محلول فموي 4 ملغ CPC1HN لعلاج الاعتلال العصبي المحيطي (4 بثور × 5 أنابيب)

رمز ATC: n06da04.

الجالانتامين، وهو قلويد هو مثبط انتقائي وقابل للعكس لأستيل كولينينستراز. بالإضافة إلى ذلك، يعزز الجالانتامين أنشطة الأسيتيل كولين على مستقبلات النيكوتين، والتي يمكن ربطها بموقع المستقبل. وبالتالي، فإن الزيادة في نشاط الجهاز الكوليني ترتبط بتحسين الوظيفة الإدراكية التي يمكن تحقيقها لدى المرضى الذين يعانون من الخرف الناتج عن أمراض الزهايمر.

الحركية الدوائية

يمتص الجالانتامين بسرعة وبشكل كامل. تبلغ نسبة استخدام الدواء عند تناوله عن طريق الفم حوالي 90%. التوافر البيولوجي للأقراص يشبه التوافر البيولوجي للمحلول الفموي. لا يؤثر الطعام على المنطقة الواقعة تحت المنحنى (AUC) لكن التركيز الأقصى (CMAX) انخفض بحوالي 25% ووقت الوصول إلى التركيز الأقصى (TMAX) متأخر بحوالي 1.5 ساعة. يصل الدواء إلى أعلى تركيز له بعد ساعة واحدة.

يرتبط الجالانتامين ببروتينات البلازما المنخفضة، حوالي 18%. يكون تركيز الدماغ في الدماغ أعلى بمقدار 2-3 مرات في البلازما.

يتم استقلاب الجالانتامين في الكبد من خلال السيتوكروم P450 (بشكل رئيسي بسبب الإنزيم CYP2D6 وCYP3A4) ومركب الجلوكورونيك. عمر النصف للجالانتامين هو 7 - 8 ساعات. بعد 7 أيام، توجد معظم الجرعة الفموية في البول، وحوالي 6% في البراز، وحوالي 20-30% من الجرعة تفرز عن طريق البول على شكل دون تغيير.

الفشل الكبدي: في الأشخاص الذين يعانون من فشل الكبد المتوسط، بعد تناول جرعة من الجالانتامين، تنخفض تصفية الجالانتامين بنسبة 25% مقارنة بالأشخاص الأصحاء.

الفشل الكلوي: بعد جرعة واحدة من 8 ملغ، زادت المساحة تحت المنحني بحوالي 37%. الفشل الكلوي المتوسط و67% عند المصابين بالفشل الكلوي الحاد مقارنة مع الأشخاص الأصحاء.

كبار السن: تركيز الجالانتامين في البلازما أعلى بنسبة 30-40% منه في الأشخاص الأصحاء.

جرعة البداية الموصى بها: 4 ملغ/مرة × مرتين/يوم، خلال 4 أسابيع.

جرعة الصيانة

أثناء تناول الدواء، من الضروري إجراء تقييم منتظم للجرعة والتحمل والفوائد السريرية للدواء، ويفضل أن يكون ذلك في غضون 3 أشهر بعد بداية العلاج. استمر في مواصلة العلاج إذا كان للدواء تأثير جيد وتحمل جيد للجالانتامين. فكر في إيقاف الدواء إذا لم يكن فعالاً على المرضى.

جرعة البداية: 8 ملغ/مرة × مرتين/يوم، ويجب الاستمرار عليها لمدة 4 أسابيع على الأقل.

بعد ذلك، فكر في زيادة جرعة العلاج للحفاظ على 12 مجم/مرة × مرتين/يوم بعد الاستجابة السريرية وتحمل المريض.

بالنسبة للمرضى الذين لا يرون استجابة أو تحملًا متزايدًا عند زيادة الجرعة البالغة 24 مجم / يوم (12 مجم / مرة × مرتين / يوم)، يجب مراعاة تقليل الجرعة حتى 16 مجم / يوم (8 مجم / مرة × مرتين / يوم).

لمرضى الفشل الكبدي:

وبشكل عام فإن مستوى الجرعات لمرضى الفشل الكبدي المتوسط ​​(الأطفال - بوج 7 - 9) يجب ألا يتجاوز 16 ملغ/يوم.

لا ينصح باستخدامه لدى مرضى الفشل الكبدي الحاد (الأطفال - بف 10 - 15 سنة).

لمرضى الفشل الكلوي:

يجب ألا تتجاوز الجرعة لمرضى الفشل الكلوي المتوسط ​​16 ملغ/يوم. لا ينصح به للمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد (CLCR

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة يجب استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي. ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟

الأعراض

الغثيان، القيء، تشنجات المعدة، إفراز اللعاب، عيون دامعة، التبول، التغوط، التعرق، بطء ضربات القلب، انخفاض ضغط الدم، انهيار الأوعية الدموية والتشنجات، تشنج قصبي، التواء، تمديد كيو تي، بطء ضربات القلب، عدم انتظام دقات القلب البطيني وفقدان مؤقت للوعي.

الإدارة

كما هو الحال في أي شيء في حالة الجرعة الزائدة، ينبغي استخدام تدابير الدعم العامة. في الحالات الشديدة، يمكن استخدام الأدوية المضادة للكولين مثل الأتروبين كمضاد. الجرعة الأولية هي 0.5 - 1.0 ملغ عن طريق الوريد، مع الجرعة التالية بناءً على الاستجابة السريرية.

في حالة الطوارئ، اتصل بمركز الطوارئ 115 على الفور أو اذهب إلى أقرب محطة صحية محلية.

ماذا تفعل عندما تنسى جرعة واحدة؟ ومع ذلك، إذا كان وقت الاسترخاء مع الجرعة التالية قصيرًا جدًا، فتخطي الجرعة واستمر في تقويم الدواء. لا تستخدم جرعات مضاعفة للتعويض عن الجرعة المنسية.

أخبر الطبيب عن الآثار غير المرغوب فيها عند استخدام الدواء.

كن حذرًا عند الاستخدام

يرجى الاطلاع على مزيد من المعلومات حول الدواء في ورقة تعليمات استخدام الدواء المرفقة.

اضطرابات القلب

المرضى الذين يعانون من متلازمة الجيوب الأنفية أو اضطرابات نقل القلب على البطينين أو مستخدمي الأدوية التي تقلل من معدل ضربات القلب مثل الديجوكسين وحاصرات بيتا أو المرضى الذين يعانون من اضطرابات الإلكتروليت.

كن حذرًا عند تناول الجالانتامين للمرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية، مثل المرحلة الأولى بعد احتشاء عضلة القلب، أو الرجفان الأذيني، أو الذبحة الصدرية غير المستقرة، أو قصور القلب الاحتقاني، وخاصة NYHA III - IV.

اضطرابات الجهاز الهضمي

من الضروري مراقبة الأعراض لدى المرضى المعرضين لخطر الإصابة بالقرحة الهضمية، مثل الأشخاص الذين لديهم تاريخ مرضي أو الأشخاص الأكثر عرضة للخطر، بما في ذلك متعاطي الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (NSAIDs).

لا ينصح باستخدامه في المرضى الذين يعانون من التهاب المعدة أو بعد جراحة المعدة.

اضطرابات الجهاز العصبي

من الضروري التفكير بعناية قبل تناول الجالانتامين لمرضى السكتة الدماغية.

اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف

يجب مراقبة المراقبة الخاصة عند تناول الجالانتامين للمرضى الذين لديهم تاريخ من الربو الحاد أو مرض الانسداد الرئوي أو عدوى الرئة النشطة (مثل الالتهاب الرئوي).

اضطرابات الكلى والمسالك البولية

لا ينصح باستخدام الجالانتامين في المرضى الذين يعانون من انسداد البول أو التعافي بعد جراحة المثانة.

الجراحة

يمتلك الجالانتامين القدرة على زيادة نشاط مادة السكسينيل كولين مما يسبب توسع العضلات أثناء التخدير، خاصة في حالة نقص مادة الكولين الكاذبة-ASE.

تحذير الهيئة:

يستخدم الدواء السوربيتول، ولا ينبغي استخدامه للمرضى الذين يعانون من اضطرابات وراثية نادرة في تحمل الفركتوز.

في المكون الذي يستخدم الصوديوم ميثيل بارابين والصوديوم بروبيل بارابين يمكن أن يسبب الحساسية.

مراقبة وزن المريض: المرضى الذين يعالجون بمثبطات الكولينستراز، بما في ذلك الجالانتامين، قد يفقدون الوزن. لذلك من الضروري مراقبة وزن المريض أثناء العلاج.

تأثير الدواء على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

يؤثر الدواء على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات لأنه يمكن أن يسبب الدوخة، ونادرا ما يمكن أن يسبب الهلوسة البصرية والسمعية.

استخدام الأدوية للنساء أثناء الحمل والرضاعة

النساء الحوامل

المرأة المرضع

التفاعلات الدوائية

لا ينبغي استخدام الجالانتامين في وقت واحد مع الأدوية الأخرى التي لها تأثير كولين آخر (محاكي الكولين) مثل أمبينونيوم، دونيبيزيل، نيوستيجمين، بيريدوستيجمين، ريفاستيجمين أو بيلوكاربين لها تأثيرات جهازية.

الجالانتامين لديه القدرة على محاربة تأثير الأدوية المضادة للكولين. ولذلك، فإن التوقف المفاجئ لأدوية مضادات الكولين مثل الأتروبين سوف يسبب خطرًا محتملاً للآثار الجانبية للجالانتامين. التفاعل الدوائي مع الأدوية قد يقلل بشكل كبير من معدل ضربات القلب مثل الديجوكسين، حاصرات بيتا، عوامل حصر قنوات الكالسيوم.

الحذر من الأدوية التي قد تسبب الالتواء.

يزداد التوافر الحيوي للجالانتامين بحوالي 40% عند استخدامه في وقت واحد مع باروكسيتين (مثبط قوي لـ CYP2D6) و30% و12% في العلاج بالكيتوكونازول والإريثروميسين (كلا مثبطات CYP3A4). لذلك، عند بدء العلاج بمثبطات CYP2D6 القوية (مثل كينيدين، باروكسيتين، أو فلوويتين) أو CYP3A4 (مثل الكيتوكونازول أو ريتونافير)، قد يزيد المرضى من معدل التفاعلات الضارة الكولينية، وخاصة الغثيان والقيء. في هذه الحالة، بناءً على درجة التحمل، يجب تعديل تقليل جرعة الجالانتامين وفقًا لذلك.