Opedulox 40 OPV k léčbě chronické hypertrofie kyseliny močové (3 blistry x 10 tablet)

Léková forma Krabička 3 blistry x 10 tablet
Specifikace febuxostat

Složka

Informace o složení	Obsah
febuxostat	40 mg

Použití

indikace

Léky Opedulox 40 jsou indikovány v následujících případech:

Při léčbě chronické kyseliny močové u dospělých došlo k ukládání urátů (včetně lidí s anamnézou nebo s urátovou a/nebo dnovou artritidou).

Farmakologické

Febuxostat je lék na dnu, inhibitor tvorby kyseliny močové.

U lidí je kyselina močová konečným produktem metabolismu purinů a vzniká krok za krokem hypoxantin → xantin → kyselina močová. Oba metabolické kroky jsou katalyzovány xantinoxidázou. Febuxostat je derivátem 2-arylthiazolu, jeho léčebným účinkem je snížení sérové kyseliny močové inhibicí selekce xanthinoxidázy. V léčebné koncentraci Febuxostat neinhibuje enzymy podílející se na metabolismu purinu nebo pyrimidinu, jmenovitě guanindeaminázu, hypoxanthinguanin fosforibosyltransferázu, OROTATIATH fosforibosyltransferázu, OROTIDIIN MONOMHOSPHAT DECOMOXYLASE fosforylázu.

Farmakokinetika

absorpce

Febuxostat se po vypití dobře a rychle vstřebává. Maximální koncentrace v plazmě je asi 2,8 - 3,2 µg/ml a 5,0 - 5,3 µg/ml po podání dávky 80 mg a 120 mg jednou denně. Doba k dosažení maximální koncentrace v plazmě 1,0 - 1,5 hodiny. Febuxostat lze užívat bez péče o jídlo.

Distribuce

Distribuční objem ve stabilním stavu febuxostatu je asi 29 - 75 litrů po užití dávky 10 - 300 mg. Poměr febuxostatu je spojen s plazmatickými proteiny asi z 99,2 % (hlavně albuminem). Poměr metabolitů s aktivní aktivitou spojenou s plazmatickými proteiny je asi 82 % ku 91 %.

Metabolismus

Febuxostat je expandován konjugací přes uridindifosfátglukuronosyltransferázu (UGT) a oxidací přes Cytochrom P450 (CYP). V mikroskopii lidských jater studie in vitro ukazují, že oxidační metabolity jsou tvořeny hlavně CYP1A1, CYP1A2, CYP208 nebo CYP2C9 a glukuronový febuxostat tvořený hlavně UGT 1A1, 1A8 a 1A9.

Eliminace

Febuxostat se vylučuje játry a ledvinami. Při užití dávky febuxostatu 80 mg se asi 49 % dávky nachází v moči ve formě febuxostatu (3 %), acylglukuronového febuxostatu (30 %), oxidačních a kombinovaných metabolitů (13 %), dalších neznámých metabolitů (3 %). Kromě vylučování močí se asi 45 % dávky nachází ve formě febuxostatu (12 %), acylglukuronového febuxostatu (1 %), oxidačních a konjugovaných látek (25 %) a dalších neznámých metabolitů (7 %). Konečný poločas febuxostatu je přibližně 5–8 hodin.

Pacienti se selháním ledvin

Po podání opakovaných dávek 80 mg febuxostatu u pacientů s mírným, středním nebo těžkým selháním ledvin se CMAX febuxostatu nemění ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin. Průměrná celková AUC febuxostatu se ze 7,5 µg zvýšila asi 1,8krát. Element/ml ve skupině s normální funkcí ledvin na 13,2 µg. Annes/ml ve skupině s těžkou poruchou funkce ledvin. CMAX a AUC metabolických látek mají zvýšenou aktivitu na 2 až 4 krát. U pacientů s mírným nebo středním selháním ledvin však není nutné dávku upravovat.

Pacienti se selháním jater

Po užití více dávek 80 mg febuxostatu u pacientů s mírným poškozením jater (Child – Pugh skupina A) nebo průměrným (Child – PUGH skupina B) se CMAX a AUC febuxostatu a jeho metabolitů zřetelně nemění ve srovnání s lidmi s normální funkcí jater. U pacientů se závažným selháním jater (Child – Pugh skupina C) nebyla provedena žádná studie.

Věk

Nepozorujte jasné změny AUC febuxostatu nebo jeho metabolitů po užití více dávek febuxostatu u starších lidí než u zdravějších lidí.

Pohlaví

Po užití více dávek febuxostatu jsou CMAX a AUC o 24 % a 12 % vyšší než u žen. Nicméně CMAX a AUC ve stejném objemu u mužů a žen. Není potřeba dávka podle pohlaví.

Před odběrem Opedulox 40 OPV k léčbě chronické hypertrofie kyseliny močové (3 blistry x 10 tablet)

Jak se používá

Užívejte perorálně. Lék lze nebo nelze užívat s jídlem.

Dávkování

Dospělí

80 mg/1 čas/den. Dávku 120 mg/den lze použít, pokud je koncentrace kyseliny močové v séru > 6 mg/dl (357 umol/l) po 2–4 týdnech léčby.

Starší osoby

Žádná úprava dávky.

Pacienti se selháním ledvin

Účinnost a bezpečnost nebyly plně hodnoceny u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu

Pacienti se selháním jater

Účinnost a bezpečnost nebyla studována u pacientů se závažným selháním jater. Doporučená dávka u pacientů s mírným jaterním selháním je 80 mg. Neexistují žádné informace o pacientech s průměrným jaterním selháním.

Děti

Bezpečnost a účinnost léku Opedulox 40 u dětí mladších 18 let nebyla stanovena. Nejsou žádné informace.

Jestliže přestanete používat Opedulox 40

Nepřestávejte užívat Opedulox 40 bez posudku lékaře, i když se cítíte lépe. Pokud přestanete užívat léky, hladina kyseliny močové se může začít zvyšovat a příznaky se mohou zhoršit tvorbou nových krystalů urátu v kloubech a ledvinách a kolem nich. Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto léku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku se musíte poradit s lékařem nebo odborným lékařem. Co dělat při předávkování?

Co dělat, když zapomenete užít dávku? Pokud se čas blíží další dávce, vynechejte zapomenutou dávku a použijte další dávku podle normálního plánu. Nezdvojnásobujte dávku, abyste kompenzovali vynechanou dávku.

Vedlejší efekty

Při používání Opeduloxu 40 můžete zaznamenat nežádoucí účinky (ADR).

Běžné, 1/100

Poruchy výživy a metabolismu: Akutní dna.

Poruchy nervového systému: bolest hlavy.

Gastrointestinální poruchy: průjem, nevolnost.

Poruchy jater: abnormality jaterních funkcí.

Poruchy kůže a podkožní tkáně: vyrážka.

Systémové poruchy: edém.

Méně časté: 1/1000

Endokrinní poruchy: Zvýšená hladina hormonů stimulujících štítnou žlázu.

Poruchy výživy a metabolismu: diabetes, hyperlipidémie, chuť k jídlu, přibývání na váze.

Duševní poruchy: Snížení sexuální schopnosti, nespavost.

Poruchy nervového systému: závratě, abnormality, hemiplegie, kuřecí spánek, změna chuti, snížení hmatu, snížení čichu.

Poruchy zpráv: Fibrilace síní, čištění hrudního bubnu, abnormální elektrokardiogram.

Poruchy plee: Hypertenze, návaly horka, horko.

Poruchy dýchání: Potíže s dýcháním, bronchitida, infekce horních cest dýchacích, kašel.

Gastrointestinální poruchy: bolest břicha, distenze břicha, gastroezofageální reflux, zvracení, sucho v ústech, poruchy trávení, zácpa, časté vyprazdňování, plynatost.

Poruchy jater: žlučové kameny.

Poruchy kůže a podkožní tkáně: dermatitida, kopřivka, svědění, změna barvy kůže, poškození kůže, hemoragické skvrny, vyrážka.

poruchy pohybového aparátu a pojivové tkáně: bolest kloubů, artritida, bolest svalů, bolest pohybového aparátu, svalová slabost, křeče a záněty svalů, záněty ledvin

selhání, ledvinové kameny, krvácení, pálení, proteinurie.

Poruchy reprodukce: dysfunkce erekce.

Systémové poruchy: únava, bolest na hrudi, nepříjemný pocit na hrudi.

Vzácné: 1/10 000

Poruchy krve a lymfatického systému: Snížení všech krevních destiček.

Poruchy imunitního systému: Anafylaktická reakce, přecitlivělost na léčivo.

poruchy vidění: rozmazané vidění.

Poruchy výživy a metabolismu: Hubnutí, zvýšení chuti k jídlu, anorexie.

Duševní poruchy: neklid.

Poruchy hypnotizace a uší: Tinnitus.

Poruchy trávení: Pankreatitida, vředy v ústech.

Hepatitida: hepatitida, žloutenka, poškození jater.

Poruchy kůže a podkožní tkáně: syndrom toxické kožní nekrózy, Stevens-Johnsonův syndrom, angioedém, erytém, vyrážka, vypadávání vlasů, zvýšené pocení.

muskuloskeletální poruchy a pojivové tkáně: svalový vzorec, ztuhlost, muskuloskeletální ztuhlost.

Magické a močové poruchy: Zánět ledvin, moč.

Systémové poruchy: žízeň.

Pokyny, jak zacházet s ADR

Při výskytu nežádoucích účinků léku je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo zajít do nejbližšího zdravotnického zařízení pro včasnou léčbu.

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

Kontraindikováno

Opedulox 40 je kontraindikováno v následujících případech:

Hypersenzitivita na febuxostat nebo kteroukoli složku léku.

Buďte opatrní při používání

kardiovaskulární poruchy: Nedoporučuje se používat Febuxostat u pacientů s anémií myokardu nebo městnavým srdečním selháním.

Vzácně byly hlášeny závažné reakce z přecitlivělosti, včetně Stevens - Johnsonův život ohrožující syndrom, syndrom toxické kožní nekrózy a akutní anafylaktický šok. Pacienti potřebují radu ohledně známek, příznaků a pečlivě sledují příznaky reakcí přecitlivělosti. Nepoužívejte léky opakovaně u pacientů, kteří jsou na lék citliví.

Nezačínejte léčbu febuxostatem, dokud akutní dnavé záchvaty zcela neustoupí. Na začátku léčby febuxostatem se může objevit akutní dna. Pokud se během léčby objeví akutní dnavé záchvaty, pokračujte v léčbě febuxostatem.

Nepoužívejte Febuxostat u pacientů s maligními onemocněními a při léčbě maligních onemocnění, u pacientů s Lesch-Nyhanovým syndromem.

Osoba, které byl transplantován orgán: u tohoto pacienta se nedoporučuje používat Febuxostat.

Theofylin: Febuxostat 80 mg lze užívat současně s theofylinem bez rizika zvýšení plazmatické koncentrace. Pro Febuxostat 120 mg nejsou žádné informace.

Jaterní dysfunkce: Při zahájení léčby febuxostatem kontrolujte a pravidelně vyhodnocujte jaterní funkce.

Poruchy štítné žlázy: Buďte opatrní při používání febuxostatu u pacientů se změnami funkce štítné žlázy.

Tento lék obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými problémy s genetikou galaktózy, Lappovou laktázou nebo glukózou – galaktózou by tento lék neměli užívat.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Při používání febuxostatu byl hlášen spánek, závratě, abnormální, rozmazané vidění. Pacienti by měli být opatrní, než budou řídit, obsluhovat stroje nebo se účastnit nebezpečných činností.

Těhotenství

Výše uvedené údaje jsou velmi omezené na těhotné ženy, které užívaly léky, u nichž nebyly zjištěny žádné škodlivé účinky febuxostatu u těhotných žen nebo na zdraví plodu/novorozence. Studie na zvířatech neidentifikují přímé ani nepřímé účinky na těhotenství, vývoj plodu nebo porod. Riziko potenciálu pro lidi. Febuxostat by se neměl používat během těhotenství.

Období kojení

U lidí není známo, zda se febuxostat bude vylučovat mateřským mlékem či nikoli. Studie na zvířatech prokázaly vylučování této účinné látky do mateřského mléka a vývoj kojících myší. Není možné vyloučit riziko pro kojené děti. Febuxostat by se neměl používat během kojení.

Léková interakce

merkaptopurin/azathioprin

Na základě mechanismu účinku febuxostatu na inhibici xanthinoxydázy se současné užívání těchto léků s febuxostatem nedoporučuje. Inhibice xanthinoxydázy febuxostatem může zvýšit koncentraci těchto léčiv v plazmě, což vede k otravě. Interaktivní studie febuxostatu s léky metabolizovanými xantinoxydázou nebyly provedeny. Interaktivní studie febuxostatu s cytotoxickou chemoterapií nebyly provedeny. Neexistují žádné údaje o bezpečnosti febuxostatu v cytotoxické léčbě.

Rosiglitazon/substrát CYP208

Febuxostat se in vitro ukázal jako slabý inhibitor CYP2C8. Ve studii na zdravých lidech nemá současné užívání 120 mg febuxostatu jednou denně s jednou dávkou 4 mg rosiglitazonu vliv na farmakokinetiku rosiglitazonu a metabolitů N-desmethyl rosiglitazonu, což poukazuje na to, že febuxostat in vivo neinhibuje CYP2C8C8. Proto není nutné snižovat dávku rosiglitazonu nebo jiných substrátů CYP2C8 při současném užívání febuxostatu s těmito látkami.

Theofylin

Byla provedena studie interakce na zdravých lidech s febuxostatem za účelem vyhodnocení inhibice xanthinoxidázy (XO), která může zvýšit hladinu theofylinu v oběhu, jak bylo popsáno u dalších 10 inhibitorů. Výsledky výzkumu ukazují, že užívání febuxostatu 80 mg jednou denně v jedné dávce 400 mg v jedné dávce neovlivňuje farmakokinetiku ani bezpečnost theofylinu. Při současném užívání Febuxostatu 80 mg a theofylinu proto není zvláštní opatrnosti.

Naproxen a další glukuronové inhibitory

Metabolismus febuxostatu závisí na enzymech glukuronosyltransferázy Uidin (UGT). Léky inhibují glukuronizaci, jako jsou NSAID a probenecidy, teoreticky mohou ovlivnit vylučování febuxostatu. U zdravých lidí současné užívání febuxostatu a naproxenu 250 mg dvakrát denně vedlo ke zvýšenému kontaktu s febuxostatem (CMAX 28 %, AUC 41 % a T2 26 %). V klinických studiích nesouvisí použití naproxenu nebo NSAID/jiných inhibitorů COX-2 s žádným klinickým zvýšením nežádoucích účinků.

Lze použít současně Febuxostat s Naproxenem bez úpravy dávky Febuxostatu nebo Naproxenu.

Indukce glukuronovým senzorem

Silný enzym - enzym enzym glukuronosyl transferáza může vést ke zvýšení metabolismu a snížení účinnosti febuxostatu. Kontrolujte sérovou kyselinu močovou po 1-2 týdnech při zahájení léčby glukuronizací silnou indukční látkou. Naopak ukončení léčby glukuronizací může vést ke zvýšení plazmatických koncentrací febuxostatu.

Kolchicin/indometacin/hydrochlorothiazid/warfarin

Lze použít současně febuxostat s kolchicinem nebo indometacinem bez současné úpravy dávky febuxostatu nebo účinných látek.

Při použití s hydrochlorothiazidem není třeba upravovat dávku febuxostatu.

Při použití s febuxostatem není třeba upravovat dávku warfarinu. Používejte Febuxostat (80 mg nebo 120 mg jednou denně) s warfarinem, který neovlivňuje dynamiku warfarinu u zdravých lidí. Inr a aktivita faktoru VII nejsou ovlivněny při použití v kombinaci s febuxostatem.

Desipramin/substráty CYP2D6

Febuxostat je slabý inhibitor CYP2D6 in vitro. Ve studii na zdravých lidech zvyšuje 120 mg febuxostatu jednou denně průměrnou AUC desipraminu, substrátu CYP2D6, o 22 %, což ukazuje na slabou inhibici febuxostatu na enzym CYP2D6 in vivo. Proto nevyžadujte úpravu dávky jiných substrátů CYP2D6, pokud se používá v kombinaci s febuxostatem s těmito látkami.

antacida

Při použití v kombinaci s antacidy obsahujícími hydroxid hořčíku a hliníku se febuxostat pomalu vstřebává (asi 1 hodina) a snižuje CMAX o 32 %, ale nedochází k žádné významné změně AUC. Proto lze Febuxostat užívat bez ohledu na antacida.

Skladování

Při teplotách pod 30 °C na suchém místě, vyhněte se světlu.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.