Opedulox 40 OPV w leczeniu przewlekłego przerostu kwasu moczowego (3 blistry x 10 tabletek)

Postać farmaceutyczna Pudełko zawierające 3 blistry po 10 tabletek
Specyfikacja Febuksostat

Składnik

Informacje o składzie	Treść
Febuksostat	40 mg

Używa

wskazania

Leki Opedulox 40 są wskazane w następujących przypadkach:

W leczeniu przewlekłego kwasu moczowego u dorosłych występuje odkładanie się moczanów (w tym u osób z chorobą moczanową w wywiadzie lub cierpiących na dnę moczanową i (lub) zapalenie stawów z dną moczanową).

Farmakologiczne

Febuksostat to lek na dnę moczanową, będący inhibitorem wytwarzania kwasu moczowego.

U ludzi kwas moczowy jest końcowym produktem metabolizmu puryn i powstaje krok po kroku hipoksantyna → ksantyna → kwas moczowy. Obydwa etapy metabolizmu są katalizowane przez oksydazę ksantynową. Febuksostat jest pochodną 2 - arylotiazolu, jego efektem leczniczym jest zmniejszenie poziomu kwasu moczowego w surowicy poprzez hamowanie selekcji oksydazy ksantynowej. W stężeniu leczniczym febuksostat nie hamuje enzymów biorących udział w metabolizmie puryn lub pirymidyny, a mianowicie deaminazy guaniny, fosforybozylotransferazy hipoksantyny i guaniny, fosforybozylotransferazy OROTATIATH, fosforylazy OROTIDIIN MONOMHOSPHAT DECOMOXYLASE.

Farmakokinetyka

wchłanianie

Po wypiciu Febuksostat dobrze i szybko się wchłania. Maksymalne stężenie w osoczu wynosi około 2,8–3,2 µg/ml i 5,0–5,3 µg/ml po przyjęciu dawki odpowiednio 80 mg i 120 mg raz na dobę. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu 1,0 - 1,5 godziny. Febuksostat można przyjmować niezależnie od jedzenia.

Dystrybucja

Objętość dystrybucji w stanie stabilnym febuksostatu wynosi około 29 - 75 litrów po przyjęciu dawki 10 - 300 mg. Stosunek febuksostatu jest powiązany z białkami osocza w około 99,2% (głównie albuminą). Stosunek metabolitów o aktywnej aktywności związanej z białkami osocza wynosi około 82% do 91%.

Metabolizm

Febuksostat ulega ekspansji w wyniku koniugacji przez glukuronozylotransferazę difosforanu urydyny (UGT) i utleniania przez cytochrom P450 (CYP). W mikroskopii ludzkiej wątroby badania in vitro pokazują, że metabolity oksydacyjne powstają głównie przez CYP1A1, CYP1A2, CYP208 lub CYP2C9, a febuksostat glukuronowy tworzą głównie UGT 1A1, 1A8 i 1A9.

Eliminacja

Febuksostat jest wydalany przez wątrobę i nerki. Po przyjęciu dawki febuksostatu 80 mg około 49% dawki wykrywa się w moczu w postaci febuksostatu (3%), febuksostatu acyloglukuronowego (30%), metabolitów oksydacyjnych i złożonych (13%), innych nieznanych metabolitów (3%). Oprócz wydalania z moczem około 45% dawki występuje w postaci febuksostatu (12%), febuksostatu acyloglukuronowego (1%), substancji utleniających i sprzężonych (25%) oraz innych nieznanych metabolitów (7%). Końcowy okres półtrwania febuksostatu wynosi około 5–8 godzin.

Pacjenci z niewydolnością nerek

Po przyjęciu wielokrotnych dawek febuksostatu po 80 mg u pacjentów z łagodną, średnią lub ciężką niewydolnością nerek, CMAX febuksostatu nie zmienia się w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością nerek. Średnie całkowite AUC febuksostatu wzrosło około 1,8 razy z 7,5 µg. Pierwiastek/ml w grupie z prawidłową czynnością nerek do 13,2 µg. Annes/ml w grupie z ciężką dysfunkcją nerek. CMAX i AUC substancji metabolicznych zwiększają aktywność od 2 do 4 razy. Jednakże nie jest konieczne dostosowywanie dawki u pacjentów z łagodną lub średnią niewydolnością nerek.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

Po przyjęciu wielokrotnych dawek 80 mg febuksostatu u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (dziecko – grupa Pugh A) lub średnimi (dziecko – grupa B PUGH), CMAX i AUC febuksostatu i jego metabolitów nie zmieniają się wyraźnie w porównaniu do osób z prawidłową czynnością wątroby. Nie przeprowadzono badań u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (dziecko – grupa Pugh C).

Wiek

Nie obserwuje się wyraźnych zmian w AUC febuksostatu lub jego metabolitów po przyjęciu wielokrotnych dawek febuksostatu u osób starszych niż u osób zdrowszych.

Płeć

Po przyjęciu wielokrotnych dawek febuksostatu wartości CMAX i AUC wynoszą odpowiednio 24% i 12% w porównaniu z kobietami. Jednakże CMAX i AUC w tej samej objętości u mężczyzn i kobiet. Nie ma potrzeby dawkowania według płci.

Przed wzięciem Opedulox 40 OPV w leczeniu przewlekłego przerostu kwasu moczowego (3 blistry x 10 tabletek)

Jak stosować

Stosować doustnie. Lek można przyjmować z jedzeniem lub nie.

Dawkowanie

Dorośli

80 mg/1 raz/dzień. Dawkę 120 mg/dobę można zastosować, jeśli po 2-4 tygodniach leczenia stężenie kwasu moczowego w surowicy będzie > 6 mg/dl (357 umol/l).

Osoby starsze

Brak dostosowania dawki.

Pacjenci z niewydolnością nerek

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny

Pacjenci z niewydolnością wątroby

Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Zalecana dawka u pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby wynosi 80 mg. Brak danych dotyczących pacjentów ze średnią niewydolnością wątroby.

Dzieci

Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności leku Opedulox 40 u dzieci poniżej 18. roku życia. Brak informacji.

Jeśli przestaniesz używać Opedulox 40

Nie należy przerywać stosowania leku Opedulox 40 bez opinii lekarza, nawet jeśli pacjent poczuje się lepiej. Jeśli przerwiesz przyjmowanie leku, poziom kwasu moczowego może zacząć się zwiększać, a objawy mogą się pogorszyć w wyniku tworzenia się nowych kryształów moczanu w stawach i nerkach oraz wokół nich. Jeśli masz inne pytania dotyczące stosowania tego leku, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Uwaga: powyższa dawka ma charakter wyłącznie informacyjny. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycyny. Co zrobić w przypadku przedawkowania?

Co zrobić, gdy zapomnisz dawki? Jeśli zbliża się czas przyjęcia kolejnej dawki, należy pominąć zapomnianą dawkę i zastosować następną dawkę zgodnie ze zwykłym planem. Nie należy podwajać dawki w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Skutki uboczne

Podczas stosowania leku Opedulox 40 mogą wystąpić niepożądane skutki (ADR).

Często, 1/100

Zaburzenia odżywiania i metabolizmu: Ostra dna moczanowa.

Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy.

Zaburzenia żołądka i jelit: biegunka, nudności.

Zaburzenia wątroby: zaburzenia czynności wątroby.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka.

Zaburzenia ogólnoustrojowe: obrzęki.

Niezbyt często: 1/1000

Zaburzenia endokrynologiczne: zwiększenie poziomu hormonów stymulujących tarczycę.

Zaburzenia odżywiania i metabolizmu: cukrzyca, hiperlipidemia, apetyt, przyrost masy ciała.

Zaburzenia psychiczne: zmniejszenie zdolności seksualnych, bezsenność.

Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, nieprawidłowości, porażenie połowicze, senność kurcząt, zmiana smaku, zmniejszenie czucia dotykowego, osłabienie węchu.

Wiadomości o zaburzeniach: migotanie przedsionków, szczotkowanie bębna w klatce piersiowej, nieprawidłowy elektrokardiogram.

Zaburzenia oddychania: nadciśnienie, uderzenia gorąca, uczucie gorąca.

Zaburzenia układu oddechowego: trudności w oddychaniu, zapalenie oskrzeli, infekcje górnych dróg oddechowych, kaszel.

Zaburzenia żołądka i jelit: ból brzucha, wzdęcia brzucha, refluks żołądkowo-przełykowy, wymioty, suchość w ustach, niestrawność, zaparcia, częste defekacje, wzdęcia.

Zaburzenia wątroby: kamienie żółciowe.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: zapalenie skóry, pokrzywka, swędzenie, zmiana koloru skóry, uszkodzenia skóry, plamy krwotoczne, wysypka.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: bóle stawów, zapalenie stawów, bóle mięśni, bóle mięśniowo-szkieletowe, osłabienie mięśni, skurcze mięśni, napięcie mięśni, epidemiczne stany zapalne.

Zaburzenia ducha i dróg moczowych: niewydolność nerek, kamienie nerkowe, krwawienia, pieczenie, białkomocz.

Zaburzenia rozrodu: zaburzenia erekcji.

Zaburzenia ogólnoustrojowe: zmęczenie, ból w klatce piersiowej, uczucie dyskomfortu w klatce piersiowej.

Rzadko: 1/10000

Zaburzenia krwi i układu limfatycznego: zmniejszenie liczby wszystkich krwinek i płytek krwi.

Zaburzenia układu immunologicznego: reakcja anafilaktyczna, nadwrażliwość na lek.

zaburzenia wzroku: niewyraźne widzenie.

Zaburzenia odżywiania i metabolizmu: Utrata wagi, zwiększenie apetytu, anoreksja.

Zaburzenia psychiczne: pobudzenie.

Zaburzenia hipnotyzowania i uszu: szumy uszne.

Zaburzenia trawienia: zapalenie trzustki, owrzodzenia jamy ustnej.

Zapalenie wątroby: zapalenie wątroby, żółtaczka, uszkodzenie wątroby.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: zespół toksycznej martwicy skóry, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy, rumień, wysypka, wypadanie włosów, wzmożona potliwość.

zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: układ mięśniowy, sztywność, sztywność mięśniowo-szkieletowa.

Zaburzenia magii i układu moczowego: zapalenie nerek, mocz.

Zaburzenia ogólnoustrojowe: pragnienie.

Instrukcje postępowania w ramach ADR

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych leku należy zaprzestać stosowania i powiadomić lekarza lub udać się do najbliższej placówki medycznej w celu szybkiego leczenia.

Ostrzeżenia

Przed zastosowaniem leku należy dokładnie zapoznać się z instrukcją i zapoznać się z poniższymi informacjami.

Przeciwwskazane

Lek Opedulox 40 jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

Nadwrażliwość na febuksostat lub którykolwiek składnik leku.

Zachowaj ostrożność podczas stosowania

chorób układu krążenia: Nie zaleca się stosowania Febuksostatu u pacjentów z niedokrwistością mięśnia sercowego lub zastoinową niewydolnością serca.

Rzadko donoszono o poważnych reakcjach nadwrażliwości, w tym zagrażającym życiu zespole Stevensa-Johnsona, zespole toksycznej martwicy skóry i ostrym wstrząsie anafilaktycznym. Pacjenci potrzebują porady dotyczącej oznak i objawów oraz ścisłego monitorowania objawów reakcji nadwrażliwości. Nie należy ponownie stosować leków u pacjentów wrażliwych na lek.

Nie rozpoczynać leczenia febuksostatem do czasu całkowitego ustąpienia ostrych napadów dny moczanowej. Na początku leczenia febuksostatem może wystąpić ostra dna moczanowa. Jeśli w trakcie leczenia wystąpią ostre ataki dny moczanowej, należy kontynuować leczenie febuksostatem.

Nie stosować Febuksostatu u pacjentów z chorobami nowotworowymi i w leczeniu chorób nowotworowych, u pacjentów z zespołem Lescha-Nyhana.

Osoba, której przeszczepiono narząd: nie zaleca się stosowania febuksostatu u tego pacjenta.

Teofilina: Febuksostat 80 mg można stosować jednocześnie z teofiliną bez ryzyka zwiększenia stężenia w osoczu. Brak informacji o febuksostacie 120 mg.

Zaburzenia czynności wątroby: Przed rozpoczęciem leczenia febuksostatem należy sprawdzać i okresowo oceniać czynność wątroby.

Zaburzenia tarczycy: Należy zachować ostrożność podczas stosowania febuksostatu u pacjentów ze zmianami w czynności tarczycy.

Ten lek zawiera laktozę. Pacjenci z rzadkimi problemami związanymi z genetyką galaktozy, laktazą Lappa lub glukozą - galaktozą nie powinni stosować tego leku.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Podczas stosowania leku Febuxostat zgłaszano występowanie spania, zawrotów głowy, nieprawidłowego widzenia i niewyraźnego widzenia. Pacjenci powinni zachować ostrożność przed prowadzeniem pojazdów, obsługą maszyn lub uczestniczeniem w niebezpiecznych czynnościach.

Ciąża

Powyższe dane dotyczą wyłącznie kobiet w ciąży, które stosowały leki, w przypadku których nie stwierdzono szkodliwego wpływu febuksostatu na kobiety w ciąży ani na zdrowie płodu/noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego wpływu na ciążę, rozwój płodu ani poród. Ryzyko potencjału dla ludzi. Febuksostatu nie należy stosować w czasie ciąży.

Okres karmienia piersią

Nie wiadomo, czy u ludzi febuksostat przenika do mleka matki, czy nie. Badania na zwierzętach wykazały przenikanie tej substancji czynnej do mleka matki i rozwój myszy karmiącej piersią. Nie można wykluczyć ryzyka dla niemowląt karmionych piersią. Febuksostatu nie należy stosować podczas karmienia piersią.

Interakcje leków

merkaptopuryna/azatiopryna

Ze względu na mechanizm działania febuksostatu na hamowanie oksydazy ksantynowej, nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych leków z febuksostatem. Hamowanie oksydazy ksantynowej przez febuksostat może zwiększać stężenie tych leków w osoczu, co prowadzi do zatrucia. Nie przeprowadzono interaktywnych badań febuksostatu z lekami metabolizowanymi przez oksydazę ksantynową. Nie przeprowadzono interaktywnych badań febuksostatu z chemioterapią cytotoksyczną. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa febuksostatu w terapii cytotoksycznej.

Rozyglitazon/substrat CYP208

Wykazano, że febuksostat jest słabym inhibitorem CYP2C8 in vitro. W badaniu przeprowadzonym na zdrowych osobach jednoczesne zastosowanie 120 mg febuksostatu raz na dobę z pojedynczą dawką 4 mg rozyglitazonu nie miało wpływu na farmakokinetykę rozyglitazonu i metabolitów N - desmetylo rozyglitazonu, co wskazuje, że febuksostat nie hamuje CYP2C8C8 in vivo. Dlatego nie jest konieczne zmniejszanie dawki rozyglitazonu lub innych substratów CYP2C8 w przypadku jednoczesnego stosowania Febuksostatu z tymi substancjami.

Teofilina

Przeprowadzono badanie interakcji febuksostatu na zdrowych ludziach w celu oceny hamowania oksydazy ksantynowej (XO), która może zwiększać poziom teofiliny w krążeniu, jak stwierdzono w przypadku pozostałych 10 inhibitorów. Wyniki badań pokazują, że przyjmowanie Febuksostatu w dawce 80 mg raz na dobę w pojedynczych dawkach wynoszących 400 mg nie wpływa na farmakokinetykę ani bezpieczeństwo teofiliny. Dlatego nie ma szczególnej ostrożności podczas jednoczesnego stosowania Febuksostatu 80 mg i teofiliny.

Naproksen i inne inhibitory glukuronowe

Metabolizm febuksostatu zależy od enzymów transferazy glukuronozylowej uidyny (UGT). Leki hamujące glukuronizację, takie jak NLPZ i probenecydy, teoretycznie mogą wpływać na wydalanie febuksostatu. U osób zdrowych jednoczesne stosowanie Febuksostatu i Naproksenu w dawce 250 mg dwa razy dziennie wiązało się ze zwiększonym kontaktem z febuksostatem (CMAX 28%, AUC 41% i T2 26%). W badaniach klinicznych stosowanie naproksenu lub NLPZ/innych inhibitorów COX-2 nie wiąże się z żadnym klinicznym zwiększeniem działań niepożądanych.

Można stosować jednocześnie Febuksostat z Naproksenem bez konieczności dostosowywania dawki Febuksostatu lub Naproksenu.

Indukcja czujnika glukuronowego

Silny enzym - enzym transferaza glukuronozylowa, może prowadzić do zwiększenia metabolizmu i zmniejszenia skuteczności febuksostatu. W przypadku rozpoczęcia leczenia silną substancją indukującą glukuronizację, należy sprawdzić poziom kwasu moczowego w surowicy po 1-2 tygodniach. Natomiast przerwanie leczenia glukuronizacją może prowadzić do zwiększenia stężenia febuksostatu w osoczu.

Kolchicyna/indometacyna/hydrochlorotiazyd/warfaryna

Można stosować jednocześnie Febuksostat z kolchicyną lub indometacyną bez konieczności jednoczesnego dostosowywania dawki febuksostatu lub składników aktywnych.

Nie ma konieczności dostosowywania dawki febuksostatu w przypadku stosowania z hydrochlorotiazydem.

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki warfaryny podczas stosowania z febuksostatem. Stosuj Febuksostat (80 mg lub 120 mg raz na dobę) z warfaryną, która nie wpływa na dynamikę warfaryny u zdrowych osób. Inr i aktywność czynnika VII nie ulegają zmianie w przypadku stosowania w połączeniu z Febuksostatem.

Dezypramina/substraty CYP2D6

Febuksostat jest słabym inhibitorem CYP2D6 in vitro. W badaniu przeprowadzonym na zdrowych osobach febuksostat w dawce 120 mg raz na dobę zwiększa średnio o 22% AUC dezypraminy, substratu CYP2D6, co wskazuje na słabe hamowanie przez febuksostat enzymu CYP2D6 in vivo. Dlatego nie jest konieczne dostosowywanie dawki innych substratów CYP2D6 w przypadku stosowania w połączeniu z Febuksostatem z tymi substancjami.

leki zobojętniające

Stosowany w połączeniu z lekami zobojętniającymi zawierającymi hydroksyd magnezu i glinu wykazuje powolne wchłanianie febuksostatu (około 1 godziny) i zmniejszenie CMAX o 32%, ale nie ma znaczącej zmiany w AUC. Dlatego Febuksostat można przyjmować bez zwracania uwagi na leki zobojętniające kwas żołądkowy.

Przechowywanie

W temperaturze poniżej 30°C, w suchym miejscu, unikając światła.

Inne leki

Zastrzeżenie

Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.