Пероральний розчин 4 мг CPC1HN для лікування периферичної нейропатії (4 блістери х 5 туб)

Код ATC: n06da04.

Галантамін, алкалоїд, є селективним і оборотним інгібітором ацетилхолінінестерази. Крім того, галантамін посилює дію ацетилхоліну на нікотинові рецептори, які можуть бути пов’язані з сайтом рецептора. Таким чином, підвищення активності в холінергічній системі пов'язане з поліпшенням когнітивних функцій, що може бути досягнуто у пацієнтів з деменцією при хворобі Альцгеймера.

Фармакокінетика

Галантамін всмоктується швидко і повністю. Ефективність препарату при пероральному застосуванні становить близько 90%. Біодоступність таблеток подібна до біодоступності перорального розчину. Їжа не впливає на площу під кривою (AUC), але максимальна концентрація (CMAX) зменшується приблизно на 25%, а час досягнення максимальної концентрації (TMAX) відстає приблизно на 1,5 години. Препарат досягає максимальної концентрації через 1 годину.

Галантамін зв'язується з білками плазми незначно, близько 18%. Концентрація головного мозку в плазмі крові в 2-3 рази вище.

Галантамін метаболізується в печінці за допомогою цитохрому Р450 (в основному за рахунок ізензиму CYP2D6 і CYP3A4) і глюкуронового комплексу. Період напіввиведення галантаміну становить 7-8 годин. Через 7 днів більша частина пероральної дози виявляється в сечі, близько 6% — у калі, приблизно 20-30% дози виводиться із сечею у незміненому вигляді.

Печінкова недостатність: у людей із середньою печінковою недостатністю після прийому дози галантаміну кліренс галантаміну знижується на 25% порівняно зі звичайними людьми.

Ниркова недостатність: після одноразової дози 8 мг AUC збільшується приблизно на приблизно 37% у пацієнтів із середньою нирковою недостатністю та 67% у людей із тяжкою нирковою недостатністю порівняно зі звичайними людьми.

Літні люди: концентрація галантаміну в плазмі на 30-40% вища, ніж у здорових людей.

Рекомендована початкова доза: 4 мг/раз х 2 рази/день протягом 4 тижнів.

Підтримуюча доза

Під час застосування препарату необхідно регулярно оцінювати дозу, переносимість і клінічні переваги препарату, бажано протягом 3 місяців після початку лікування. Продовжуйте лікування, якщо препарат має хороший ефект і хорошу переносимість галантаміну. Подумайте про припинення прийому препарату, якщо він не діє на пацієнтів.

Початкова доза: 8 мг/раз х 2 рази/день, слід підтримувати щонайменше 4 тижні.

Потім розгляньте можливість збільшення дози лікування, щоб підтримувати 12 мг/раз x 2 рази/день після клінічної відповіді та переносимості пацієнтом.

Для пацієнтів, які не бачать підвищеної відповіді або толерантності при збільшенні дози 24 мг/день (12 мг/раз x 2 рази/день), слід розглянути можливість зниження дози до 16 мг/день (8 мг/раз x 2 рази/день).

Для пацієнтів із печінковою недостатністю:

Загалом рівень доз для пацієнтів із середньою печінковою недостатністю (7-9 класів за Чайлдом-П’ю) не повинен перевищувати 16 мг/добу.

Не рекомендується застосовувати пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю (10–15 за Чайлдом-П’ю).

Для пацієнтів із нирковою недостатністю:

Дозування для пацієнтів із середньою нирковою недостатністю не має перевищувати 16 мг/добу. Не рекомендується пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю (CLCR

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити при передозуванні?

Симптоми

Нудота, блювання, шлункові спазми, виділення слини, сльозотеча, сечовипускання, дефекація, потовиділення, уповільнене серцебиття, гіпотонія, судинний колапс і судоми, бронхоспазм, заворот, подовження інтервалу QT, уповільнене серцебиття, шлуночкова тахікардія та тимчасова втрата свідомість.

Лікування

Як і в будь-якому випадку передозування, слід застосовувати загальні підтримуючі заходи. У важких випадках антихолінергічні препарати, такі як атропін, можна використовувати як антидот. Початкова доза 0,5 - 1,0 мг внутрішньовенно, наступна доза залежить від клінічної відповіді.

У разі надзвичайної ситуації негайно зателефонуйте в центр екстреної допомоги 115 або зверніться до найближчої місцевої медичної установи.

Що робити, якщо ви забули 1 дозу? Однак, якщо час для розслаблення з наступною дозою занадто короткий, пропустіть дозу та продовжуйте календар прийому препарату. Не використовуйте подвійні дози, щоб компенсувати пропущену дозу.

Повідомити лікаря про небажані ефекти під час застосування препарату.

Будьте обережні при застосуванні

Більш детальну інформацію про препарат дивіться в інструкції із застосування препарату, що додається.

Розлади серця

Пацієнти з синусовим синдромом або розладами серцево-судинної системи шлуночків або ті, хто вживає препарати, що знижують частоту серцевих скорочень, такі як дигоксин і бета-блокатори, або пацієнти з електролітними розладами.

Будьте обережні при прийомі галантаміну пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, такими як перша стадія після інфаркту міокарда, фібриляція передсердь, нестабільна стенокардія або застійна серцева недостатність, особливо NYHA III - IV.

Шлунково-кишкові розлади

Необхідно стежити за симптомами у пацієнтів із високим ризиком пептичної виразки, таких як люди з історією захворювання або суб’єкти високого ризику, включаючи споживачів нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ).

Не рекомендується використовувати пацієнтам із гастритом або після операції на шлунку.

Розлади нервової системи

Галантамін може викликати судоми та погіршити симптоми хвороби Паркінсона.

Необхідно ретельно обміркувати, перш ніж приймати галантамін пацієнтам з інсультом.

Розлади дихання, органів грудної клітки та середостіння

Під час прийому галантаміну необхідний особливий контроль за пацієнтами з важкою астмою або обструктивним захворюванням легень або активною інфекцією легенів (наприклад, пневмонією).

Розлади нирок і сечовивідних шляхів

Застосування Галантаміну не рекомендоване пацієнтам із закупоркою сечі або після операції на сечовому міхурі.

Хірургія

Галантамін має здатність підвищувати активність сукцинілхоліну, спричиняючи розширення м’язів під час анестезії, особливо у випадку нестачі псевдохолінів-ASE.

Попередження органу:

У препараті використовується сорбітол, не слід застосовувати пацієнтам з рідкісними генетичними порушеннями толерантності до фруктози.

Інгредієнт, який використовує метилпарабен натрію та пропілпарабен натрію, може викликати алергічні реакції.

Контроль ваги пацієнта: пацієнти, які отримують інгібітори холінестерази, включаючи галантамін, можуть втрачати вагу. Тому під час лікування необхідно стежити за вагою пацієнта.

Вплив препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Препарат впливає на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами, оскільки може викликати запаморочення, рідко може викликати зорові та слухові галюцинації.

Застосовувати препарат жінкам у період вагітності та годування груддю

Вагітним

Інформація про застосування галантаміну вагітним жінкам відсутня. Дослідження на тваринах показують репродуктивну токсичність. Будьте обережні при застосуванні галантаміну вагітним.

жінки, які годують груддю

Немає досліджень щодо того, чи виділяється галантамін у грудне молоко чи ні. Тому жінки, які використовують галантамін, не повинні годувати грудьми.

Лікарська взаємодія

не слід застосовувати галантамін одночасно з іншими препаратами, які мають іншу холінову (холініметичну) дію, такими як амбеноній, донепезил, неостигмін, піридостигмін, ривастигмін або пілокарпін, мають системні ефекти.

галантамін має здатність боротися з дією антихолінергічних препаратів. Таким чином, раптове припинення прийому антихолінергічних препаратів, таких як атропін, спричинить потенційний ризик розвитку побічних ефектів галантаміну. Фармацевтична взаємодія з такими препаратами, як дигоксин, бета-блокатори, блокатори кальцієвих каналів, може значно зменшити частоту серцевих скорочень.

Обережно з препаратами, які можуть спричинити перекрут.

Біодоступність галантаміну підвищується приблизно на 40% при одночасному застосуванні з пароксетином (потужним інгібітором CYP2D6) і на 30% і 12% при лікуванні кетоконазолом і еритроміцином (обидва інгібітори CYP3A4). Таким чином, на початку лікування сильними інгібіторами CYP2D6 (такими як хінідин, пароксетин або флуоветин) або CYP3A4 (такими як кетоконазол або ритонавір) пацієнти можуть збільшити частоту холінергічних побічних реакцій, головним чином нудоти та блювання. У цьому випадку, виходячи з переносимості, слід відповідно скорегувати дозу галантаміну.