Opedulox 40 OPV behandelt chronische Harnsäurehypertrophie (3 Blister x 10 Tabletten)

Darreichungsform Packung mit 3 Blisterpackungen x 10 Tabletten
Spezifikationen Febuxostat

Inhaltsstoff

Informationen zur Zusammensetzung	Inhalt
Febuxostat	40 mg

Verwendet

Indikationen

Opedulox 40 Arzneimittel sind in folgenden Fällen angezeigt:

Bei der Behandlung chronischer Harnsäure bei Erwachsenen kam es zu Harnsäureablagerungen (einschließlich Personen mit einer Vorgeschichte oder einer Urat- und/oder Gichtarthritis).

Pharmakologisch

Febuxostat ist ein Gichtmittel und hemmt die Harnsäureproduktion.

Beim Menschen ist Harnsäure das Endprodukt des Purinstoffwechsels und entsteht schrittweise aus Hypoxanthin → Xanthin → Harnsäure. Beide Stoffwechselschritte werden durch Xanthinoxidase katalysiert. Febuxostat ist ein Derivat von 2-Arylthiazol. Seine Behandlungswirkung besteht darin, die Harnsäure im Serum durch Hemmung der Xanthinoxidase-Selektion zu reduzieren. In der Behandlungskonzentration hemmt Febuxostat keine Enzyme, die am Metabolismus von Purin oder Pyrimidin beteiligt sind, nämlich Guanin-Desaminase, Hypoxanthin-Guanin-Phosphoribosyltransferase, OROTATIATH-Phosphoribosyltransferase, OROTIDIIN MONOMHOSPHAT DECOMOXYLASE-Phosphorylase.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach dem Trinken zieht Febuxostat gut und schnell ein. Die maximale Plasmakonzentration beträgt etwa 2,8 – 3,2 µg/ml bzw. 5,0 – 5,3 µg/ml nach Einnahme einer Dosis von 80 mg bzw. 120 mg einmal täglich. Die Zeit bis zum Erreichen der Spitzenkonzentration im Plasma beträgt 1,0–1,5 Stunden. Febuxostat kann ohne Rücksicht auf die Nahrung eingenommen werden.

Verteilung

Das Verteilungsvolumen im stabilen Zustand von Febuxostat beträgt etwa 29 – 75 Liter nach Einnahme der Dosis von 10 – 300 mg. Der Anteil von Febuxostat hängt zu etwa 99,2 % von Plasmaproteinen (hauptsächlich Albumin) ab. Das Verhältnis der Metaboliten mit aktiver Aktivität im Zusammenhang mit Plasmaprotein beträgt etwa 82 % bis 91 %.

Stoffwechsel

Febuxostat wird durch Konjugation durch die Uridin-Diphosphat-Glucuronosyltransferase (UGT) und Oxidation durch Cytochrom P450 (CYP) expandiert. In der menschlichen Lebermikroskopie zeigen In-vitro-Studien, dass oxidative Metaboliten hauptsächlich von CYP1A1, CYP1A2, CYP208 oder CYP2C9 und Glucuronic Febuxostat hauptsächlich von UGT 1A1, 1A8 und 1A9 gebildet werden.

Eliminierung

Febuxostat wird über die Leber und die Nieren ausgeschieden. Bei Einnahme der Dosis von 80 mg Febuxostat werden etwa 49 % der Dosis im Urin in Form von Febuxostat (3 %), Acylglucuronic Febuxostat (30 %), oxidativen und kombinierten Metaboliten (13 %) und anderen unbekannten Metaboliten (3 %) gefunden. Zusätzlich zur Ausscheidung im Urin werden etwa 45 % der Dosis in Form von Febuxostat (12 %), Acylglucuronic Febuxostat (1 %), oxidativen und konjugierten Substanzen (25 %) und anderen unbekannten Metaboliten (7 %) gefunden. Die letzte Halbwertszeit von Febuxostat beträgt etwa 5 bis 8 Stunden.

Patienten mit Nierenversagen

Nach der Einnahme mehrerer Dosen von 80 mg Febuxostat bei Patienten mit leichter, mittlerer oder schwerer Niereninsuffizienz ändert sich der CMAX von Febuxostat im Vergleich zu Patienten mit normaler Nierenfunktion nicht. Die durchschnittliche Gesamt-AUC von Febuxostat erhöhte sich ab 7,5 µg um etwa das 1,8-fache. Element/ml in der Gruppe mit normaler Nierenfunktion bis 13,2 µg. Annes/ml in der Gruppe mit schwerer Nierenfunktionsstörung. CMAX und AUC von Stoffwechselsubstanzen haben die Aktivität auf das 2- bis 4-fache erhöht. Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Niereninsuffizienz ist es jedoch nicht erforderlich, die Dosis anzupassen.

Patienten mit Leberversagen

Nach der Einnahme mehrerer Dosen von 80 mg Febuxostat bei Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung (Child – Pugh-Gruppe A) oder durchschnittlicher (Child – PUGH-Gruppe B) verändern sich CMAX und AUC von Febuxostat und seinen Metaboliten im Vergleich zu Personen mit normaler Leberfunktion nicht deutlich. Es gibt keine Studie bei Patienten mit schwerem Leberversagen (Kind – Pugh-Gruppe C).

Alter

Beobachten Sie nach der Einnahme mehrerer Febuxostat-Dosen bei älteren Menschen keine deutlichen Veränderungen der AUC von Febuxostat oder seinen Metaboliten als bei gesünderen Menschen.

Geschlecht

Nach der Einnahme mehrerer Dosen Febuxostat sind CMAX und AUC um 24 % bzw. 12 % höher als bei Frauen. Allerdings sind CMAX und AUC bei Männern und Frauen gleich groß. Keine Dosierung nach Geschlecht erforderlich.

Vor der Einnahme Opedulox 40 OPV behandelt chronische Harnsäurehypertrophie (3 Blister x 10 Tabletten)

Anwendung

Nehmen Sie es oral ein. Das Medikament kann mit einer Mahlzeit eingenommen werden oder nicht.

Dosierung

Erwachsene

80 mg/1 Mal/Tag. Die Dosis von 120 mg/Tag kann angewendet werden, wenn die Serumharnsäurekonzentration nach 2–4-wöchiger Behandlung > 6 mg/dl (357 umol/l) beträgt.

Ältere Menschen

Keine Dosisanpassung.

Patienten mit Nierenversagen

Wirksamkeit und Sicherheit wurden bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance

Patienten mit Leberversagen

Wirksamkeit und Sicherheit wurden bei Patienten mit schwerem Leberversagen nicht untersucht. Die empfohlene Dosis bei Patienten mit leichtem Leberversagen beträgt 80 mg. Es liegen keine Informationen zu Patienten mit durchschnittlichem Leberversagen vor.

Kinder

Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels Opedulox 40 bei Kindern unter 18 Jahren wurden nicht ermittelt. Es liegen keine Informationen vor.

Wenn Sie die Anwendung von Opedulox 40 beenden

Brechen Sie die Einnahme von Opedulox 40 nicht ohne die Meinung Ihres Arztes ab, auch wenn Sie sich besser fühlen. Wenn Sie die Einnahme des Medikaments abbrechen, kann der Harnsäurespiegel ansteigen und die Symptome können sich durch die Bildung neuer Uratkristalle in und um Ihre Gelenke und Nieren verschlimmern. Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.

Hinweis: Die obige Dosis dient nur als Referenz. Die spezifische Dosierung hängt vom Zustand und dem Fortschreiten der Krankheit ab. Für eine geeignete Dosis müssen Sie einen Arzt oder Facharzt konsultieren. Was tun bei Überdosierung?

Was tun, wenn Sie eine Dosis vergessen haben? Wenn die nächste Dosis naht, lassen Sie die vergessene Dosis aus und nehmen Sie die nächste Dosis wie gewohnt ein. Verdoppeln Sie nicht die Dosis, um die vergessene Dosis auszugleichen.

Nebenwirkungen

Bei der Anwendung von Opedulox 40 können unerwünschte Nebenwirkungen (UAW) auftreten.

Häufig, 1/100

Ernährungs- und Stoffwechselstörungen: Akute Gicht.

Erkrankungen des Nervensystems: Kopfschmerzen.

Magen-Darm-Störungen: Durchfall, Übelkeit.

Lebererkrankungen: Anomalien der Leberfunktion.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes: Hautausschlag.

Systemische Störungen: Ödeme.

Gelegentlich: 1/1000

Endokrine Störungen: Erhöhte Schilddrüsen-stimulierende Hormone.

Ernährungs- und Stoffwechselstörungen: Diabetes, Hyperlipidämie, Appetit, Gewichtszunahme.

Psychische Störungen: Verringerung der sexuellen Leistungsfähigkeit, Schlaflosigkeit.

Störungen des Nervensystems: Schwindel, Anomalien, Hemiplegie, Hühnerschlaf, Geschmacksveränderung, verminderte Tastfähigkeit, verminderter Geruchssinn.

Nachrichtenstörungen: Vorhofflimmern, Bürsten des Trommelfells, abnormales Elektrokardiogramm.

Pleeing-Störungen: Bluthochdruck, Hitzewallungen, Hitzegefühl.

Atemwegserkrankungen: Atembeschwerden, Bronchitis, Infektionen der oberen Atemwege, Husten.

Magen-Darm-Störungen: Bauchschmerzen, Blähungen, gastroösophagealer Reflux, Erbrechen, Mundtrockenheit, Verdauungsstörungen, Verstopfung, häufiger Stuhlgang, Blähungen.

Lebererkrankungen: Gallensteine.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes: Dermatitis, Urtikaria, Juckreiz, Veränderung der Hautfarbe, Hautschäden, hämorrhagische Flecken, Hautausschlag.

Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes: Gelenkschmerzen, Arthritis, Muskelschmerzen, Schmerzen des Bewegungsapparates, Muskelschwäche, Muskelkrämpfe, Muskelverspannungen, epidemische Entzündungen.

Geist- und Harnwegserkrankungen: Nieren Versagen, Nierensteine, Blutungen, Brennen, Proteinurie.

Fortpflanzungsstörungen: Erektionsstörung.

Systemische Störungen: Müdigkeit, Brustschmerzen, Unbehagen in der Brust.

Selten: 1/10000

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems: Reduzierung aller Blut- und Blutplättchen.

Störungen des Immunsystems: Anaphylaktische Reaktion, Überempfindlichkeit gegen das Medikament.

Sehstörungen: verschwommenes Sehen.

Ernährungs- und Stoffwechselstörungen: Gewichtsverlust, gesteigerter Appetit, Anorexie.

Psychische Störungen: Unruhe.

Ohr- und Ohrstörungen: Tinnitus.

Verdauungsstörungen: Pankreatitis, Geschwüre im Mund.

Hepatitis: Hepatitis, Gelbsucht, Leberschäden.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes: toxisches Hautnekrose-Syndrom, Stevens-Johnson-Syndrom, Angioödem, Erythem, Hautausschlag, Haarausfall, vermehrtes Schwitzen.

Muskel-Skelett-Erkrankungen und Bindegewebe: Muskelmuster, Steifheit, Muskel-Skelett-Steifheit.

Magische und Harnwegserkrankungen: Nierenentzündung, Urin.

Systemische Störungen: Durst.

Hinweise zum Umgang mit ADR

Wenn Sie Nebenwirkungen des Arzneimittels bemerken, ist es notwendig, die Anwendung abzubrechen und den Arzt zu benachrichtigen oder sich zur rechtzeitigen Behandlung an die nächstgelegene medizinische Einrichtung zu wenden.

Warnungen

Bevor Sie das Medikament verwenden, müssen Sie die Anweisungen sorgfältig lesen und die folgenden Informationen beachten.

Kontraindiziert

Opedulox 40 ist in folgenden Fällen kontraindiziert:

Überempfindlichkeit gegen Febuxostat oder einen der Inhaltsstoffe des Arzneimittels.

Seien Sie vorsichtig bei der Anwendung

Herz-Kreislauf-Erkrankungen: Die Anwendung von Febuxostat wird bei Patienten mit Myokardanämie oder Herzinsuffizienz nicht empfohlen.

Berichtet selten über schwerwiegende Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich lebensbedrohlichem Stevens-Johnson-Syndrom, toxischem Hautnekrose-Syndrom und akutem anaphylaktischem Schock. Patienten benötigen Beratung zu Anzeichen und Symptomen und müssen die Symptome von Überempfindlichkeitsreaktionen genau überwachen. Bei Patienten, die empfindlich auf das Medikament reagieren, dürfen Medikamente nicht wiederverwendet werden.

Beginnen Sie die Behandlung mit Febuxostat erst, wenn die akuten Gichtanfälle vollständig abgeklungen sind. Zu Beginn der Behandlung mit Febuxostat kann es zu akuter Gicht kommen. Setzen Sie die Behandlung mit Febuxostat fort, wenn während der Behandlung akute Gichtanfälle auftreten.

Verwenden Sie Febuxostat nicht bei Patienten mit bösartigen Erkrankungen und zur Behandlung bösartiger Erkrankungen, Patienten mit Lesch-Nyhan-Syndrom.

Der Person, der das Organ transplantiert wurde, wird die Anwendung von Febuxostat bei diesem Patienten nicht empfohlen.

Theophylin: Febuxostat 80 mg kann gleichzeitig mit Theophylin angewendet werden, ohne dass das Risiko einer Erhöhung der Plasmakonzentration besteht. Für Febuxostat 120 mg liegen keine Informationen vor.

Leberfunktionsstörung: Überprüfen und bewerten Sie regelmäßig die Leberfunktion, wenn Sie mit der Behandlung mit Febuxostat beginnen.

Schilddrüsenerkrankungen: Seien Sie vorsichtig, wenn Sie Febuxostat bei Patienten mit Veränderungen der Schilddrüsenfunktion anwenden.

Dieses Medikament enthält Laktose. Patienten mit seltenen Problemen mit der Galactose-Genetik, Lapp-Lactase oder Glucose – Galactose sollten dieses Medikament nicht verwenden.

Die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Bei der Anwendung von Febuxostat wurde über Schlafstörungen, Schwindelgefühle, abnormales und verschwommenes Sehen berichtet. Patienten sollten vorsichtig sein, bevor sie Auto fahren, Maschinen bedienen oder gefährliche Aktivitäten ausüben.

Schwangerschaft

Die oben genannten Daten beschränken sich stark auf schwangere Frauen, die Medikamente eingenommen haben, bei denen keine schädlichen Auswirkungen von Febuxostat auf schwangere Frauen oder auf die Gesundheit des Fötus/Neugeborenen festgestellt wurden. In Tierversuchen konnten keine direkten oder indirekten Auswirkungen auf die Schwangerschaft, die Entwicklung des Fötus oder die Geburt festgestellt werden. Das Risikopotenzial für Menschen. Febuxostat sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden.

Stillzeit

Beim Menschen ist nicht bekannt, ob Febuxostat über die Muttermilch ausgeschieden wird oder nicht. Tierstudien haben die Ausscheidung dieses Wirkstoffs in die Muttermilch und die Entwicklung einer stillenden Maus gezeigt. Ein Risiko für gestillte Säuglinge kann nicht ausgeschlossen werden. Febuxostat sollte während der Stillzeit nicht angewendet werden.

Arzneimittelwechselwirkung

Mercaptopurin/Azathioprin

Aufgrund des Wirkungsmechanismus von Febuxostat auf die Hemmung der Xanthinoxidase wird die gleichzeitige Anwendung dieser Arzneimittel mit Febuxostat nicht empfohlen. Die Hemmung der Xanthinoxidase durch Febuxostat kann die Konzentration dieser Arzneimittel im Plasma erhöhen und zu Vergiftungen führen. Es wurden keine interaktiven Studien zu Febuxostat mit durch Xanthinoxidase metabolisierten Arzneimitteln durchgeführt. Es wurden keine interaktiven Studien zu Febuxostat und einer zytotoxischen Chemotherapie durchgeführt. Es liegen keine Daten zur Sicherheit von Febuxostat in der zytotoxischen Therapie vor.

Rosiglitazon/Substrat von CYP208

Febuxostat erweist sich in vitro als schwacher Inhibitor von CYP2C8. In einer Studie an gesunden Menschen hat die gleichzeitige Anwendung von 120 mg Febuxostat einmal täglich mit einer Einzeldosis von 4 mg Rosiglitazon keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Rosiglitazon und N-Desmethyl-Rosiglitazon-Metaboliten, was darauf hinweist, dass Febuxostat CYP2C8C8 in vivo nicht hemmt. Daher ist es nicht erforderlich, die Dosis von Rosiglitazon oder anderen Substraten von CYP2C8 zu reduzieren, wenn Febuxostat gleichzeitig mit diesen Substanzen angewendet wird.

Theophylin

Mit Febuxostat wurde eine Studie zur Wechselwirkung an gesunden Menschen durchgeführt, um die Hemmung der Xanthinoxidase (XO) zu bewerten, die den Theophylinspiegel im Blutkreislauf erhöhen kann, wie bei anderen 10 Inhibitoren berichtet. Die Forschungsergebnisse zeigen, dass Febuxostat 80 mg einmal täglich zusammen mit einer Einzeldosis von 400 mg keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik oder die Sicherheit von Theophylin hat. Daher ist bei gleichzeitiger Anwendung von Febuxostat 80 mg und Theophylin keine besondere Vorsicht geboten.

Naproxen und andere Glucuroninhibitoren

Der Metabolismus von Febuxostat hängt von den Enzymen der Uidin-Glucuronosyl-Transferase (UGT) ab. Die Medikamente, die die Glucuronisierung hemmen, wie NSAID und Probenecids, können theoretisch die Ausscheidung von Febuxostat beeinflussen. Bei gesunden Menschen führte die gleichzeitige Anwendung von Febuxostat und Naproxen 250 mg zweimal täglich zu einem erhöhten Kontakt mit Febuxostat (CMAX 28 %, AUC 41 % und T2 26 %). In klinischen Studien ist die Verwendung von Naproxen oder NSAIDs/anderen COX-2-Hemmern nicht mit einer klinischen Zunahme von Nebenwirkungen verbunden.

Febuxostat kann gleichzeitig mit Naproxen angewendet werden, ohne dass die Dosis von Febuxostat oder Naproxen angepasst werden muss.

Glucuron-Sensor-Induktion

Das starke Enzym Glucuronosyltransferase kann zu einer Stoffwechselsteigerung führen und die Wirksamkeit von Febuxostat verringern. Überprüfen Sie die Serumharnsäure nach 1–2 Wochen, wenn Sie mit der Behandlung mit der starken Induktionssubstanz Glucuronisierung beginnen. Im Gegensatz dazu kann ein Abbruch der Behandlung mit Glucuronisierung zu erhöhten Plasmakonzentrationen von Febuxostat führen.

Colchicin/Indometacin/Hydrochlorothiazid/Warfarin

Febuxostat kann gleichzeitig mit Colchicin oder Indomethacin angewendet werden, ohne dass die Dosis von Febuxostat oder den Wirkstoffen gleichzeitig angepasst werden muss.

Bei Verwendung mit Hydrochlorothiazid muss die Dosis von Febuxostat nicht angepasst werden.

Bei Verwendung mit Febuxostat ist keine Anpassung der Warfarin-Dosis erforderlich. Verwenden Sie Febuxostat (80 mg oder 120 mg einmal täglich) zusammen mit Warfarin, das die Dynamik von Warfarin bei gesunden Menschen nicht beeinflusst. Inr und die Aktivität von Faktor VII werden bei gleichzeitiger Anwendung mit Febuxostat nicht beeinträchtigt.

Desipramin/Substrate von CYP2D6

Febuxostat ist in vitro ein schwacher Inhibitor von CYP2D6. In einer Studie an gesunden Menschen erhöhten 120 mg Febuxostat einmal täglich die durchschnittliche AUC von Desipramin, einem Substrat von CYP2D6, um 22 %, was die schwache Hemmung des CYP2D6-Enzyms durch Febuxostat in vivo zeigt. Daher ist es nicht erforderlich, die Dosis anderer CYP2D6-Substrate anzupassen, wenn sie in Kombination mit Febuxostat mit diesen Substanzen verwendet werden.

Antazida

In Kombination mit Antazida, die Magnesium und Aluminiumhydroxyd enthalten, zeigt sich eine langsame Absorption von Febuxostat (ca. 1 Stunde) und eine Reduzierung der CMAX um 32 %, es gibt jedoch keine signifikante Änderung der AUC. Daher kann Febuxostat ohne Rücksicht auf Antazida eingenommen werden.

Lagerung

Bei Temperaturen unter 30 °C, an einem trockenen Ort, Licht vermeiden.

Andere Drogen

Haftungsausschluss

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