Opedulox 40 OPV tratta l'ipertrofia cronica dell'acido urico (3 blister x 10 compresse)

Forma farmaceutica Scatola da 3 blister x 10 compresse
Specifiche Febuxostat

Ingrediente

Informazioni sulla composizione	Contenuto
Febuxostat	40 mg

Usi

indicazioni

I farmaci Opedulox 40 sono indicati nei seguenti casi:

Nel trattamento cronico dell'acido urico negli adulti si è verificata deposizione di urati (incluse persone con anamnesi di urati e/o artrite gotta).

Farmacologico

Febuxostat è un trattamento per la gotta, inibitori della produzione di acido urico.

Nell'uomo, l'acido urico è il prodotto finale del metabolismo delle purine e viene creato passo dopo passo ipoxantina → xantina → acido urico. Entrambi i passaggi metabolici sono catalizzati dalla xantina ossidasi. Febuxostat è un derivato del 2-Ariltiazolo, il suo effetto terapeutico è quello di ridurre l'acido urico sierico inibendo la selezione della xantina ossidasi. Alla concentrazione di trattamento, Febuxostat non inibisce gli enzimi coinvolti nel metabolismo della purina o della pirimidina, vale a dire guanina deaminasi, ipoxantina guanina fosforibosiltransferasi, OROTATIATH fosforibosiltransferasi, OROTIDIIN MONOMHOSPHAT DECOMOXYLASE fosforilasi.

Farmacocinetica

assorbimento

Dopo aver bevuto, Febuxostat viene assorbito bene e velocemente. La concentrazione massima nel plasma è di circa 2,8 - 3,2 µg/ml e 5,0 - 5,3 µg/ml dopo aver assunto rispettivamente la dose di 80 mg e 120 mg una volta al giorno. Tempo per raggiungere la concentrazione massima nel plasma 1,0 - 1,5 ore. Febuxostat può essere assunto senza preoccuparsi del cibo.

Distribuzione

Il volume di distribuzione nello stato stabile di Febuxostat è di circa 29 - 75 litri dopo l'assunzione della dose da 10 - 300 mg. Il rapporto di febuxostat è legato alle proteine plasmatiche per circa il 99,2% (principalmente albumina). Il rapporto tra metaboliti con attività attiva associati alle proteine plasmatiche è compreso tra circa l'82% e il 91%.

Metabolismo

Febuxostat viene espanso mediante coniugazione attraverso l'uridina difosfato glucuronosiltransferasi (UGT) e ossidazione attraverso il citocromo P450 (CYP). Nella microscopia epatica umana, gli studi in vitro mostrano che i metaboliti ossidativi sono formati principalmente da CYP1A1, CYP1A2, CYP208 o CYP2C9 e il febuxostat glucuronico formato principalmente da UGT 1A1, 1A8 e 1A9.

Eliminazione

Febuxostat viene eliminato attraverso il fegato e i reni. Quando si assume la dose di Febuxostat da 80 mg, circa il 49% della dose si trova nelle urine sotto forma di Febuxostat (3%), Acyl Glucuronic Febuxostat (30%), metaboliti ossidativi e combinati (13%), altri metaboliti sconosciuti (3%). Oltre all'escrezione urinaria, circa il 45% della dose si ritrova sotto forma di Febuxostat (12%), Acyl Glucuronic Febuxostat (1%), sostanze ossidanti e coniugate (25%), altri metaboliti sconosciuti (7%). L'emivita finale di Febuxostat è di circa 5 - 8 ore.

Pazienti con insufficienza renale

Dopo aver assunto dosi multiple da 80 mg di Febuxostat in pazienti con insufficienza renale lieve, media o grave, la CMAX di Febuxostat non cambia rispetto a quella dei pazienti con funzionalità renale normale. L’AUC totale media di Febuxostat è aumentata di circa 1,8 volte rispetto a 7,5 µg. Elemento/ml nel gruppo con funzionalità renale normale fino a 13,2 µg. Annes/ml nel gruppo con grave disfunzione renale. La CMAX e l'AUC delle sostanze metaboliche hanno aumentato l'attività da 2 a 4 volte. Tuttavia, non è necessario aggiustare la dose per i pazienti con insufficienza renale lieve o media.

Pazienti con insufficienza epatica

Dopo aver assunto dosi multiple da 80 mg di Febuxostat in pazienti con compromissione epatica lieve (Child - Pugh gruppo A) o media (Child - PUGH gruppo B), la CMAX e l'AUC di Febuxostat e dei suoi metaboliti non cambiano chiaramente rispetto alle persone con funzionalità epatica normale. Non sono stati condotti studi su pazienti con grave insufficienza epatica (Child - Pugh Gruppo C).

Età

Non si osservano cambiamenti evidenti sull'AUC di Febuxostat o dei suoi metaboliti dopo l'assunzione di dosi multiple di Febuxostat nelle persone anziane rispetto alle persone più sane.

Sesso

Dopo aver assunto dosi multiple di Febuxostat, CMAX e AUC, il 24% e il 12% sono più alti rispetto alle donne. Tuttavia, CMAX e AUC hanno lo stesso volume negli uomini e nelle donne. Non è necessaria la dose per sesso.

Prima di prendere Opedulox 40 OPV tratta l'ipertrofia cronica dell'acido urico (3 blister x 10 compresse)

Come usare

Prendi l'uso orale. Il farmaco può essere assunto o meno con il cibo.

Dosaggio

Adulti

80 mg/1 volta/giorno. La dose di 120 mg/die può essere utilizzata se la concentrazione di acido urico sierico è > 6 mg/dl (357 umol/l) dopo 2-4 settimane di trattamento.

Anziani

Nessun aggiustamento della dose.

Pazienti con insufficienza renale

L'efficienza e la sicurezza non sono state completamente valutate nei pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina

Pazienti con insufficienza epatica

L'efficacia e la sicurezza non sono state studiate in pazienti con grave insufficienza epatica. La dose raccomandata nei pazienti con insufficienza epatica lieve è di 80 mg. Non sono disponibili informazioni sui pazienti con insufficienza epatica media.

Bambini

La sicurezza e l'efficacia del farmaco Opedulox 40 nei bambini sotto i 18 anni non sono state determinate. Non ci sono informazioni.

Se smetti di usare Opedulox 40

Non interrompere l'assunzione di Opedulox 40 senza il parere del medico, anche se ti senti meglio. Se interrompi l'assunzione del farmaco, il livello di acido urico potrebbe iniziare ad aumentare e i sintomi potrebbero peggiorare formando nuovi cristalli di urato dentro e intorno alle articolazioni e ai reni. Se hai altre domande sull'uso di questo farmaco, chiedi al tuo medico o al farmacista.

Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista. Cosa fare in caso di sovradosaggio?

Cosa fare quando si dimentica una dose? Se il momento è vicino alla dose successiva, salti la dose dimenticata e usi la dose successiva secondo il piano normale. Non raddoppiare la dose per compensare la dose dimenticata.

Effetti collaterali

Quando si utilizza Opedulox 40, potrebbero verificarsi effetti indesiderati (ADR).

Comune, 1/100

Disturbi nutrizionali e metabolici: gotta acuta.

Patologie del sistema nervoso: mal di testa.

Disturbi gastrointestinali: diarrea, nausea.

Disturbi epatici: anomalie della funzionalità epatica.

Patologie della pelle e del tessuto sottocutaneo: eruzione cutanea.

Disturbi sistemici: edema.

Non comune: 1/1000

Patologie endocrine: aumento degli ormoni stimolanti la tiroide.

Disturbi nutrizionali e metabolici: diabete, iperlipidemia, appetito, aumento di peso.

Disturbi mentali: riduzione della capacità sessuale, insonnia.

Disturbi del sistema nervoso: vertigini, anomalie, emiplegia, sonno di pollo, cambiamento del gusto, riduzione del tattile, riduzione dell'olfatto.

Nuovi disturbi: fibrillazione atriale, spazzolamento del tamburo toracico, elettrocardiogramma anormale.

Disturbi del vomito: ipertensione, vampate, caldo.

Disturbi respiratori: Difficoltà respiratorie, bronchite, infezioni delle vie respiratorie superiori, tosse.

Disturbi gastrointestinali: dolore addominale, distensione addominale, reflusso gastroesofageo, vomito, secchezza delle fauci, indigestione, stitichezza, defecazione frequente, flatulenza.

Disturbi del fegato: calcoli biliari.

Patologie della pelle e del tessuto sottocutaneo: dermatite, orticaria, prurito, alterazione del colore della pelle, lesioni cutanee, macchie emorragiche, eruzioni cutanee.

Patologie muscoloscheletriche e del tessuto connettivo: dolori articolari, artrite, dolore muscolare, dolore muscoloscheletrico, debolezza muscolare, spasmo muscolare, tensione muscolare, infiammazione epidemica.

Disturbi dello spirito e dell'apparato urinario: insufficienza renale, calcoli renali, sanguinamento, bruciore, proteinuria.

Disturbi riproduttivi: disfunzione erettile.

Disturbi sistemici: affaticamento, dolore toracico, fastidio al torace.

Raro: 1/10000

Disturbi del sangue e del sistema linfatico: riduzione di tutte le piastrine sanguigne.

Disturbi del sistema immunitario: reazione anafilattica, ipersensibilità al farmaco.

disturbi visivi: visione offuscata.

Nutrizione e disturbi metabolici: perdita di peso, aumento dell'appetito, anoressia.

Disturbi mentali: agitazione.

Disturbi dell'ipnotizzazione e delle orecchie: acufeni.

Disturbi digestivi: pancreatite, ulcere alla bocca.

Epatite: epatite, ittero, danni al fegato.

Patologie della pelle e del tessuto sottocutaneo: sindrome da necrosi cutanea tossica, sindrome di Stevens-Johnson, angioedema, eritema, eruzione cutanea, perdita di capelli, aumento della sudorazione.

Patologie muscoloscheletriche e tessuto connettivo: schema muscolare, rigidità, rigidità muscoloscheletrica.

Disturbi magici e urinari: infiammazione dei reni, urina.

Disturbi sistemici: sete.

Istruzioni su come gestire l'ADR

Quando si verificano effetti collaterali del farmaco, è necessario interrompere l'uso e informare il medico o recarsi presso la struttura medica più vicina per un trattamento tempestivo.

Avvertenze

Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.

Controindicato

Opedulox 40 farmaco controindicato nei seguenti casi:

Ipersensibilità al Febuxostat o ad uno qualsiasi degli ingredienti del farmaco.

Sii cauto quando usi

disturbi cardiovascolari: non è raccomandato l'uso di Febuxostat in pazienti con anemia miocardica o insufficienza cardiaca congestizia.

Raramente segnala gravi reazioni di ipersensibilità, tra cui la sindrome pericolosa per la vita di Stevens-Johnson, la sindrome da necrosi cutanea tossica e lo shock anafilattico acuto. I pazienti necessitano di consulenza su segni e sintomi e monitorano attentamente i sintomi delle reazioni di ipersensibilità. Non riutilizzare i farmaci in pazienti sensibili al farmaco.

Non iniziare il trattamento con Febuxostat finché gli attacchi acuti di gotta non siano completamente diminuiti. All’inizio del trattamento con Febuxostat può verificarsi gotta acuta. Continuare il trattamento con Febuxostat se si verificano attacchi acuti di gotta durante il trattamento.

Non utilizzare Febuxostat in pazienti con malattie maligne e nel trattamento di malattie maligne, pazienti con sindrome di Lesch - Nyhan.

Alla persona a cui è stato trapiantato l'organo: non è raccomandato l'uso di Febuxostat in questo paziente.

Teofilina: Febuxostat 80 mg può essere utilizzato contemporaneamente alla teofilina senza il rischio di aumentare la concentrazione plasmatica. Non sono disponibili informazioni per Febuxostat 120 mg.

Disfunzione epatica: controllare e valutare periodicamente la funzionalità epatica quando si inizia il trattamento con Febuxostat.

Disturbi della tiroide: prestare attenzione quando si utilizza Febuxostat in pazienti con alterazioni della funzionalità tiroidea.

Questo farmaco contiene lattosio. I pazienti con rari problemi di genetica del galattosio, Lapp lattasi o glucosio - galattosio non devono usare questo farmaco.

Capacità di guidare e di usare macchinari

Durante l'utilizzo di Febuxostat sono stati segnalati sonno, vertigini, visione anormale e offuscata. I pazienti devono prestare attenzione prima di guidare, utilizzare macchinari o partecipare ad attività pericolose.

Gravidanza

I dati sopra riportati sono molto limitati alle donne in gravidanza che hanno utilizzato farmaci che non hanno identificato alcun effetto dannoso di febuxostat nelle donne in gravidanza o sulla salute del feto/neonato. Gli studi sugli animali non identificano effetti diretti o indiretti sulla gravidanza, sullo sviluppo fetale o sulla nascita. Il rischio potenziale per le persone. Febuxostat non deve essere usato durante la gravidanza.

Periodo dell'allattamento al seno

Negli esseri umani, non è noto se Febuxostat venga escreto attraverso il latte materno o meno. Studi sugli animali hanno dimostrato l'escrezione di questo principio attivo nel latte materno e lo sviluppo di un topo che allatta al seno. È impossibile escludere il rischio per i bambini allattati al seno. Febuxostat non deve essere usato durante l'allattamento.

Interazione farmacologica

mercaptopurina/azatioprin

Sulla base del meccanismo dell'effetto di Febuxostat sull'inibizione della xantina ossidasi, l'uso simultaneo di questi farmaci con Febuxostat non è raccomandato. L'inibizione della xantina ossidasi da parte di Febuxostat può aumentare la concentrazione di questi farmaci nel plasma portando ad avvelenamento. Non sono stati condotti studi interattivi con febuxostat con farmaci metabolizzati dalla xantina ossidasi. Non sono stati condotti studi interattivi su febuxostat con chemioterapia citotossica. Non sono disponibili dati sulla sicurezza di Febuxostat nella terapia citotossica.

Rosiglitazon/substrato di CYP208

Febuxostat ha dimostrato di essere un debole inibitore del CYP2C8 in vitro. In uno studio su persone sane, l’uso simultaneo di 120 mg di Febuxostat una volta al giorno con una singola dose di 4 mg di Rosiglitazon non ha influenzato la farmacocinetica di Rosiglitazon e dei metaboliti N – Desmetil Rosiglitazon, sottolineando che Febuxostat non inibisce il CYP2C8C8 in vivo. Pertanto, non è necessario ridurre la dose di rosiglitazone o di altri substrati del CYP2C8 quando si utilizza Febuxostat contemporaneamente a queste sostanze.

Teofilina

È stato condotto uno studio di interazione con Febuxostat su persone sane per valutare l'inibizione della Xantina Ossidasi (XO) che può aumentare il livello di teofilina in circolo come riportato con altri 10 inibitori. I risultati della ricerca mostrano che l’uso di Febuxostat 80 mg una volta al giorno con una dose singola di 400 mg non influisce sulla farmacocinetica o sulla sicurezza della teofilina. Pertanto, non vi è alcuna cautela particolare quando si usa contemporaneamente Febuxostat 80 mg e teofilina.

Naprossene e altri inibitori glucuronici

Il metabolismo di Febuxostat dipende dagli enzimi della Uidin Glucuronosyl Transferase (UGT). I farmaci che inibiscono la glucuronizzazione, come i FANS e i Probenecidi, in teoria possono influenzare l'escrezione di Febuxostat. Nelle persone sane, l'uso simultaneo di Febuxostat e Naproxene 250 mg due volte al giorno è correlato ad un aumento del contatto con Febuxostat (CMAX 28%, AUC 41% e T2 26%). Negli studi clinici, l'uso di Naprossene o FANS/altri inibitori della COX -2 non è correlato ad alcun aumento clinico degli effetti collaterali.

Può essere utilizzato contemporaneamente Febuxostat e Naprossene senza aggiustare la dose di Febuxostat o Naprossene.

Induzione del sensore glucuronico

Il potente enzima enzimatico -glucuronosil transferasi può portare ad un aumento metabolico e ridurre l'efficacia di Febuxostat. Controllare l'acido urico sierico dopo 1-2 settimane quando si inizia il trattamento con sostanza glicuronizzante a forte induzione. Al contrario, l’interruzione del trattamento con glucuronizzazione può portare ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche di febuxostat.

Colchicina/indometacina/idroclorotiazide/warfarin

Può essere utilizzato contemporaneamente Febuxostat con colchicina o indometacina senza aggiustare la dose di Febuxostat o dei principi attivi contemporaneamente.

Non è necessario aggiustare la dose di Febuxostat quando usato con idroclorotiazide.

Non è necessario aggiustare la dose di Warfarin quando utilizzato con Febuxostat. Utilizzare Febuxostat (80 mg o 120 mg una volta al giorno) con warfarin che non influenza la dinamica del warfarin nelle persone sane. L'Inr e l'attività del fattore VII non vengono influenzati se usati in combinazione con Febuxostat.

Desipramina/substrati del CYP2D6

Febuxostat è un debole inibitore del CYP2D6 in vitro. In uno studio condotto su persone sane, 120 mg di Febuxostat una volta al giorno aumentano l'AUC media del 22% di Desipramina, un substrato del CYP2D6, mostrando la debole inibizione di Febuxostat sull'enzima CYP2D6 in vivo. Pertanto, non è necessario aggiustare la dose di altri substrati del CYP2D6 quando usati in combinazione con Febuxostat con queste sostanze.

antiacidi

Usato in combinazione con antiacidi contenenti magnesio e idrossido di alluminio, Febuxostat assorbe lentamente (circa 1 ora) e riduce la CMAX del 32%, ma non vi è alcun cambiamento significativo nell'AUC. Pertanto Febuxostat può essere assunto senza preoccuparsi degli antiacidi.

Conservazione

A temperature inferiori a 30 ° C, in un luogo asciutto, lontano dalla luce.

Altri farmaci

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