Solución oral 4 mg CPC1HN para tratar la neuropatía periférica (4 ampollas x 5 tubos)

Código ATC: n06da04.

galantamina, un alcaloide, es un inhibidor selectivo y reversible de la acetilcolininesterasa. Además, la galantamina mejora las actividades de la acetilcolina en los receptores nicotínicos, que pueden vincularse a un sitio receptor. Por lo tanto, el aumento de la actividad en el sistema colinérgico se asocia con la mejora de la función cognitiva que se puede lograr en pacientes con demencia o enfermedad de Alzheimer.

Farmacocinética

la galantamina se absorbe rápida y completamente. El uso del medicamento cuando se usa por vía oral es aproximadamente del 90%. La biodisponibilidad de las tabletas es similar a la biodisponibilidad de la solución oral. Los alimentos no afectan el área bajo la curva (AUC), pero la concentración máxima (CMAX) disminuyó aproximadamente un 25% y el tiempo para alcanzar la concentración máxima (TMAX) se retrasó aproximadamente 1,5 horas. El fármaco alcanza la concentración máxima después de 1 hora.

La galantamina se une a proteínas plasmáticas bajas, alrededor del 18%. La concentración cerebral en el cerebro es 2-3 veces mayor en plasma.

La galantamina se metaboliza en el hígado a través del citocromo P450 (principalmente debido a las isenzimas CYP2D6 y CYP3A4) y el complejo glucurónico. La vida media de galantamina es de 7 a 8 horas. Después de 7 días, la mayor parte de la dosis oral se encuentra en la orina, aproximadamente el 6% se encuentra en las heces, aproximadamente el 20-30% de la dosis se excreta a través de la orina sin cambios.

Insuficiencia hepática: en personas con insuficiencia hepática media, después de tomar una dosis de galantamina, el aclaramiento de galantamina se reduce en un 25 % en comparación con las personas normales. y un 67% en personas con insuficiencia renal grave en comparación con personas normales.

Ancianos: la concentración de galantamina en plasma es entre un 30 y un 40% mayor que la de las personas sanas.

Dosis inicial recomendada: 4 mg/vez x 2 veces/día, en un plazo de 4 semanas.

Dosis de mantenimiento

Durante el tratamiento, es necesario evaluar periódicamente la dosis, la tolerancia y los beneficios clínicos del medicamento, preferiblemente dentro de los 3 meses posteriores al inicio del tratamiento. Continuar manteniendo el tratamiento si el fármaco tiene buen efecto y buena tolerancia con galantamina. Considere suspender el medicamento si no es eficaz en los pacientes.

Dosis inicial: 8 mg/vez x 2 veces/día, debe mantenerse durante al menos 4 semanas.

Luego, considerar aumentar la dosis del tratamiento para mantener 12 mg/tiempo x 2 veces/día después de la respuesta clínica y la tolerancia del paciente.

Para pacientes que no ven una mayor respuesta o tolerancia al aumentar la dosis de 24 mg/día (12 mg/vez x 2 veces/día), se debe considerar la disminución de la dosis hasta 16 mg/día (8 mg/vez x 2 veces/día).

Para pacientes con insuficiencia hepática:

En general, el nivel de dosis para pacientes con insuficiencia hepática promedio (Child -Pugh 7 - 9) no debe exceder los 16 mg/día.

No se recomienda su uso en pacientes con insuficiencia hepática grave (Child -Pugh 10 - 15).

Para pacientes con insuficiencia renal:

La dosis para pacientes con insuficiencia renal media no debe exceder los 16 mg/día. No recomendado en pacientes con insuficiencia renal grave (CLCR

Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, debe consultar a un médico o especialista médico. ¿Qué hacer en caso de sobredosis?

Síntomas

Náuseas, vómitos, espasmos gástricos, secreción de saliva, ojos llorosos, micción, defecación, sudoración, latidos cardíacos lentos, hipotensión, colapso vascular y convulsiones, broncoespasmo, torsión, extensión del QT, latidos cardíacos lentos, taquicardia ventricular y pérdida temporal del conocimiento.

Manejo

Como en cualquier caso de En caso de sobredosis, se deben utilizar medidas generales de apoyo. En casos graves, se pueden utilizar como antídoto fármacos anticolinérgicos como la atropina. La dosis inicial es de 0,5 a 1,0 mg por vía intravenosa, y la siguiente dosis se basa en la respuesta clínica.

En caso de emergencia, llame inmediatamente al centro de urgencias 115 o diríjase al puesto de salud local más cercano.

¿Qué hacer cuando se olvida 1 dosis? Sin embargo, si el tiempo para relajarse con la siguiente dosis es demasiado corto, omita la dosis y continúe con el calendario del medicamento. No utilice dosis dobles para compensar la dosis omitida.

Notifique al médico si tiene efectos no deseados al usar el medicamento.

Tenga cuidado al usarlo

Consulte más información sobre el medicamento en la hoja de instrucciones de uso del medicamento adjunta.

Trastornos cardíacos

Pacientes con síndrome sinusal o trastornos de transmisión cardíaca ventricular o en usuarios de medicamentos que reducen la frecuencia cardíaca como digoxina y betabloqueantes o pacientes con trastornos electrolíticos.

Tenga cuidado al tomar galantamina en pacientes con enfermedades cardiovasculares, como la primera etapa después de un infarto de miocardio, fibrilación auricular, angina inestable o insuficiencia cardíaca congestiva, especialmente NYHA III - IV.

Trastornos gastrointestinales

Es necesario controlar los síntomas en pacientes con alto riesgo de úlcera péptica, como personas con antecedentes de enfermedad o sujetos de alto riesgo, incluidos los usuarios de medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE).

No se recomienda su uso en pacientes con gastritis o después de una cirugía de estómago.

Trastornos del sistema nervioso

La galantamina puede provocar convulsiones y empeorar los síntomas de la enfermedad de Parkinson.

Es necesario considerarlo cuidadosamente antes de tomar galantamina en pacientes con accidente cerebrovascular.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastino

Se debe realizar un seguimiento especial al tomar galantamina en pacientes con antecedentes de asma grave o enfermedad pulmonar obstructiva o infección pulmonar activa (como neumonía).

Trastornos renales y urinarios

No se recomienda el uso de galantamina en pacientes con obstrucción de la orina o en recuperación después de una cirugía de vejiga.

Cirugía

la galantamina tiene la capacidad de aumentar la actividad de la succinil colina provocando dilatación muscular durante la anestesia, especialmente en el caso de falta de pseudocolinas-ASE.

Advertencia de la autoridad:

El medicamento utiliza sorbitol, no se debe utilizar en pacientes con trastornos genéticos raros en la tolerancia a la fructosa.

En el ingrediente que utiliza metilparabeno sódico y propilparabeno sódico puede provocar reacciones alérgicas.

Control del peso del paciente: los pacientes tratados con inhibidores de la colinesterasa, incluida la galantamina, pueden perder peso. Por tanto, es necesario controlar el peso del paciente durante el tratamiento.

El efecto del medicamento sobre la capacidad para conducir y operar maquinaria

El medicamento afecta la capacidad para conducir y operar maquinaria porque puede causar mareos, en raras ocasiones puede causar alucinaciones visuales y auditivas.

Use medicamentos para mujeres durante el embarazo y la lactancia

Mujeres embarazadas

No hay información sobre el uso de galantamina en mujeres embarazadas. La investigación en animales muestra toxicidad reproductiva. Tenga cuidado al usar galantamina en mujeres embarazadas.

mujeres que amamantan

No hay investigaciones sobre si galantamina se excreta en la leche materna o no. Por eso las mujeres que usan galantamina no deben amamantar.

Interacción farmacológica

no debe usar galantamina simultáneamente con otros medicamentos que tengan otro efecto colina (colinimético) como Ambenonium, Donepezil, Neostigmin, Pyridostigmin, Rivastigmin o Pilocarpin que tienen efectos sistémicos.

La galantamina tiene la capacidad de combatir el efecto de los medicamentos anticolinérgicos. Por lo tanto, la suspensión repentina de medicamentos anticolinérgicos como la atropina provocará el riesgo potencial de sufrir efectos secundarios de la galantamina. La interacción farmacéutica con medicamentos puede reducir significativamente la frecuencia cardíaca, como digoxina, betabloqueantes y agentes bloqueadores de los canales de calcio.

Precaución con fármacos capaces de provocar torsión.

La biodisponibilidad de galantamina aumenta aproximadamente un 40% cuando se usa simultáneamente con paroxetina (un potente inhibidor de CYP2D6) y un 30% y un 12% en tratamiento con ketoconazol y eritromicina (ambos inhibidores de CYP3A4). Por lo tanto, al iniciar el tratamiento con inhibidores potentes de CYP2D6 (como quinidina, paroxetina o fluowetina) o CYP3A4 (como ketoconazol o ritonavir), los pacientes pueden aumentar la tasa de reacciones adversas colinérgicas, principalmente náuseas y vómitos. En este caso, según la tolerancia, la reducción de la dosis de galantamina debe ajustarse en consecuencia.