Larutan oral 4mg CPC1HN untuk merawat neuropati periferal (4 lepuh x 5 tiub)

Kod ATC: n06da04.

galantamin, alkaloid ialah perencat acetylcholininesterase terpilih dan boleh balik. Di samping itu, galantamin meningkatkan aktiviti asetilkolin pada reseptor nikotinik, yang boleh dikaitkan dengan tapak reseptor. Oleh itu, peningkatan aktiviti dalam sistem kolinergik dikaitkan dengan peningkatan fungsi kognitif yang boleh dicapai pada pesakit demensia penyakit Alzheimer.

farmakokinetik

galantamin menyerap dengan cepat dan sepenuhnya. Penggunaan dadah apabila digunakan secara lisan adalah kira-kira 90%. Bioavailabiliti tablet adalah seperti bioavailabiliti larutan oral. Makanan tidak menjejaskan kawasan di bawah lengkung (AUC) tetapi kepekatan maksimum (CMAX) menurun sebanyak kira-kira 25% dan masa mencapai kepekatan puncak (TMAX) adalah lebih kurang 1.5 jam di belakang. Ubat ini mencapai kepekatan puncak selepas 1 jam.

galantamin mengikat protein plasma rendah, kira-kira 18%. Kepekatan otak dalam otak adalah 2-3 kali lebih tinggi dalam plasma.

galantamin dimetabolismekan dalam hati melalui sitokrom P450 (terutamanya disebabkan oleh isenzim CYP2D6 dan CYP3A4) dan kompleks glukuronik. Separuh hayat galantamin ialah 7 - 8 jam. Selepas 7 hari, kebanyakan dos oral didapati dalam air kencing, kira-kira 6% ditemui dalam najis, kira-kira 20-30% daripada dos yang dikumuhkan melalui air kencing dalam bentuk tidak berubah.

Kegagalan hepatik: Pada orang yang mengalami kegagalan hati sederhana, selepas mengambil dos galantamin, pelepasan galantamin dikurangkan sebanyak 25% berbanding dengan orang biasa: Selepas kira-kira satu mg AUC7% kegagalan buah pinggang meningkat. dalam kegagalan buah pinggang sederhana dan 67% pada orang yang mengalami kegagalan buah pinggang yang teruk berbanding orang normal.

Warga emas: Kepekatan galantamin dalam plasma adalah 30-40% lebih tinggi daripada orang yang sihat.

dos permulaan yang disyorkan: 4 mg/kali x 2 kali/hari, dalam masa 4 minggu.

Dos penyelenggaraan

Semasa mengambil ubat, adalah perlu untuk menilai secara kerap dos, toleransi dan faedah klinikal ubat, sebaik-baiknya dalam tempoh 3 bulan selepas permulaan rawatan. Teruskan mengekalkan rawatan jika ubat mempunyai kesan yang baik dan toleransi yang baik dengan galantamin. Pertimbangkan untuk menghentikan ubat jika tidak berkesan pada pesakit.

Dos permulaan: 8 mg/kali x 2 kali/hari, perlu dikekalkan selama sekurang-kurangnya 4 minggu.

Kemudian, pertimbangkan untuk meningkatkan dos rawatan untuk mengekalkan 12 mg/kali x 2 kali/hari selepas tindak balas klinikal dan toleransi pesakit.

Bagi pesakit yang tidak melihat peningkatan tindak balas atau toleransi apabila meningkatkan dos 24 mg/hari (12 mg/kali x 2 kali/hari), pengurangan dos sehingga 16 mg/hari (8 mg/kali x 2 kali/hari) perlu dipertimbangkan.

Untuk pesakit yang mengalami kegagalan hati:

Secara amnya, tahap dos untuk pesakit yang mengalami kegagalan hati purata (Kanak-kanak -Pugh 7 - 9) tidak boleh melebihi 16 mg/hari.

Ia tidak disyorkan untuk digunakan pada pesakit yang mengalami kegagalan hati yang teruk (Child -Pugh 10 - 15).

Untuk pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang:

Dos untuk pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang sederhana tidak boleh melebihi 16 mg/hari. Tidak disyorkan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang teruk (CLCR

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berunding dengan doktor atau pakar perubatan. Apa yang perlu dilakukan apabila terlebih dos?

Simptom

Loya, muntah, kekejangan gastrik, rembesan air liur, mata berair, kencing, buang air besar, berpeluh, degupan jantung perlahan, hipotensi, keruntuhan vaskular dan sawan, bronkospasme, kilasan, lanjutan QT, degupan jantung perlahan, kehilangan kesedaran sementara ventrikelkehilangan kekuatan ventrikel sementara

Seperti dalam mana-mana kes terlebih dos, langkah sokongan am harus digunakan. Dalam kes yang teruk, ubat anti-kolinergik sebagai atropin boleh digunakan sebagai penawar. Dos permulaan 0.5 - 1.0 mg secara intravena, dengan dos seterusnya berdasarkan tindak balas klinikal.

Sekiranya berlaku kecemasan, hubungi pusat kecemasan 115 dengan segera atau pergi ke stesen kesihatan tempatan terdekat.

Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa 1 dos? Walau bagaimanapun, jika masa untuk berehat dengan dos seterusnya terlalu singkat, langkau dos dan teruskan kalendar ubat. Jangan gunakan dos berganda untuk mengimbangi dos yang terlepas.

Beritahu doktor tentang kesan yang tidak diingini apabila menggunakan ubat.

Berhati-hati apabila menggunakan

Sila lihat maklumat lanjut tentang ubat dalam helaian arahan penggunaan ubat yang dilampirkan.

Gangguan jantung

Pesakit dengan sindrom resdung atau gangguan jantung -penyebaran pada ventrikel atau pengguna produk ubat yang mengurangkan kadar denyutan jantung seperti penyekat digoxin dan beta atau pesakit yang mengalami gangguan elektrolit.

Berhati-hati apabila mengambil galantamin untuk pesakit yang menghidap penyakit kardiovaskular, seperti peringkat pertama selepas infarksi miokardium, fibrilasi atrium, angina tidak stabil atau kegagalan jantung kongestif, terutamanya NYHA III - IV.

Gangguan gastrousus

Adalah perlu untuk memantau simptom bagi pesakit yang berisiko tinggi mendapat ulser peptik, seperti orang yang mempunyai sejarah penyakit atau subjek berisiko tinggi, termasuk pengguna ubat anti-radang bukan steroid (NSAID).

Ia tidak disyorkan untuk digunakan pada pesakit gastritis atau selepas pembedahan perut.

Gangguan sistem saraf

Galantamin boleh menyebabkan sawan dan memburukkan gejala penyakit Parkinson.

Perlu dipertimbangkan dengan teliti sebelum mengambil galantamin untuk pesakit strok.

Gangguan pernafasan, dada dan mediastinum

Pemantauan khas mesti dipantau apabila mengambil galantamin untuk pesakit yang mempunyai sejarah asma yang teruk atau penyakit pulmonari obstruktif atau jangkitan paru-paru aktif (seperti radang paru-paru).

Gangguan buah pinggang dan kencing

Penggunaan Galantamin tidak disyorkan pada pesakit yang mengalami halangan air kencing atau pemulihan selepas pembedahan pundi kencing.

Pembedahan

galantamin mempunyai keupayaan untuk meningkatkan aktiviti Succinyl Cholin yang menyebabkan dilatasi otot semasa anestesia, terutamanya dalam kes kekurangan pseudocholines-ASE.

Amaran pihak berkuasa:

Ubat ini menggunakan sorbitol, pesakit dengan gangguan genetik yang jarang berlaku dalam toleransi fruktosa tidak boleh digunakan.

Dalam ramuan yang menggunakan natrium metil paraben dan natrium propil paraben boleh menyebabkan tindak balas alahan.

Memantau berat badan pesakit: Pesakit yang dirawat dengan perencat kolinesterase, termasuk galantamin, mungkin menurunkan berat badan. Oleh itu, adalah perlu untuk memantau berat badan pesakit semasa rawatan.

Kesan ubat terhadap keupayaan memandu dan mengendalikan jentera

Ubat ini menjejaskan keupayaan memandu dan mengendalikan mesin kerana boleh menyebabkan pening, jarang boleh menyebabkan halusinasi penglihatan dan pendengaran.

Gunakan ubat untuk wanita semasa mengandung dan menyusu

Wanita hamil

Tiada maklumat tentang penggunaan galantamin pada wanita hamil. Penyelidikan haiwan menunjukkan ketoksikan pembiakan. Berhati-hati semasa menggunakan galantamin untuk wanita hamil.

wanita menyusu

Tiada kajian sama ada Galantamin dikumuhkan dalam susu ibu atau tidak. Jadi wanita yang menggunakan galantamin tidak boleh menyusu.

Interaksi ubat

tidak boleh menggunakan galantamin serentak dengan ubat lain yang mempunyai kesan kolin (kolinimetik) lain seperti Ambenonium, Donepezil, Neostigmin, Pyridostigmin, Rivastigmin atau Pilocarpin mempunyai kesan sistemik.

galantamin mempunyai keupayaan untuk melawan kesan ubat anti-kolinergik. Oleh itu, penghentian secara tiba-tiba ubat antikolinergik seperti atropin akan menyebabkan potensi risiko kesan sampingan galantamin. Interaksi farmaseutikal dengan ubat boleh mengurangkan kadar denyutan jantung dengan ketara seperti digoxin, penyekat beta, agen penyekat saluran kalsium.

Berhati-hati dengan ubat yang boleh menyebabkan kilasan.

Ketersediaan bio Galantamin meningkat kira-kira 40% apabila digunakan serentak dengan paroxetin (perencat CYP2D6 yang kuat) dan 30% dan 12% dalam rawatan dengan ketoconazol dan erythromycin (kedua-dua perencat CYP3A4). Oleh itu, apabila memulakan rawatan dengan perencat CYP2D6 yang kuat (seperti Quinidin, paroxetin, atau Fluowetin) atau CYP3A4 (seperti ketoconazol atau ritonavir), pesakit boleh meningkatkan kadar tindak balas buruk kolinergik, terutamanya loya dan muntah. Dalam kes ini, berdasarkan toleransi, pengurangan dos galantamin harus diselaraskan dengan sewajarnya.