Opedulox 40 OPV для лікування хронічної гіпертрофії сечової кислоти (3 блістери по 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 3 блістерами по 10 таблеток
Характеристики Фебуксостат

Склад

Інформація про склад	Зміст
Фебуксостат	40 мг

Використання

показання

Препарати Опедулокс 40 показані в таких випадках:

Лікування хронічної сечової кислоти у дорослих з відкладенням уратів (включаючи людей з уратним та/або подагричним артритом в анамнезі або у них).

Фармакологічні властивості

Фебуксостат — засіб для лікування подагри, інгібітор вироблення сечової кислоти.

У людини сечова кислота є кінцевим продуктом метаболізму пуринів і утворюється поступово гіпоксантин → ксантин → сечова кислота. Обидва етапи метаболізму каталізуються ксантиноксидазою. Фебуксостат є похідним 2-арилтіазолу, його лікувальний ефект полягає у зниженні рівня сечової кислоти в сироватці крові шляхом інгібування виділення ксантиноксидази. У лікувальній концентрації Фебуксостат не інгібує ферменти, що беруть участь у метаболізмі пурину або піримідину, а саме гуаніндезаміназу, гіпоксантингуанінфосфорибозилтрансферазу, OROTATIATH фосфорибозилтрансферазу, OROTIDIIN MONOMHOSPHAT DECOMOXYLASE фосфорилазу.

Фармакокінетика

всмоктування

Після вживання Фебуксостат добре і швидко засвоюється. Пікова концентрація в плазмі становить приблизно 2,8-3,2 мкг/мл і 5,0-5,3 мкг/мл після прийому дози 80 мг і 120 мг 1 раз на добу відповідно. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі 1,0 - 1,5 години. Фебуксостат можна приймати незалежно від прийому їжі.

Розповсюдження

Об’єм розподілу у стабільному стані фебуксостату становить приблизно 29–75 літрів після прийому дози 10–300 мг. Коефіцієнт фебуксостату зв’язується з білками плазми приблизно на 99,2 % (переважно з альбуміном). Співвідношення метаболітів з активною активністю, пов’язаних з білком плазми, становить приблизно 82% до 91%.

Обмін речовин

Фебуксостат розширюється шляхом кон’югації через уридиндифосфатглюкуронозилтрансферазу (UGT) і окислення через Cytochrom P450 (CYP). Під час мікроскопії печінки людини дослідження in vitro показують, що окислювальні метаболіти утворюються переважно за допомогою CYP1A1, CYP1A2, CYP208 або CYP2C9, а глюкуроновий фебуксостат – переважно за допомогою UGT 1A1, 1A8 і 1A9.

Усунення

Фебуксостат виводиться через печінку та нирки. При прийомі фебуксостату в дозі 80 мг приблизно 49 % дози виявляється в сечі у формі фебуксостату (3 %), ацилглюкуронової фебуксостату (30 %), окисних і комбінованих метаболітів (13 %), інших невідомих метаболітів (3 %). Окрім виведення із сечею, приблизно 45 % дози виявляється у формі фебуксостату (12 %), ацилглюкуронової фебуксостату (1 %), окислювальних і кон’югованих речовин (25 %), інших невідомих метаболітів (7 %). Кінцевий період напіввиведення фебуксостату становить приблизно 5–8 годин.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Після прийому кількох доз 80 мг Фебуксостату пацієнтами з легкою, середньою або тяжкою нирковою недостатністю CMAX Фебуксостату не змінюється порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок. Середня загальна AUC фебуксостату зросла приблизно в 1,8 рази з 7,5 мкг. Елемент/мл у групі з нормальною функцією нирок до 13,2 мкг. Анні/мл у групі з тяжкою нирковою дисфункцією. CMAX і AUC метаболічних речовин підвищують активність у 2-4 рази. Однак немає необхідності коригувати дозу для пацієнтів із легкою або середньою нирковою недостатністю.

Пацієнти з печінковою недостатністю

Після прийому багаторазових доз 80 мг фебуксостату пацієнтами з легким порушенням функції печінки (група А за Чайлдом-П’ю) або середнім (група B за Чайлдом-П’ю) CMAX і AUC фебуксостату та його метаболітів не змінюються явно порівняно з людьми з нормальною функцією печінки. Немає досліджень за участю пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю (група C за Чайлдом – П’ю).

Вік

Не спостерігайте чітких змін AUC фебуксостату або його метаболітів після прийому кількох доз фебуксостату літніми людьми, ніж здоровими людьми.

Стать

Після прийому кількох доз фебуксостату CMAX і AUC на 24% і 12% вищі, ніж у жінок. Однак CMAX і AUC в однаковому обсязі у чоловіків і жінок. Не потрібна доза залежно від статі.

Перед прийомом Opedulox 40 OPV для лікування хронічної гіпертрофії сечової кислоти (3 блістери по 10 таблеток)

Спосіб застосування

Приймайте перорально. Препарат можна приймати або не приймати під час їжі.

Дозування

Дорослі

80 мг/1 раз/добу. Дозу 120 мг/добу можна застосовувати, якщо концентрація сечової кислоти в сироватці становить> 6 мг/дл (357 мкмоль/л) після 2-4 тижнів лікування.

Люди похилого віку

Без коригування дози.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Ефективність і безпека не були повністю оцінені у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну

Пацієнти з печінковою недостатністю

Ефективність і безпека не вивчалися у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю. Рекомендована доза для пацієнтів із легкою печінковою недостатністю становить 80 мг. Немає інформації щодо пацієнтів із середньою печінковою недостатністю.

Діти

Безпека та ефективність препарату Опедулокс 40 у дітей віком до 18 років не визначені. Немає інформації.

Якщо ви припините використовувати Опедулокс 40

Не припиняйте приймати Опедулокс 40 без висновку лікаря, навіть якщо ви почуваєтеся краще. Якщо ви припините прийом ліків, рівень сечової кислоти може почати збільшуватися, а симптоми можуть посилитися через утворення нових кристалів уратів у ваших суглобах і нирках та навколо них. Якщо у вас виникли інші запитання щодо використання цього препарату, зверніться до свого лікаря або фармацевта.

Примітка. Наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити при передозуванні?

Що робити, якщо ви забули дозу? Якщо час наближається до наступної дози, пропустіть забуту дозу та використовуйте наступну дозу за звичайним планом. Не подвоюйте дозу, щоб компенсувати забуту дозу.

Побічні ефекти

Під час використання Opedulox 40 у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Звичайний, 1/100

Розлади харчування та обміну речовин: гостра подагра.

З боку нервової системи: головний біль.

Шлунково-кишкові розлади: діарея, нудота.

Розлади печінки: аномалії функції печінки.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип.

Системні порушення: набряк.

Нечасто: 1/1000

Ендокринні розлади: підвищення рівня тиреотропних гормонів.

Порушення харчування та обміну речовин: цукровий діабет, гіперліпідемія, апетит, збільшення ваги.

Психічні розлади: зниження сексуальної здатності, безсоння.

Розлади нервової системи: запаморочення, аномалії, геміплегія, курячий сон, зміна смаку, зниження тактильних здібностей, зниження нюху.

Новини розладів: фібриляція передсердь, чистка барабанної перетинки, аномальна електрокардіограма.

Розлади нудоти: гіпертензія, припливи, відчуття жару.

Респіраторні розлади: утруднене дихання, бронхіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель.

Шлунково-кишкові розлади: біль у животі, здуття живота, гастроезофагеальний рефлюкс, блювання, сухість у роті, розлад травлення, запор, часта дефекація, метеоризм.

Розлади печінки: жовчні камені.

Розлади шкіри та підшкірної клітковини: дерматит, кропив'янка, свербіж, зміна кольору шкіри, пошкодження шкіри, геморагічні плями, висипання.

Розлади опорно-рухового апарату та сполучної тканини: біль у суглобах, артрит, біль у м'язах, біль опорно-рухового апарату, м'язова слабкість, м'язовий спазм, напруга м'язів, епідемічне запалення.

Розлади духу та сечовипускання: ниркова недостатність, камені в нирках, кровотеча, печіння, протеїнурія.

Репродуктивні розлади: порушення ерекції.

Системні розлади: втома, біль у грудях, дискомфорт у грудях.

Рідко: 1/10000

Розлади крові та лімфатичної системи: Зменшення всієї крові, тромбоцитів.

З боку імунної системи: анафілактична реакція, підвищена чутливість до препарату.

розлади зору: нечіткість зору.

Порушення харчування та обміну речовин: втрата ваги, підвищення апетиту, анорексія.

Психічні розлади: збудження.

Розлади гіпнотизму та вух: шум у вухах.

Розлади травлення: панкреатит, виразки ротової порожнини.

Гепатит: гепатит, жовтяниця, ураження печінки.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: синдром токсичного некрозу шкіри, синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, еритема, висип, випадіння волосся, підвищене потовиділення.

розлади опорно-рухового апарату та сполучної тканини: м’язовий малюнок, ригідність, скелетно-м’язова ригідність.

Магічні та сечовивідні розлади: запалення нирок, сечі.

Системні розлади: спрага.

Інструкції щодо поводження з ADR

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитись з наведеною нижче інформацією.

Протипоказаний

Препарат Опедулокс 40 протипоказаний у таких випадках:

Підвищена чутливість до Фебуксостату або будь-якого інгредієнта препарату.

Будьте обережні при застосуванні

серцево-судинних розладів: не рекомендується застосовувати Фебуксостат пацієнтам з анемією міокарда або застійною серцевою недостатністю.

Рідко повідомляють про серйозні реакції гіперчутливості, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, що загрожує життю, синдром токсичного некрозу шкіри та гострий анафілактичний шок. Пацієнти потребують консультації щодо ознак, симптомів і уважного спостереження за симптомами реакцій гіперчутливості. Не використовуйте повторно ліки пацієнтам, чутливим до препарату.

Не починайте лікування фебуксостатом, доки гострі напади подагри повністю не зменшаться. На початку лікування Фебуксостатом може виникнути гостра подагра. Продовжуйте лікування фебуксостатом, якщо під час лікування виникають гострі напади подагри.

Не застосовувати Фебуксостат пацієнтам із злоякісними захворюваннями та лікуванням злоякісних захворювань, пацієнтам із синдромом Леша-Найхана.

Особі, якій трансплантовано орган: не рекомендується використовувати Фебуксостат для цього пацієнта.

Теофілін: фебуксостат 80 мг можна застосовувати одночасно з теофіліном без ризику підвищення концентрації в плазмі. Немає інформації щодо фебуксостату 120 мг.

Дисфункція печінки: перевіряйте та періодично оцінюйте функцію печінки на початку лікування фебуксостатом.

Розлади щитовидної залози: будьте обережні, використовуючи Фебуксостат пацієнтам зі змінами функції щитовидної залози.

Цей препарат містить лактозу. Пацієнти з рідкісними генетичними проблемами галактози, лактази Лаппа або глюкози - галактози не повинні використовувати цей препарат.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Під час застосування Фебуксостату повідомлялося про сонливість, запаморочення, ненормальний, розмитий зір. Пацієнти повинні бути обережними, перш ніж керувати автомобілем, працювати з механізмами або брати участь у небезпечній діяльності.

Вагітність

Наведені вище дані дуже обмежені для вагітних жінок, які застосовували препарати, які не виявили жодного шкідливого впливу фебуксостату на вагітних жінок або на здоров’я плода/новонародженого. Дослідження на тваринах не виявили прямого або опосередкованого впливу на вагітність, розвиток плода або пологи. Ризик потенціалу для людей. Фебуксостат не слід застосовувати під час вагітності.

Період грудного вигодовування

У людини невідомо, чи фебуксостат виділяється через грудне молоко чи ні. Дослідження на тваринах показали виділення цього активного інгредієнта з грудним молоком і розвиток миші, яка годує груддю. Неможливо виключити ризик для немовлят, які знаходяться на грудному вигодовуванні. Фебуксостат не слід застосовувати під час годування груддю.

Лікарська взаємодія

меркаптопурин/азатіоприн

Виходячи з механізму впливу Фебуксостату на інгібування ксантиноксидази, одночасне застосування цих препаратів з Фебуксостатом не рекомендується. Інгібування ксантиноксидази фебуксостатом може підвищити концентрацію цих препаратів у плазмі крові, що призведе до отруєння. Інтерактивні дослідження фебуксостату з препаратами, що метаболізуються ксантиноксидазою, не проводились. Інтерактивні дослідження фебуксостату з цитотоксичною хіміотерапією не проводилися. Немає даних щодо безпеки застосування фебуксостату при цитотоксичній терапії.

Розиглітазон/субстрат CYP208

Показано, що фебуксостат є слабким інгібітором CYP2C8 in vitro. У дослідженні на здорових людях одночасне застосування 120 мг фебуксостату один раз на добу з одноразовою дозою 4 мг розиглітазону не впливає на фармакокінетику розиглітазону та метаболітів N-десметилрозиглітазону, вказуючи на те, що фебуксостат не пригнічує CYP2C8C8 In Vivo. Тому немає необхідності зменшувати дозу розиглітазону або інших субстратів CYP2C8 при одночасному застосуванні фебуксостату з цими речовинами.

Теофілін

Було проведено дослідження взаємодії фебуксостату на здорових людях, щоб оцінити інгібування ксантиноксидази (XO), яка може підвищити рівень теофіліну в кровообігу, як повідомлялося з іншими 10 інгібіторами. Результати дослідження показують, що застосування фебуксостату 80 мг один раз на добу з разовою дозою 400 мг не впливає на фармакокінетику або безпеку теофіліну. Тому особливих застережень при одночасному застосуванні фебуксостату 80 мг і теофіліну немає.

Напроксен та інші інгібітори глюкуронової кислоти

Метаболізм фебуксостату залежить від ферментів уідин глюкуронозилтрансферази (UGT). Препарати, що пригнічують глюкуронізацію, такі як НПЗЗ і пробенециди, теоретично можуть впливати на виведення фебуксостату. У здорових людей одночасне застосування фебуксостату та напроксену у дозі 250 мг двічі на день пов’язане з посиленням контакту з фебуксостатом (CMAX 28%, AUC 41% і T2 26%). У клінічних дослідженнях застосування напроксену або НПЗП/інших інгібіторів ЦОГ-2 не пов’язане з будь-яким клінічним посиленням побічних ефектів.

Можна застосовувати фебуксостат одночасно з напроксеном без коригування дози фебуксостату чи напроксену.

Глюкуронова сенсорна індукція

Сильний фермент -глюкуронозилтрансфераза може призвести до посилення метаболізму та зниження ефективності фебуксостату. Перевірте рівень сечової кислоти в сироватці через 1-2 тижні на початку лікування сильною індукцією глюкуронізації. Навпаки, припинення лікування глюкуронізацією може призвести до підвищення концентрації фебуксостату в плазмі.

Колхіцин/індометацин/гідрохлортіазид/варфарин

Можна використовувати фебуксостат одночасно з колхіцином або індометацином без коригування дози фебуксостату чи активних інгредієнтів одночасно.

Немає необхідності коригувати дозу фебуксостату при застосуванні з гідрохлоротіазидом.

Немає необхідності коригувати дозу варфарину при застосуванні з фебуксостатом. Застосовувати фебуксостат (80 мг або 120 мг 1 раз на добу) з варфарином, що не впливає на динаміку варфарину у здорових людей. Inr та активність фактора VII не змінюються при застосуванні в комбінації з Фебуксостатом.

Дезипрамін/субстрати CYP2D6

Фебуксостат є слабким інгібітором CYP2D6 in vitro. У дослідженні на здорових людях 120 мг фебуксостату один раз на добу підвищували середню AUC дезипраміну на 22 %, субстрату CYP2D6, демонструючи слабке пригнічення фебуксостату ферменту CYP2D6 in vivo. Таким чином, не потрібно коригувати дози інших субстратів CYP2D6 при застосуванні фебуксостату разом із цими речовинами.

антациди

Застосування у комбінації з антацидами, що містять гідроксид магнію та алюмінію, демонструє повільне всмоктування фебуксостату (приблизно 1 годину) та зниження CMAX на 32%, але значних змін AUC не спостерігається. Таким чином, Фебуксостат можна приймати, не звертаючи уваги на антациди.

Зберігання

При температурі нижче 30 ° С, у сухому місці, уникаючи світла.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.