Opedulox 40 OPV для лечения хронической гипертрофии мочевой кислоты (3 блистера по 10 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 3 блистера по 10 таблеток.
Характеристики фебуксостат

Состав

Информация о составе	Содержание
фебуксостат	40мг

Использование

Показания

Препараты Опедулокс 40 показаны в следующих случаях:

Лечение хронической мочевой кислоты у взрослых, у которых произошло отложение уратов (в том числе у людей с анамнезом или перенесшим уратный и/или подагрический артрит).

Фармакологическое

Фебуксостат — средство для лечения подагры, ингибиторы выработки мочевой кислоты.

У человека мочевая кислота является конечным продуктом пуринового обмена и создается поэтапно гипоксантин → ксантин → мочевая кислота. Оба метаболических этапа катализируются ксантиноксидазой. Фебуксостат является производным 2-арилтиазола, его лечебный эффект заключается в снижении уровня мочевой кислоты в сыворотке крови путем ингибирования выделения ксантиноксидазы. В лечебной концентрации фебуксостат не ингибирует ферменты, участвующие в метаболизме пурина или пиримидина, а именно гуаниндезаминазу, гипоксантингуанинфосфорибозилтрансферазу, фосфорибозилтрансферазу OROTATIATH, фосфорилазу OROTIDIIN MONOMHOSPHAT DECOMOXYLASE.

Фармакокинетика

всасывание

После употребления фебуксостат хорошо и быстро всасывается. Пиковая концентрация в плазме составляет около 2,8–3,2 мкг/мл и 5,0–5,3 мкг/мл после приема доз 80 мг и 120 мг 1 раз/сут соответственно. Время достижения максимальной концентрации в плазме 1,0 – 1,5 часа. Фебуксостат можно принимать независимо от еды.

Распространение

Объем распределения в стабильном состоянии фебуксостата составляет около 29 – 75 литров после приема дозы 10 – 300 мг. Соотношение фебуксостата связано с белками плазмы примерно на 99,2% (в основном с альбумином). Соотношение метаболитов с активной активностью, связанных с белками плазмы, составляет примерно 82% на 91%.

Метаболизм

Фебуксостат расширяется за счет конъюгации с уридин-дифосфат-глюкуронозилтрансферазой (UGT) и окисления с помощью цитохрома P450 (CYP). При микроскопии печени человека исследования in vitro показывают, что окислительные метаболиты образуются в основном CYP1A1, CYP1A2, CYP208 или CYP2C9, а глюкуроновый фебуксостат образуется в основном UGT 1A1, 1A8 и 1A9.

Устранение

Фебуксостат выводится через печень и почки. При приеме дозы фебуксостата 80 мг около 49% дозы обнаруживается в моче в виде фебуксостата (3%), ацилглюкуронового фебуксостата (30%), окислительных и комбинированных метаболитов (13%), других неизвестных метаболитов (3%). Помимо выведения с мочой около 45% дозы обнаруживается в виде фебуксостата (12%), ацилглюкуронового фебуксостата (1%), окислительных и конъюгированных веществ (25%), других неизвестных метаболитов (7%). Конечный период полувыведения фебуксостата составляет около 5–8 часов.

Пациенты с почечной недостаточностью

После многократного приема фебуксостата в дозе 80 мг у пациентов с легкой, средней или тяжелой почечной недостаточностью CMAX фебуксостата не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Средняя общая AUC фебуксостата увеличилась примерно в 1,8 раза с 7,5 мкг. Элемент/мл в группе с нормальной функцией почек - 13,2 мкг. Анн/мл в группе с тяжелым нарушением функции почек. CMAX и AUC метаболических веществ повышают активность в 2–4 раза. Однако нет необходимости корректировать дозу пациентам с легкой или средней почечной недостаточностью.

Пациенты с печеночной недостаточностью

После многократного приема фебуксостата в дозе 80 мг у пациентов с легким нарушением функции печени (группа А по Чайлд-Пью) или средним (группа В по Чайлд-Пью) CMAX и AUC фебуксостата и его метаболитов явно не изменяются по сравнению с людьми с нормальной функцией печени. Исследования с участием пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (группа C по Чайлд-Пью) не проводились.

Возраст

Не наблюдайте явных изменений AUC фебуксостата или его метаболитов после приема нескольких доз фебуксостата у пожилых людей по сравнению с более здоровыми людьми.

Пол

После приема нескольких доз фебуксостата CMAX и AUC у 24% и 12% выше, чем у женщин. Однако CMAX и AUC в одинаковом объеме у мужчин и женщин. Нет необходимости дозировать по полу.

Прежде чем принимать Opedulox 40 OPV для лечения хронической гипертрофии мочевой кислоты (3 блистера по 10 таблеток)

Как использовать

Принимать перорально. Препарат можно принимать или нет во время еды.

Дозировка

Взрослые

80 мг/1 раз/сут. Дозу 120 мг/сут можно применять, если концентрация мочевой кислоты в сыворотке >6 мг/дл (357 мкмоль/л) через 2-4 недели лечения.

Пожилые люди

Никакой коррекции дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Эффективность и безопасность не были полностью оценены у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Пациенты с печеночной недостаточностью

Эффективность и безопасность применения у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучались. Рекомендуемая доза для пациентов с легкой печеночной недостаточностью составляет 80 мг. Данных у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени нет.

Дети

Безопасность и эффективность препарата Опедулокс 40 у детей до 18 лет не определены. Информации нет.

Если вы прекратите использовать Opedulox 40

Не прекращайте прием Опедулокса 40 без консультации врача, даже если вы почувствуете себя лучше. Если вы прекратите прием лекарства, уровень мочевой кислоты может начать повышаться, а симптомы могут ухудшиться из-за образования новых кристаллов уратов в суставах и почках и вокруг них. Если у вас есть другие вопросы по поводу использования этого лекарства, обратитесь к своему врачу или фармацевту.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делать при передозировке?

Что делать, если вы забыли принять дозу? Если время приближается к следующей дозе, пропустите забытую дозу и примените следующую дозу по обычному плану. Не удваивайте дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Побочные эффекты

При использовании Opedulox 40 могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

Обычный, 1/100

Питание и нарушения обмена веществ: Острая подагра.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль.

Желудочно-кишечные расстройства: диарея, тошнота.

Нарушения функции печени: нарушения функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.

Системные нарушения: отеки.

Необычно: 1/1000

Эндокринные нарушения: повышение уровня тиреотропных гормонов.

Нарушения питания и обмена веществ: сахарный диабет, гиперлипидемия, нарушение аппетита, увеличение массы тела.

Психические расстройства: Снижение половой способности, бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, нарушения функций, гемиплегия, куриный сон, изменение вкуса, снижение тактильных ощущений, снижение обоняния.

Новостные расстройства: мерцательная аритмия, защемление барабанной перепонки, аномальная электрокардиограмма.

Нарушения со стороны ЖКТ: гипертония, приливы, жар.

Дыхательные расстройства: Затруднение дыхания, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, кашель.

Желудочно-кишечные расстройства: боль в животе, вздутие живота, гастроэзофагеальный рефлюкс, рвота, сухость во рту, расстройство желудка, запор, частая дефекация, метеоризм.

Нарушения со стороны печени: камни в желчном пузыре.

Со стороны кожи и подкожных тканей: дерматит, крапивница, зуд, изменение цвета кожи, поражение кожи, геморрагические пятна, сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боль в суставах, артрит, мышечная боль, скелетно-мышечная боль, мышечная слабость, мышечный спазм, мышечное напряжение, эпидемическое воспаление.

Нарушения со стороны печени и мочевыделительной системы: почечная недостаточность, камни в почках, кровотечение, жжение, протеинурия.

Репродуктивные нарушения: эрекционная дисфункция.

Системные нарушения: утомляемость, боль в груди, дискомфорт в груди.

Редкие: 1/10000

Заболевания крови и лимфатической системы: Снижение всех кровяных, тромбоцитов.

Нарушения со стороны иммунной системы: Анафилактические реакции, повышенная чувствительность к препарату.

Нарушения зрения: нечеткость зрения.

Питание и нарушения обмена веществ: Похудение, повышение аппетита, анорексия.

Психические расстройства: возбуждение.

Нарушения слуха и слуха: Звон в ушах.

Расстройства пищеварения: панкреатит, язвы во рту.

Гепатит: гепатит, желтуха, поражение печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: синдром токсического некроза кожи, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, эритема, сыпь, выпадение волос, повышенное потоотделение.

Нарушения опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: мышечный рисунок, ригидность, скелетно-мышечная ригидность.

Магические и мочевые расстройства: Воспаление почек, мочеиспускание.

Системные нарушения: жажда.

Инструкции по обращению с ADR

При возникновении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказано

Препарат Опедулокс 40 противопоказан в следующих случаях:

Повышенная чувствительность к фебуксостату или каким-либо компонентам препарата.

Будьте осторожны при применении

сердечно-сосудистых заболеваний: не рекомендуется применять фебуксостат пациентам с анемией миокарда или застойной сердечной недостаточностью.

Редко сообщается о серьезных реакциях гиперчувствительности, включая опасный для жизни синдром Стивенса-Джонсона, синдром токсического некроза кожи и острый анафилактический шок. Пациентам необходима консультация по признакам, симптомам и тщательный мониторинг симптомов реакций гиперчувствительности. Не используйте повторно лекарства у пациентов, чувствительных к препарату.

Не начинайте лечение фебуксостатом до полного исчезновения острых приступов подагры. В начале лечения фебуксостатом может возникнуть острая подагра. Продолжайте лечение фебуксостатом, если во время лечения возникают острые приступы подагры.

Не следует применять фебуксостат пациентам со злокачественными заболеваниями и при лечении злокачественных заболеваний, пациентам с синдромом Леша – Найхана.

Человек, которому пересадили орган: не рекомендуется использовать фебуксостат у этого пациента.

Теофилин: Фебуксостат 80 мг можно применять одновременно с теофилином без риска повышения концентрации в плазме. Информации по фебуксостату 120 мг нет.

Дисфункция печени: проверяйте и периодически оценивайте функцию печени в начале лечения фебуксостатом.

Заболевания щитовидной железы: будьте осторожны при использовании фебуксостата у пациентов с изменениями функции щитовидной железы.

Этот препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими проблемами генетики галактозы, лактазы Лаппа или глюкозы-галактозы не следует использовать этот препарат.

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами

При применении фебуксостата сообщалось о сне, головокружении, нарушениях зрения и нечеткости зрения. Пациентам следует соблюдать осторожность перед вождением автомобиля, работой с механизмами или участием в опасных видах деятельности.

Беременность

Приведенные выше данные очень ограничены беременными женщинами, принимавшими препараты, у которых не выявлено вредного воздействия фебуксостата на беременных женщин или на здоровье плода/новорожденного. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного влияния на беременность, развитие плода или роды. Риск потенциальный для людей. Фебуксостат не следует применять во время беременности.

Период грудного вскармливания

У человека неизвестно, выделяется ли фебуксостат с грудным молоком или нет. Исследования на животных показали выделение этого активного ингредиента с грудным молоком и развитие мышей, кормящих грудью. Невозможно исключить риск для младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Фебуксостат не следует применять во время грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

меркаптопурин/азатиоприн

Учитывая механизм влияния фебуксостата на ингибирование ксантиноксидазы, одновременное применение этих препаратов с фебуксостатом не рекомендуется. Ингибирование ксантиноксидазы фебуксостатом может повысить концентрацию этих препаратов в плазме, что приведет к отравлению. Исследования взаимодействия фебуксостата с препаратами, метаболизирующимися ксантиноксидазой, не проводились. Интерактивные исследования фебуксостата с цитотоксической химиотерапией не проводились. Данных о безопасности фебуксостата при цитотоксической терапии нет.

Росиглитазон/субстрат CYP208

Показано, что фебуксостат является слабым ингибитором CYP2C8 in vitro. В исследовании на здоровых людях одновременное применение 120 мг фебуксостата один раз в сутки с однократной дозой 4 мг росиглитазона не оказало влияния на фармакокинетику росиглитазона и N-десметил метаболитов росиглитазона, что указывает на то, что фебуксостат не ингибирует CYP2C8C8 In Vivo. Поэтому не требуется снижать дозу росиглитазона или других субстратов CYP2C8 при одновременном применении фебуксостата с этими веществами.

Теофилин

Было проведено исследование взаимодействия фебуксостата на здоровых людях с целью оценки ингибирования ксантиноксидазы (XO), которая может повышать уровень теофилина в кровообращении, как сообщалось с другими 10 ингибиторами. Результаты исследования показывают, что применение фебуксостата в дозе 80 мг один раз в сутки с разовой дозой 400 мг не влияет на фармакокинетику или безопасность теофилина. Поэтому особой осторожности при одновременном применении Фебуксостата 80 мг и теофилина нет.

Напроксен и другие ингибиторы глюкуроновой кислоты

Метаболизм фебуксостата зависит от ферментов уидин-глюкуронозилтрансферазы (УГТ). Препараты, ингибирующие глюкуронизацию, такие как НПВП и пробенециды, теоретически могут влиять на выведение фебуксостата. У здоровых людей одновременное применение фебуксостата и напроксена в дозе 250 мг два раза в день приводило к увеличению контакта с фебуксостатом (CMAX 28%, AUC 41% и T2 26%). В клинических исследованиях применение напроксена или НПВП/других ингибиторов ЦОГ-2 не приводило к какому-либо клиническому усилению побочных эффектов.

Можно применять одновременно Фебуксостат с Напроксеном без коррекции дозы Фебуксостата или Напроксена.

Индукция глюкуронового сенсора

Сильный фермент -глюкуронозилтрансфераза может привести к усилению метаболизма и снижению эффективности фебуксостата. Проверьте уровень мочевой кислоты в сыворотке крови через 1–2 недели при начале лечения сильными индукционными веществами глюкуронизации. Напротив, прекращение лечения глюкуронизацией может привести к повышению концентрации фебуксостата в плазме.

Колхицин/индометацин/гидрохлоротиазид/варфарин

Можно одновременно применять Фебуксостат с Колхицином или Индометацином без одновременной коррекции дозы Фебуксостата или активных ингредиентов.

Нет необходимости корректировать дозу Фебуксостата при применении с гидрохлоротиазидом.

Нет необходимости корректировать дозу варфарина при использовании с фебуксостатом. Применение фебуксостата (80 мг или 120 мг один раз в сутки) с варфарином не влияет на динамику варфарина у здоровых людей. Inr и активность фактора VII не изменяются при применении в сочетании с фебуксостатом.

Дезипрамин/субстраты CYP2D6

Фебуксостат является слабым ингибитором CYP2D6 in vitro. В исследовании на здоровых людях прием фебуксостата в дозе 120 мг один раз в день увеличивал в среднем на 22% AUC дезипрамина, субстрата CYP2D6, демонстрируя слабое ингибирование фебуксостатом фермента CYP2D6 in vivo. Поэтому не требуется коррекции дозы других субстратов CYP2D6 при сочетании Фебуксостата с этими веществами.

антациды

При применении в сочетании с антацидами, содержащими гидроксиды магния и алюминия, фебуксостат медленно всасывается (около 1 часа) и снижается на 32% CMAX, но существенных изменений AUC не происходит. Поэтому Фебуксостат можно принимать, не заботясь об антацидах.

Хранение

При температуре ниже 30°С, в сухом, защищенном от света месте.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.