Periferik nöropatiyi tedavi etmek için 4 mg CPC1HN oral çözelti (4 kabarcık x 5 tüp)

ATC kodu: n06da04.

Bir alkaloid olan galantamin, asetilkolinin esterazın seçici ve geri dönüşümlü bir inhibitörüdür. Ayrıca galantamin, bir reseptör bölgesine bağlanabilen nikotinik reseptörler üzerindeki asetilkolin aktivitelerini arttırır. Dolayısıyla, kolinerjik sistemdeki aktivitenin artması, Alzheimer hastalığı demansı olan hastalarda elde edilebilecek bilişsel işlevlerin iyileştirilmesiyle ilişkilidir.

farmakokinetiği

galantamin hızla ve tamamen emilir. İlacın ağız yoluyla kullanıldığında kullanım oranı %90 civarındadır. Tabletlerin biyoyararlanımı, oral solüsyonun biyoyararlanımına benzer. Gıda, eğri altındaki alanı (AUC) etkilemez ancak maksimum konsantrasyon (CMAX) yaklaşık %25 oranında azalmıştır ve zirve konsantrasyona (TMAX) ulaşma süresi yaklaşık 1,5 saat geridedir. İlaç 1 saat sonra en yüksek konsantrasyona ulaşır.

Galantamin düşük plazma proteinlerine yaklaşık %18 oranında bağlanır. Beyindeki beyin konsantrasyonu plazmada 2-3 kat daha yüksektir.

Galantamin, karaciğerde sitokrom P450 (temel olarak CYP2D6 ve CYP3A4 izoenzimi nedeniyle) ve glukuronik kompleks aracılığıyla metabolize olur. Galantaminin yarı ömrü 7-8 saattir. 7 gün sonra oral dozun büyük bir kısmı idrarda bulunur, yaklaşık %6'sı dışkıda bulunur, dozun yaklaşık %20-30'u değişmeden idrarla atılır.

Karaciğer yetmezliği: Orta derecede karaciğer yetmezliği olan kişilerde, bir doz galantamin aldıktan sonra galantamin klerensi normal insanlara göre %25 azalır.

Böbrek yetmezliği: 8 mg'lık tek dozdan sonra AUC, orta böbrek yetmezliğinde yaklaşık %37 oranında artar ve Ağır böbrek yetmezliği olan kişilerde normal insanlara göre %67.

Yaşlılarda: Plazmadaki galantamin konsantrasyonu sağlıklı insanlara göre %30-40 daha yüksektir.

Önerilen başlangıç ​​dozu: 4 hafta içinde 4 mg/zaman x 2 kez/gün.

Bakım dozu

İlaç sırasında ilacın dozunu, toleransını ve klinik faydalarını tercihen tedavinin başlangıcından sonraki 3 ay içinde düzenli olarak değerlendirmek gerekir. İlacın etkisi iyiyse ve galantamin toleransı iyiyse tedaviye devam edin. Hastalar üzerinde etkili olmazsa ilacı bırakmayı düşünün.

Başlangıç ​​dozu: 8 mg/zaman x 2 kez/gün, en az 4 hafta sürdürülmelidir.

Ardından, klinik yanıt ve hasta toleransı sonrasında 12 mg/zaman x 2 kez/gün düzeyini sürdürecek şekilde tedavi dozunu artırmayı düşünün.

Dozun 24 mg/gün (12 mg/zaman x 2 kez/gün) artırılmasıyla yanıt veya tolerans artışı görülmeyen hastalarda dozun 16 mg/gün'e (8 mg/zaman x 2 kez/gün) kadar azaltılması düşünülmelidir.

Karaciğer yetmezliği olan hastalar için:

Genel olarak ortalama karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child -Pugh 7 - 9) doz düzeyi 16 mg/gün'ü geçmemelidir.

Ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child -Pugh 10 - 15) kullanılması önerilmez.

Böbrek yetmezliği olan hastalar için:

Orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda dozaj 16 mg/gün'ü geçmemelidir. Şiddetli böbrek yetmezliği (CLCR

Not: Yukarıdaki doz yalnızca referans amaçlıdır. Spesifik dozaj, hastalığın durumuna ve ilerleme düzeyine bağlıdır. Uygun doz için mutlaka bir doktora veya uzman tıp uzmanına danışmalısınız. Doz aşımı durumunda ne yapılmalı?

Belirtiler

Bulantı, kusma, mide spazmları, tükürük salgısı, gözlerde sulanma, idrara çıkma, dışkılama, terleme, yavaş kalp atışı, hipotansiyon, damar kollapsı ve kasılmalar, bronkospazm, burulma, QT uzaması, yavaş kalp atışı, ventriküler taşikardi ve geçici bilinç kaybı.

Yönetim

Her durumda olduğu gibi Doz aşımı durumunda genel destek tedbirleri kullanılmalıdır. Ağır vakalarda antidot olarak atropin gibi antikolinerjik ilaçlar kullanılabilir. Başlangıç ​​dozu intravenöz olarak 0,5 - 1,0 mg olup, klinik cevaba göre bir sonraki doz uygulanır.

Acil durumlarda derhal 115 acil servisini arayın veya en yakın yerel sağlık istasyonuna gidin.

1 dozu unuttuğunuzda ne yapmalısınız? Ancak bir sonraki dozla rahatlama süresi çok kısa ise dozu atlayıp ilaç takvimine devam edin. Kaçırılan dozu telafi etmek için çift doz kullanmayın.

İlacı kullanırken istenmeyen etkileri hekime bildirin.

Kullanırken dikkatli olun

Lütfen ekteki ilacın kullanımına ilişkin talimat sayfasında ilaç hakkında daha fazla bilgi edinin.

Kalp bozuklukları

Sinüs sendromu veya ventriküler kalpte ileti bozukluğu olan hastalar veya digoksin ve beta blokerler gibi kalp atış hızını düşüren ilaç ürünleri kullananlar veya elektrolit bozuklukları olan hastalar.

Miyokard enfarktüsünden sonraki ilk aşama, atriyal fibrilasyon, kararsız anjina veya konjestif kalp yetmezliği (özellikle NYHA III - IV) gibi kardiyovasküler hastalığı olan hastalar için galantamin alırken dikkatli olun.

Gastrointestinal bozukluklar

Peptik ülser riski yüksek olan hastalar (ör. hastalık geçmişi olan kişiler veya nonsteroidal antiinflamatuar ilaç kullanıcıları (NSAID'ler) dahil olmak üzere yüksek riskli kişiler) için semptomların izlenmesi gerekir.

Gastritli hastalarda veya mide ameliyatı sonrasında kullanılması önerilmez.

Sinir sistemi bozuklukları

Galantamin nöbetlere neden olabilir ve Parkinson hastalığının semptomlarını kötüleştirebilir.

Felçli hastalar için galantamin almadan önce dikkatlice düşünmek gerekir.

Solunum, göğüs ve mediasten bozuklukları

Şiddetli astım veya obstrüktif akciğer hastalığı veya aktif akciğer enfeksiyonu (pnömoni gibi) öyküsü olan hastalar için galantamin alınırken özel takip yapılmalıdır.

Böbrek ve idrar bozuklukları

İdrar tıkanıklığı olan veya mesane ameliyatı sonrası iyileşen hastalarda Galantamin kullanımı önerilmemektedir.

Ameliyat

Galantamin, özellikle psödokolin-ASE eksikliği durumunda anestezi sırasında kas dilatasyonuna neden olan Süksinil Kolin aktivitesini artırma özelliğine sahiptir.

Yetkili uyarısı:

İlaç sorbitol kullanıyor, fruktoz toleransında nadir görülen genetik bozukluğu olan hastaların kullanılmaması gerekiyor.

İçeriğinde sodyum metil paraben ve sodyum propil paraben kullanılan alerjik reaksiyonlara neden olabilir.

Hastanın kilosunun izlenmesi: Galantamin dahil kolinesteraz inhibitörleriyle tedavi edilen hastalar kilo verebilir. Bu nedenle tedavi sırasında hastanın kilosunun takip edilmesi gerekir.

İlacın araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkisi

İlaç araç ve makine kullanma yeteneğini etkiler çünkü baş dönmesine neden olabilir, nadiren görsel ve işitsel halüsinasyonlara neden olabilir.

Kadınlar için hamilelik ve emzirme döneminde ilaç kullanın

Hamile kadınlar

Galantaminin hamilelerde kullanımına ilişkin bir bilgi bulunmamaktadır. Hayvan araştırmaları üreme toksisitesini göstermektedir. Hamile kadınlar için galantamin kullanırken dikkatli olun.

emziren kadınlar

Galantaminin anne sütüne geçip geçmediğine ilişkin bir araştırma bulunmamaktadır. Bu nedenle galantamin kullanan kadınların emzirmemesi gerekmektedir.

İlaç etkileşimi

Galantamini, Ambenonium, Donepezil, Neostigmin, Pyridostigmin, Rivastigmin veya Pilocarpin gibi başka bir kolin (kolinimetik) etkisi olan diğer sistemik etkileri olan ilaçlarla aynı anda kullanmamalıdır.

Galantamin, antikolinerjik ilaçların etkisiyle mücadele etme özelliğine sahiptir. Bu nedenle atropin gibi antikolinerjik ilaçların aniden kesilmesi galantaminin yan etki riskinin ortaya çıkmasına neden olacaktır. İlaçlarla ilaç etkileşimi, digoksin, beta blokerler, kalsiyum kanal blokerleri gibi kalp atış hızını önemli ölçüde azaltabilir.

Burulmalara neden olabilecek ilaçlarla dikkatli olun.

Galantaminin biyoyararlanımı, paroksetin (güçlü bir CYP2D6 inhibitörü) ile eş zamanlı kullanıldığında yaklaşık %40, ketokonazol ve eritromisin (her ikisi de CYP3A4 inhibitörü) ile tedavide ise %30 ve %12 artar. Bu nedenle, güçlü CYP2D6 inhibitörleri (Kinidin, paroksetin veya Fluowetin gibi) veya CYP3A4 (ketokonazol veya ritonavir gibi) ile tedaviye başlandığında hastalar, başta bulantı ve kusma olmak üzere kolinerjik advers reaksiyonların oranını artırabilir. Bu durumda toleransa göre galantamin dozu azaltımı buna göre ayarlanmalıdır.