حل عن طريق الفم aticizal 2.5mg/5ml و thien علاج الأنف التحسسي (90 مل)

رمز ATC: R06A E09.

آلية العمل: Levocetirizine هو الأيزومرات (R) للسيتيريزين ، وهو مضاد قوي وانتقائي لمستقبلات H1 H1 المحيطية ، ولكن بالكاد يؤثر على مستقبلات أخرى ، لذلك لا يوجد تأثير مضاد للسيتيل كولين ولا يوجد تأثير مضاد للسيروتونين. يمنع Levocetirizine المرحلة المبكرة من التفاعلات التحسسية من خلال وسطاء الهستامين ويقلل أيضًا من نقل الخلايا الالتهابية ويقلل من إطلاق المواد الوسيطة في المرحلة المتأخرة من التفاعلات التحسسية.

تشير الدراسات إلى أن Levocetirizine لديه تقارب كبير لمستقبلات H1. Levocetirizine لديه تقارب لمستقبلات H1 أعلى مرتين من سيتيريزين. مفصولة Levocetirizine عن مستقبلات H1 مع وقت شبه شاحن قدره 115 ± 38 دقيقة.

تثبت الدراسات الدوائية للدم لدى المتطوعين الأصحاء أن ليفوسيتيريزين في نصف جرعة سيتيريزين له نفس نشاط السيتيريزين ، سواء في الجلد أو الأنف.

الدوائية الديناميكية

الامتصاص: يمتص Levocetirizine بسرعة وعلى نطاق واسع عن طريق الفم. في البالغين ، يتم تحقيق تركيز الذروة في البلازما بعد 0.9 ساعة ويصل إلى حالة مستقرة بعد يومين.

تركيز الذروة بعد الجرعة الواحدة والجرعة المتكررة من 5 ملغ هي 270 نانوغرام/مل و 308 نانوغرام/مل. لا يعتمد مستوى الامتصاص على الجرعة ولا يتغير عن طريق الطعام ، ولكنه يقلل أو يصل ببطء إلى تركيز الذروة.

التوزيع:

90 ٪ يرتبط Levocetirizine ببروتينات البلازما.

توزيع Levocetirizine محدود ، ويبلغ حجم التوزيع 0.4 لتر/كجم.

التحول:

استقلاب ليفوسيتيريزين في البشر أقل من 14 ٪ من الجرعة. يتضمن المسار الأيضي عملية أكسدة المركبات العطرية ، وتجار N و O ومجمعات Taurin ، لا يؤثر Levocetirizine على نشاط Isenzyme CYP 1A2 ، 2C9 ، 2C19 ، 2D6 ، 2E1 و 3A4 في تركيز أعلى من تركيز الذروة بعد تناول جرعة 5 ملليغ. لا يوجد تفاعل بين ليفوسيتيريزين مع مواد أخرى ، أو العكس.

إفراز:

الوقت شبه المبيع في البلازما البالغة هو 7.9 ± 1.9 ساعة. وقت بيع أقصر عند الأطفال. متوسط ​​الخلوص لدى البالغين هو 0.63 مل/دقيقة/كجم.

يتم القضاء على

Levocetirizine ومستقلباتها بشكل رئيسي من خلال البول (85.4 ٪) ، يتم القضاء على 12.9 ٪ في البراز.

يتم القضاء على Levocetirizine عن طريق الترشيح الكبيبي والإفراز في الأنابيب الكلوية.

الفشل الكلوي:

ترتبط خلوص Levocetirizine بتخليص الكرياتينين. لذلك ، تستند توصية ضبط مسافة جرعة ليفوسيتيريزين على خلوص الكرياتينين في مرضى ضعف الكلى المتوسطة والشديدة. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من مرض الكلى في نهاية المرحلة ، تنخفض خلوص الدواء الكلي بحوالي 80 ٪ مقارنة بالأشخاص العاديين. تتم إزالة كمية Levocetirizine خلال 4 ساعات من النزف هي

كن حذرًا عند استخدامه في وقت واحد مع الكحول.

كن حذرًا في المرضى الذين يعانون من عوامل الخطر للاحتفاظ البولي (مثل آفات الحبل الشوكي ، وتضخم البروستاتا) لأن ليفوسيتيريزين قد يزيد من خطر الاحتفاظ البولي.

لا توجد بيانات كافية لاستخدام Levocetirizine للرضع والأطفال الذين تقل أعمارهم عن عامين.

تحذير autodium:

المكون الذي يحتوي على البارابين الميثيل وبارابين بروبيل ، والذي يمكن أن يسبب تفاعلات الحساسية (تشنج القصبات الهوائية).

يحتوي الدواء على السوربيتول والسكروز ، والمرضى الذين يعانون من اضطرابات علاج الفركتوز غير متسامحة ، أو اضطرابات امتصاص الجلوكوز - الجالاكتوز أو نقص السكروز - لا ينبغي أن يستخدم هذا الدواء.

يحتوي العقيد على غروب الشمس الأصفر ، وهو معرض لخطر التفاعلات التحسسية.

تُظهر تأثير الدواء على آلات القيادة والتشغيل

التجارب السريرية أن ليفوسيتيريزين في الجرعة الموصى بها لا يضعف اليقظة العقلية أو قدرة التفاعل أو القدرة على القيادة في الأشخاص الأصحاء. ومع ذلك ، قد يرى بعض المرضى النعاس والتعب والضعف عند العلاج مع Levocetirizine. لذلك ، يعتزم المرضى القيادة والمشاركة في الأنشطة الخطرة أو تشغيل الآلات ، لذلك كن حذرًا وينتبهوا إلى رد الفعل السلبي عند تناول الدواء.

استخدم الأدوية للنساء أثناء الحمل والرضاعة

النساء الحوامل:

البيانات التي تدرس استخدام Levocetirizine في النساء الحوامل محدودة. لا تظهر أبحاث الحيوانات آثارًا مباشرة أو غير مباشرة على الحمل أو النمو الجنين/الجنينية أو الولادة أو تطور ما بعد الولادة.

يمكن النظر في استخدام Levocetirizine أثناء الحمل إذا لزم الأمر.

النساء الرضاعة الطبيعية:

تبين أن cetirizine يفرز في حليب الأم. لذلك ، فإن Levocetirizine لديه أيضًا القدرة على الإفراز في حليب الأم. يمكن ملاحظة ردود الفعل السلبية ليفوسيتيريزين عند الرضاعة الطبيعية. لذلك ، كن حذرًا عند وصف Levocetirizine للنساء الرضاعة الطبيعية.

الدواء التفاعلي

لا توجد دراسة للعقاقير التفاعلية من Levocetirizine.

دراسات على الأيزومرات Racemic Cetirizine أنه لا يوجد تفاعل مع Pseudoephedrine ، سيميتيدين ، كيتوكونازول ، الإريثروميسين ، أزيثروميسين ، Glipizide و CYP3A4.

لا يتأثر امتصاص Levocetirizine بالطعام ولكن معدل الامتصاص ينخفض.

في المرضى الحساسين ، باستخدام سيتيريزين أو ليفوسيتيريزين جنبا إلى جنب مع الكحول أو مثبطات عصبية مركزية أخرى يمكن أن تقلل من اليقظة وتقليل كفاءة الأداء.

في دراسة جرعة متعددة بين ريتونافير (600 ملغ × 2 مرات في اليوم) والسيتيريزين (10 ملغ يوميًا) ، زاد مستوى التلامس مع سيتيريزين بنحو 40 ٪ بينما يتغير ريتونافير قليلاً (-11 ٪) مقارنة مع سيتيريزين في وقت واحد.

في دراسة الجرعة المتعددة بين Theophyllline (400 ملغ مرة واحدة يوميًا) و cetirizine ، هناك انخفاض طفيف في تطهير سيتيريزين (16 ٪) بينما يميل الثيوفيلين إلى عدم التأثر بالدواء المستخدم في سيتيريزين.

سلاح الفرسان: بسبب عدم وجود دراسات حول ارتباط الدواء ، لا تخلط هذا الدواء مع أدوية أخرى.