Roztwór doustny 4 mg CPC1HN do leczenia neuropatii obwodowej (4 blistry x 5 tub)

Kod ATC: n06da04.

galantamina, alkaloid, jest selektywnym i odwracalnym inhibitorem acetylocholinoesterazy. Ponadto galantamina wzmaga działanie acetylocholiny na receptory nikotynowe, które można połączyć z miejscem receptorowym. Zatem wzrost aktywności układu cholinergicznego wiąże się z poprawą funkcji poznawczych, jaką można osiągnąć u pacjentów z otępieniem w przebiegu choroby Alzheimera.

farmakokinetyka

galantamina wchłania się szybko i całkowicie. Stosowanie leku doustnie wynosi około 90%. Biodostępność tabletek jest taka sama jak biodostępność roztworu doustnego. Pożywienie nie wpływa na pole pod krzywą (AUC), ale stężenie maksymalne (CMAX) spadło o około 25%, a czas osiągnięcia stężenia maksymalnego (TMAX) jest opóźniony o około 1,5 godziny. Lek osiąga maksymalne stężenie po 1 godzinie. Galantamina wiąże się z niskimi białkami osocza, w około 18%. Stężenie mózgu w mózgu jest 2-3 razy większe w osoczu.

Galantamina metabolizuje się w wątrobie poprzez cytochrom P450 (głównie za sprawą ienzymów CYP2D6 i CYP3A4) oraz kompleks glukuronowy. Okres półtrwania galantaminy wynosi 7–8 godzin. Po 7 dniach większość dawki doustnej wykrywana jest w moczu, około 6% w kale, około 20-30% dawki wydalane z moczem w postaci niezmienionej.

Niewydolność wątroby: U osób ze średnią niewydolnością wątroby po przyjęciu dawki galantaminy klirens galantaminy zmniejsza się o 25% w porównaniu do osób zdrowych.

Niewydolność nerek: Po pojedynczej dawce 8 mg AUC wzrosło o około 37% u osób ze średnią niewydolnością nerek i 67% u osób z ciężką niewydolnością nerek w porównaniu do osób zdrowych.

Osoby w podeszłym wieku: stężenie galantaminy w osoczu jest o 30-40% wyższe niż u osób zdrowych.

zalecana dawka początkowa: 4 mg/raz x 2 razy dziennie przez 4 tygodnie.

Dawka podtrzymująca

W trakcie stosowania leku należy regularnie oceniać dawkę, tolerancję i korzyści kliniczne leku, najlepiej w ciągu 3 miesięcy od rozpoczęcia leczenia. Kontynuuj leczenie, jeśli lek ma dobre działanie i dobrą tolerancję na galantaminę. Rozważ zaprzestanie stosowania leku, jeśli nie jest skuteczny u pacjentów.

Dawka początkowa: 8 mg/raz x 2 razy dziennie, należy ją stosować przez co najmniej 4 tygodnie.

Następnie należy rozważyć zwiększenie dawki leczniczej, aby utrzymać 12 mg/raz x 2 razy/dobę po uzyskaniu odpowiedzi klinicznej i tolerancji pacjenta.

W przypadku pacjentów, u których nie obserwuje się zwiększonej odpowiedzi lub tolerancji po zwiększeniu dawki 24 mg/dobę (12 mg/raz x 2 razy/dobę), należy rozważyć zmniejszenie dawki do 16 mg/dobę (8 mg/raz x 2 razy/dobę).

Dla pacjentów z niewydolnością wątroby:

Ogólnie rzecz biorąc, poziom dawek dla pacjentów ze średnią niewydolnością wątroby (Child-Pugh 7 - 9) nie powinien przekraczać 16 mg/dzień.

Nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (Child-Pugh 10 - 15).

Dla pacjentów z niewydolnością nerek:

Dawkowanie u pacjentów ze średnią niewydolnością nerek nie powinno przekraczać 16 mg/dobę. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CLCR

Uwaga: powyższa dawka ma charakter wyłącznie informacyjny. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycyny. Co zrobić w przypadku przedawkowania?

Objawy

Nudności, wymioty, skurcze żołądka, wydzielanie śliny, łzawienie oczu, oddawanie moczu, defekacja, pocenie się, wolne bicie serca, niedociśnienie, zapaść naczyniowa i drgawki, skurcz oskrzeli, skręcenie, wydłużenie odstępu QT, wolne bicie serca, częstoskurcz komorowy i przejściowa utrata przytomności.

Postępowanie

Jak w każdym przypadku przedawkowania, należy zastosować ogólne środki wspomagające. W ciężkich przypadkach jako antidotum można zastosować leki przeciwcholinergiczne, takie jak atropina. Dawka początkowa 0,5 - 1,0 mg dożylnie, następna dawka w zależności od reakcji klinicznej.

W nagłych przypadkach należy natychmiast zadzwonić pod numer alarmowy 115 lub udać się do najbliższej lokalnej przychodni lekarskiej.

Co zrobić, gdy zapomnisz 1 dawkę? Jeśli jednak czas na relaks przy kolejnej dawce okaże się zbyt krótki, należy pominąć dawkę i kontynuować kalendarz leku. Nie należy stosować podwójnych dawek w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

W przypadku niepożądanych skutków stosowania leku należy powiadomić lekarza.

Zachowaj ostrożność podczas stosowania

Więcej informacji o leku znajdziesz w załączonej ulotce leku.

Zaburzenia serca

Pacjenci z zespołem zatokowym lub zaburzeniami przenoszonymi przez serce na komorach lub u pacjentów stosujących produkty lecznicze zmniejszające częstość akcji serca, takie jak digoksyna i beta-blokery, lub pacjenci z zaburzeniami elektrolitowymi.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania galantaminy u pacjentów z chorobami układu krążenia, np. w pierwszym stadium po zawale mięśnia sercowego, migotaniu przedsionków, niestabilnej dławicy piersiowej lub zastoinowej niewydolności serca, szczególnie w klasie III–IV według NYHA.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe

Konieczne jest monitorowanie objawów u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka wystąpienia wrzodu trawiennego, takich jak osoby z chorobą w wywiadzie lub osoby z grupy wysokiego ryzyka, w tym osoby stosujące niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ).

Nie zaleca się stosowania u pacjentów z zapaleniem błony śluzowej żołądka lub po operacji żołądka.

Zaburzenia układu nerwowego

Galantamina może powodować drgawki i nasilać objawy choroby Parkinsona.

Należy dokładnie rozważyć zastosowanie galantaminy u pacjentów po udarze.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Należy szczególnie monitorować stosowanie galantaminy u pacjentów z ciężką astmą, obturacyjną chorobą płuc lub czynną infekcją płuc (np. zapaleniem płuc) w wywiadzie.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Nie zaleca się stosowania galantaminy u pacjentów z niedrożnością dróg moczowych lub u pacjentów, którzy wracają do zdrowia po operacji pęcherza moczowego.

Chirurgia

galantamina ma zdolność zwiększania aktywności sukcynylocholiny powodującej rozszerzenie mięśni podczas znieczulenia, szczególnie w przypadku braku pseudocholin-ASE.

Ostrzeżenie władz:

Lek wykorzystuje sorbitol, nie należy go stosować u pacjentów z rzadkimi genetycznymi zaburzeniami tolerancji fruktozy.

W składniku zawierającym metyloparaben sodu i propyloparaben sodu mogą powodować reakcje alergiczne.

Monitorowanie masy ciała pacjenta: Pacjenci leczeni inhibitorami cholinoesterazy, w tym galantaminą, mogą schudnąć. Dlatego w trakcie leczenia konieczne jest monitorowanie masy ciała pacjenta.

Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn

Lek wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, ponieważ może powodować zawroty głowy, rzadko może powodować omamy wzrokowe i słuchowe.

Stosowanie leków u kobiet w okresie ciąży i laktacji

Kobiety w ciąży

Brak informacji dotyczących stosowania galantaminy u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję. Należy zachować ostrożność podczas stosowania galantaminy u kobiet w ciąży.

kobiety karmiące piersią

Nie ma badań dotyczących przenikania galantaminy do mleka matki. Dlatego kobiety stosujące galantaminę nie powinny karmić piersią.

Interakcje leków

nie należy stosować galantaminy jednocześnie z innymi lekami, które mają inne działanie cholinowe (cholinimetyczne), takimi jak Ambenonium, Donepezil, Neostigmin, Pyridostigmin, Rivastigmin lub Pilocarpin, które mają działanie ogólnoustrojowe.

Galantamina ma zdolność zwalczania działania leków przeciwcholinergicznych. Dlatego nagłe odstawienie leków antycholinergicznych, takich jak atropina, spowoduje potencjalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych galantaminy. Interakcje farmaceutyczne z lekami, takimi jak digoksyna, beta-blokery, leki blokujące kanały wapniowe, mogą znacząco spowalniać częstość akcji serca.

Ostrożnie w przypadku leków mogących powodować skręt.

Biodostępność galantaminy zwiększa się o około 40% w przypadku jednoczesnego stosowania z paroksetyną (silnym inhibitorem CYP2D6) oraz o 30% i 12% w przypadku leczenia ketokonazolem i erytromycyną (oba inhibitory CYP3A4). Dlatego też, rozpoczynając leczenie silnymi inhibitorami CYP2D6 (takimi jak chinidyna, paroksetyna lub fluowetyna) lub CYP3A4 (takimi jak ketokonazol lub rytonawir), u pacjentów może zwiększyć się częstość występowania cholinergicznych działań niepożądanych, głównie nudności i wymiotów. W takim przypadku, w oparciu o tolerancję, należy odpowiednio dostosować zmniejszenie dawki galantaminy.