Soluzione orale 4 mg CPC1HN per il trattamento della neuropatia periferica (4 blister x 5 tubi)

Codice ATC: n06da04.

La galantamina, un alcaloide, è un inibitore selettivo e reversibile dell'acetilcolininesterasi. Inoltre, la galantamina potenzia le attività dell’acetilcolina sui recettori nicotinici, che possono essere collegati a un sito recettore. Pertanto, l'aumento dell'attività del sistema colinergico è associato al miglioramento della funzione cognitiva che può essere raggiunto nei pazienti con demenza della malattia di Alzheimer.

farmacocinetica

la galantamina viene assorbita rapidamente e completamente. L'utilizzo del farmaco se utilizzato per via orale è di circa il 90%. La biodisponibilità delle compresse è simile alla biodisponibilità della soluzione orale. Il cibo non influenza l'area sotto la curva (AUC) ma la concentrazione massima (CMAX) diminuisce di circa il 25% e il tempo per raggiungere la concentrazione massima (TMAX) è indietro di circa 1,5 ore. Il farmaco raggiunge il picco di concentrazione dopo 1 ora.

La galantamina si lega alle proteine ​​plasmatiche basse, circa il 18%. La concentrazione cerebrale nel cervello è 2-3 volte più alta nel plasma.

La galantamina viene metabolizzata nel fegato attraverso il citocromo P450 (principalmente a causa dell'ienzima CYP2D6 e CYP3A4) e del complesso glucuronico. L'emivita della galantamina è di 7 - 8 ore. Dopo 7 giorni, la maggior parte della dose orale si trova nelle urine, circa il 6% si trova nelle feci, circa il 20-30% della dose escreta attraverso le urine sotto forma immodificata.

Insufficienza epatica: nelle persone con insufficienza epatica media, dopo aver assunto una dose di galantamina, la clearance della galantamina è ridotta del 25% rispetto alle persone normali.

Insufficienza renale: dopo una singola dose di 8 mg, l'AUC è aumentata di circa il 37% nell'insufficienza renale media e 67% nelle persone con insufficienza renale grave rispetto alle persone normali.

Anziani: la concentrazione di galantamina nel plasma è superiore del 30-40% rispetto alle persone sane.

dose iniziale raccomandata: 4 mg/ora x 2 volte/giorno, entro 4 settimane.

Dose di mantenimento

Durante il trattamento è necessario valutare regolarmente la dose, la tolleranza e i benefici clinici del farmaco, preferibilmente entro 3 mesi dall'inizio del trattamento. Continuare il trattamento se il farmaco ha un buon effetto e una buona tolleranza alla galantamina. Considerare l'interruzione del farmaco se non è efficace sui pazienti.

La dose iniziale: 8 mg/ora x 2 volte/giorno, deve essere mantenuta per almeno 4 settimane.

Quindi, prendere in considerazione l'aumento della dose del trattamento per mantenere 12 mg/ora x 2 volte/giorno dopo la risposta clinica e la tolleranza del paziente.

Per i pazienti che non riscontrano un aumento della risposta o della tolleranza quando si aumenta la dose di 24 mg/giorno (12 mg/ora x 2 volte/giorno), si deve prendere in considerazione la diminuzione della dose fino a 16 mg/giorno (8 mg/ora x 2 volte/giorno).

Per i pazienti con insufficienza epatica:

In generale, il livello di dosi per i pazienti con insufficienza epatica media (Child -Pugh 7 - 9) non deve superare i 16 mg/giorno.

Non è raccomandato l'uso in pazienti con grave insufficienza epatica (Child -Pugh 10 - 15).

Per i pazienti con insufficienza renale:

Il dosaggio per i pazienti con insufficienza renale media non deve superare i 16 mg/giorno. Non raccomandato in pazienti con insufficienza renale grave (CLCR

Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata è necessario consultare un medico o uno specialista. Cosa fare in caso di sovradosaggio?

Sintomi

Nausea, vomito, spasmi gastrici, secrezione di saliva, lacrimazione, minzione, defecazione, sudorazione, battito cardiaco lento, ipotensione, collasso vascolare e convulsioni, broncospasmo, torsione, estensione dell'intervallo QT, battito cardiaco lento, tachicardia ventricolare e temporanea perdita di coscienza.

Gestione

Come in ogni caso di overdose, dovrebbero essere utilizzate misure generali di supporto. Nei casi più gravi, come antidoto possono essere utilizzati farmaci anticolinergici come l’atropina. La dose iniziale è di 0,5 - 1,0 mg per via endovenosa, con la dose successiva in base alla risposta clinica.

In caso di emergenza, chiamare immediatamente il pronto soccorso 115 o recarsi alla stazione sanitaria locale più vicina.

Cosa fare quando si dimentica 1 dose? Tuttavia, se il tempo per rilassarsi con la dose successiva è troppo breve, saltare la dose e continuare il calendario del farmaco. Non utilizzare dosi doppie per compensare la dose dimenticata.

Avvisare il medico degli effetti indesiderati durante l'utilizzo del farmaco.

Prestare attenzione durante l'uso

Si prega di consultare ulteriori informazioni sul farmaco nel foglio di istruzioni per l'uso del farmaco allegato.

Disturbi cardiaci

Pazienti con sindrome sinusale o disturbi della trasmissione cardiaca ventricolare o utilizzatori di farmaci che riducono la frequenza cardiaca come digossina e beta bloccanti o pazienti con disturbi elettrolitici.

Prestare attenzione quando si assume galantamina in pazienti con malattie cardiovascolari, come il primo stadio dopo infarto miocardico, fibrillazione atriale, angina instabile o insufficienza cardiaca congestizia, in particolare NYHA III - IV.

Patologie gastrointestinali

È necessario monitorare i sintomi per i pazienti ad alto rischio di ulcera peptica, come persone con anamnesi di malattia o soggetti ad alto rischio, compresi i consumatori di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS).

Non è raccomandato l'uso in pazienti con gastrite o dopo un intervento chirurgico allo stomaco.

Disturbi del sistema nervoso

La galantamina può causare convulsioni e peggiorare i sintomi del morbo di Parkinson.

È necessario considerare attentamente prima di assumere galantamina per i pazienti con ictus.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

È necessario monitorare uno speciale monitoraggio durante l'assunzione di galantamina per pazienti con anamnesi di asma grave o malattia polmonare ostruttiva o infezione polmonare attiva (come polmonite).

Disturbi renali e urinari

L'uso di galantamina non è raccomandato nei pazienti con ostruzione urinaria o recupero dopo un intervento chirurgico alla vescica.

Chirurgia

La galantamina ha la capacità di aumentare l'attività della succinilcolina causando dilatazione muscolare durante l'anestesia, soprattutto in caso di mancanza di pseudocoline-ASE.

Avviso dell'autorità:

Il farmaco utilizza sorbitolo, i pazienti con rari disturbi genetici con tolleranza al fruttosio non devono essere utilizzati.

Nell'ingrediente che utilizza sodio metil paraben e sodio propil paraben può causare reazioni allergiche.

Monitoraggio del peso del paziente: i pazienti trattati con inibitori della colinesterasi, inclusa la galantamina, possono perdere peso. Pertanto, è necessario monitorare il peso del paziente durante il trattamento.

L'effetto del farmaco sulla capacità di guidare e di usare macchinari

Il farmaco influenza la capacità di guidare e di usare macchinari perché può causare vertigini, raramente può causare allucinazioni visive e uditive.

Utilizzare farmaci per le donne durante la gravidanza e l'allattamento

Donne incinte

Non ci sono informazioni sull'uso della galantamina nelle donne in gravidanza. La ricerca sugli animali mostra una tossicità riproduttiva. Fai attenzione quando usi la galantamina per le donne incinte.

donne che allattano

Non esistono ricerche sul fatto se la galantamina venga escreta o meno nel latte materno. Quindi le donne che usano la galantamina non dovrebbero allattare.

Interazione farmacologica

non deve essere utilizzata la galantamina contemporaneamente ad altri farmaci che hanno un altro effetto della colina (colinimetico) come Ambenonium, Donepezil, Neostigmina, Piridostigmina, Rivastigmina o Pilocarpina hanno effetti sistemici.

La galantamina ha la capacità di combattere l'effetto dei farmaci anticolinergici. Pertanto, l'interruzione improvvisa dell'assunzione di farmaci anticolinergici come l'atropina causerà il rischio potenziale di effetti collaterali della galantamina. L'interazione farmaceutica con farmaci come la digossina, i beta bloccanti e gli agenti bloccanti i canali del calcio può ridurre significativamente la frequenza cardiaca.

Attenzione con farmaci in grado di provocare torsione.

La biodisponibilità della galantamina aumenta di circa il 40% se usata contemporaneamente alla paroxetina (un potente inibitore del CYP2D6) e del 30% e 12% nel trattamento con ketoconazolo ed eritromicina (entrambi inibitori del CYP3A4). Pertanto, quando si inizia il trattamento con potenti inibitori del CYP2D6 (come chinidina, paroxetina o fluowetina) o del CYP3A4 (come ketoconazolo o ritonavir), i pazienti possono aumentare il tasso di reazioni avverse colinergiche, principalmente nausea e vomito. In questo caso, in base alla tolleranza, la riduzione della dose di galantamina deve essere adeguata di conseguenza.