biliyorlar.

Büyük kan damarları üzerindeki etkiler

Onglyza® veya başka herhangi bir diyabet ilacının büyük kan damarları üzerindeki bayrak risklerini azaltma etkisine dair kanıt sağlayan hiçbir klinik araştırma bulunmamaktadır.

Çocuklarda kullanım

OngLyza®'nın çocuklarda güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.

Yaşlılarda kullanılır

Yaşlı hastalar ile genç hastalar arasındaki yanıta ilişkin önlenmemiş klinik deneyime rağmen, bazı yaşlı hastalarda ilaçlara karşı daha duyarlı olma olasılığının göz ardı edilmesi mümkün değildir.

Saksagliptin ve aktif metabolitleri kısmen böbrekler yoluyla elimine edilir. Yaşlı hastaların sıklıkla böbrek fonksiyonlarında bozulma olasılığı olduğundan, böbrek fonksiyonlarına göre yaşlılar için doz seçilirken dikkatli olunmalıdır.

Araç ve makine kullanma becerisi

İlacın araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisine ilişkin herhangi bir araştırma yapılmamıştır. Ancak araç sürerken veya makineyi kullanırken, saksagliptin tedavisi sırasında baş dönmesinin kaydedildiği unutulmamalıdır.

Hamilelik

Hamile kadınlar - Grup b.

Saksagliptin'in gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli kontrol çalışması bulunmamaktadır. İnsanlarda meydana gelen tepkiyi tahmin etmek için hayvan üreme çalışmaları her zaman kullanılamayacağından, gerçekten gerekmedikçe hamilelik sırasında Onglyza® ve diğer diyabet ilaçlarının kullanılması önerilmez.

saksagliptin anne farenin hamile kaldığı dozda plasenta ve fetüse geçer.

Emzirme dönemi

Saksagliptin emziren farelerde plazma konsantrasyonlarına kıyasla yaklaşık 1:1 oranında süte atılır. Saksagliptinin insanlarda anne sütüne geçip geçmediği henüz belirlenmemiştir. Anne sütüne çok fazla miktarda atıldığı için emziren kadınlarda Onglyza® kullanırken dikkatli olun.

İlaç etkileşimi

Güçlü CYP3A4/5 inhibitörleri sağlar

Ketokonazol saksagliptin konsantrasyonunu ve temas süresini artırır. Plazmadaki saksagliptin konsantrasyonundaki artış, güçlü CYP3A4/5 inhibitörleri (örneğin: Atazanavir, Klaritromisin, İndinavir, Itrakonazol, Nefazodon, Nelfinavir, Ritonavir, Sakinavir ve Telitromisin) kullanıldığında da ortaya çıkar.