Opedulox 40 OPV tratează hipertrofia cronică a acidului uric (3 blistere x 10 comprimate)

Formă farmaceutică Cutie cu 3 blistere x 10 comprimate
Specificații Febuxostat

Ingredient

Informații despre compoziție	Conţinut
Febuxostat	40 mg

Utilizări

indicații

Medicamentele Opedulox 40 sunt indicate în următoarele cazuri:

Tratamentul acidului uric cronic la adulți a avut loc depuneri de urati (inclusiv persoane cu antecedente sau care suferă de urat și/sau artrită de gută).

Farmacologic

Febuxostat este un tratament pentru gută, inhibitori ai producției de acid uric.

La om, acidul uric este produsul final al metabolismului purinei și este creat pas cu pas hipoxantina → xantină → acid uric. Ambele etape metabolice sunt catalizate de xantin oxidaza. Febuxostat este un derivat al 2 - Arylthiazol, efectul său de tratament este de a reduce acidul uric seric prin inhibarea selecției Xantin oxidazei. La concentrația de tratament, Febuxostat nu inhibă enzimele implicate în metabolismul purinei sau pirimidinei, și anume guanin deaminazei, hipoxantin guanin fosforibosiltransferaza, OROTATIATH fosforiboziltransferaza, OROTIDIIN MONOMHOSPHAT DECOMOXYLASE fosforilaza.

Farmacocinetica

absorbția

După băut, febuxostat este bine absorbit și rapid. Concentrația maximă în plasmă este de aproximativ 2,8 - 3,2 µg/ml și 5,0 - 5,3 µg/ml după administrarea dozei de 80 mg și, respectiv, 120 mg o dată/zi. Timpul până la atingerea concentrației maxime în plasmă 1,0 - 1,5 ore. Febuxostat poate fi luat fără a avea grijă de alimente.

Distribuție

Volumul de distribuție în stare stabilă a Febuxostat este de aproximativ 29 - 75 litri după administrarea dozei de 10 - 300 mg. Raportul febuxostat este legat de proteinele plasmatice aproximativ 99,2% (în principal albumină). Raportul metaboliților cu activitate activă asociată cu proteinele plasmatice este de aproximativ 82% până la 91%.

Metabolism

Febuxostat este extins prin conjugare prin uridin difosfat glucuronoziltransferaza (UGT) și oxidare prin Cytochrom P450 (CYP). În microscopia ficatului uman, studiile in vitro arată că metaboliții oxidativi sunt formați în principal de CYP1A1, CYP1A2, CYP208 sau CYP2C9 și Glucuronic Febuxostat formați în principal din UGT 1A1, 1A8 și 1A9.

Eliminare

Febuxostat este eliminat prin ficat și rinichi. Când luați doza de Febuxostat 80 mg, aproximativ 49% din doză se găsește în urină sub formă de Febuxostat (3%), Acil Glucuronic Febuxostat (30%), metaboliți oxidativi și combinați (13%), alți metaboliți necunoscuți (3%). Pe lângă excreția de urină, aproximativ 45% din doză se găsește sub formă de Febuxostat (12%), Acyl Glucuronic Febuxostat (1%), substanțe oxidative și conjugate (25%), alți metaboliți necunoscuți (7%). Timpul de înjumătățire final al Febuxostat este de aproximativ 5 - 8 ore.

Pacienți cu insuficiență renală

După administrarea de doze multiple de 80 mg Febuxostat la pacienții cu insuficiență renală ușoară, medie sau severă, CMAX Febuxostat nu se modifică în comparație cu cei cu funcție renală normală. ASC totală medie a febuxostat a crescut de aproximativ 1,8 ori de la 7,5 µg. Element/ml în grupul cu funcție renală normală la 13,2 µg. Annes/ml în grupul cu disfuncție renală severă. CMAX și ASC ale substanțelor metabolice au activitate crescută de 2 până la 4 ori. Cu toate acestea, nu este necesară ajustarea dozei pentru pacienții cu insuficiență renală ușoară sau medie.

Pacienți cu insuficiență hepatică

După administrarea de doze multiple de 80 mg de Febuxostat la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară (Child - Pugh grupa A) sau medie (Child - PUGH grupa B), CMAX și ASC ale Febuxostat și metaboliții săi nu se modifică clar în comparație cu persoanele cu funcție hepatică normală. Nu există niciun studiu efectuat la pacienții cu insuficiență hepatică severă (Child - Pugh Grupa C).

Vârsta

Nu observați modificări clare ale ASC a Febuxostat sau a metaboliților săi după administrarea de doze multiple de Febuxostat la persoanele în vârstă decât la persoanele mai sănătoase.

Sex

După administrarea de doze multiple de Febuxostat, CMAX și ASC, 24% și 12% sunt mai mari decât femeile. Cu toate acestea, CMAX și AUC în același volum la bărbați și femei. Nu este nevoie de doză după sex.

Înainte de a lua Opedulox 40 OPV tratează hipertrofia cronică a acidului uric (3 blistere x 10 comprimate)

Cum se utilizează

Luați pe cale orală. Medicamentul poate fi luat sau nu cu alimente.

Dozaj

Adulți

80 mg/1 dată/zi. Doza de 120 mg/zi poate fi utilizată dacă concentrația de acid uric seric este > 6 mg/dl (357 umol/l) după 2-4 săptămâni de tratament.

Vârstnici

Nicio ajustare a dozei.

Pacienți cu insuficiență renală

Eficiența și siguranța nu au fost pe deplin evaluate la pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei

Pacienți cu insuficiență hepatică

Eficacitatea și siguranța nu au fost studiate la pacienții cu insuficiență hepatică severă. Doza recomandată la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară este de 80 mg. Nu există informații la pacienții cu insuficiență hepatică medie.

Copii

Siguranța și eficacitatea medicamentului Opedulox 40 la copiii sub 18 ani nu au fost determinate. Nu există informații.

Dacă încetați să utilizați Opedulox 40

Nu încetați să luați Opedulox 40 fără avizul medicului, chiar dacă vă simțiți mai bine. Dacă încetați să luați medicamentul, nivelul de acid uric poate începe să crească, iar simptomele se pot agrava prin formarea de noi cristale de urat în și în jurul articulațiilor și rinichilor. Dacă aveți alte întrebări despre utilizarea acestui medicament, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.

Notă: Doza de mai sus este doar pentru referință. Doza specifică depinde de starea și nivelul de progresie a bolii. Pentru o doză adecvată, trebuie să consultați un medic sau un specialist medical. Ce să faceți în caz de supradoză?

Ce să faci când uiți o doză? Dacă timpul este aproape de următoarea doză, săriți peste doza uitată și utilizați următoarea doză conform planului normal. Nu dublați doza pentru a compensa doza uitată.

Efecte secundare

Când utilizați Opedulox 40, este posibil să aveți efecte nedorite (ADR).

Frecvente, 1/100

Tulburări de nutriție și metabolice: gută acută.

Tulburări ale sistemului nervos: cefalee.

Tulburări gastro-intestinale: diaree, greață.

Tulburări hepatice: anomalii ale funcției hepatice.

Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat: erupții cutanate.

Tulburări sistemice: edem.

Mai puțin frecvente: 1/1000

Tulburări endocrine: creșterea hormonilor de stimulare a tiroidei.

Tulburări de nutriție și metabolice: diabet, hiperlipidemie, apetit, creștere în greutate.

Tulburări mentale: Reducerea capacității sexuale, insomnie.

Tulburări ale sistemului nervos: amețeli, anomalii, hemiplegie, somn de pui, modificarea gustului, reducerea tactilă, reducerea simțului mirosului.

Tulburări de știri: fibrilație atrială, periaj toracic, electrocardiogramă anormală.

Tulburări ale plângerii: hipertensiune arterială, înroșire, fierbinte.

Tulburări respiratorii: dificultăți de respirație, bronșită, infecții ale căilor respiratorii superioare, tuse.

Tulburări gastro-intestinale: dureri abdominale, distensie abdominală, reflux gastroesofagian, vărsături, gură uscată, indigestie, constipație, defecații frecvente, flatulență.

Tulburări hepatice: calculi biliari.

Afecțiuni ale pielii și țesutului subcutanat: dermatită, urticarie, mâncărime, modificarea culorii pielii, leziuni ale pielii, pete hemoragice, erupții cutanate.

tulburări musculo-scheletice și țesut conjunctiv: dureri articulare, artrită, dureri musculare, dureri musculo-scheletice, slăbiciune musculară, inflamație musculară,

slăbiciune musculară. Tulburări spirituale și urinare: insuficiență renală, pietre la rinichi, sângerări, arsuri, proteinurie.

Tulburări de reproducere: disfuncție de erecție.

Tulburări sistemice: oboseală, dureri în piept, piept inconfortabil.

Rare: 1/10000

Tulburări ale sângelui și sistemelor limfatice: reducerea tuturor sângerărilor, trombocitele.

Tulburări ale sistemului imunitar: reacție anafilactică, hipersensibilitate la medicament.

tulburări de vedere: vedere încețoșată.

Tulburări de nutriție și metabolice: scăderea în greutate, creșterea apetitului, anorexie.

Tulburări psihice: agitație.

Tulburări de hipnotizant și urechi: Tinitus.

Tulburări digestive: pancreatită, ulcere bucale.

Hepatită: hepatită, icter, leziuni hepatice.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat: sindrom de necroză cutanată toxică, sindrom Stevens - Johnson, angioedem, eritem, erupții cutanate, căderea părului, transpirație crescută.

tulburări musculo-scheletice și țesut conjunctiv: model muscular, rigiditate, rigiditate musculo-scheletică.

Tulburări magice și urinare: Inflamație renală, urină.

Tulburări sistemice: sete.

Instrucțiuni despre cum să gestionați ADR

Când întâmpinați reacții adverse ale medicamentului, este necesar să opriți utilizarea și să anunțați medicul sau să mergeți la cea mai apropiată unitate medicală pentru un tratament în timp util.

Avertizări

Înainte de a utiliza medicamentul, trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile și să consultați informațiile de mai jos.

Contraindicat

Opedulox 40 medicament contraindicat în următoarele cazuri:

Hipersensibilitate la febuxostat sau la oricare dintre ingredientele medicamentului.

Fiți precaut când utilizați

tulburări cardiovasculare: nu este recomandat să utilizați Febuxostat la pacienții cu anemie miocardică sau insuficiență cardiacă congestivă.

Rareori se raportează reacții grave de hipersensibilitate, inclusiv sindromul Stevens - Johnson care pune viața în pericol, sindromul de necroză cutanată toxică și șoc anafilactic acut. Pacienții au nevoie de sfaturi privind semnele, simptomele și monitorizează îndeaproape simptomele reacțiilor de hipersensibilitate. Nu reutilizați medicamentele la pacienții care sunt sensibili la medicament.

Nu începeți tratamentul cu Febuxostat până când atacurile acute de gută nu au scăzut complet. Guta acută poate apărea la începutul tratamentului cu Febuxostat. Continuați tratamentul cu Febuxostat dacă în timpul tratamentului apar atacuri acute de gută.

Nu utilizați Febuxostat la pacienții cu boli maligne și pentru tratamentul bolilor maligne, la pacienții cu sindrom Lesch - Nyhan.

Persoana care a fost transplantată cu organul: nu este recomandat să utilizeze febuxostat la acest pacient.

Teofilina: Febuxostat 80 mg poate fi utilizat concomitent cu teofilina, fara riscul cresterii concentratiei plasmatice. Nu există informații despre Febuxostat 120 mg.

Disfuncție hepatică: verificați și evaluați periodic funcția hepatică atunci când începeți tratamentul cu Febuxostat.

Tulburări tiroidiene: fiți precauți când utilizați Febuxostat la pacienții cu modificări ale funcției tiroidiene.

Acest medicament conține lactoză. Pacienții cu probleme rare cu Galactoză Genetică, Lapp Lactază sau Glucoză - Galactoză nu ar trebui să utilizeze acest medicament.

Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

S-au raportat somn, amețeli, vedere anormală, încețoșată în timpul utilizării Febuxostat. Pacienții trebuie să fie precauți înainte de a conduce vehicule, de a folosi utilaje sau de a participa la activități periculoase.

Sarcina

Datele de mai sus sunt foarte limitate la femeile însărcinate care au utilizat medicamente care nu au identificat efecte nocive ale febuxostat la femeile însărcinate sau asupra sănătății fătului/nou-născutului. Studiile pe animale nu identifică efecte directe sau indirecte asupra sarcinii, dezvoltării fetale sau nașterii. Riscul de potențial pentru oameni. Febuxostat nu trebuie utilizat în timpul sarcinii.

Perioada de alăptare

La om, nu se știe dacă Febuxostat va fi excretat prin laptele matern sau nu. Studiile la animale au arătat excreția acestui ingredient activ în laptele matern și dezvoltarea unui șoarece care alăptează. Este imposibil de exclus riscul pentru sugarii care alăptează. Febuxostat nu trebuie utilizat în timpul alăptării.

Interacțiunea medicamentoasă

mercaptopurină/azatioprină

Pe baza mecanismului efectului Febuxostat asupra inhibării xantin-oxidazei, nu se recomandă utilizarea simultană a acestor medicamente cu Febuxostat. Inhibarea xantin-oxidazei de către Febuxostat poate crește concentrația acestor medicamente în plasmă, ceea ce duce la otrăvire. Nu au fost efectuate studii interactive cu febuxostat cu medicamente metabolizate de xantin oxidaza. Nu au fost efectuate studii interactive ale Febuxostat cu chimioterapie citotoxică. Nu există date privind siguranța Febuxostat în terapia citotoxică.

Rosiglitazonă/substrat de CYP208

Febuxostat s-a dovedit a fi un inhibitor slab al CYP2C8 in vitro. Într-un studiu pe oameni sănătoși, utilizarea simultană a 120 mg de Febuxostat o dată pe zi cu o doză unică de 4 mg de Rosiglitazon nu are influență asupra farmacocineticii Rosiglitazonului și a metaboliților N - Desmetil Rosiglitazon, subliniind că Febuxostat nu inhibă CYP2C8C8 In Vivo. Prin urmare, nu este necesară reducerea dozei de Rosiglitazon sau a altor substraturi ale CYP2C8 atunci când se utilizează Febuxostat concomitent cu aceste substanțe.

Teofilina

A fost efectuat un studiu de interacțiune pe oameni sănătoși cu Febuxostat pentru a evalua inhibarea Xantin Oxidazei (XO) care poate crește nivelul teofilinei în circulație, așa cum sa raportat cu alți 10 inhibitori. Rezultatele cercetării arată că Febuxostat 80 mg administrat o dată pe zi cu o singură doză de 400 mg doză unică nu afectează farmacocinetica sau siguranța teofilinei. Prin urmare, nu există o precauție specială atunci când se utilizează simultan Febuxostat 80 mg și teofilină.

Naproxen și alți inhibitori glucuronici

Metabolismul Febuxostat depinde de enzimele Uidin Glucuronosyl Transferaze (UGT). Medicamentele inhibă glucuronicizarea, cum ar fi AINS și probenecidele, în teorie, pot afecta excreția Febuxostat. La persoanele sănătoase, utilizarea concomitentă a Febuxostat și Naproxen 250 mg de două ori pe zi este asociată cu creșterea contactului cu Febuxostat (CMAX 28%, ASC 41% și T2 26%). În studiile clinice, utilizarea naproxenului sau a AINS/alți inhibitori ai COX-2 nu are legătură cu nicio creștere clinică a reacțiilor adverse.

Poate fi utilizat simultan Febuxostat cu Naproxen fără ajustarea dozei de Febuxostat sau Naproxen.

Inducerea senzorului glucuronic

Enzima puternică - enzima glucuronozil transferază poate duce la creșterea metabolică și la reducerea eficacității febuxostat. Verificați acidul uric seric după 1-2 săptămâni la începerea tratamentului cu substanță de inducție puternică glucuronicizare. În schimb, oprirea tratamentului cu glucuronicizare poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice de febuxostat.

Colchicină/indometacină/hidroclorotiazidă/warfarină

Poate fi utilizat simultan Febuxostat cu Colchicină sau Indometacin fără ajustarea dozei de Febuxostat sau a ingredientelor active simultan.

Nu este nevoie să ajustați doza de Febuxostat atunci când este utilizat cu hidroclorotiazidă.

Nu este nevoie să ajustați doza de Warfarină atunci când este utilizat împreună cu Febuxostat. Utilizați Febuxostat (80 mg sau 120 mg o dată pe zi) cu warfarină care nu afectează dinamica warfarinei la persoanele sănătoase. Inr și activitatea factorului VII nu sunt afectate atunci când sunt utilizate în asociere cu Febuxostat.

Desipramină/substrate ale CYP2D6

Febuxostat este un inhibitor slab al CYP2D6 in vitro. Într-un studiu pe oameni sănătoși, 120 mg Febuxostat o dată pe zi crește ASC medie de 22% a desipraminei, un substrat al CYP2D6, demonstrând inhibarea slabă a febuxostat asupra enzimei CYP2D6 in vivo. Prin urmare, nu necesită ajustarea dozei altor substraturi ale CYP2D6 atunci când sunt utilizate în asociere cu Febuxostat cu aceste substanțe.

antiacide

Utilizat în asociere cu un antiacide care conțin hidroxid de magneziu și aluminiu, prezintă o absorbție lentă a Febuxostat (aproximativ 1 oră) și o reducere a CMAX cu 32%, dar nu există o modificare semnificativă a ASC. Prin urmare, Febuxostat poate fi luat fără să-i pese de antiacide.

Depozitare

La temperaturi sub 30°C, într-un loc uscat, evitând lumina.

Alte medicamente

Declinare de responsabilitate

S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.