Opedulox 40 OPV mengobati hipertrofi asam urat kronis (3 lepuh x 10 tablet)

Bentuk sediaan Dus isi 3 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Febuxostat

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Febuxostat	40mg

Kegunaan

indikasi

Obat Opedulox 40 diindikasikan dalam kasus berikut:

Pengobatan asam urat kronis pada orang dewasa telah terjadi pengendapan urat (termasuk pada orang yang mempunyai riwayat atau sedang menderita urat dan/atau radang sendi asam urat).

Farmakologis

Febuxostat adalah pengobatan asam urat, penghambat produksi asam urat.

Pada manusia, asam urat adalah produk akhir metabolisme purin dan dibuat secara bertahap hipoksantin → xantin → asam urat. Kedua langkah metabolisme tersebut dikatalisis oleh xanthin oksidase. Febuxostat merupakan turunan dari 2 - Arylthiazol, efek pengobatannya adalah menurunkan asam urat serum dengan menghambat seleksi Xanthin oksidase. Pada konsentrasi pengobatan, Febuxostat tidak menghambat enzim yang terlibat dalam metabolisme purin atau pirimidin yaitu guanin deaminase, hipoxanthin guanin fosforibosiltransferase, OROTATIATH fosforibosiltransferase, OROTIDIIN MONOMHOSPHAT DECOMOXYLASE fosforilase.

Farmakokinetik

penyerapan

Setelah diminum, Febuxostat terserap dengan baik dan cepat. Konsentrasi puncak dalam plasma adalah sekitar 2,8 - 3,2 µg/ml dan 5,0 - 5,3 µg/ml setelah meminum dosis masing-masing 80 mg dan 120 mg sekali/hari. Waktu untuk mencapai konsentrasi puncak dalam plasma 1,0 - 1,5 jam. Febuxostat dapat dikonsumsi tanpa memperhatikan makanan.

Distribusi

Volume distribusi Febuxostat dalam keadaan stabil adalah sekitar 29 - 75 liter setelah meminum dosis 10 - 300 mg. Rasio Febuxostat terkait dengan protein plasma sekitar 99,2% (terutama albumin). Rasio metabolit dengan aktivitas aktif yang terkait dengan protein plasma adalah sekitar 82% hingga 91%.

Metabolisme

Febuxostat diperluas dengan cara terkonjugasi melalui uridin difosfat glukuronosiltransferase (UGT) dan oksidasi melalui Sitokrom P450 (CYP). Dalam mikroskop hati manusia, penelitian in vitro menunjukkan bahwa metabolit oksidatif dibentuk terutama oleh CYP1A1, CYP1A2, CYP208 atau CYP2C9 dan Glucuronic Febuxostat dibentuk terutama oleh UGT 1A1, 1A8, dan 1A9.

Eliminasi

Febuxostat dieliminasi melalui hati dan ginjal. Saat mengonsumsi Febuxostat dosis 80 mg, sekitar 49% dosis ditemukan dalam urin dalam bentuk Febuxostat (3%), Acyl Glucuronic Febuxostat (30%), metabolit oksidatif dan gabungan (13%), metabolit lain yang tidak diketahui (3%). Selain ekskresi urin, sekitar 45% dosis ditemukan dalam bentuk Febuxostat (12%), Acyl Glucuronic Febuxostat (1%), zat oksidatif dan terkonjugasi (25%), metabolit lain yang tidak diketahui (7%). Waktu paruh terakhir Febuxostat adalah sekitar 5 - 8 jam.

Pasien dengan gagal ginjal

Setelah mengonsumsi beberapa dosis Febuxostat 80 mg pada pasien dengan gagal ginjal ringan, sedang atau berat, CMAX Febuxostat tidak berubah dibandingkan dengan pasien dengan fungsi ginjal normal. Rata-rata total AUC Febuxostat meningkat sekitar 1,8 kali lipat dari 7,5 µg. Element/ml pada kelompok dengan fungsi ginjal normal menjadi 13,2 µg. Annes/ml pada kelompok dengan gangguan fungsi ginjal berat. CMAX dan AUC zat metabolik mengalami peningkatan aktivitas hingga 2 hingga 4 kali lipat. Namun, penyesuaian dosis tidak diperlukan untuk pasien gagal ginjal ringan atau sedang.

Pasien dengan gagal hati

Setelah mengonsumsi beberapa dosis Febuxostat 80 mg pada pasien dengan gangguan hati ringan (Anak - Pugh grup A) atau rata-rata (Anak - PUGH grup B), CMAX dan AUC Febuxostat serta metabolitnya tidak mengalami perubahan yang jelas dibandingkan dengan orang dengan fungsi hati normal. Belum ada penelitian yang dilakukan pada pasien dengan gagal hati berat (Anak - Pugh Grup C).

Usia

Jangan mengamati perubahan yang jelas pada AUC Febuxostat atau metabolitnya setelah mengonsumsi beberapa dosis Febuxostat pada orang tua dibandingkan orang yang lebih sehat.

Jenis Kelamin

Setelah mengonsumsi beberapa dosis Febuxostat, CMAX dan AUC, 24% dan 12% lebih tinggi dibandingkan wanita. Namun CMAX dan AUC dalam volume yang sama pada pria dan wanita. Tidak perlu dosis berdasarkan jenis kelamin.

Sebelum mengambil Opedulox 40 OPV mengobati hipertrofi asam urat kronis (3 lepuh x 10 tablet)

Cara menggunakan

Gunakan secara oral. Obat bisa diminum atau tidak bersama makanan.

Dosis

Dewasa

80 mg/1 kali/hari. Dosis 120 mg/hari boleh digunakan bila konsentrasi asam urat serum >6 mg/dl (357 umol/l) setelah 2-4 minggu pengobatan.

Lansia

Tidak ada penyesuaian dosis.

Pasien dengan gagal ginjal

Efisiensi dan keamanan belum sepenuhnya dievaluasi pada pasien dengan gangguan ginjal berat (klirens kreatinin

Pasien dengan gagal hati

Efektivitas dan keamanannya belum diteliti pada pasien dengan gagal hati berat. Dosis yang dianjurkan pada pasien gagal hati ringan adalah 80 mg. Tidak ada informasi pada pasien dengan gagal hati rata-rata.

Anak-anak

Keamanan dan efektivitas obat Opedulox 40 pada anak di bawah 18 tahun belum ditentukan. Tidak ada informasi.

Jika Anda berhenti menggunakan Opedulox 40

Jangan berhenti mengonsumsi Opedulox 40 tanpa pendapat dokter, meskipun Anda sudah merasa lebih baik. Jika Anda berhenti minum obat, kadar asam urat mungkin mulai meningkat dan gejalanya mungkin lebih buruk dengan terbentuknya kristal urat baru di dalam dan sekitar sendi dan ginjal Anda. Jika Anda memiliki pertanyaan lain tentang penggunaan obat ini, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk mendapatkan dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis. Apa yang harus dilakukan bila overdosis?

Apa yang harus dilakukan jika Anda lupa satu dosis? Jika waktunya sudah dekat dengan dosis berikutnya, lewati dosis yang terlupa dan gunakan dosis berikutnya sesuai rencana normal. Jangan menggandakan dosis untuk mengganti dosis yang terlupa.

Efek samping

Saat menggunakan Opedulox 40, Anda mungkin mengalami efek yang tidak diinginkan (ADR).

Biasa, 1/100

Gangguan nutrisi dan metabolisme: Asam urat akut.

Gangguan sistem saraf: sakit kepala.

Gangguan gastrointestinal: diare, mual.

Kelainan liver : kelainan fungsi hati.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan: ruam.

Gangguan sistemik: edema.

Jarang: 1/1000

Gangguan endokrin: Peningkatan hormon perangsang tiroid.

Gangguan nutrisi dan metabolisme: diabetes, hiperlipidemia, nafsu makan, penambahan berat badan.

Gangguan jiwa : Menurunnya kemampuan seksual, insomnia.

Gangguan sistem saraf : pusing, kelainan, hemiplegia, ayam tidur, perubahan rasa, penurunan sentuhan, penurunan indra penciuman.

Gangguan berita: Fibrilasi atrium, gesekan gendang dada, elektrokardiogram abnormal.

Gangguan buang air besar: Hipertensi, muka memerah, panas.

Gangguan pernapasan: Kesulitan bernapas, bronkitis, infeksi saluran pernapasan atas, batuk.

Gangguan gastrointestinal: sakit perut, kembung, refluks gastroesofagus, muntah, mulut kering, gangguan pencernaan, sembelit, sering buang air besar, perut kembung.

Kelainan liver : batu empedu.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan: dermatitis, urtikaria, gatal-gatal, perubahan warna kulit, kerusakan kulit, bintik hemoragik, ruam.

gangguan muskuloskeletal dan jaringan ikat: nyeri sendi, radang sendi, nyeri otot, nyeri muskuloskeletal, kelemahan otot, kejang otot, ketegangan otot, peradangan epidemik.

Gangguan jiwa dan saluran kemih: gagal ginjal, batu ginjal, pendarahan, rasa terbakar, proteinuria.

Gangguan reproduksi: disfungsi ereksi.

Gangguan sistemik: kelelahan, nyeri dada, dada tidak nyaman.

Jarang: 1/10000

Kelainan darah dan sistem limfatik: Mengurangi semua trombosit yang berdarah.

Gangguan sistem kekebalan tubuh: Reaksi anafilaksis, hipersensitivitas terhadap obat.

gangguan penglihatan : penglihatan kabur.

Gangguan nutrisi dan metabolisme: Penurunan berat badan, nafsu makan meningkat, anoreksia.

Gangguan jiwa : agitasi.

Gangguan memesona dan telinga : Tinnitus.

Gangguan pencernaan: Pankreatitis, sariawan.

Hepatitis: hepatitis, penyakit kuning, kerusakan hati.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan: sindrom nekrosis kulit toksik, sindrom Stevens - Johnson, angioedema, eritema, ruam, rambut rontok, peningkatan keringat.

gangguan muskuloskeletal dan jaringan ikat: pola otot, kekakuan, kekakuan muskuloskeletal.

Gangguan magis dan saluran kencing : Radang ginjal, kencing.

Gangguan sistemik: haus.

Petunjuk cara menangani ADR

Bila mengalami efek samping obat, sebaiknya hentikan penggunaan dan beri tahu dokter atau pergi ke fasilitas kesehatan terdekat untuk mendapatkan penanganan tepat waktu.

Peringatan

Sebelum menggunakan obat Anda perlu membaca petunjuknya dengan seksama dan mengacu pada informasi di bawah ini.

Kontraindikasi

Obat Opedulox 40 dikontraindikasikan dalam kasus berikut:

Hipersensitivitas terhadap Febuxostat atau bahan obat apa pun.

Berhati-hatilah saat menggunakan

gangguan kardiovaskular: Tidak disarankan menggunakan Febuxostat pada pasien dengan anemia miokard atau gagal jantung kongestif.

Jarang melaporkan reaksi hipersensitivitas serius, termasuk sindrom Stevens - Johnson yang mengancam jiwa, sindrom nekrosis kulit toksik, dan syok anafilaksis akut. Pasien memerlukan nasihat mengenai tanda, gejala dan memantau secara ketat gejala reaksi hipersensitivitas. Jangan menggunakan kembali obat pada pasien yang sensitif terhadap obat tersebut.

Jangan memulai pengobatan dengan Febuxostat sampai serangan asam urat akut benar-benar menurun. Asam urat akut dapat terjadi pada awal pengobatan dengan Febuxostat. Lanjutkan pengobatan dengan Febuxostat jika terjadi serangan asam urat akut selama pengobatan.

Jangan gunakan Febuxostat pada pasien dengan penyakit ganas dan pengobatan penyakit ganas, pasien dengan sindrom Lesch - Nyhan.

Orang yang telah menjalani transplantasi organ: tidak disarankan menggunakan Febuxostat pada pasien ini.

Teofilin: Febuxostat 80 mg dapat digunakan bersamaan dengan teofilin tanpa risiko peningkatan konsentrasi plasma. Tidak ada informasi untuk Febuxostat 120 mg.

Disfungsi hati: Periksa dan evaluasi fungsi hati secara berkala saat memulai pengobatan dengan Febuxostat.

Gangguan tiroid: Berhati-hatilah saat menggunakan Febuxostat pada pasien dengan perubahan fungsi tiroid.

Obat ini mengandung laktosa. Pasien dengan masalah Genetika Galaktosa yang langka, Lapp Laktase atau Glukosa - Galaktosa sebaiknya tidak menggunakan obat ini.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

Tidur, pusing, tidak normal, penglihatan kabur telah dilaporkan saat menggunakan Febuxostat. Pasien harus berhati-hati sebelum mengemudi, mengoperasikan mesin, atau berpartisipasi dalam aktivitas berbahaya.

Kehamilan

Data di atas sangat terbatas pada wanita hamil yang pernah menggunakan obat-obatan yang belum mengidentifikasi adanya efek berbahaya dari febuxostat pada wanita hamil atau pada kesehatan janin/bayi baru lahir. Penelitian pada hewan tidak mengidentifikasi dampak langsung atau tidak langsung terhadap kehamilan, perkembangan janin, atau kelahiran. Risiko potensi bagi manusia. Febuxostat tidak boleh digunakan selama kehamilan.

Masa menyusui

Pada manusia belum diketahui apakah Febuxostat akan dikeluarkan melalui ASI atau tidak. Penelitian pada hewan menunjukkan ekskresi bahan aktif ini dalam ASI dan perkembangan tikus menyusui. Tidak mungkin untuk mengesampingkan risiko pada bayi yang sedang menyusui. Febuxostat tidak boleh digunakan saat menyusui.

Interaksi obat

merkaptopurin/azathioprin

Berdasarkan mekanisme efek Febuxostat terhadap penghambatan xanthin oksidase, penggunaan obat ini secara bersamaan dengan Febuxostat tidak dianjurkan. Penghambatan xanthin oksidase oleh Febuxostat dapat meningkatkan konsentrasi obat ini dalam plasma yang menyebabkan keracunan. Studi interaktif Febuxostat dengan obat yang dimetabolisme oleh xanthin oksidase belum dilakukan. Studi interaktif Febuxostat dengan kemoterapi sitotoksik belum dilakukan. Tidak ada data tentang keamanan Febuxostat dalam terapi sitotoksik.

Rosiglitazon/substrat CYP208

Febuxostat terbukti menjadi penghambat lemah CYP2C8 secara in vitro. Dalam sebuah penelitian pada orang sehat, penggunaan simultan 120 mg Febuxostat sekali sehari dengan dosis tunggal 4 mg Rosiglitazon tidak berpengaruh pada farmakokinetik metabolit Rosiglitazon dan N - Desmethyl Rosiglitazon, menunjukkan bahwa Febuxostat tidak menghambat CYP2C8C8 In Vivo. Oleh karena itu, tidak perlu mengurangi dosis Rosiglitazon atau substrat CYP2C8 lainnya saat menggunakan Febuxostat secara bersamaan dengan zat tersebut.

Teofilin

Sebuah studi interaksi pada orang sehat telah dilakukan dengan Febuxostat untuk mengevaluasi penghambatan Xanthin Oxidase (XO) yang dapat meningkatkan kadar teofilin dalam sirkulasi seperti yang dilaporkan dengan 10 inhibitor lainnya. Hasil penelitian menunjukkan bahwa penggunaan Febuxostat 80 mg sekali sehari dengan dosis tunggal 400 mg dosis tunggal tidak mempengaruhi farmakokinetik atau keamanan teofilin. Oleh karena itu, tidak ada peringatan khusus bila menggunakan Febuxostat 80 mg dan teofilin secara bersamaan.

Naproxen dan inhibitor glukuronat lainnya

Metabolisme Febuxostat bergantung pada enzim Uidin Glucuronosyl Transferase (UGT). Obat penghambat glukuronisasi, seperti NSAID dan Probenecid, secara teori dapat mempengaruhi ekskresi Febuxostat. Pada orang sehat, penggunaan Febuxostat dan Naproxen 250 mg dua kali sehari secara bersamaan berhubungan dengan peningkatan kontak dengan Febuxostat (CMAX 28%, AUC 41% dan T2 26%). Dalam studi klinis, penggunaan Naproxen atau NSAID/inhibitor COX -2 lainnya tidak berhubungan dengan peningkatan efek samping klinis.

Dapat digunakan bersamaan Febuxostat dengan Naproxen tanpa menyesuaikan dosis Febuxostat atau Naproxen.

Induksi sensor glukuronat

Enzim kuat -enzim glukuronosil transferase dapat menyebabkan peningkatan metabolisme dan mengurangi efektivitas Febuxostat. Periksa serum asam urat setelah 1-2 minggu saat memulai pengobatan dengan zat induksi kuat glukuronisasi. Sebaliknya, menghentikan pengobatan dengan glukuronisasi dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi febuxostat dalam plasma.

Kolkisin/indometasin/hidroklorotiazid/warfarin

Dapat digunakan bersamaan Febuxostat dengan Colchicin atau Indomethacin tanpa penyesuaian dosis Febuxostat atau bahan aktif secara bersamaan.

Tidak perlu penyesuaian dosis Febuxostat bila digunakan dengan hidroklorotiazid.

Tidak perlu menyesuaikan dosis Warfarin bila digunakan dengan Febuxostat. Gunakan Febuxostat (80 mg atau 120 mg sekali sehari) dengan warfarin yang tidak mempengaruhi dinamika warfarin pada orang sehat. Inr dan aktivitas faktor VII tidak terpengaruh bila digunakan bersama dengan Febuxostat.

Desipramin/substrat CYP2D6

Febuxostat adalah inhibitor lemah CYP2D6 in vitro. Dalam sebuah penelitian pada orang sehat, 120 mg Febuxostat sekali sehari meningkatkan rata-rata 22% AUC Desipramin, substrat CYP2D6, menunjukkan lemahnya penghambatan Febuxostat pada enzim CYP2D6 in vivo. Oleh karena itu, tidak perlu penyesuaian dosis substrat CYP2D6 lainnya bila digunakan dalam kombinasi Febuxostat dengan zat ini.

antasida

Digunakan dalam kombinasi dengan antasida yang mengandung magnesium dan aluminium hidroksid menunjukkan penyerapan Febuxostat secara perlahan (sekitar 1 jam) dan penurunan CMAX 32%, namun tidak ada perubahan signifikan pada AUC. Oleh karena itu, Febuxostat dapat dikonsumsi tanpa mempedulikan antasida.

Penyimpanan

Pada suhu di bawah 30 ° C, di tempat yang kering, hindari cahaya.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.