末梢神経障害治療用経口液 4mg CPC1HN (4 ブリスター x 5 チューブ)

ATC コード: n06da04。

アルカロイドであるガランタミンは、アセチルコリンエステラーゼの選択的かつ可逆的な阻害剤です。さらに、ガランタミンは、受容体部位に結合している可能性があるニコチン性受容体に対するアセチルコリンの活性を高めます。したがって、コリン作動系の活性の増加は、アルツハイマー病の認知症患者で達成できる認知機能の改善に関連しています。

薬物動態

ガランタミンは迅速かつ完全に吸収されます。経口で使用した場合の使用率は約90％です。錠剤のバイオアベイラビリティは、経口溶液のバイオアベイラビリティに似ています。食物は曲線下面積 (AUC) には影響しませんが、最大濃度 (CMAX) は約 25% 減少し、ピーク濃度 (TMAX) に達する時間は約 1.5 時間遅れます。薬物は 1 時間後にピーク濃度に達します。

ガランタミンは、約 18% の低い血漿タンパク質に結合します。脳内の脳濃度は血漿中で 2 ～ 3 倍高くなります。

ガランタミンは肝臓でシトクロム P450 (主にアイザイム CYP2D6 および CYP3A4 による) およびグルクロン酸複合体を介して代謝されます。ガランタミンの半減期は7～8時間です。 7 日後、経口投与量の大部分が尿中に検出され、約 6% が糞便中に検出され、用量の約 20～30% が未変化のまま尿を通じて排泄されます。

肝不全: 中度の肝不全の人では、ガランタミンを服用した後、正常な人と比較してガランタミン クリアランスが 25% 減少します。

腎不全: 8 mg の単回投与後、AUC は中度の場合約 37% 増加しました。

高齢者: 血漿中のガランタミン濃度は健康な人より 30～40% 高い。

推奨開始用量: 4 mg/回 x 2 回/日、4 週間以内。

維持量

投薬中は、できれば治療開始後 3 か月以内に、投薬量、耐性、臨床上の利点を定期的に評価する必要があります。薬剤の効果が良好で、ガランタミンに対する耐性が良好であれば、治療を継続します。患者に効果がない場合は、薬の中止を検討してください。

開始用量: 8 mg/回 x 2 回/日、少なくとも 4 週間維持する必要があります。

その後、臨床反応と患者の耐性が得られた後、12 mg/回 x 2 回/日を維持するために治療用量を増やすことを検討します。

24 mg/日 (12 mg/回 x 2 回/日) の用量を増やしても反応または耐性の増加が見られない患者の場合は、16 mg/日 (8 mg/回 x 2 回/日) まで用量を減らすことを検討する必要があります。

肝不全患者の場合:

一般に、平均的な肝不全患者 (チャイルド ピュー 7 ～ 9) の用量レベルは 16 mg/日を超えてはなりません。

重度の肝不全患者 (チャイルド ピュー 10 ～ 15) の使用は推奨されません。

腎不全患者の場合:

中等度の腎不全患者の投与量は 16 mg/日を超えてはなりません。重度の腎不全（CLCR

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

症状

吐き気、嘔吐、胃けいれん、唾液分泌、涙目、排尿、排便、発汗、心拍数低下、低血圧、血管虚脱とけいれん、気管支けいれん、捻転、QT 延長、心拍数低下、心室頻拍、一時的な意識喪失。

管理

過剰摂取の場合と同様に、一般的なサポート措置を講じる必要があります。重篤な場合には、アトロピンなどの抗コリン薬が解毒剤として使用されることがあります。開始用量は 0.5 ～ 1.0 mg で、臨床反応に基づいて次の用量が静脈内に投与されます。

緊急の場合は、すぐに 115 緊急センターに電話するか、最寄りの地域の保健ステーションに行ってください。

1 回分の用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用までにリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために 2 回分を使用しないでください。

薬を使用する場合は、望ましくない影響を医師に知らせてください。

使用時には注意してください。

薬についての詳細は、添付の薬の使用説明書をご覧ください。

心臓疾患

副鼻腔症候群や心室の心臓伝達障害のある患者、またはジゴキシンやベータ遮断薬などの心拍数を低下させる医薬品の使用者、あるいは電解質障害のある患者。

心筋梗塞後の初期段階、心房細動、不安定狭心症、うっ血性心不全などの心血管疾患、特に NYHA III ～ IV の患者がガランタミンを服用する場合は注意してください。

胃腸障害

消化性潰瘍のリスクが高い患者（既往歴のある人や、非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）使用者などの高リスクの対象者など）の症状を監視する必要があります。

胃炎のある患者や胃の手術後の患者には使用しないことをお勧めします。

神経系障害

ガランタミンは発作を引き起こし、パーキンソン病の症状を悪化させる可能性があります。

脳卒中患者がガランタミンを服用する前に、慎重に検討する必要があります。

呼吸器、胸部、縦隔の疾患

重度の喘息、閉塞性肺疾患、または活動性肺感染症（肺炎など）の病歴のある患者がガランタミンを服用する場合は、特別なモニタリングが必要です。

腎臓および泌尿器疾患

ガランタミンは、尿閉塞または膀胱手術後の回復のある患者には推奨されません。

手術

ガランタミンには、スクシニル コリンの活性を高める作用があり、特にシュードコリン ASE が不足している場合に、麻酔中に筋肉の拡張を引き起こします。

当局の警告:

この薬はソルビトールを使用しているため、フルクトース耐性のまれな遺伝性疾患を持つ患者には使用しないでください。

メチルパラベンナトリウムおよびプロピルパラベンナトリウムを使用している成分には、アレルギー反応を引き起こす可能性があります。

患者の体重のモニタリング: ガランタミンなどのコリンエステラーゼ阻害剤で治療を受けた患者は、体重が減少する可能性があります。したがって、治療中は患者の体重を監視する必要があります。

機械の運転や操作能力に対する薬物の影響

この薬物は、めまいを引き起こす可能性があり、まれに幻視や幻聴を引き起こす可能性があるため、機械の運転や操作能力に影響を与えます。

妊娠中および授乳中の女性には薬物を使用してください

妊娠中の女性

妊婦へのガランタミンの使用に関する情報はありません。動物実験では生殖毒性が示されています。妊婦がガランタミンを使用する場合は注意してください。

授乳中の女性

ガランタミンが母乳中に排泄されるかどうかについての研究はありません。したがって、ガランタミンを使用する女性は母乳育児をすべきではありません。

薬物相互作用

ガランタミンは、アンベノニウム、ドネペジル、ネオスチグミン、ピリドスチグミン、リバスチグミン、ピロカルピンなどの全身作用のある別のコリン（コリン様作用）を持つ他の薬物と同時に使用しないでください。

ガランタミンには、抗コリン薬の効果と戦う能力があります。したがって、アトロピンなどの抗コリン薬を突然中止すると、ガランタミンの副作用の潜在的なリスクが生じます。ジゴキシン、ベータ遮断薬、カルシウム チャネル遮断薬などの薬剤との相互作用により、心拍数が大幅に低下する可能性があります。

ねじれを引き起こす可能性のある薬物の使用には注意してください。

ガランタミンのバイオアベイラビリティは、パロキセチン (強力な CYP2D6 阻害剤) と同時に使用すると約 40% 増加し、ケトコナゾールとエリスロマイシン (両方とも CYP3A4 阻害剤) で治療すると 30% と 12% 増加します。したがって、強力な CYP2D6 阻害剤 (キニジン、パロキセチン、フルオウェチンなど) または CYP3A4 (ケトコナゾールやリトナビルなど) による治療を開始すると、患者はコリン作動性副作用、主に吐き気や嘔吐の割合が増加する可能性があります。この場合、耐性に基づいて、ガランタミンの用量の減量をそれに応じて調整する必要があります。