Penyelesaian Lisan Aticizal 2.5mg/5ml Treen Treat Rhinitis Alergi (90ml)

Kod ATC: R06A E09.

Mekanisme Tindakan: Levocetirizine adalah isomer (R) cetirizine, antagonis yang kuat dan selektif dari reseptor H1 H1 periferal, tetapi tidak memberi kesan kepada reseptor lain, jadi hampir tidak ada kesan antagonis asetilkolin dan tiada kesan antagonis serotonin. Levocetirizine menghalang peringkat awal tindak balas alergi melalui perantara histamin dan juga mengurangkan penempatan semula sel -sel keradangan dan mengurangkan pelepasan bahan perantaraan pada peringkat akhir tindak balas alergi.

Kajian menunjukkan bahawa levocetirizine mempunyai pertalian yang tinggi untuk reseptor H1. Levocetirizine mempunyai pertalian untuk reseptor H1 2 kali lebih tinggi daripada cetirizine. Levocetirizine dipisahkan dari reseptor H1 dengan masa separuh -diturunkan 115 ± 38 minit.

Kajian farmakologi hematopologi dalam sukarelawan yang sihat membuktikan bahawa levocetirizine pada separuh dos cetirizine mempunyai aktiviti yang sama seperti cetirizine, baik dalam kulit dan hidung.

Farmakokinetik dinamik

Penyerapan: Levocetirizine menyerap dengan cepat dan meluas dengan lisan. Pada orang dewasa, kepekatan puncak dalam plasma dicapai selepas 0.9 jam dan mencapai keadaan yang stabil selepas 2 hari.

Kepekatan puncak selepas dos tunggal dan dos berulang 5 mg ialah 270 ng/ml dan 308 ng/ml. Tahap penyerapan tidak bergantung kepada dos dan tidak diubah oleh makanan, tetapi mengurangkan atau perlahan mencapai kepekatan puncak.

pengedaran:

90% levocetirizine disambungkan kepada protein plasma.

Pengagihan levocetirizine adalah terhad, jumlah pengedaran adalah 0.4 liter/kg.

Transformasi:

Metabolisme levocetirizine pada manusia adalah kurang daripada 14% daripada dos. Laluan metabolik termasuk proses pengoksidaan sebatian aromatik, peniaga N dan O dan kompleks taurin, levocetirizine tidak menjejaskan aktiviti isenzyme CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 dan 3A4 pada kepekatan yang lebih tinggi daripada kepekatan yang lebih tinggi daripada Oleh itu, tidak ada interaksi levocetirizine dengan bahan lain, atau sebaliknya.

perkumuhan:

Masa semi -selang dalam plasma dewasa adalah 7.9 ± 1.9 jam. Masa jualan yang lebih pendek pada kanak -kanak. Pelepasan purata pada orang dewasa ialah 0.63 ml/min/kg.

levocetirizine dan metabolitnya terutamanya dihapuskan melalui air kencing (85.4%), 12.9% dihapuskan dalam najis.

levocetirizine dihapuskan oleh penapisan glomerular dan perkumuhan dalam tubulus buah pinggang.

Kegagalan buah pinggang:

Pelepasan levocetirizine dikaitkan dengan pelepasan kreatinin. Oleh itu, cadangan menyesuaikan jarak dos levocetirizine adalah berdasarkan pelepasan kreatinin dalam pesakit gangguan renal sederhana dan teruk. Bagi pesakit dengan penyakit buah pinggang akhir, jumlah pelepasan ubat berkurangan sebanyak 80% berbanding dengan orang biasa. Jumlah levocetirizine dikeluarkan selama 4 jam pendarahan adalah

Berhati -hati apabila menggunakan

Berhati -hati apabila digunakan serentak dengan alkohol.

Berhati -hati pada pesakit yang mempunyai faktor risiko untuk pengekalan kencing (contohnya lesi saraf tunjang, hiperplasia prostat) kerana levocetirizine dapat meningkatkan risiko pengekalan kencing.

Tidak cukup data untuk penggunaan levocetirizine untuk bayi dan kanak -kanak di bawah umur 2 tahun.

Autodium Amaran:

Bahan yang mengandungi metil paraben dan propyl paraben, yang boleh menyebabkan reaksi alergi (bronkospasme).

Ubat ini mengandungi sorbitol dan sukrosa, pesakit dengan gangguan rawatan intoleransi fruktosa, gangguan penyerapan glukosa - galaktosa atau kekurangan sukrosa - isomaltosa tidak boleh menggunakan ubat ini.

Kolonel mengandungi matahari terbenam kuning, yang berisiko untuk reaksi alahan.

Kesan ubat pada jentera memandu dan operasi

Ujian klinikal menunjukkan bahawa levocetirizine pada dos yang disyorkan tidak menjejaskan kewaspadaan mental, keupayaan reaksi atau keupayaan memandu pada orang yang sihat. Walau bagaimanapun, sesetengah pesakit mungkin melihat rasa mengantuk, keletihan dan kelemahan ketika merawat dengan levocetirizine. Oleh itu, pesakit berhasrat untuk memandu, mengambil bahagian dalam aktiviti berbahaya atau mengendalikan jentera, jadi berhati -hati dan perhatikan reaksi buruk ketika mengambil dadah.

Gunakan ubat untuk wanita semasa kehamilan dan penyusuan

Wanita hamil:

Data yang mengkaji penggunaan levocetirizine pada wanita hamil adalah terhad. Penyelidikan haiwan tidak menunjukkan kesan langsung atau tidak langsung terhadap kehamilan, perkembangan janin/embrio, melahirkan anak atau perkembangan selepas bersalin.

Penggunaan levocetirizine boleh dipertimbangkan semasa kehamilan jika perlu.

Wanita menyusu:

cetirizine telah terbukti dikeluarkan dalam susu ibu. Oleh itu, levocetirizine juga mempunyai keupayaan untuk mengeluarkan susu ibu. Reaksi buruk levocetirizine boleh diperhatikan pada bayi yang menyusukan. Oleh itu, berhati -hati apabila menetapkan levocetirizine untuk wanita menyusu.

ubat interaktif

Tidak ada kajian terhadap ubat interaktif levocetirizine.

Kajian mengenai isomer racemik cetirizine menunjukkan bahawa tidak ada interaksi dengan pseudoephedrine, cimetidine, ketoconazole, erythromycin, azithromycin, glipizide dan CYP3A4.

Penyerapan levocetirizine tidak terjejas oleh makanan tetapi kadar penyerapan berkurangan.

Pada pesakit sensitif, menggunakan cetirizine atau levocetirizine bersama -sama dengan alkohol atau inhibitor neurologi pusat yang lain dapat mengurangkan kewaspadaan dan mengurangkan kecekapan fungsi.

Dalam kajian pelbagai dos antara ritonavir (600 mg x 2 kali sehari) dan cetirizine (10 mg setiap hari), tahap hubungan dengan cetirizine telah meningkat sebanyak kira-kira 40% manakala ritonavir berubah sedikit (-11%) berbanding dengan cetirizine secara serentak.

Dalam kajian multi -dose antara theophylline (400 mg sekali sehari) dan cetirizine, terdapat sedikit pengurangan dalam pelepasan cetirizine (16%) manakala theophylline cenderung tidak terjejas oleh ubat yang digunakan dalam cetirizine.

Cavalry: Oleh kerana tiada kajian mengenai korelasi dadah, jangan campurkan ubat ini dengan ubat lain.