Perorální roztok 4 mg CPC1HN k léčbě periferní neuropatie (4 blistry x 5 zkumavek)

ATC kód: n06da04.

Galantamin, alkaloid je selektivní a reverzibilní inhibitor acetylcholinesterázy. Kromě toho galantamin zvyšuje aktivity acetylcholinu na nikotinových receptorech, které mohou být spojeny s receptorovým místem. Zvýšení aktivity v cholinergním systému je tedy spojeno se zlepšením kognitivních funkcí, kterých lze dosáhnout u pacientů s demencí Alzheimerovy choroby.

farmakokinetika

galantamin se rychle a úplně vstřebává. Využití léku při perorálním podání je asi 90 %. Biologická dostupnost tablet je jako biologická dostupnost perorálního roztoku. Jídlo neovlivňuje plochu pod křivkou (AUC), ale maximální koncentrace (CMAX) se snížila asi o 25 % a doba dosažení maximální koncentrace (TMAX) je asi 1,5 hodiny pozadu. Léčivo dosahuje maximální koncentrace po 1 hodině.

galantamin se váže na nízké plazmatické proteiny, asi 18%. Koncentrace mozku v mozku je v plazmě 2-3krát vyšší.

Galantamín se metabolizuje v játrech prostřednictvím cytochromu P450 (hlavně díky isenzymům CYP2D6 a CYP3A4) a glukuronovému komplexu. Poločas rozpadu galantaminu je 7-8 hodin. Po 7 dnech se většina perorální dávky nachází v moči, asi 6 % se nachází ve stolici, asi 20–30 % dávky se vylučuje močí ve formě nezměněné.

Jaterní selhání: U osob se středně těžkým jaterním selháním se clearance galantaminu po užití dávky galantaminu sníží o 25 % ve srovnání s normálními lidmi.

A37 % se zvýší o 8 mg po jedné dávce ledvin: Po středním selhání ledvin a 67 % u lidí se závažným selháním ledvin ve srovnání s normálními lidmi.

Starší lidé: Koncentrace galantaminu v plazmě je o 30–40 % vyšší než u zdravých lidí.

doporučená počáteční dávka: 4 mg/krát 2krát/den, během 4 týdnů.

Udržovací dávka

Během podávání léku je nutné pravidelně vyhodnocovat dávku, toleranci a klinický přínos léku, nejlépe do 3 měsíců od zahájení léčby. Pokračujte v léčbě, pokud má lék dobrý účinek a dobrou toleranci ke galantaminu. Zvažte vysazení léku, pokud není na pacienty účinný.

Počáteční dávka: 8 mg/čas x 2krát/den, měla by být udržována po dobu alespoň 4 týdnů.

Poté zvažte zvýšení léčebné dávky, abyste udrželi 12 mg/čas x 2krát/den po klinické odpovědi a toleranci pacienta.

U pacientů, kteří nezaznamenají zvýšenou odpověď nebo toleranci při zvýšení dávky 24 mg/den (12 mg/krát 2krát/den), je třeba zvážit snížení dávky až na 16 mg/den (8 mg/krát 2krát/den).

Pro pacienty se selháním jater:

Obecně by úroveň dávek u pacientů s průměrným selháním jater (Child-Pugh 7-9) neměla překročit 16 mg/den.

Nedoporučuje se používat u pacientů se závažným selháním jater (Child-Pugh 10 - 15).

Pro pacienty se selháním ledvin:

Dávkování u pacientů se středním selháním ledvin by nemělo překročit 16 mg/den. Nedoporučuje se u pacientů se závažným selháním ledvin (CLCR

Poznámka: Výše ​​uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku je třeba se poradit s lékařem nebo odborným lékařem. Co dělat při předávkování?

Symptomy

Nevolnost, zvracení, žaludeční křeče, sekrece slin, slzení očí, močení, defekace, pocení, pomalý srdeční tep, hypotenze, cévní kolaps a křeče, bronchospasmus, torze, prodloužení QT, pomalý srdeční tep dočasná ztráta vědomí srdečních komor.

Jako v každém případě předávkování je třeba použít obecná podpůrná opatření. V závažných případech lze jako antidotum použít anticholinergní léky, jako je atropin. Počáteční dávka 0,5 – 1,0 mg intravenózně, s další dávkou založenou na klinické odpovědi.

V případě nouze volejte okamžitě tísňovou linku 115 nebo jděte na nejbližší místní zdravotní stanici.

Co dělat, když zapomenete 1 dávku? Pokud je však čas na relaxaci s další dávkou příliš krátký, dávku přeskočte a pokračujte v kalendáři léku. Nepoužívejte dvojité dávky, abyste kompenzovali vynechanou dávku.

Informujte lékaře o nežádoucích účincích při užívání léku.

Při používání buďte opatrní

Více informací o léku naleznete v přiloženém návodu k použití léku.

Poruchy srdce

Pacienti se sinusovým syndromem nebo poruchami srdečního přenosu na komoru nebo u uživatelů drog, které snižují srdeční frekvenci, jako jsou digoxin a betablokátory, nebo u pacientů s poruchami elektrolytů.

Buďte opatrní při užívání galantaminu u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním, jako je první stadium po infarktu myokardu, fibrilace síní, nestabilní angina pectoris nebo městnavé srdeční selhání, zejména NYHA III - IV.

Gastrointestinální poruchy

Je nutné sledovat příznaky u pacientů s vysokým rizikem peptického vředu, jako jsou lidé s onemocněním v anamnéze nebo vysoce rizikové subjekty, včetně uživatelů nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID).

Nedoporučuje se používat u pacientů s gastritidou nebo po operaci žaludku.

Poruchy nervového systému

Galantamin může způsobit záchvaty a zhoršit příznaky Parkinsonovy choroby.

Před užitím galantaminu u pacientů s mrtvicí je nutné pečlivě zvážit.

Poruchy dýchání, hrudníku a mediastina

Při užívání galantaminu u pacientů s anamnézou těžkého astmatu nebo obstrukční plicní nemoci nebo aktivní plicní infekce (jako je zápal plic) je nutné sledovat zvláštní sledování.

Poruchy ledvin a močových cest

Užívání galantaminu se nedoporučuje u pacientů s obstrukcí moči nebo zotavením po operaci močového měchýře.

Chirurgie

Galantamin má schopnost zvýšit aktivitu sukcinylcholinu způsobující dilataci svalů během anestezie, zejména v případě nedostatku pseudocholinů-ASE.

Upozornění úřadu:

Lék používá sorbitol, pacienti se vzácnými genetickými poruchami tolerance fruktózy by neměli být používáni.

Složka, která používá methylparaben sodný a propylparaben sodný, může způsobit alergické reakce.

Sledování hmotnosti pacienta: Pacienti léčení inhibitory cholinesterázy, včetně galantaminu, mohou zhubnout. Proto je nutné během léčby sledovat hmotnost pacienta.

Účinek léku na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Lék ovlivňuje schopnost řídit a obsluhovat stroje, protože může způsobit závratě, vzácně může způsobit zrakové a sluchové halucinace.

Užívejte léky pro ženy během těhotenství a kojení

Těhotné ženy

Neexistují žádné informace o použití galantaminu u těhotných žen. Výzkum na zvířatech ukazuje reprodukční toxicitu. Buďte opatrní při užívání galantaminu pro těhotné ženy.

kojící ženy

Neexistuje žádný výzkum, zda se Galantamin vylučuje do mateřského mléka nebo ne. Takže ženy užívající galantamin by neměly kojit.

Léková interakce

by neměl užívat galantamin současně s jinými léky, které mají jiný cholinový (cholinimetický) účinek, jako je Ambenonium, Donepezil, Neostigmin, Pyridostigmin, Rivastigmin nebo Pilocarpin mají systémové účinky.

Galantamin má schopnost bojovat proti účinku anticholinergik. Proto náhlé vysazení anticholinergních léků, jako je atropin, způsobí potenciální riziko nežádoucích účinků galantaminu. Farmaceutické interakce s léky mohou významně snížit srdeční frekvenci, jako je digoxin, betablokátory, blokátory vápníkových kanálů.

Pozor u léků, které mohou způsobit torzi.

Biologická dostupnost galantaminu se zvyšuje přibližně o 40 % při současném použití s ​​paroxetinem (silný inhibitor CYP2D6) a o 30 % a 12 % při léčbě ketokonazolem a erytromycinem (oba inhibitory CYP3A4). Proto při zahájení léčby silnými inhibitory CYP2D6 (jako je chinidin, paroxetin nebo fluowetin) nebo CYP3A4 (jako je ketokonazol nebo ritonavir) se u pacientů může zvýšit výskyt cholinergních nežádoucích účinků, zejména nauzea a zvracení. V tomto případě by mělo být na základě tolerance odpovídajícím způsobem upraveno snížení dávky galantaminu.