Opedulox 40 OPV 慢性尿酸肥大症治療剤 (3 ブリスター x 10 錠)

剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様フェブキソスタット

成分

成分情報	コンテンツ
フェブキソスタット	40mg

用途

適応症

Opedulox 40 薬剤は次の場合に適応されます。

尿酸塩沈着が発生した成人の慢性尿酸の治療（尿酸塩性関節炎や痛風関節炎の既往歴がある人、または尿酸塩性関節炎や痛風性関節炎を患っている人を含む）。

薬理学的

フェブキソスタットは痛風の治療薬であり、尿酸生成阻害剤です。

人間の場合、尿酸はプリン代謝の最終生成物であり、ヒポキサンチン→キサンチン→尿酸という段階で生成されます。どちらの代謝段階もキサンチンオキシダーゼによって触媒されます。フェブキソスタットは 2 - アリールチアゾールの誘導体であり、その治療効果はキサンチンオキシダーゼ選択を阻害することにより血清尿酸を低下させることです。治療濃度では、フェブキソスタットはプリンまたはピリミジンの代謝に関与する酵素、すなわちグアニンデアミナーゼ、ヒポキサンチングアニンホスホリボシルトランスフェラーゼ、OROTATIATH ホスホリボシルトランスフェラーゼ、OROTIDIN MONOMHOSPHAT DECOMOXYLASE ホスホリラーゼを阻害しません。

薬物動態

吸収

飲酒後、フェブキソスタットはよく吸収され、すぐに吸収されます。血漿中のピーク濃度は、80 mg および 120 mg を 1 日 1 回服用した後、それぞれ約 2.8 ～ 3.2 μg/ml および 5.0 ～ 5.3 μg/ml です。血漿中濃度がピークに達するまでの時間は 1.0 ～ 1.5 時間です。フェブキソスタットは食事を気にせずに服用できます。

配布

フェブキソスタットの安定状態での分布量は、10 ～ 300 mg の用量を服用した後、約 29 ～ 75 リットルです。フェブキソスタットの比率は約 99.2% の血漿タンパク質 (主にアルブミン) に関連しています。血漿タンパク質に関連する活性のある代謝物の割合は、約 82% ～ 91% です。

代謝

フェブキソスタットは、ウリジン二リン酸グルクロノシルトランスフェラーゼ (UGT) による結合と Cytochrom P450 (CYP) による酸化によって拡張されます。ヒト肝臓顕微鏡検査では、酸化代謝物が主に CYP1A1、CYP1A2、CYP208、または CYP2C9 によって形成され、グルクロン酸フェブキソスタットが主に UGT 1A1、1A8、および 1A9 によって形成されることが In vitro 研究で示されています。

排除

フェブキソスタットは肝臓と腎臓から排出されます。フェブキソスタット 80 mg を服用すると、用量の約 49% がフェブキソスタット (3%)、アシルグルクロン酸フェブキソスタット (30%)、酸化代謝物および複合代謝物 (13%)、その他の未知の代謝物 (3%) の形で尿中に検出されます。尿の排泄に加えて、用量の約 45% がフェブキソスタット (12%)、アシルグルクロン酸フェブキソスタット (1%)、酸化物質および抱合物質 (25%)、その他の未知の代謝産物 (7%) の形で検出されます。フェブキソスタットの最終半減期は約 5 ～ 8 時間です。

腎不全の患者

軽度、中度、重度の腎不全患者に 80 mg のフェブキソスタットを複数回投与した後でも、フェブキソスタットの CMAX は腎機能が正常な患者と比べて変化しません。フェブキソスタットの平均合計 AUC は 7.5 μg から約 1.8 倍に増加しました。腎機能が正常なグループの元素/ml は 13.2 μg。重度の腎機能障害のあるグループのアン数/ml。代謝物質のCMAXとAUCの活性が2～4倍に向上しました。ただし、軽度または中度の腎不全の患者の場合は用量を調整する必要はありません。

肝不全の患者

軽度の肝障害のある患者 (小児 - ピューグループ A) または平均的な患者 (小児 - PUGH グループ B) の患者に 80 mg のフェブキソスタットを複数回投与した後でも、フェブキソスタットおよびその代謝物の CMAX および AUC は、肝機能が正常な患者と比べて明らかな変化はありません。重度の肝不全患者（小児 - ピューグループ C）を対象に実施された研究はありません。

年齢

高齢者が健康な人よりもフェブキソスタットを複数回服用した場合、フェブキソスタットまたはその代謝物の AUC に明らかな変化は観察されません。

性別

フェブキソスタット、CMAX、AUC を複数回投与した場合、女性よりも 24% と 12% が高くなっています。ただし、CMAX と AUC は男性と女性で同じ量になります。性別による投与量は必要ありません。

服用する前に Opedulox 40 OPV 慢性尿酸肥大症治療剤 (3 ブリスター x 10 錠)

使用方法

内服してください。この薬は食事と一緒に摂取してもしなくても構いません。

投与量

成人

80 mg/1 回/日。 2～4 週間の治療後に血清尿酸濃度が 6 mg/dl (357 umol/l) を超える場合は、120 mg/日の用量を使用できます。

高齢者

投与量の調整はありません。

腎不全の患者

重度の腎障害 (クレアチニンクリアランス

肝不全の患者

重度の肝不全患者に対する有効性と安全性は研究されていません。軽度の肝不全患者における推奨用量は 80 mg です。平均的な肝不全の患者に関する情報はありません。

子供

18 歳未満の子供に対する Opedulox 40 薬の安全性と有効性はまだ確認されていません。情報はありません。

Opedulox 40 の使用を中止した場合

気分が良くなったとしても、医師の意見なしにオペデュロックス 40 の服用をやめないでください。薬の服用を中止すると、尿酸値が上昇し始め、関節や腎臓の周囲に新しい尿酸塩の結晶が形成されて症状が悪化する可能性があります。この薬の使用について他にご質問がある場合は、医師または薬剤師にお問い合わせください。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?次の服用時間が近い場合は、忘れた服用分は飛ばして、次の通常の服用量を服用してください。忘れた用量を補うために用量を2倍にしないでください。

副作用

Opedulox 40 を使用すると、望ましくない影響 (ADR) が発生する可能性があります。

コモン、1/100

栄養障害と代謝障害: 急性痛風。

神経系障害: 頭痛。

胃腸障害: 下痢、吐き気。

肝障害: 肝機能の異常。

皮膚および皮下組織の障害：発疹。

全身疾患: 浮腫。

アンコモン: 1/1000

内分泌疾患: 甲状腺刺激ホルモンの増加。

栄養および代謝疾患: 糖尿病、高脂血症、食欲、体重増加。

精神障害: 性的能力の低下、不眠症。

神経系障害: めまい、異常、片麻痺、鶏の睡眠、味覚の変化、触覚の低下、嗅覚の低下。

ニュース障害: 心房細動、胸ドラムのブラッシング、心電図の異常。

排泄障害: 高血圧、顔面紅潮、ほてり。

呼吸器疾患: 呼吸困難、気管支炎、上気道感染症、咳。

胃腸疾患: 腹痛、腹部膨満、胃食道逆流、嘔吐、口渇、消化不良、便秘、頻便、鼓腸。

肝臓障害: 胆石。

皮膚および皮下組織の疾患: 皮膚炎、蕁麻疹、かゆみ、肌の色の変化、皮膚の損傷、出血斑、発疹。

筋骨格の疾患および結合組織: 関節痛、関節炎、筋肉痛、筋骨格の痛み、筋力低下、筋けいれん、筋緊張、流行性炎症。

精神および泌尿器の疾患: 腎不全、腎結石、出血、灼熱感、タンパク尿。

生殖障害: 勃起不全。

全身疾患: 疲労、胸痛、胸部不快感。

レア度: 1/10000

血液疾患とリンパ系: すべての血液、血小板を減らします。

免疫系障害: アナフィラキシー反応、薬物に対する過敏症。

視覚障害: かすみ目。

栄養障害と代謝障害: 体重減少、食欲増進、食欲不振。

精神障害: 興奮。

魅惑と耳の病気: 耳鳴り。

消化器疾患: 膵炎、口内炎。

肝炎: 肝炎、黄疸、肝障害。

皮膚および皮下組織の障害: 中毒性皮膚壊死症候群、スティーブンス - ジョンソン症候群、血管浮腫、紅斑、発疹、脱毛、発汗の増加。

筋骨格疾患と結合組織: 筋肉のパターン、硬さ、筋骨格の硬さ。

魔法と泌尿器疾患: 腎臓の炎症、尿。

全身疾患: 喉の渇き。

ADR の処理方法に関する指示

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

以下の場合、Opedulox 40 は禁忌薬です。

フェブキソスタットまたはその薬剤の成分に対する過敏症。

使用する場合は注意してください

心血管障害: 心筋貧血またはうっ血性心不全の患者にフェブキソスタットを使用することは推奨されません。

生命を脅かすスティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性皮膚壊死症候群、急性アナフィラキシーショックなどの重篤な過敏反応についてはほとんど報告されていません。患者は徴候や症状についてアドバイスを必要とし、過敏反応の症状を注意深く監視する必要があります。薬物に敏感な患者には薬物を再使用しないでください。

急性痛風発作が完全に軽減するまでは、フェブキソスタットによる治療を開始しないでください。フェブキソスタットによる治療の開始時に急性痛風が発生する可能性があります。治療中に急性痛風発作が発生した場合は、フェブキソスタットによる治療を継続します。

悪性疾患の患者および悪性疾患の治療、レッシュ - ナイハン症候群の患者にはフェブキソスタットを使用しないでください。

臓器を移植された人: この患者にフェブキソスタットを使用することは推奨されません。

テオフィリン: フェブキソスタット 80 mg は、血漿濃度が上昇するリスクなしにテオフィリンと同時に使用できます。フェブキソスタット 120 mg に関する情報はありません。

肝機能障害: フェブキソスタットによる治療を開始する際には肝機能をチェックし、定期的に評価してください。

甲状腺疾患: 甲状腺機能に変化がある患者にフェブキソスタットを使用する場合は注意が必要です。

この薬には乳糖が含まれています。まれにガラクトース遺伝学上の問題、ラップラクターゼまたはグルコース - ガラクトースがある患者は、この薬を使用しないでください。

機械を運転および操作する能力

フェブキソスタットを使用すると、睡眠、めまい、異常な視界のかすみが報告されています。患者は、運転、機械の操作、または危険な活動に参加する前に注意する必要があります。

妊娠

上記のデータは、妊婦や胎児/新生児の健康に対するフェブキソスタットの有害な影響が確認されていない薬剤を使用した妊婦に非常に限定されています。動物実験では、妊娠、胎児の発育、出産に対する直接的または間接的な影響は確認されていません。人々の潜在的なリスク。フェブキソスタットは妊娠中に使用しないでください。

授乳期間

ヒトの場合、フェブキソスタットが母乳を通じて排泄されるかどうかは不明です。動物実験では、この有効成分が母乳中に排泄され、授乳マウスが発生することが示されています。授乳中の乳児のリスクを排除することは不可能です。フェブキソスタットは授乳中は使用しないでください。

薬物相互作用

メルカプトプリン/アザチオプリン

キサンチンオキシダーゼ阻害に対するフェブキソスタットの効果のメカニズムに基づいて、これらの薬剤とフェブキソスタットの同時使用は推奨されません。フェブキソスタットによるキサンチンオキシダーゼの阻害により、血漿中のこれらの薬物の濃度が上昇し、中毒を引き起こす可能性があります。キサンチンオキシダーゼによって代謝される薬剤とのフェブキソスタットの相互作用研究は行われていません。フェブキソスタットと細胞傷害性化学療法との相互作用研究は行われていません。細胞毒性療法におけるフェブキソスタットの安全性に関するデータはありません。

ロシグリタゾン/CYP208 の基質

フェブキソスタットは、in vitro で CYP2C8 の弱い阻害剤であることが示されています。健康な人を対象とした研究では、120 mgのフェブキソスタットを1日1回、単回用量のロシグリタゾン4 mgと同時使用しても、ロシグリタゾンおよびN - デスメチルロシグリタゾン代謝物の薬物動態に影響はなく、フェブキソスタットが生体内でCYP2C8C8を阻害しないことが指摘されています。したがって、フェブキソスタットを CYP2C8 の他の基質と同時に使用する場合、ロシグリタゾンまたは他の CYP2C8 基質の用量を減らす必要はありません。

テオフィリン

他の 10 種類の阻害剤で報告されているように、循環内のテオフィリンレベルを増加させる可能性があるキサンチンオキシダーゼ (XO) の阻害を評価するために、健康な人に対する相互作用の研究がフェブキソスタットで実施されました。研究結果は、フェブキソスタット 80 mg を 1 日 1 回 400 mg の単回投与で使用しても、テオフィリンの薬物動態や安全性に影響を与えないことを示しています。したがって、フェブキソスタット 80 mg とテオフィリンを同時に使用する場合に特別な注意はありません。

ナプロキセンおよびその他のグルクロン酸阻害剤

フェブキソスタットの代謝は、ウイジングルクロノシルトランスフェラーゼ (UGT) の酵素に依存します。 NSAID やプロベネシドなどのグルクロン酸化を阻害する薬剤は、理論的にはフェブキソスタットの排泄に影響を与える可能性があります。健康な人の場合、フェブキソスタットとナプロキセン 250 mg を 1 日 2 回同時に使用すると、フェブキソスタットとの接触の増加に関連しました (CMAX 28%、AUC 41%、T2 26%)。臨床研究では、ナプロキセンや NSAID、その他の COX-2 阻害剤の使用は、臨床的な副作用の増加とは無関係です。

フェブキソスタットまたはナプロキセンの用量を調整することなく、フェブキソスタットとナプロキセンを同時に使用できます。

グルクロン酸センサーの誘導

強力な酵素であるグルクロノシルトランスフェラーゼ酵素は代謝の増加を引き起こし、フェブキソスタットの有効性を低下させる可能性があります。強力な誘導物質グルクロン酸による治療を開始した場合、1～2週間後に血清尿酸をチェックします。対照的に、グルクロン酸処理による治療を中止すると、フェブキソスタットの血漿濃度が上昇する可能性があります。

コルヒシン/インドメタシン/ヒドロクロロチアジド/ワルファリン

フェブキソスタットまたは有効成分の用量を調整することなく、フェブキソスタットとコルヒシンまたはインドメタシンを同時に使用できます。

ヒドロクロロチアジドと併用する場合、フェブキソスタットの用量を調整する必要はありません。

フェブキソスタットと併用する場合、ワルファリンの用量を調整する必要はありません。健康な人におけるワルファリンの動態に影響を与えないワルファリンとフェブキソスタット（1日1回80 mgまたは120 mg）を使用します。 Inr と第 VII 因子の活性は、フェブキソスタットと組み合わせて使用しても影響を受けません。

デシプラミン/CYP2D6 の基質

フェブキソスタットは、in vitro での CYP2D6 の弱い阻害剤です。健康な人を対象とした研究では、フェブキソスタット 120 mg を 1 日 1 回投与すると、CYP2D6 の基質であるデシプラミンの AUC が平均 22% 増加し、生体内での CYP2D6 酵素に対するフェブキソスタットの弱い阻害が示されました。したがって、CYP2D6 の他の基質とフェブキソスタットを組み合わせて使用する場合、これらの基質の用量を調整する必要はありません。

制酸剤

マグネシウムと水酸化アルミニウムを含む制酸剤と組み合わせて使用すると、フェブキソスタットがゆっくりと (約 1 時間) 吸収され、CMAX が 32% 減少することが示されていますが、AUC には大きな変化はありません。したがって、フェブキソスタットは制酸薬を気にせずに服用できます。

保管

気温が 30 °C 以下の乾燥した場所で、光を避けてください。

その他の薬

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