Larutan oral 4mg CPC1HN untuk mengobati neuropati perifer (4 lepuh x 5 tabung)

Kode ATC: n06da04.

galantamin, suatu alkaloid, merupakan inhibitor asetilkolinesterase yang selektif dan reversibel. Selain itu, galantamin meningkatkan aktivitas asetilkolin pada reseptor nikotinik, yang dapat dihubungkan ke situs reseptor. Dengan demikian, peningkatan aktivitas sistem kolinergik dikaitkan dengan peningkatan fungsi kognitif yang dapat dicapai pada pasien demensia penyakit Alzheimer.

farmakokinetik

galantamin menyerap dengan cepat dan sempurna. Kegunaan obat bila digunakan secara oral sekitar 90%. Ketersediaan hayati tablet seperti ketersediaan hayati larutan oral. Makanan tidak mempengaruhi area under curve (AUC) namun konsentrasi maksimum (CMAX) menurun sekitar 25% dan waktu mencapai konsentrasi puncak (TMAX) tertinggal sekitar 1,5 jam. Obat mencapai konsentrasi puncak setelah 1 jam.

galantamin berikatan dengan protein plasma rendah, sekitar 18%. Konsentrasi otak di otak 2-3 kali lebih tinggi dalam plasma.

galantamin dimetabolisme di hati melalui sitokrom P450 (terutama karena isenzim CYP2D6 dan CYP3A4) dan kompleks glukuronat. Waktu paruh galantamin adalah 7 - 8 jam. Setelah 7 hari, sebagian besar dosis oral ditemukan dalam urin, sekitar 6% ditemukan dalam tinja, sekitar 20-30% dari dosis dikeluarkan melalui urin dalam bentuk tidak berubah.

Gagal hati: Pada orang gagal hati sedang, setelah mengonsumsi dosis galantamin, pembersihan galantamin berkurang 25% dibandingkan orang normal.

Gagal ginjal: Setelah dosis tunggal 8 mg, AUC meningkat sekitar 37% pada gagal ginjal sedang dan 67% pada penderita gagal ginjal berat dibandingkan orang normal.

Lansia: Konsentrasi Galantamin dalam plasma 30-40% lebih tinggi dibandingkan orang sehat.

dosis awal yang disarankan: 4 mg/waktu x 2 kali/hari, dalam 4 minggu.

Dosis pemeliharaan

Selama penggunaan obat, perlu untuk mengevaluasi dosis, toleransi dan manfaat klinis obat secara teratur, sebaiknya dalam waktu 3 bulan setelah dimulainya pengobatan. Lanjutkan pengobatan jika obat mempunyai efek yang baik dan toleransi yang baik terhadap galantamin. Pertimbangkan untuk menghentikan obat jika tidak efektif pada pasien.

Dosis awal: 8 mg/waktu x 2 kali/hari, harus dipertahankan setidaknya selama 4 minggu.

Kemudian, pertimbangkan untuk meningkatkan dosis pengobatan untuk mempertahankan 12 mg/waktu x 2 kali/hari setelah respons klinis dan toleransi pasien.

Bagi pasien yang tidak melihat peningkatan respon atau toleransi ketika meningkatkan dosis 24 mg/hari (12 mg/waktu x 2 kali/hari), penurunan dosis hingga 16 mg/hari (8 mg/waktu x 2 kali/hari) harus dipertimbangkan.

Untuk pasien gagal hati:

Secara umum, tingkat dosis untuk pasien dengan gagal hati rata-rata (Anak -Pugh 7 - 9) tidak boleh melebihi 16 mg/hari.

Tidak dianjurkan untuk digunakan pada pasien dengan gagal hati berat (Anak -Pugh 10 - 15).

Untuk pasien gagal ginjal:

Dosis untuk pasien dengan gagal ginjal sedang tidak boleh melebihi 16 mg/hari. Tidak direkomendasikan pada pasien dengan gagal ginjal berat (CLCR

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk mendapatkan dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis. Apa yang harus dilakukan jika overdosis?

Gejala

Mual, muntah, kejang lambung, sekresi air liur, mata berair, buang air kecil, buang air besar, berkeringat, detak jantung lambat, hipotensi, kolaps dan kejang pembuluh darah, bronkospasme, torsi, perpanjangan QT, detak jantung lambat, takikardia ventrikel, dan kehilangan kesadaran sementara.

Penatalaksanaan

Seperti dalam kasus overdosis apa pun, tindakan dukungan umum harus digunakan. Pada kasus yang parah, obat antikolinergik seperti atropin dapat digunakan sebagai penawar racun. Dosis awal 0,5 - 1,0 mg intravena, dengan dosis berikutnya berdasarkan respon klinis.

Dalam keadaan darurat, segera hubungi IGD 115 atau pergi ke puskesmas terdekat.

Apa yang harus dilakukan jika Anda lupa 1 dosis? Namun, jika waktu relaksasi dengan dosis berikutnya terlalu singkat, lewati dosisnya dan lanjutkan kalender penggunaan obat. Jangan gunakan dosis ganda untuk mengkompensasi dosis yang terlewat.

Beritahu dokter jika terjadi efek yang tidak diinginkan saat menggunakan obat.

Hati-hati saat menggunakan

Silakan lihat informasi lebih lanjut tentang obat pada lembar petunjuk penggunaan obat yang terlampir.

Gangguan jantung

Pasien dengan sindrom sinus atau gangguan transmisi jantung pada ventrikel atau pengguna produk obat penurun detak jantung seperti digoxin dan beta blocker atau pasien dengan gangguan elektrolit.

Hati-hati saat mengonsumsi galantamin untuk pasien dengan penyakit kardiovaskular, seperti stadium pertama setelah infark miokard, fibrilasi atrium, angina tidak stabil, atau gagal jantung kongestif, terutama NYHA III - IV.

Gangguan gastrointestinal

Penting untuk memantau gejala pada pasien yang berisiko tinggi terkena tukak lambung, seperti orang dengan riwayat penyakit atau subjek berisiko tinggi, termasuk pengguna obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID).

Tidak disarankan untuk digunakan pada pasien dengan maag atau setelah operasi lambung.

Gangguan sistem saraf

Galantamin dapat menyebabkan kejang dan memperburuk gejala penyakit Parkinson.

Perlu dipertimbangkan secara matang sebelum mengonsumsi galantamin untuk pasien stroke.

Gangguan pernafasan, dada dan mediastinum

Pemantauan khusus harus dipantau saat mengonsumsi galantamin untuk pasien dengan riwayat asma parah atau penyakit paru obstruktif atau infeksi paru aktif (seperti pneumonia).

Gangguan ginjal dan saluran kemih

Penggunaan Galantamin tidak dianjurkan pada pasien dengan obstruksi urin atau pemulihan setelah operasi kandung kemih.

Pembedahan

galantamin memiliki kemampuan untuk meningkatkan aktivitas Succinyl Cholin yang menyebabkan dilatasi otot selama anestesi, terutama pada kasus kekurangan pseudocholines-ASE.

Peringatan otoritas:

Obat ini menggunakan sorbitol, pasien dengan kelainan genetik langka pada toleransi fruktosa sebaiknya tidak digunakan.

Pada bahan yang menggunakan sodium methyl paraben dan sodium propyl paraben dapat menyebabkan reaksi alergi.

Memantau berat badan pasien: Pasien yang diobati dengan inhibitor kolinesterase, termasuk galantamin, dapat menurunkan berat badan. Oleh karena itu, perlu dilakukan pemantauan berat badan pasien selama perawatan.

Pengaruh obat terhadap kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

Obat mempengaruhi kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin karena dapat menyebabkan pusing, jarang dapat menyebabkan halusinasi penglihatan dan pendengaran.

Penggunaan obat untuk wanita pada masa kehamilan dan menyusui

Wanita hamil

Belum ada informasi penggunaan galantamin pada ibu hamil. Penelitian pada hewan menunjukkan toksisitas reproduksi. Hati-hati saat menggunakan galantamin untuk ibu hamil.

wanita menyusui

Belum ada penelitian apakah Galantamin diekskresikan melalui ASI atau tidak. Jadi wanita yang menggunakan galantamin sebaiknya tidak menyusui.

Interaksi obat

sebaiknya tidak menggunakan galantamin bersamaan dengan obat lain yang mempunyai efek kolin (kolinimetik) lain seperti Ambenonium, Donepezil, Neostigmin, Pyridostigmin, Rivastigmin atau Pilocarpin mempunyai efek sistemik.

galantamin mempunyai kemampuan melawan efek obat anti kolinergik. Oleh karena itu, penghentian obat antikolinergik seperti atropin secara tiba-tiba akan menimbulkan potensi risiko efek samping galantamin. Interaksi farmasi dengan obat-obatan dapat menurunkan detak jantung secara signifikan seperti digoksin, penghambat beta, zat penghambat saluran kalsium.

Hati-hati dengan obat yang dapat menyebabkan torsi.

Bioavailabilitas Galantamin meningkat sekitar 40% bila digunakan bersamaan dengan paroxetin (penghambat CYP2D6 yang kuat) dan 30% dan 12% dalam pengobatan dengan ketoconazol dan eritromisin (keduanya penghambat CYP3A4). Oleh karena itu, ketika memulai pengobatan dengan inhibitor CYP2D6 yang kuat (seperti Quinidin, paroxetin, atau Fluowetin) atau CYP3A4 (seperti ketoconazol atau ritonavir), pasien mungkin mengalami peningkatan tingkat efek samping kolinergik, terutama mual dan muntah. Dalam hal ini, berdasarkan toleransi, pengurangan dosis galantamin harus disesuaikan.