Opedulox 40 OPV يعالج تضخم حمض اليوريك المزمن (3 بثور × 10 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 3 شرائط × 10 أقراص
المواصفات فيبوكسوستات

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
فيبوكسوستات	40 ملغ

الاستخدامات

دواعي الإستعمال

يشار إلى دواء Opedulox 40 في الحالات التالية:

حدث علاج لحمض اليوريك المزمن لدى البالغين من خلال ترسب اليورات (بما في ذلك الأشخاص الذين لديهم تاريخ مرضي أو يعانون من التهاب المفاصل الناتج عن اليورات و/أو النقرس).

الدوائية

فيبوكسوستات هو علاج النقرس ومثبط إنتاج حمض اليوريك.

في البشر، حمض البوليك هو المنتج النهائي لاستقلاب البيورين ويتم إنشاؤه خطوة بخطوة هيبوكسانثين ← زانثين ← حمض البوليك. يتم تحفيز كلتا الخطوتين الأيضية بواسطة أوكسيديز الزانثين. فيبوكسوستات هو مشتق من 2 - أريل ثيازول، تأثيره العلاجي هو تقليل حمض اليوريك في الدم عن طريق تثبيط اختيار الزانثين أوكسيديز. عند تركيز العلاج، لا يثبط فيبوكسوستات الإنزيمات المشاركة في استقلاب البيورين أو البيريميدين، وهي جوانين دياميناز، هيبوكسانثين جوانين فسفوريبوزيل ترانسفيراز، أوروتاتيات فسفوريبوزيل ترانسفيراز، أوروتيدين مونومهوسفات ديكوموكسيليز فسفوريلاز.

الحركية الدوائية

الامتصاص

بعد الشرب، يتم امتصاص فيبوكسوستات بشكل جيد وسريع. يبلغ التركيز الأقصى في البلازما حوالي 2.8 - 3.2 ميكروجرام / مل و5.0 - 5.3 ميكروجرام / مل بعد تناول جرعة 80 مجم و120 مجم مرة واحدة في اليوم على التوالي. الوقت للوصول إلى ذروة التركيز في البلازما هو 1.0 - 1.5 ساعة. يمكن تناول فيبوكسوستات دون الاهتمام بالطعام.

التوزيع

يبلغ حجم التوزيع في الحالة المستقرة للفيبوكسوستات حوالي 29 - 75 لترًا بعد تناول جرعة 10 - 300 ملغ. وترتبط نسبة الفيبوكسوستات ببروتينات البلازما بحوالي 99.2% (أساساً الألبومين). تبلغ نسبة المستقلبات ذات النشاط النشط المرتبط ببروتين البلازما حوالي 82% إلى 91%.

التمثيل الغذائي

يتم توسيع فيبوكسوستات عن طريق اقترانه عبر يوريدين ثنائي فوسفات جلوكورونوسيل ترانسفيراز (UGT) والأكسدة من خلال سيتوكروم P450 (CYP). في الفحص المجهري للكبد البشري، أظهرت الدراسات المختبرية أن المستقلبات المؤكسدة تتشكل بشكل رئيسي بواسطة CYP1A1 أو CYP1A2 أو CYP208 أو CYP2C9 والغلوكورونيك فيبوكسوستات الذي يتكون بشكل رئيسي من UGT 1A1 و1A8 و1A9.

القضاء

يتم التخلص من مادة فيبوكسوستات عن طريق الكبد والكليتين. عند تناول جرعة فيبوكسوستات 80 ملغ، يتم العثور على حوالي 49% من الجرعة في البول على شكل فيبوكسوستات (3%)، أسيل جلوكورونيك فيبوكسوستات (30%)، مستقلبات مؤكسدة ومختلطة (13%)، مستقلبات أخرى غير معروفة (3%). بالإضافة إلى إفراز البول، يوجد حوالي 45% من الجرعة على شكل فيبوكسوستات (12%)، أسيل جلوكورونيك فيبوكسوستات (1%)، مواد مؤكسدة ومقترنة (25%)، مستقلبات أخرى غير معروفة (7%). عمر النصف النهائي للفيبوكسوستات هو حوالي 5 - 8 ساعات.

مرضى الفشل الكلوي

بعد تناول جرعات متعددة من فيبوكسوستات 80 ملغ في المرضى الذين يعانون من فشل كلوي خفيف أو متوسط أو شديد، لا يتغير CMAX الخاص بفيبوكسوستات مقارنة مع أولئك الذين لديهم وظيفة كلوية طبيعية. ارتفع متوسط إجمالي المساحة تحت المنحنى للفيبوكسوستات بنحو 1.8 مرة من 7.5 ميكروغرام. العنصر/مل في المجموعة ذات وظائف الكلى الطبيعية يصل إلى 13.2 ميكروغرام. أنس/مل في المجموعة المصابة بخلل شديد في الكلى. زاد CMAX و AUC للمواد الأيضية من النشاط إلى 2 إلى 4 مرات. ومع ذلك، ليس من الضروري تعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الخفيف أو المتوسط.

مرضى الفشل الكبدي

بعد تناول جرعات متعددة من 80 ملغ من فيبوكسوستات في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف (الأطفال - مجموعة PuGH أ) أو متوسط (الأطفال - مجموعة PUGH B)، لا يتغير CMAX وAUC من فيبوكسوستات ومستقلباته بشكل واضح مقارنة بالأشخاص ذوي وظائف الكبد الطبيعية. لم يتم إجراء أي دراسة على المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الحاد (الأطفال - المجموعة ج).

العمر

لا تلاحظ تغيرات واضحة في المساحة تحت المنحنى لعقار فيبوكسوستات أو مستقلباته بعد تناول جرعات متعددة من فيبوكسوستات لدى كبار السن مقارنةً بالأشخاص الأصحاء.

الجنس

بعد تناول جرعات متعددة من فيبوكسوستات وCMAX وAUC، تكون 24% و12% أعلى من النساء. ومع ذلك، CMAX وAUC بنفس الحجم عند الرجال والنساء. لا حاجة للجرعة حسب الجنس.

قبل اتخاذ Opedulox 40 OPV يعالج تضخم حمض اليوريك المزمن (3 بثور × 10 أقراص)

كيفية الاستخدام

تناوله عن طريق الفم. يمكن تناول الدواء أو عدم تناوله مع الطعام.

الجرعة

البالغين

80 ملغ/1 مرة/يوم. يمكن استخدام جرعة 120 مجم/يوم إذا كان تركيز حمض البوليك في الدم أكبر من 6 مجم/ديسيلتر (357 أومول/لتر) بعد 2-4 أسابيع من العلاج.

كبار السن

لا يوجد تعديل للجرعة.

مرضى الفشل الكلوي

لم يتم تقييم الكفاءة والسلامة بشكل كامل في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة). ليست هناك حاجة لتعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الخفيف أو المتوسط.

مرضى الفشل الكبدي

لم يتم دراسة الفعالية والسلامة في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الحاد. الجرعة الموصى بها للمرضى الذين يعانون من فشل الكبد الخفيف هي 80 ملغ. لا توجد معلومات عن المرضى الذين يعانون من فشل الكبد المتوسط.

الأطفال

لم يتم تحديد سلامة وفعالية عقار Opedulox 40 لدى الأطفال دون سن 18 عامًا. لا توجد معلومات.

إذا توقفت عن استخدام أوبيدولوكس 40

لا تتوقف عن تناول أوبيدولوكس 40 بدون استشارة الطبيب، حتى لو شعرت بتحسن. إذا توقفت عن تناول الدواء، فقد يبدأ مستوى حمض البوليك في الارتفاع وقد تصبح الأعراض أسوأ من خلال تكوين بلورات اليورات الجديدة داخل وحول المفاصل والكليتين. إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء، اسأل طبيبك أو الصيدلي.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة يجب استشارة الطبيب أو الطبيب المختص. ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟

ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟ إذا كان الوقت قريبًا من الجرعة التالية، فتخطي الجرعة المنسية واستخدم الجرعة التالية للخطة العادية. لا تضاعف الجرعة لتعويض الجرعة المنسية.

آثار جانبية

عند استخدام أوبيدولوكس 40، قد تواجه تأثيرات غير مرغوب فيها (ADR).

مشترك، 1/100

اضطرابات التغذية والتمثيل الغذائي: النقرس الحاد.

اضطرابات الجهاز العصبي: الصداع.

اضطرابات الجهاز الهضمي: الإسهال، والغثيان.

اضطرابات الكبد: خلل في وظائف الكبد.

اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: طفح جلدي.

الاضطرابات الجهازية: الوذمة.

غير شائع: 1/1000

اضطرابات الغدد الصماء: زيادة الهرمونات المحفزة للغدة الدرقية.

اضطرابات التغذية والتمثيل الغذائي: مرض السكري، ارتفاع نسبة الدهون في الدم، الشهية، زيادة الوزن.

الاضطرابات النفسية: تقليل القدرة الجنسية، والأرق.

اضطرابات الجهاز العصبي: دوخة، شذوذات، شلل نصفي، نوم الدجاج، تغير الطعم، تقليل اللمس، تقليل حاسة الشم.

اضطرابات الأخبار: الرجفان الأذيني، تنظيف طبلة الصدر، تخطيط كهربية القلب غير الطبيعي.

اضطرابات التبول: ارتفاع ضغط الدم، احمرار الوجه، سخونة.

اضطرابات الجهاز التنفسي: صعوبة في التنفس، التهاب الشعب الهوائية، التهابات الجهاز التنفسي العلوي، السعال.

اضطرابات الجهاز الهضمي: آلام البطن، انتفاخ البطن، الارتجاع المعدي المريئي، القيء، جفاف الفم، عسر الهضم، الإمساك، التغوط المتكرر، انتفاخ البطن.

اضطرابات الكبد: حصوات المرارة.

اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: التهاب الجلد، الشرى، الحكة، تغير لون الجلد، تلف الجلد، بقع نزفية، طفح جلدي.

الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام: آلام المفاصل، التهاب المفاصل، آلام العضلات، آلام العضلات والعظام، ضعف العضلات، تشنج العضلات، توتر العضلات، الالتهاب الوبائي.

اضطرابات الروح والمسالك البولية: الفشل الكلوي، حصوات الكلى، النزيف، حرقان، بروتينية.

الاضطرابات التناسلية: ضعف الانتصاب.

اضطرابات جهازية: التعب، ألم الصدر، عدم الراحة في الصدر.

نادر: 1/10000

اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي: تقليل كافة الصفائح الدموية والصفائح الدموية.

اضطرابات الجهاز المناعي: رد فعل تحسسي، فرط الحساسية للدواء.

اضطرابات بصرية: عدم وضوح الرؤية.

اضطرابات التغذية والتمثيل الغذائي: فقدان الوزن، زيادة الشهية، فقدان الشهية.

الاضطرابات النفسية: الانفعالات.

اضطرابات التفنن والأذنين: طنين الأذن.

اضطرابات الجهاز الهضمي: التهاب البنكرياس، تقرحات الفم.

التهاب الكبد: التهاب الكبد، واليرقان، وتلف الكبد.

اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: متلازمة نخر الجلد السام، متلازمة ستيفنز جونسون، وذمة وعائية، حمامي، طفح جلدي، تساقط الشعر، زيادة التعرق.

الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام: نمط العضلات، تصلب، تصلب العضلات والعظام.

السحر والاضطرابات البولية: التهاب الكلى، البول.

اضطرابات جهازية: العطش.

تعليمات حول كيفية التعامل مع ADR

عند ظهور الأعراض الجانبية للدواء، من الضروري التوقف عن الاستخدام وإخبار الطبيب أو التوجه إلى أقرب منشأة طبية لتلقي العلاج في الوقت المناسب.

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

موانع الاستعمال

يمنع استعمال عقار أوبيدولوكس 40 في الحالات التالية:

فرط الحساسية للفيبوكسوستات أو لأي من مكونات الدواء.

كن حذرًا عند استخدام

اضطرابات القلب والأوعية الدموية: لا ينصح باستخدام فيبوكسوستات في المرضى الذين يعانون من فقر الدم في عضلة القلب أو قصور القلب الاحتقاني.

نادرا ما يتم الإبلاغ عن تفاعلات فرط الحساسية الخطيرة، بما في ذلك متلازمة ستيفنز - جونسون التي تهدد الحياة، ومتلازمة نخر الجلد السام وصدمة الحساسية الحادة. يحتاج المرضى إلى المشورة بشأن العلامات والأعراض ومراقبة أعراض تفاعلات فرط الحساسية عن كثب. لا تعيد استخدام الأدوية لدى المرضى الذين لديهم حساسية تجاه الدواء.

لا تبدأ العلاج بفيبوكسوستات حتى تهدأ نوبات النقرس الحادة تمامًا. قد يحدث النقرس الحاد في بداية العلاج بفيبوكسوستات. استمر في العلاج باستخدام فيبوكسوستات في حالة حدوث نوبات النقرس الحادة أثناء العلاج.

لا يستخدم فيبوكسوستات في المرضى الذين يعانون من الأمراض الخبيثة وعلاج الأمراض الخبيثة، والمرضى الذين يعانون من متلازمة ليش - نيهان.

الشخص الذي تم زرع العضو فيه: لا ينصح باستخدام فيبوكسوستات لدى هذا المريض.

الثيوفيلين: يمكن استخدام فيبوكسوستات 80 ملغ بالتزامن مع الثيوفيلين دون التعرض لخطر زيادة تركيزه في البلازما. لا توجد معلومات عن فيبوكسوستات 120 ملغ.

اختلال وظائف الكبد: يجب فحص وظائف الكبد وتقييمها بشكل دوري عند بدء العلاج بفيبوكسوستات.

اضطرابات الغدة الدرقية: يجب توخي الحذر عند استخدام فيبوكسوستات في المرضى الذين يعانون من تغيرات في وظيفة الغدة الدرقية.

يحتوي هذا الدواء على اللاكتوز. المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة في الجالاكتوز، أو لاب لاكتيز أو الجلوكوز - يجب ألا يستخدم هذا الدواء.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

تم الإبلاغ عن النوم، الدوار، الرؤية غير الطبيعية، عدم وضوح الرؤية عند استخدام فيبوكسوستات. يجب على المرضى توخي الحذر قبل القيادة أو تشغيل الآلات أو المشاركة في الأنشطة الخطرة.

الحمل

تقتصر البيانات المذكورة أعلاه على النساء الحوامل اللاتي استخدمن أدوية لم تحدد أي آثار ضارة للفيبوكسوستات على النساء الحوامل أو على صحة الجنين / الوليد. لم تحدد الدراسات التي أجريت على الحيوانات التأثيرات المباشرة أو غير المباشرة على الحمل أو نمو الجنين أو الولادة. خطر محتمل على الناس. لا ينبغي استخدام فيبوكسوستات أثناء الحمل.

فترة الرضاعة الطبيعية

في البشر، من غير المعروف ما إذا كان فيبوكسوستات سيفرز عن طريق حليب الثدي أم لا. وقد أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات إفراز هذا العنصر النشط في حليب الثدي وتطور فأر يرضع. من المستحيل استبعاد الخطر بالنسبة للرضع الذين يرضعون رضاعة طبيعية. لا ينبغي استخدام فيبوكسوستات أثناء الرضاعة الطبيعية.

التفاعل الدوائي

ميركابتوبورين/أزاثيوبرين

استنادا إلى آلية تأثير فيبوكسوستات على تثبيط أوكسيديز الزانثين، لا ينصح بالاستخدام المتزامن لهذه الأدوية مع فيبوكسوستات. قد يؤدي تثبيط فيبوكسوستات لزانثين أوكسيديز إلى زيادة تركيز هذه الأدوية في البلازما مما يؤدي إلى التسمم. لم يتم إجراء دراسات تفاعلية مع فيبوكسوستات مع الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة أوكسيديز الزانثين. لم يتم إجراء دراسات تفاعلية للفيبوكسوستات مع العلاج الكيميائي السام للخلايا. لا توجد بيانات حول سلامة فيبوكسوستات في العلاج السام للخلايا.

روزيجليتازون/ركيزة CYP208

تبين أن فيبوكسوستات هو مثبط ضعيف لـ CYP2C8 في المختبر. وفي دراسة أجريت على أشخاص أصحاء، فإن الاستخدام المتزامن لـ 120 ملغ من فيبوكسوستات مرة واحدة يومياً مع جرعة وحيدة من 4 ملغ من روزيجليتازون ليس له تأثير على الحرائك الدوائية لمستقلبات روزيجليتازون وN-ديسميثيل روزيجليتازون، مع الإشارة إلى أن فيبوكسوستات لا يثبط CYP2C8C8 في الجسم الحي. ولذلك، ليس من الضروري تقليل جرعة روزيجليتازون أو أي ركائز أخرى من CYP2C8 عند استخدام فيبوكسوستات في وقت واحد مع هذه المواد.

الثيوفيلين

تم إجراء دراسة للتفاعل على الأشخاص الأصحاء مع فيبوكسوستات لتقييم تثبيط أوكسيداز الزانثين (XO) الذي يمكن أن يزيد من مستوى الثيوفيلين في الدورة الدموية كما هو مذكور مع 10 مثبطات أخرى. أظهرت نتائج البحث أن استخدام فيبوكسوستات 80 ملغ مرة واحدة يومياً مع جرعة واحدة 400 ملغ جرعة واحدة لا يؤثر على الحرائك الدوائية أو سلامة الثيوفيلين. ولذلك، لا يوجد أي تحذير خاص عند استخدام فيبوكسوستات 80 ملغ مع الثيوفيلين في وقت واحد.

النابروكسين ومثبطات الغلوكورونيك الأخرى

يعتمد استقلاب فيبوكسوستات على إنزيمات Uidin Glucuronosyl Transferase (UGT). الأدوية التي تمنع تكوين الجلوكورونات، مثل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية والبروبينيسيدات، من الناحية النظرية، يمكن أن تؤثر على إفراز فيبوكسوستات. بالنسبة للأشخاص الأصحاء، يرتبط الاستخدام المتزامن لـ فيبوكسوستات ونابروكسين 250 ملغ مرتين يوميًا بزيادة الاتصال بفيبوكسوستات (CMAX 28%، AUC 41%، وT2 26%). في الدراسات السريرية، لا يرتبط استخدام النابروكسين أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية/مثبطات COX-2 الأخرى بأي زيادة سريرية في الآثار الجانبية.

يمكن استخدام فيبوكسوستات مع نابروكسين في نفس الوقت دون تعديل جرعة فيبوكسوستات أو نابروكسين.

تحريض مستشعر الجلوكورونيك

يمكن أن يؤدي إنزيم إنزيم الجلوكورونوسيل ترانسفيراز القوي إلى زيادة التمثيل الغذائي وتقليل فعالية فيبوكسوستات. افحص حمض اليوريك في الدم بعد 1-2 أسابيع عند بدء العلاج بمادة تحريضية قوية تسمى الجلوكورونيك. على النقيض من ذلك، فإن التوقف عن العلاج باستخدام الجلوكورونيكس يمكن أن يؤدي إلى زيادة تركيزات البلازما من الفيبوكسوستات.

كولشيسين/إندوميتاسين/هيدروكلوروثيازيد/وارفارين

يمكن استخدام فيبوكسوستات مع الكولشيسين أو الإندوميتاسين في وقت واحد دون تعديل جرعة فيبوكسوستات أو المكونات النشطة في وقت واحد.

لا حاجة لتعديل جرعة فيبوكسوستات عند استخدامه مع هيدروكلوروثيازيد.

لا حاجة لتعديل جرعة الوارفارين عند استخدامه مع فيبوكسوستات. استخدم فيبوكسوستات (80 مجم أو 120 مجم مرة واحدة يوميًا) مع الوارفارين الذي لا يؤثر على ديناميكيات الوارفارين لدى الأشخاص الأصحاء. لا يتأثر Inr ونشاط العامل السابع عند استخدامه مع فيبوكسوستات.

ديسيبرامين/ركائز CYP2D6

يعتبر فيبوكسوستات مثبطًا ضعيفًا لـ CYP2D6 في المختبر. في دراسة أجريت على أشخاص أصحاء، أدى تناول 120 ملغ من فيبوكسوستات مرة واحدة يوميًا إلى زيادة متوسط المساحة تحت المنحنى لـ ديسيبرامين بنسبة 22%، وهو ركيزة من CYP2D6، مما يدل على ضعف تثبيط فيبوكسوستات على إنزيم CYP2D6 في الجسم الحي. لذلك، لا يلزم تعديل جرعة الركائز الأخرى من CYP2D6 عند استخدامها مع فيبوكسوستات مع هذه المواد.

مضادات الحموضة

عند استخدامه مع مضادات الحموضة التي تحتوي على هيدروكسيد المغنيسيوم والألومنيوم يظهر امتصاص فيبوكسوستات ببطء (حوالي ساعة واحدة) وتقليل CMAX بنسبة 32%، ولكن لا يوجد تغير ملحوظ في المساحة تحت المنحنى. ولذلك يمكن تناول فيبوكسوستات دون الاهتمام بمضادات الحموضة.

التخزين

في درجات حرارة أقل من 30 درجة مئوية، في مكان جاف، مع تجنب الضوء.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.