OPXIL SA 500mg Imexpharm 感染症治療用 (10水疱×10錠)

中耳炎。

皮膚感染症と軟部組織。

骨と関節の感染症。

尿路 - 急性前立腺炎を含む生殖器感染症。

歯科感染症。

薬局

薬理学グループ

セファロスポリン系抗生物質 I.

ATC コード

j01db01.

セファレキシンは、セファロスポリン グループ I 世代に属する半経口合成抗生物質です。この薬剤の殺菌効果は、合成細菌細胞壁の阻害によるものです。

この薬剤は、細菌の細胞壁におけるペプチドグリカン合成を阻害する 1 つ以上のペニシリン結合 (PBP) タンパク質に結合し、生合成を阻害します。細菌は、細胞を細胞に組み立てながら、自己消去酵素（オートリシンおよびムレインヒドロラーゼ）の効果によって破壊されます。セファレキシンは、IPハロスポリン I (セファドロキシル、セファゾリン) と同様、経口抗生物質です。セファレキシンは、多くのグラム陽性菌の空気要求に対して in vitro 活性を示しますが、グラム陰性菌に対する効果は限られています。

抗菌スペクトル

セファレキシンは、次の細菌に対して in vitro 活性を持っています: ベータ血液可溶性連鎖球菌、陽性コアグラーゼ株、陰性コアグラーゼおよびペニシリナーゼを含むブドウ球菌、肺炎球菌、大腸菌、プロテウス ミラビリス。ヘモフィルス インフルエンザ、ブランハメラ カトラリス。

ほとんどのレンサ球菌フェカリス株と、セファレキシンを持ついくつかの耐性ブドウ球菌株。セファレキシンは、大部分のエントバクター属菌、モルガネラ モルガニーおよび PR に対して活性を持ちません。尋常性。セファレキシンはシュードモナス属やヘレレア属に対しては活性がありません。またはアシネトバクター・カレコアセティクス。ペニシリンに耐性のある肺炎球菌は、多くの場合、β-ラクタム系抗生物質に耐性があります。 in vitro で試験した場合、ブドウ球菌はセファレキシンとメチシリン系抗生物質の間で交差耐性を示しました。

薬物動態

セファレキシンは経口使用後すぐに吸収されます。 500mg の用量を使用した場合、1 時間後の血清中の平均ピーク濃度は約 18mg/l になります。血清中のセファレキシンの濃度は、投薬後 6 時間後でも検出されます。セファレキシンは、糸球体濾過および尿細管を通じて尿中に除去されます。研究によると、薬物の90％以上が8時間以内に未変化の尿の形で排出されることがわかっています。このプロセス中に、500 mg の用量を使用した場合の尿中のピーク濃度は約 2,200 mg/l になります。

セファレキシンは消化管でほぼ完全に吸収され、75 ～ 100% が尿中の活性の形ですぐに除去されます。食事と一緒に使用すると吸収が若干低下します。腎機能が正常な患者の場合、販売時間は約60分です。溶血と腹部糞便により、血液からセファレキシンが除去されます。

血中濃度は薬を服用してから 1 時間後に最高濃度に達し、治療濃度は 6 ～ 8 時間維持されます。有効薬剤の約 80% は 6 時間以内に尿中に除去されます。最大治療用量 (4g/日) を超える用量では蓄積はありません。

新生児では腎機能が不完全であるため、半販売時間が増加する可能性がありますが、1 日あたり 50 mg/kg までの用量を使用しても蓄積はありません。

セファレキシンまたは配合成分に対する過敏症。

使用上の注意

セファレキシンによる治療の前に、患者がセファロスポリン、ペニシリン、または他の薬剤に対して過敏反応を起こしたことがあるかどうかを確認するように注意してください。ペニシリンにアレルギーのある患者にセファレキシンを使用する場合は注意が必要です。ペニシリンとセファロスポリンの間の交差アレルギーの臨床的証拠が実験室で存在しています。両方の薬で患者が重篤な反応（アナフィラキシーを含む）を起こすケースがあります。

手のひら大腸炎は、半半合成マクロリド、ペニシリン、セファロスポリンなど、ほとんどの広域抗生物質で発生します。したがって、抗生物質の使用に関連する下痢の患者では、これらの診断を考慮する必要があります。軽度から生命を脅かすまでの大腸炎の程度。軽度の偽大腸炎の場合は、薬を中止することで克服することが可能です。中程度から重度の場合は、適切な措置を適用する必要があります。

セファレキシンに対するアレルギーが発生した場合、患者は薬の服用を中止し、他の適切な薬で治療を行う必要があります。

セファレキシンを長期間使用すると、薬剤に感受性のない微生物が過剰に増殖します。患者を注意深く監視する必要がある。治療中に重複感染が発生した場合は、適切な措置が必要です。

腎機能が顕著な患者にセファレキシンを使用する場合は注意が必要です。安全用量レベルは推奨用量よりも低い可能性があるため、臨床研究および実験室研究が必要です。

テストに影響を与える

セファロスポリン系抗生物質による治療中に、直接クームス試験で陽性反応が出たことが報告されています。血液学的検査、または小グループでグロブリン検査が行われる輸血時、または出生前に母親が抗生物質セファロスポリンを使用している乳児のクームス検査では、陽性結果が薬剤に起因する可能性があります。

ベネディクト検査、フェーリング検査、または硫酸塩検査による尿中のグルコース検査中にパルミチン陽性反応が発生することがありますが、酵素検査では影響を受けません。

セファレキシンは、アルカリ性ピクラットによるクレアチニンの定量化に影響を及ぼし、高い結果をもたらしますが、その増加は臨床では顕著ではないようです。

機械の運転および操作能力

機械の運転および操作能力に対する薬物の影響を示す証拠はありません。

妊娠

ただし、研究室および臨床室での研究では、催奇形性薬剤の使用を示す明らかな証拠はまだ得られていません。ただし、妊娠中の女性にセファレキシンを適応させる場合は注意が必要です。

授乳期間

母乳中に排泄されるセファレキシン含有量は、500 mg の用量を摂取した後 4 時間増加しました。セファレキシンは最大濃度4μg/mlに達し、その後投薬8時間まで徐々に減少します。授乳中の女性にセファレキシンを使用する場合は注意してください。

薬物相互作用

薬物の相互作用

他のベータラクタム系抗生物質と同様に、プロベネシドはセファレキシンの腎排泄を防ぎます。したがって、血清濃度を高め、セファレキシンの販売時間を延長します。

500 mg のセファレキシンとメトホルミンを用いた 12 人の健康な被験者を対象とした単一研究では、血漿中のメトホルミンの CMAX と AUC が平均 34% と 24% に相当し増加し、腎臓を介したメトホルミン クリアランスは平均 14% 減少しました。この実験では、12 人の健康な被験者において副作用は報告されていません。複数回用量を使用した場合のセファレキシンとメトホルミンの間の薬物相互作用に関する情報はありません。この研究の臨床的意義は不明であり、特にメトホルミンとセファレキシンの調整による治療に関して「乳酸アシドーシス」（乳酸アシドーシス）の症例は報告されていない。

白血病患者では細胞毒をゲンタマイシンとセファレキシンと同時に使用すると、低血圧が発生する可能性がある。

高用量のセファロスポリンを、アミノグリコシドや強力な利尿薬（フロセミド、エタクリン酸およびピレタニド）は腎機能に悪影響を与える可能性があります。臨床経験では、セファレキシンを推奨用量で使用しても問題はありません。

セファレキシンが経口避妊薬のエストロゲンの効果を軽減するという通知がありました。

腸内でコレスチラミンがセファレキシンに結合すると、セファレキシンの吸収が遅くなります。

セファレキシンの効果は、尿管抑制剤と併用すると増大する可能性があります。

セファレキシンは腸チフスワクチンの効果を低下させる可能性があります。

テストに影響を与える

セファロスポリン系抗生物質による治療中に直接クームス陽性が報告されています。血液学的検査、または小グループでグロブリン検査が行われる輸血時、または出生前に母親が抗生物質セファロスポリンを使用している乳児のクームス検査では、陽性結果が薬剤に起因する可能性があります。

パシフィック陽性反応は、ベネディクトまたはフェーリング溶液による尿中のグルコース検査、または硫酸銅検査中に発生する可能性があります。グルコース酸化反応に基づくテストは安全に使用できます。

セファレキシンはアルカリ性ピクラートによるクレアチニンの定量化に影響を及ぼし、高い結果をもたらしますが、臨床的には増加は顕著ではないようです。

薬物の量

この薬の相関関係に関する研究がないため、この薬を他の薬と混合しないでください。