Онгліза 2,5 мг Astrazeneca таблетки для контролю рівня цукру в крові (2 блістери по 14 таблеток)

Не використовуйте Онглізу® пацієнтам із цукровим діабетом 1 типу або кетокислотною інфекцією внаслідок діабету, оскільки ліки не діють на ці об’єкти.

Онглізу® не досліджували у пацієнтів з панкреатитом в анамнезі. Незрозуміло, чи є у пацієнта в анамнезі панкреатит під час застосування Онглізи®, що підвищує ризик панкреатиту чи ні.

Фармакологічна

концентрація гормонів інворетину, таких як GLP-1 (глюкагоноподібний пептид-1) і GIP (глюкозозалежний інсулінотропний поліпептид), підвищується для вивільнення з тонкої кишки в кровоносну систему під час реакції на їжу.

Ці гормони викликають вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози залежно від рівня глюкози, але будуть інактивовані ферментом DPP4 протягом кількох хвилин.

GLP-1 також зменшує кількість глюкагону, що виділяється з альфа-клітин підшлункової залози, зменшуючи синтез глюкози в печінці.

У пацієнтів з діабетом 2 типу концентрація GLP-1 знижується, але реакція інсуліну з GLP-1 не змінюється.

Саксагліптин є конкурентним інгібітором DPP4, який зменшує неактивність гормонів, положення підвищує концентрацію цих гормонів у крові та знижує концентрацію глюкози під час голоду та після їжі залежно від кількості глюкози у хворих на діабет 2 типу.

У пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу застосування Онглізи® пригнічує активність ферменту DPP-4 протягом 24 годин.

Після використання перорального тесту на глюкозу або після їжі інгібування DPP-4 збільшить концентрацію GLP-1 і гормону GLP у 2-3 рази в крові, знижуючи рівень глюкагону та збільшуючи вивільнення відкладень глюкози бета-клітинами підшлункової залози.

Рівні інсуліну та зниження концентрації глюкагону пов'язані зі зниженням концентрації глюкози при голоді та зниженням глюкози після прийому глюкози або після їжі.

фармакокінетика

абсорбція

Середній час досягнення максимальної концентрації в плазмі (TMAX) після застосування 5 мг 1 раз на добу становить 2 години для саксагліптину та 4 години для активних метаболітів.

Використовуйте саксагліптин одночасно з продуктами з підвищеним вмістом жиру протягом приблизно 20 хвилин порівняно з відчуттям голоду. AUC саксагліптину збільшувалася приблизно на 27% при застосуванні з їжею порівняно з голодом.

Онгліза® можна застосовувати під час або поза їжею.

Розповсюдження

Дослідження in vitro показують, що зчеплення саксагліптину та його активних метаболітів з білком сироватки людини незначне. Таким чином, зміни вмісту білка в крові при різних станах (наприклад, ниркова або печінкова недостатність) не впливатимуть на розподіл саксагліптину.

Метаболізм

Метаболізм саксагліптину в основному відбувається через цитохром P450 3A4/5 (CYP3A4/5). Активність саксагліптину також має ефект інгібування DPP-4 і є активним у % порівняно з саксагліптином. Тому сильні інгібітори та індукція CYP3A4/5 змінюватимуть фармакокінетику саксагліптину та його активних метаболітів.

Виведення

Саксагліптин виводиться обома шляхами: нирками та печінкою.

Після прийому разової дози TC-Saxagliptin 50 мг незмінний саксагліптин, активна метаболічна форма і тони радіоактивних активних сполук виводяться із сечею зі швидкістю 24%, 30% і 75% від використаної дози.

Середній нирковий кліренс саксагліптину (-230 мл/хв) вищий за середню швидкість клубочкової фільтрації (-120 мл/хв), що свідчить про активність екскреторних механізмів.

Близько 22 % радіоактивної речовини присутній у фекаліях, що свідчить про те, що частина саксагліптину виділяється через один та/або частина, яка не всмоктується через шлунково-кишковий тракт.

Після прийому разової дози Онглізи® 5 мг здоровими об’єктами середній час викиду (t1/2) саксагліптину та його активних метаболітів у плазмі становить 25 годин і 3,1 години відповідно.

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Застереження при застосуванні

панкреатит

Гострий панкреатит у пацієнтів, які застосовували Онглізу®, був зафіксований після виходу препарату на ринок. Після початку застосування Онглізи® слід ретельно спостерігати за пацієнтами щодо ознак та симптомів панкреатиту.

При підозрі на запалення підшлункової залози слід негайно припинити застосування Онглізи® та вжити відповідних заходів контролю. Незрозуміло, чи є у пацієнта в анамнезі панкреатит при застосуванні Онглізи®, що підвищує ризик запалення підшлункової залози.

Застосування з ліками, що викликають глюкозу в крові

При застосуванні Онглізи® у поєднанні з похідними сульфонілсечовини або з інсуліном є препаратами, що викликають глюкозу в крові, частота гіпоглікемії глюкози в крові діагностується вища при застосуванні плацебо в поєднанні з похідними сульфонілсечовини або з інсуліном.

Тому дозу перехресно-стимулюючих препаратів слід використовувати для мінімізації ризику зниження рівня глюкози в крові при застосуванні в комбінації з Онглізою®.

Реакція гіперчутливості

Ці реакції включають анафілактичну реакцію, ангіоневротичний набряк і лущення шкіри. Ці реакції виникають протягом перших 3 місяців лікування Онглізою®, деякі випадки виникали після першої дози.

Якщо є підозра на серйозні реакції гіперчутливості, підозрюють OngLyza®, оцінюючи приховані причини події та знаходячи альтернативне лікування діабету.

Використовуйте обережно пацієнтам з ангіоневротичним набряком в анамнезі, які приймали інші інгібітори дипептидилпептидази-4 (DPP4), оскільки вони все ще знають, чи могли ці пацієнти мати ангіоневротичний синдром при застосуванні онглізи®.

Вплив на великі кровоносні судини

Немає жодних клінічних досліджень, які б надали докази впливу Онглізи® або будь-якого іншого препарату від діабету на зниження ризику для великих кровоносних судин.

Застосування у дітей

Не визначено безпеку та ефективність OngLyza® у дітей.

Використовується у літніх людей

Незважаючи на неперевірений клінічний досвід відповіді між літніми пацієнтами та молодими пацієнтами, неможливо виключити можливість бути більш чутливими до ліків у деяких літніх пацієнтів.

Саксагліптин та його активні метаболіти частково виводяться через нирки. Оскільки пацієнти похилого віку часто мають здатність до порушення функції нирок, слід бути обережним при виборі дози для людей похилого віку на основі функції нирок.

Здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилось. Однак при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами слід зазначити, що при лікуванні саксагліптином було зареєстровано запаморочення.

Вагітність

Вагітні жінки - група b.

Недостатньо контрольних досліджень щодо застосування саксагліптину вагітним жінкам. Оскільки репродуктивні дослідження на тваринах не завжди можна використовувати для прогнозування відповіді у людей, не рекомендується використовувати Онглізу® та інші ліки від діабету під час вагітності, якщо це дійсно не потрібно.

саксагліптин проходить через плаценту та плід у дозі, прийнятій для вагітної матері-миші.

Період грудного вигодовування

Саксагліптин виділяється в молоко мишей, які годуються грудьми, у співвідношенні приблизно 1:1 порівняно з концентраціями в плазмі. Ще не встановлено, чи виділяється саксагліптин у грудне молоко людини. Через те, що він значно виділяється в грудне молоко, будьте обережні при застосуванні Онглізи® жінкам, які годують груддю.

Взаємодія з лікарськими засобами

Сильні інгібітори CYP3A4/5

Кетоконазол збільшує концентрацію і час контакту з саксагліптином. Підвищення концентрації саксагліптину в плазмі також відбувається при застосуванні сильних інгібіторів CYP3A4/5 (наприклад: атазанавір, кларитроміцин, індинавір, ітраконазол, нефазодон, нелфінавір, ритонавір, саквінавір і телітроміцин).