Opedulox 40 OPV merawat hipertrofi asid urik kronik (3 lepuh x 10 tablet)

Bentuk dos Kotak 3 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Febuxostat

Kandungan

Maklumat komposisi	kandungan
Febuxostat	40mg

Kegunaan

petunjuk

Ubat Opedulox 40 ditunjukkan dalam kes berikut:

Rawatan asid urik kronik pada orang dewasa telah berlaku pemendapan urat (termasuk orang yang mempunyai sejarah atau mengalami artritis urat dan/atau gout).

Farmakologi

Febuxostat ialah rawatan gout, perencat pengeluaran asid urik.

Pada manusia, asid urik adalah hasil akhir metabolisme purin dan dicipta secara langkah demi langkah hipoksantin → xanthin → asid urik. Kedua-dua langkah metabolik ini dimangkinkan oleh xanthin oxidase. Febuxostat adalah derivatif 2 - Arylthiazol, kesan rawatannya adalah untuk mengurangkan asid urik serum dengan menghalang pemilihan Xanthin oxidase. Pada kepekatan rawatan, Febuxostat tidak menghalang enzim yang terlibat dalam metabolisme purin atau pirimidin, iaitu guanin deaminase, hypoxanthin guanin phosphoribosyltransferase, OROTATIATH phosphoribosyltransferase, OROTIDIIN MONOMHOSPHAT DECOMOXYLASE phosphorylase.

Farmakokinetik

penyerapan

Selepas minum, Febuxostat diserap dengan baik dan cepat. Kepekatan puncak dalam plasma adalah kira-kira 2.8 - 3.2 µg/ml dan 5.0 - 5.3 µg/ml selepas mengambil dos 80 mg dan 120 mg sekali sehari masing-masing. Masa untuk mencapai kepekatan puncak dalam plasma 1.0 - 1.5 jam. Febuxostat boleh diambil tanpa menjaga makanan.

Pengagihan

Isipadu pengedaran dalam keadaan stabil Febuxostat adalah kira-kira 29 - 75 liter selepas mengambil dos 10 - 300 mg. Nisbah Febuxostat dikaitkan dengan protein plasma kira-kira 99.2% (terutamanya albumin). Nisbah metabolit dengan aktiviti aktif yang dikaitkan dengan protein plasma adalah kira-kira 82% hingga 91%.

Metabolisme

Febuxostat dikembangkan melalui konjugasi melalui uridin diphosphate glucuronosyltransferase (UGT) dan pengoksidaan melalui Cytochrom P450 (CYP). Dalam mikroskop hati manusia, Kajian in vitro menunjukkan bahawa metabolit oksidatif dibentuk terutamanya oleh CYP1A1, CYP1A2, CYP208 atau CYP2C9 dan Glucuronic Febuxostat yang dibentuk terutamanya oleh UGT 1A1, 1A8, dan 1A9.

Penghapusan

Febuxostat disingkirkan melalui hati dan buah pinggang. Apabila mengambil dos Febuxostat 80 mg, kira-kira 49% daripada dos didapati dalam air kencing dalam bentuk Febuxostat (3%), Acyl Glucuronic Febuxostat (30%), metabolit oksidatif dan gabungan (13%), metabolit lain yang tidak diketahui (3%). Sebagai tambahan kepada perkumuhan air kencing, kira-kira 45% daripada dos didapati dalam bentuk Febuxostat (12%), Acyl Glucuronic Febuxostat (1%), bahan oksidatif dan konjugasi (25%), metabolit lain yang tidak diketahui (7%). Separuh hayat terakhir Febuxostat ialah kira-kira 5 - 8 jam.

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang

Selepas mengambil berbilang dos 80 mg Febuxostat pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang ringan, sederhana atau teruk, CMAX Febuxostat tidak berubah berbanding mereka yang mempunyai fungsi buah pinggang yang normal. Purata jumlah AUC Febuxostat meningkat kira-kira 1.8 kali ganda daripada 7.5 µg. Unsur/ml dalam kumpulan dengan fungsi buah pinggang normal kepada 13.2 µg. Annes/ml dalam kumpulan dengan disfungsi buah pinggang yang teruk. CMAX dan AUC bahan metabolik telah meningkatkan aktiviti kepada 2 hingga 4 kali ganda. Walau bagaimanapun, adalah tidak perlu untuk melaraskan dos untuk pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang ringan atau sederhana.

Pesakit dengan kegagalan hati

Selepas mengambil berbilang dos 80 mg Febuxostat pada pesakit yang mengalami gangguan hati ringan (Kanak-kanak - kumpulan Pugh A) atau purata (Kanak-kanak - kumpulan PUGH B), CMAX dan AUC Febuxostat dan metabolitnya tidak berubah dengan jelas berbanding orang yang mempunyai fungsi hati normal. Tiada kajian dijalankan pada pesakit yang mengalami kegagalan hati yang teruk (Kanak-kanak - Kumpulan Pugh C).

Umur

Jangan perhatikan perubahan yang jelas pada AUC Febuxostat atau metabolitnya selepas mengambil berbilang dos Febuxostat pada orang yang lebih tua daripada orang yang lebih sihat.

Jantina

Selepas mengambil berbilang dos Febuxostat, CMAX dan AUC, 24% dan 12% lebih tinggi daripada wanita. Walau bagaimanapun, CMAX dan AUC dalam jumlah yang sama pada lelaki dan wanita. Tidak perlu dos mengikut jantina.

Sebelum mengambil Opedulox 40 OPV merawat hipertrofi asid urik kronik (3 lepuh x 10 tablet)

Cara menggunakan

Ambil penggunaan oral. Ubat itu boleh diambil atau tidak bersama makanan.

Dos

Dewasa

80 mg/1 kali/hari. Dos 120 mg/hari boleh digunakan jika kepekatan asid urik serum ialah> 6 mg/dl (357 umol/l) selepas 2-4 minggu rawatan.

Warga emas

Tiada pelarasan dos.

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang

Kecekapan dan keselamatan belum dinilai sepenuhnya pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin

Pesakit dengan kegagalan hati

Keberkesanan dan keselamatan belum dikaji pada pesakit dengan kegagalan hati yang teruk. Dos yang disyorkan pada pesakit dengan kegagalan hati ringan ialah 80 mg. Tiada maklumat mengenai pesakit yang mengalami kegagalan hati purata.

Kanak-kanak

Keselamatan dan keberkesanan ubat Opedulox 40 pada kanak-kanak di bawah umur 18 tahun belum ditentukan. Tiada maklumat.

Jika anda berhenti menggunakan Opedulox 40

Jangan berhenti mengambil Opedulox 40 tanpa pendapat doktor, walaupun anda berasa lebih baik. Jika anda berhenti mengambil ubat, paras asid urik mungkin mula meningkat dan gejala mungkin menjadi lebih teruk dengan membentuk kristal urat baru di dalam dan sekitar sendi dan buah pinggang anda. Jika anda mempunyai sebarang soalan lain tentang menggunakan ubat ini, tanya doktor atau ahli farmasi anda.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berunding dengan doktor atau pakar perubatan. Apa yang perlu dilakukan apabila terlebih dos?

Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa satu dos? Jika masanya menghampiri dos seterusnya, langkau dos yang terlupa dan gunakan dos seterusnya kepada pelan biasa. Jangan menggandakan dos untuk mengimbangi dos yang terlupa.

Kesan sampingan

Apabila menggunakan Opedulox 40, anda mungkin mengalami kesan yang tidak diingini (ADR).

Biasa, 1/100

Pemakanan dan gangguan metabolik: Gout akut.

Gangguan sistem saraf: sakit kepala.

Gangguan gastrousus: cirit-birit, loya.

Gangguan hati: keabnormalan fungsi hati.

Gangguan kulit dan tisu subkutan: ruam.

Gangguan sistemik: edema.

Luar Biasa: 1/1000

Gangguan endokrin: Peningkatan hormon perangsang tiroid.

Pemakanan dan gangguan metabolik: diabetes, hiperlipidemia, selera makan, penambahan berat badan.

Gangguan mental: Mengurangkan keupayaan seksual, insomnia.

Gangguan sistem saraf: pening, kelainan, hemiplegia, tidur ayam, perubahan rasa, mengurangkan sentuhan, mengurangkan deria bau.

Gangguan berita: Fibrilasi atrium, drum dada memberus, elektrokardiogram yang tidak normal.

Gangguan pleeing: Hipertensi, pembilasan, panas.

Gangguan pernafasan: Kesukaran bernafas, bronkitis, jangkitan saluran pernafasan atas, batuk.

Gangguan gastrousus: sakit perut, kembung perut, refluks gastroesophageal, muntah, mulut kering, senak, sembelit, kerap membuang air besar, kembung perut.

Gangguan hati: batu karang.

Gangguan kulit dan tisu subkutan: dermatitis, urtikaria, gatal-gatal, perubahan warna kulit, kerosakan kulit, bintik hemoragik, ruam.

gangguan muskuloskeletal dan tisu penghubung: sakit sendi, artritis, sakit otot, sakit muskuloskeletal, kelemahan otot, kekejangan otot, ketegangan otot dan kencing, keradangan buah pinggang.

gangguan buah pinggang. batu, pendarahan, terbakar, proteinuria.

Gangguan pembiakan: disfungsi ereksi.

Gangguan sistemik: keletihan, sakit dada, dada tidak selesa.

Jarang: 1/10000

Gangguan darah dan sistem limfa: Mengurangkan semua platelet berdarah.

Gangguan sistem imun: Tindak balas anafilaksis, hipersensitiviti kepada ubat.

gangguan penglihatan: penglihatan kabur.

Pemakanan dan gangguan metabolik: Menurunkan berat badan, meningkatkan selera makan, anoreksia.

Gangguan mental: pergolakan.

Gangguan memukau dan telinga: Tinnitus.

Gangguan penghadaman: Pankreatitis, ulser mulut.

Hepatitis: hepatitis, jaundis, kerosakan hati.

Gangguan kulit dan tisu subkutaneus: sindrom nekrosis kulit toksik, sindrom Stevens - Johnson, angioedema, eritema, ruam, keguguran rambut, peningkatan peluh.

gangguan muskuloskeletal dan tisu penghubung: corak otot, kekakuan, kekakuan muskuloskeletal.

Sihir dan gangguan kencing: Keradangan buah pinggang, air kencing.

Gangguan sistemik: dahaga.

Arahan tentang cara mengendalikan ADR

Apabila mengalami kesan sampingan ubat, adalah perlu untuk berhenti menggunakan dan memaklumkan doktor atau pergi ke kemudahan perubatan terdekat untuk rawatan tepat pada masanya.

Amaran

Sebelum menggunakan ubat, anda perlu membaca arahan dengan teliti dan merujuk maklumat di bawah.

Kontraindikasi

Ubat kontraindikasi Opedulox 40 dalam kes berikut:

Hipersensitiviti kepada Febuxostat atau mana-mana ramuan ubat.

Berhati-hati apabila menggunakan

gangguan kardiovaskular: Tidak disyorkan untuk menggunakan Febuxostat pada pesakit dengan anemia miokardium atau kegagalan jantung kongestif.

Jarang melaporkan tindak balas hipersensitiviti yang serius, termasuk sindrom Stevens - Johnson yang mengancam nyawa, sindrom nekrosis kulit toksik dan kejutan anafilaksis akut. Pesakit memerlukan nasihat tentang tanda, gejala dan memantau dengan teliti simptom tindak balas hipersensitiviti. Jangan gunakan semula ubat pada pesakit yang sensitif terhadap ubat.

Jangan mulakan rawatan dengan Febuxostat sehingga serangan gout akut telah berkurangan sepenuhnya. Gout akut mungkin berlaku pada permulaan rawatan dengan Febuxostat. Teruskan rawatan dengan Febuxostat jika serangan gout akut berlaku semasa rawatan.

Jangan gunakan Febuxostat pada pesakit dengan penyakit malignan dan rawatan penyakit malignan, pesakit dengan sindrom Lesch - Nyhan.

Orang yang telah dipindahkan dengan organ: tidak disyorkan untuk menggunakan Febuxostat dalam pesakit ini.

Teofilin: Febuxostat 80 mg boleh digunakan serentak dengan teofilin tanpa risiko meningkatkan kepekatan plasma. Tiada maklumat untuk Febuxostat 120 mg.

Disfungsi hati: Semak dan nilai secara berkala fungsi hati apabila memulakan rawatan dengan Febuxostat.

Gangguan tiroid: Berhati-hati apabila menggunakan Febuxostat pada pesakit yang mengalami perubahan dalam fungsi tiroid.

Ubat ini mengandungi laktosa. Pesakit yang mengalami masalah Genetik Galaktosa yang jarang berlaku, Lapp Lactase atau Glucose - Galactose tidak boleh menggunakan ubat ini.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

Tidur, pening, tidak normal, penglihatan kabur telah dilaporkan apabila menggunakan Febuxostat. Pesakit harus berhati-hati sebelum memandu, mengendalikan mesin atau mengambil bahagian dalam aktiviti berbahaya.

Kehamilan

Data di atas sangat terhad kepada wanita hamil yang telah menggunakan ubat yang tidak mengenal pasti sebarang kesan berbahaya febuxostat pada wanita hamil atau pada kesihatan janin/baru lahir. Kajian haiwan tidak mengenal pasti kesan langsung atau tidak langsung terhadap kehamilan, perkembangan janin atau kelahiran. Risiko potensi untuk orang ramai. Febuxostat tidak boleh digunakan semasa kehamilan.

Tempoh penyusuan

Pada manusia, tidak diketahui sama ada Febuxostat akan keluar melalui susu ibu atau tidak. Kajian haiwan telah menunjukkan perkumuhan bahan aktif ini dalam susu ibu dan perkembangan tikus yang menyusu. Adalah mustahil untuk menolak risiko untuk bayi yang menyusu. Febuxostat tidak boleh digunakan semasa menyusu.

Interaksi ubat

mercaptopurin/azathioprin

Berdasarkan mekanisme kesan Febuxostat pada perencatan xanthin oxydase, penggunaan serentak ubat-ubatan ini dengan Febuxostat tidak disyorkan. Perencatan xanthin oxydase oleh Febuxostat boleh meningkatkan kepekatan ubat-ubatan ini dalam plasma yang membawa kepada keracunan. Kajian interaktif Febuxostat dengan ubat-ubatan yang dimetabolismekan oleh xanthin oxydase belum dilakukan. Kajian interaktif Febuxostat dengan kemoterapi sitotoksik belum dijalankan. Tiada data tentang keselamatan Febuxostat dalam terapi sitotoksik.

Rosiglitazon/substrat CYP208

Febuxostat ditunjukkan sebagai perencat lemah CYP2C8 in vitro. Dalam kajian ke atas orang yang sihat, penggunaan serentak 120 mg Febuxostat sekali sehari dengan dos tunggal 4 mg Rosiglitazon tidak mempengaruhi farmakokinetik metabolit Rosiglitazon dan N - Desmethyl Rosiglitazon, menunjukkan bahawa Febuxostat tidak menghalang CYP2C8C8 In Vivo. Oleh itu, ia tidak diperlukan untuk mengurangkan dos Rosiglitazon atau substrat lain CYP2C8 apabila menggunakan Febuxostat serentak dengan bahan ini.

Teofilin

Kajian interaksi pada orang yang sihat telah dijalankan dengan Febuxostat untuk menilai perencatan Xanthin Oxidase (XO) yang boleh meningkatkan tahap teofilin dalam peredaran seperti yang dilaporkan dengan 10 perencat lain. Keputusan penyelidikan menunjukkan bahawa Febuxostat 80 mg sekali penggunaan sehari dengan dos tunggal 400 mg dos tunggal tidak menjejaskan farmakokinetik atau keselamatan teofilin. Oleh itu, tiada perhatian khusus apabila menggunakan Febuxostat 80 mg dan theophylin secara serentak.

Naproxen dan perencat glukuronik lain

Metabolisme Febuxostat bergantung kepada enzim Uidin Glucuronosyl Transferase (UGT). Ubat-ubatan menghalang glucuronicization, seperti NSAID dan Probenecids, secara teori, boleh menjejaskan perkumuhan Febuxostat. Pada orang yang sihat, penggunaan serentak Febuxostat dan Naproxen 250 mg dua kali sehari berkaitan dengan peningkatan hubungan dengan Febuxostat (CMAX 28%, AUC 41% dan T2 26%). Dalam kajian klinikal, penggunaan Naproxen atau NSAID/perencat COX -2 lain tidak berkaitan dengan sebarang peningkatan klinikal kesan sampingan.

Boleh digunakan serentak Febuxostat dengan Naproxen tanpa melaraskan dos Febuxostat atau Naproxen.

Aruhan penderia glukuronik

Enzim kuat enzim -glucuronosyl transferase enzim boleh membawa kepada peningkatan metabolik dan mengurangkan keberkesanan Febuxostat. Periksa asid urik serum selepas 1-2 minggu apabila memulakan rawatan dengan glukuronisasi bahan induksi yang kuat. Sebaliknya, menghentikan rawatan dengan glukuronisasi boleh menyebabkan peningkatan kepekatan plasma febuxostat.

Colchicin/indometacin/hydrochlorothiazide/warfarin

Boleh digunakan serentak Febuxostat dengan Colchicin atau Indomethacin tanpa melaraskan dos Febuxostat atau bahan aktif secara serentak.

Tidak perlu melaraskan dos Febuxostat apabila digunakan dengan hydrochlorothiazid.

Tidak perlu melaraskan dos Warfarin apabila digunakan dengan Febuxostat. Gunakan Febuxostat (80 mg atau 120 mg sekali sehari) dengan warfarin yang tidak menjejaskan dinamik warfarin pada orang yang sihat. Inr dan aktiviti faktor VII tidak terjejas apabila digunakan dalam kombinasi dengan Febuxostat.

Desipramin/substrat CYP2D6

Febuxostat ialah perencat lemah CYP2D6 in vitro. Dalam kajian ke atas orang yang sihat, 120 mg Febuxostat sekali sehari meningkatkan purata 22% AUC Desipramin, substrat CYP2D6, menunjukkan perencatan lemah Febuxostat pada enzim CYP2D6 in vivo. Oleh itu, jangan perlu melaraskan dos substrat lain CYP2D6 apabila digunakan dalam kombinasi dengan Febuxostat dengan bahan ini.

antasid

Digunakan dalam kombinasi dengan antasid yang mengandungi magnesium dan aluminium hidroksid menunjukkan perlahan-lahan menyerap Febuxostat (kira-kira 1 jam) dan mengurangkan 32% CMAX, tetapi tiada perubahan ketara dalam AUC. Oleh itu, Febuxostat boleh diambil tanpa mengambil berat tentang antasid.

Penyimpanan

Pada suhu di bawah 30 ° C, di tempat yang kering, mengelakkan cahaya.

Ubat lain

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.