Πόσιμο διάλυμα 4 mg CPC1HN για τη θεραπεία της περιφερικής νευροπάθειας (4 κυψέλες x 5 σωληνάρια)

Κωδικός ATC: n06da04.

Η γαλανταμίνη, ένα αλκαλοειδές είναι ένας εκλεκτικός και αναστρέψιμος αναστολέας της ακετυλοχολινεστεράσης. Επιπλέον, η γαλανταμίνη ενισχύει τις δραστηριότητες της ακετυλοχολίνης στους νικοτινικούς υποδοχείς, οι οποίοι μπορούν να συνδεθούν με μια θέση υποδοχέα. Έτσι, η αύξηση της δραστηριότητας στο χολινεργικό σύστημα σχετίζεται με τη βελτίωση της γνωστικής λειτουργίας που μπορεί να επιτευχθεί σε ασθενείς με άνοια της νόσου Alzheimer.

φαρμακοκινητική

Η γαλανταμίνη απορροφάται γρήγορα και πλήρως. Η χρήση του φαρμάκου όταν χρησιμοποιείται από το στόμα είναι περίπου 90%. Η βιοδιαθεσιμότητα των δισκίων μοιάζει με τη βιοδιαθεσιμότητα του πόσιμου διαλύματος. Το φαγητό δεν επηρεάζει την περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) αλλά η μέγιστη συγκέντρωση (CMAX) μειώθηκε κατά περίπου 25% και ο χρόνος επίτευξης της μέγιστης συγκέντρωσης (TMAX) είναι περίπου 1,5 ώρα πίσω. Το φάρμακο επιτυγχάνει τη μέγιστη συγκέντρωση μετά από 1 ώρα.

Η γαλανταμίνη συνδέεται με χαμηλές πρωτεΐνες του πλάσματος, περίπου 18%. Η συγκέντρωση του εγκεφάλου στον εγκέφαλο είναι 2-3 φορές υψηλότερη στο πλάσμα.

Η γαλανταμίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ μέσω του κυτοχρώματος P450 (κυρίως λόγω των ισοενζύμων CYP2D6 και CYP3A4) και του συμπλέγματος γλυκουρονίου. Ο χρόνος ημιζωής της γαλανταμίνης είναι 7 - 8 ώρες. Μετά από 7 ημέρες, το μεγαλύτερο μέρος της από του στόματος δόσης βρίσκεται στα ούρα, περίπου το 6% βρίσκεται στα κόπρανα, περίπου το 20-30% της δόσης απεκκρίνεται μέσω των ούρων με τη μορφή αμετάβλητης.

Ηπατική ανεπάρκεια: Σε άτομα μέσης ηπατικής ανεπάρκειας, μετά τη λήψη μιας δόσης γαλανταμίνης, η κάθαρση της γαλανταμίνης μειώνεται κατά 8% μετά από φυσιολογική ανεπάρκεια δόσης:

mg, η AUC αυξήθηκε κατά περίπου 37% σε μέτρια νεφρική ανεπάρκεια και 67% σε άτομα με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια σε σύγκριση με φυσιολογικά άτομα.

Ηλικιωμένοι: Η συγκέντρωση της γαλανταμίνης στο πλάσμα είναι 30-40% υψηλότερη από τα υγιή άτομα.

συνιστώμενη δόση έναρξης: 4 mg/χρόνο x 2 φορές/ημέρα, εντός 4 εβδομάδων.

Δόση συντήρησης

Κατά τη διάρκεια του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να αξιολογείται τακτικά η δόση, η ανοχή και τα κλινικά οφέλη του φαρμάκου, κατά προτίμηση εντός 3 μηνών από την έναρξη της θεραπείας. Συνεχίστε να διατηρείτε τη θεραπεία εάν το φάρμακο έχει καλή επίδραση και καλή ανοχή με τη γκαλανταμίνη. Εξετάστε το ενδεχόμενο διακοπής του φαρμάκου εάν δεν είναι αποτελεσματικό σε ασθενείς.

Δόση έναρξης: 8 mg/χρόνο x 2 φορές/ημέρα, θα πρέπει να διατηρηθεί για τουλάχιστον 4 εβδομάδες.

Στη συνέχεια, εξετάστε το ενδεχόμενο να αυξήσετε τη δόση της θεραπείας για να διατηρήσετε τα 12 mg/χρόνο x 2 φορές/ημέρα μετά την κλινική ανταπόκριση και την ανοχή του ασθενούς.

Για ασθενείς που δεν παρατηρούν αυξημένη ανταπόκριση ή ανοχή κατά την αύξηση της δόσης των 24 mg/ημέρα (12 mg/χρόνο x 2 φορές/ημέρα), θα πρέπει να ληφθεί υπόψη η μείωση της δόσης έως και 16 mg/ημέρα (8 mg/χρόνο x 2 φορές/ημέρα).

Για ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια:

Γενικά, το επίπεδο των δόσεων για ασθενείς με μέση ηπατική ανεπάρκεια (Child -Pugh 7 - 9) δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 16 mg/ημέρα.

Δεν συνιστάται η χρήση σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (Child -Pugh 10 - 15).

Για ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια:

Η δοσολογία για ασθενείς με μέτρια νεφρική ανεπάρκεια δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 16 mg/ημέρα. Δεν συνιστάται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (CLCR

Σημείωση: Η παραπάνω δόση είναι μόνο για αναφορά. Η συγκεκριμένη δοσολογία εξαρτάται από την κατάσταση και το επίπεδο εξέλιξης της νόσου. Για την κατάλληλη δόση, πρέπει να συμβουλευτείτε γιατρό ή ειδικό γιατρό. Τι να κάνετε σε περίπτωση υπερδοσολογίας;

Συμπτώματα

Ναυτία, έμετος, γαστρικοί σπασμοί, έκκριση σάλιου, υγρά μάτια, ούρηση, αφόδευση, εφίδρωση, αργός καρδιακός παλμός, υπόταση, αγγειακή κατάρρευση και σπασμοί, βρογχόσπασμος, στρέψη, παράταση του καρδιακού ρυθμού και αργή απώλεια QT συνείδηση.

Διαχείριση

Όπως σε κάθε περίπτωση υπερδοσολογίας, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται γενικά μέτρα υποστήριξης. Σε σοβαρές περιπτώσεις, τα αντιχολινεργικά φάρμακα όπως η ατροπίνη μπορούν να χρησιμοποιηθούν ως αντίδοτο. Η δόση έναρξης των 0,5 - 1,0 mg ενδοφλεβίως, με την επόμενη δόση με βάση την κλινική ανταπόκριση.

Σε περίπτωση έκτακτης ανάγκης, καλέστε αμέσως το κέντρο έκτακτης ανάγκης 115 ή μεταβείτε στον πλησιέστερο τοπικό σταθμό υγείας.

Τι να κάνετε όταν ξεχάσετε 1 δόση; Ωστόσο, εάν ο χρόνος χαλάρωσης με την επόμενη δόση είναι πολύ σύντομος, παραλείψτε τη δόση και συνεχίστε το ημερολόγιο του φαρμάκου. Μην χρησιμοποιείτε διπλές δόσεις για να αντισταθμίσετε τη χαμένη δόση.

Ειδοποιήστε τον γιατρό με ανεπιθύμητες ενέργειες όταν χρησιμοποιείτε το φάρμακο.

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε

Δείτε περισσότερες πληροφορίες σχετικά με το φάρμακο στο συνημμένο φύλλο οδηγιών χρήσης του φαρμάκου.

Καρδιακές διαταραχές

Ασθενείς με σύνδρομο κόλπων ή διαταραχές μετάδοσης της καρδιάς σε κοιλίες ή σε χρήστες φαρμακευτικών προϊόντων που μειώνουν τον καρδιακό ρυθμό, όπως η διγοξίνη και οι βήτα αποκλειστές ή ασθενείς με διαταραχές ηλεκτρολυτών.

Να είστε προσεκτικοί όταν λαμβάνετε γκαλανταμίνη για ασθενείς με καρδιαγγειακή νόσο, όπως το πρώτο στάδιο μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου, κολπική μαρμαρυγή, ασταθή στηθάγχη ή συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, ειδικά NYHA III - IV.

Γαστρεντερικές διαταραχές

Είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται τα συμπτώματα για ασθενείς με υψηλό κίνδυνο πεπτικού έλκους, όπως άτομα με ιστορικό νόσου ή άτομα υψηλού κινδύνου, συμπεριλαμβανομένων των χρηστών μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (ΜΣΑΦ).

Δεν συνιστάται η χρήση σε ασθενείς με γαστρίτιδα ή μετά από χειρουργική επέμβαση στομάχου.

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Η γαλανταμίνη μπορεί να προκαλέσει επιληπτικές κρίσεις και να επιδεινώσει τα συμπτώματα της νόσου του Πάρκινσον.

Είναι απαραίτητο να το εξετάσετε προσεκτικά πριν πάρετε galantamin για ασθενείς με εγκεφαλικό.

Διαταραχές του αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

Πρέπει να παρακολουθείται ειδική παρακολούθηση κατά τη λήψη galantamin για ασθενείς με ιστορικό σοβαρού άσθματος ή αποφρακτικής πνευμονοπάθειας ή ενεργού πνευμονικής λοίμωξης (όπως πνευμονία).

Διαταραχές των νεφρών και του ουροποιητικού

Η χρήση του Galantamin δεν συνιστάται σε ασθενείς με απόφραξη ούρων ή ανάρρωση μετά από χειρουργική επέμβαση ουροδόχου κύστης.

Χειρουργική

η γαλανταμίνη έχει την ικανότητα να αυξάνει τη δραστηριότητα της σουκινυλοχολίνης προκαλώντας διάταση των μυών κατά τη διάρκεια της αναισθησίας, ειδικά στην περίπτωση έλλειψης ψευδοχολινών-ASE.

Προειδοποίηση αρχής:

Το φάρμακο χρησιμοποιεί σορβιτόλη, ασθενείς με σπάνιες γενετικές διαταραχές σε ανοχή στη φρουκτόζη δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται.

Στο συστατικό που χρησιμοποιεί sodium methyl paraben και sodium propyl paraben μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις.

Παρακολούθηση του βάρους του ασθενούς: Οι ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με αναστολείς χολινεστεράσης, συμπεριλαμβανομένης της γαλανταμίνης, ενδέχεται να χάσουν βάρος. Επομένως, είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε το βάρος του ασθενούς κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Η επίδραση του φαρμάκου στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

Το φάρμακο επηρεάζει την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών, επειδή μπορεί να προκαλέσει ζάλη, σπάνια μπορεί να προκαλέσει οπτικές και ακουστικές παραισθήσεις.

Χρησιμοποιήστε φάρμακα για γυναίκες κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

Έγκυες γυναίκες

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη χρήση της γκαλανταμίνης σε έγκυες γυναίκες. Έρευνα σε ζώα δείχνει αναπαραγωγική τοξικότητα. Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε γαλανταμίνη για έγκυες γυναίκες.

γυναίκες που θηλάζουν

Δεν υπάρχει έρευνα για το εάν η Galantamin απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα ή όχι. Έτσι, οι γυναίκες που χρησιμοποιούν γκαλανταμίνη δεν πρέπει να θηλάζουν.

Φαρμακευτική αλληλεπίδραση

δεν πρέπει να χρησιμοποιεί γαλανταμίνη ταυτόχρονα με άλλα φάρμακα που έχουν άλλη δράση χολίνης (χολινιμητική) όπως το Ambenonium, Donepezil, Neostigmin, Pyridostigmin, Rivastigmin ή Pilocarpin έχουν συστημικές επιδράσεις. Επομένως, η ξαφνική διακοπή των αντιχολινεργικών φαρμάκων όπως η ατροπίνη θα προκαλέσει τον πιθανό κίνδυνο παρενεργειών της γαλανταμίνης. Η φαρμακευτική αλληλεπίδραση με φάρμακα μπορεί να μειώσει σημαντικά τον καρδιακό ρυθμό, όπως η διγοξίνη, οι β-αναστολείς, οι παράγοντες αποκλεισμού των διαύλων ασβεστίου.

Προσοχή με φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν στρέψη.

Η βιοδιαθεσιμότητα της γαλανταμίνης αυξάνεται κατά περίπου 40% όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με παροξετίνη (ισχυρός αναστολέας του CYP2D6) και 30% και 12% σε θεραπεία με κετοκοναζόλη και ερυθρομυκίνη (και οι δύο αναστολείς του CYP3A4). Επομένως, κατά την έναρξη θεραπείας με ισχυρούς αναστολείς του CYP2D6 (όπως Quinidin, paroxetin ή Fluowetin) ή CYP3A4 (όπως κετοκοναζόλη ή ριτοναβίρη), οι ασθενείς μπορεί να αυξήσουν το ποσοστό χολινεργικών ανεπιθύμητων ενεργειών, κυρίως ναυτίας και έμετου. Σε αυτήν την περίπτωση, με βάση την ανοχή, η μείωση της δόσης της γαλανταμίνης θα πρέπει να προσαρμοστεί ανάλογα.