Larutan oral aticizal 2.5mg/5ml dan rhinitis alergi perawatan thien (90ml)

kode ATC: R06A E09.

Mekanisme aksi: Levocetirizine adalah isomer (r) cetirizine, antagonis yang kuat dan selektif dari reseptor H1 H1 perifer, tetapi hampir tidak berdampak pada reseptor lain, sehingga hampir tidak ada efek antagonis asetilkolin dan tidak ada efek antagonis serotonin. Levocetirizine menghambat tahap awal reaksi alergi melalui perantara histamin dan juga mengurangi relokasi sel inflamasi dan mengurangi pelepasan zat antara pada tahap akhir reaksi alergi.

Studi menunjukkan bahwa levocetirizine memiliki afinitas tinggi untuk reseptor H1. Levocetirizine memiliki afinitas untuk reseptor H1 2 kali lebih tinggi dari cetirizine. Levocetirizine terpisah dari reseptor H1 dengan waktu semi -discharged 115 ± 38 menit.

Studi farmakologis hematopologis pada sukarelawan sehat membuktikan bahwa levocetirizine dengan setengah dosis cetirizine memiliki aktivitas yang sama dengan cetirizine, baik di kulit maupun hidung.

Farmakokinetik dinamis

Penyerapan: Levocetirizine menyerap dengan cepat dan luas oleh oral. Pada orang dewasa, konsentrasi puncak dalam plasma dicapai setelah 0,9 jam dan mencapai keadaan stabil setelah 2 hari.

Konsentrasi puncak setelah dosis tunggal dan dosis berulang 5 mg adalah 270 ng/mL dan 308 ng/mL. Tingkat penyerapan tidak tergantung pada dosis dan tidak diubah oleh makanan, tetapi mengurangi atau secara perlahan mencapai konsentrasi puncak.

distribusi:

90% levocetirizine terhubung ke protein plasma.

Distribusi levocetirizine terbatas, volume distribusi adalah 0,4 liter/kg.

transformasi:

Metabolisme levocetirizine pada manusia kurang dari 14% dari dosis. Jalur metabolisme meliputi proses oksidasi senyawa aromatik, dealer N dan O dan kompleks taurin, levocetirizine tidak mempengaruhi aktivitas isenzim CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 dan 3A4 pada konsentrasi yang lebih tinggi daripada konsentrasi puncak setelah mengambil dosis 5 mg. Tidak ada interaksi levocetirizine dengan zat lain, atau sebaliknya.

ekskresi:

Waktu semi -clelling dalam plasma dewasa adalah 7,9 ± 1,9 jam. Waktu penjualan yang lebih pendek pada anak -anak. Clearance rata -rata pada orang dewasa adalah 0,63 ml/menit/kg.

Levocetirizine dan metabolitnya terutama dihilangkan melalui urin (85,4%), 12,9% dieliminasi dalam tinja.

Levocetirizine dihilangkan dengan filtrasi glomerulus dan ekskresi dalam tubulus ginjal.

gagal ginjal:

Clearance levocetirizine berkorelasi dengan pembersihan kreatinin. Oleh karena itu, rekomendasi untuk menyesuaikan jarak dosis levocetirizine didasarkan pada pembersihan kreatinin pada pasien gangguan ginjal menengah dan parah. Untuk pasien dengan penyakit ginjal tahap akhir, total pembersihan obat berkurang sekitar 80% dibandingkan dengan orang normal. Jumlah levocetirizine dihilangkan selama 4 jam perdarahan adalah

Berhati -hatilah saat digunakan secara bersamaan dengan alkohol.

Berhati -hatilah pada pasien dengan faktor risiko retensi urin (misalnya lesi sumsum tulang belakang, hiperplasia prostat) karena levocetirizine dapat meningkatkan risiko retensi urin.

Tidak cukup data untuk penggunaan levocetirizine untuk bayi dan anak -anak di bawah 2 tahun.

Peringatan Autodium:

Bahan yang mengandung metil paraben dan propil paraben, yang dapat menyebabkan reaksi alergi (bronkospasme).

Obat ini mengandung sorbitol dan sukrosa, pasien dengan gangguan pengobatan tidak toleran fruktosa, gangguan penyerapan glukosa - galaktosa atau kekurangan sukrosa - isomaltosa tidak boleh menggunakan obat ini.

Kolonel mengandung Sunset Yellow, yang berisiko untuk reaksi alergi.

Efek obat pada mesin mengemudi dan operasi

Uji klinis menunjukkan bahwa levocetirizine pada dosis yang disarankan tidak mengganggu kewaspadaan mental, kemampuan reaksi atau kemampuan mengemudi pada orang sehat. Namun, beberapa pasien mungkin melihat kantuk, kelelahan dan kelemahan saat mengobati dengan levocetirizine. Oleh karena itu, pasien bermaksud mengemudi, berpartisipasi dalam kegiatan berbahaya atau mengoperasikan mesin, jadi berhati -hatilah dan perhatikan reaksi yang merugikan saat menggunakan obat.

Gunakan obat untuk wanita selama kehamilan dan laktasi

wanita hamil:

Data mempelajari penggunaan levocetirizine pada wanita hamil terbatas. Penelitian hewan tidak menunjukkan efek langsung atau tidak langsung pada kehamilan, perkembangan janin/embrionik, perkembangan persalinan atau pascapersalinan.

Penggunaan levocetirizine dapat dipertimbangkan selama kehamilan jika perlu.

wanita menyusui:

Cetirizine telah terbukti diekskresikan dalam ASI. Oleh karena itu, levocetirizine juga memiliki kemampuan untuk mengeluarkan ASI. Reaksi merugikan levocetirizine dapat diamati pada bayi yang disusui. Oleh karena itu, berhati -hatilah saat meresepkan levocetirizine untuk wanita menyusui.

Obat Interaktif

Tidak ada studi obat interaktif levocetirizine.

Studi tentang isomer rasemik cetirizine menunjukkan bahwa tidak ada interaksi dengan pseudoephedrine, cimetidine, ketoconazole, erythromycin, azithromycin, glipizide dan CYP3A4.

Penyerapan levocetirizine tidak terpengaruh oleh makanan tetapi tingkat penyerapan menurun.

Pada pasien sensitif, menggunakan cetirizine atau levocetirizine bersama dengan alkohol atau inhibitor neurologis sentral lainnya dapat mengurangi kewaspadaan dan mengurangi efisiensi fungsi.

Dalam studi multi-dosis antara ritonavir (600 mg x 2 kali sehari) dan cetirizine (10 mg setiap hari), tingkat kontak dengan cetirizine telah meningkat sekitar 40% sementara ritonavir berubah sedikit (-11%) dibandingkan dengan cetirizine secara bersamaan.

Dalam studi multi -dosis antara theophillline (400 mg sekali sehari) dan cetirizine, ada sedikit pengurangan dalam pembersihan cetirizine (16%) sementara teofilin cenderung tidak dipengaruhi oleh obat yang digunakan dalam cetirizine.

Kavaleri: Karena tidak ada penelitian tentang korelasi obat, jangan mencampur obat ini dengan obat lain.