Раствор для перорального применения 4 мг CPC1HN для лечения периферической нейропатии (4 блистера по 5 тюбиков)

Код АТХ: n06da04.

галантамин, алкалоид, является селективным и обратимым ингибитором ацетилхолинэстеразы. Кроме того, галантамин усиливает активность ацетилхолина на никотиновых рецепторах, которые могут быть связаны с рецепторным участком. Таким образом, повышение активности холинергической системы связано с улучшением когнитивных функций, чего можно достичь у пациентов с деменцией или болезнью Альцгеймера.

Фармакокинетика

Галантамин всасывается быстро и полностью. Использование препарата при пероральном применении составляет около 90%. Биодоступность таблеток аналогична биодоступности раствора для перорального применения. Еда не влияет на площадь под кривой (AUC), но максимальная концентрация (CMAX) снизилась примерно на 25%, а время достижения пиковой концентрации (TMAX) отстает примерно на 1,5 часа. Пиковую концентрацию препарат достигает через 1 час.

Галантамин связывается с белками плазмы незначительно, около 18%. Концентрация в головном мозге в 2-3 раза выше в плазме.

Галантамин метаболизируется в печени посредством цитохрома Р450 (в основном за счет изоферментов CYP2D6 и CYP3A4) и глюкуронового комплекса. Период полувыведения галантамина составляет 7–8 часов. Через 7 дней большая часть пероральной дозы обнаруживается в моче, около 6% - в кале, около 20-30% дозы выводится через мочу в неизмененном виде.

Печеночная недостаточность: У людей со средней печеночной недостаточностью после приема дозы галантамина клиренс галантамина снижается на 25% по сравнению с нормальными людьми.

Почечная недостаточность: после однократного приема 8 мг AUC увеличивается примерно на 37% у средних почечных недостаточность и 67% у людей с тяжелой почечной недостаточностью по сравнению с нормальными людьми.

Пожилые люди: концентрация галантамина в плазме на 30-40% выше, чем у здоровых людей.

Рекомендуемая начальная доза: 4 мг/раз х 2 раза/день в течение 4 недель.

Поддерживающая доза

Во время приема препарата необходимо регулярно оценивать дозу, переносимость и клиническую пользу препарата, желательно в течение 3 месяцев после начала лечения. Продолжайте лечение, если препарат оказывает хороший эффект и хорошая переносимость с галантамином. Рассмотрите возможность прекращения приема препарата, если он неэффективен для пациентов.

Начальная доза: 8 мг х 2 раза в день, следует поддерживать в течение как минимум 4 недель.

Затем рассмотрите возможность увеличения лечебной дозы для поддержания дозы 12 мг/раз х 2 раза/день после клинического ответа и переносимости пациентом.

Для пациентов, у которых не наблюдается усиления ответа или переносимости при увеличении дозы 24 мг/день (12 мг/раз х 2 раза/день), следует рассмотреть возможность снижения дозы до 16 мг/день (8 мг/раз х 2 раза/день).

Для пациентов с печеночной недостаточностью:

В целом уровень доз для пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (7–9 по шкале Чайлд-Пью) не должен превышать 16 мг/сут.

Не рекомендуется применять пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (10–15 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Для пациентов с почечной недостаточностью:

Дозировка для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести не должна превышать 16 мг/сут. Не рекомендуется пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (CLCR

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делать при передозировке?

Симптомы

Тошнота, рвота, желудочные спазмы, секреция слюны, слезотечение, мочеиспускание, дефекация, потливость, замедленное сердцебиение, гипотония, сосудистый коллапс и судороги, бронхоспазм, перекрут, удлинение интервала QT, замедленное сердцебиение, желудочковая тахикардия и временная потеря сознания.

Лечение

Как В любом случае передозировки следует использовать общие меры поддержки. В тяжелых случаях в качестве противоядия можно использовать антихолинергические препараты, такие как атропин. Начальная доза 0,5–1,0 мг внутривенно, следующая доза зависит от клинического ответа.

В случае возникновения чрезвычайной ситуации немедленно позвоните в центр неотложной помощи 115 или обратитесь в ближайший местный медицинский пункт.

Что делать, если вы забыли принять 1 дозу? Однако если время для отдыха после приема следующей дозы слишком короткое, пропустите дозу и продолжите прием препарата по календарю. Не используйте двойные дозы, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Сообщите врачу о нежелательных явлениях при применении препарата.

Будьте осторожны при применении

Более подробную информацию о препарате смотрите в прилагаемой инструкции по применению препарата.

Заболевания сердца

Пациенты с синусовым синдромом или нарушениями сердечной передачи на желудочковой системе или пользователи лекарственных препаратов, снижающих частоту сердечных сокращений, таких как дигоксин и бета-блокаторы, или пациенты с электролитными нарушениями.

Будьте осторожны при приеме галантамина у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, например, на первой стадии после инфаркта миокарда, фибрилляцией предсердий, нестабильной стенокардией или застойной сердечной недостаточностью, особенно NYHA III–IV.

Желудочно-кишечные расстройства

Необходимо контролировать симптомы у пациентов с высоким риском язвенной болезни, например, у людей с историей заболевания или субъектов высокого риска, включая пользователей нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Не рекомендуется применять пациентам с гастритом или после операций на желудке.

Расстройства нервной системы

Галантамин может вызывать судороги и ухудшать симптомы болезни Паркинсона.

Необходимо тщательно подумать, прежде чем принимать галантамин пациентам с инсультом.

Нарушения дыхания, грудной клетки и средостения

Необходимо проводить специальный мониторинг при приеме галантамина у пациентов с тяжелой астмой, обструктивной болезнью легких или активной инфекцией легких (например, пневмонией) в анамнезе.

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы

Применение Галантамина не рекомендуется пациентам с обструкцией мочеиспускания или восстановлением после операции на мочевом пузыре.

Хирургия

Галантамин обладает способностью повышать активность сукцинилхолина, вызывая расширение мышц во время анестезии, особенно в случае отсутствия псевдохолинов-ASE.

Предупреждение органов власти:

В препарате используется сорбит, его не следует применять пациентам с редкими генетическими нарушениями толерантности к фруктозе.

Ингредиенты, в которых используются метилпарабен натрия и пропилпарабен натрия, могут вызывать аллергические реакции.

Мониторинг веса пациента. Пациенты, получающие ингибиторы холинэстеразы, включая галантамин, могут терять вес. Поэтому необходимо следить за весом пациента во время лечения.

Влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Препарат влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, поскольку может вызывать головокружение, редко может вызывать зрительные и слуховые галлюцинации.

Применение препарата женщинам в период беременности и кормления грудью

Беременным женщинам

Информации о применении галантамина беременным нет. Исследования на животных показывают репродуктивную токсичность. Будьте осторожны при использовании галантамина беременными женщинами.

кормящие женщины

Исследования относительно того, выделяется ли Галантамин с грудным молоком, отсутствуют. Поэтому женщинам, использующим галантамин, не следует кормить грудью.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Не следует применять галантамин одновременно с другими препаратами, оказывающими другой холиновый (холиниметический) эффект, такими как амбенониум, донепезил, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин или пилокарпин, обладающие системным действием.

галантамин обладает способностью бороться с действием антихолинергических препаратов. Таким образом, внезапное прекращение приема антихолинергических препаратов, таких как атропин, может вызвать потенциальный риск побочных эффектов галантамина. Фармацевтическое взаимодействие с такими лекарственными средствами, как дигоксин, бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, может значительно снизить частоту сердечных сокращений.

Будьте осторожны с препаратами, способными вызвать перекрут.

Биодоступность галантамина увеличивается примерно на 40% при одновременном применении с пароксетином (мощным ингибитором CYP2D6) и на 30% и 12% при лечении кетоконазолом и эритромицином (оба являются ингибиторами CYP3A4). Таким образом, при начале лечения сильными ингибиторами CYP2D6 (такими как хинидин, пароксетин или флуоветин) или CYP3A4 (такими как кетоконазол или ритонавир) у пациентов может увеличиться частота холинергических побочных реакций, главным образом тошноты и рвоты. В этом случае, исходя из переносимости, следует соответствующим образом скорректировать снижение дозы галантамина.