Solução oral aticizal 2,5mg/5ml Uma rinite alérgica de tratamento thien (90 ml)

Código ATC: R06A E09.

A levocetirizina é os isômeros (R) da cetirizina, um antagonista forte e seletivo do receptor H1 H1 periférico, mas dificilmente afeta outros receptores, quase não há efeito antagonístico de acetilcolina e efeito antagonista de serotonina. A levocetirizina inibe o estágio inicial das reações alérgicas através de intermediários de histamina e também reduz a realocação de células inflamatórias e reduz a liberação de substâncias intermediárias no estágio tardio das reações alérgicas.

mostram que a levocetirizina tem uma alta afinidade para os receptores H1. A levocetirizina tem uma afinidade pelos receptores H1 2 vezes maior que a cetirizina. A levocetirizina separou do receptor H1 com um tempo semi -descarregado de 115 ± 38 minutos.

Farmacocinética dinâmica

Absorção: a levocetirizina absorve rápida e amplamente por oral. Nos adultos, o pico de concentração no plasma é alcançado após 0,9 horas e atinge um estado estável após 2 dias.

A concentração de pico após a dose única e a dose repetida de 5 mg são 270 ng/ml e 308 ng/ml. O nível de absorção não depende da dose e não é alterado por alimentos, mas reduz ou atinge lentamente a concentração de pico.

distribuição:

90% A levocetirizina está conectada a proteínas plasmáticas.

A distribuição da levocetirizina é limitada, o volume de distribuição é de 0,4 litros/kg.

transformação:

O metabolismo da levocetirizina em humanos é inferior a 14% da dose. O caminho metabólico inclui o processo de oxidação de compostos aromáticos, revendedores N e O e complexos de taurina, a levocetirizina não afeta a atividade da isenzima CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2d6, 2E1 e 3A4 em concentração mais alta que o pico de concentração e a dose de 5 mg. não é interação da levocetirizina com outras substâncias, ou vice -versa.

excreção:

O tempo de venda semi -venda no plasma adulto é de 7,9 ± 1,9 horas. Tempo de venda mais curto em crianças. A depuração média em adultos é de 0,63 ml/min/kg.

levocetirizina e seus metabólitos são eliminados principalmente através da urina (85,4%), 12,9% são eliminados nas fezes.

levocetirizina é eliminada por filtração glomerular e excreção nos túbulos renais.

Insuficiência renal:

A depuração da levocetirizina está correlacionada com a depuração da creatinina. Portanto, a recomendação de ajustar a distância da dose da levocetirizina é baseada na depuração da creatinina em pacientes com deficiência renal média e grave. Para pacientes com doença renal final do estágio final, a depuração total do medicamento diminui cerca de 80% em comparação com as pessoas normais. A quantidade de levocetirizina é removida durante 4 horas de hemorragia é

Seja cauteloso ao usar

Precisa ter muito cuidado ao tomar o medicamento para os pacientes seguintes:

Seja cauteloso quando usado simultaneamente com álcool.

Seja cauteloso em pacientes com fatores de risco para retenção urinária (por exemplo, lesões da medula espinhal, hiperplasia da próstata) porque a levocetirizina pode aumentar o risco de retenção urinária.

Dados suficientes para o uso de levocetirizina para bebês e crianças menores de 2 anos de idade.

Aviso de autodium:

O ingrediente contendo metil parabeno e propil parabeno, que pode causar reações alérgicas (broncoespasmo).

O medicamento contém sorbitol e sacarose, pacientes com distúrbios de tratamento intolerantes à frutose, distúrbios de absorção de glicose - galactose ou deficiência de sacarose - isomaltose não deve usar este medicamento.

O efeito do medicamento na condução e operação de máquinas

Ensaios clínicos mostra que a levocetirizina na dose recomendada não prejudica a alerta mental, a capacidade de reação ou a capacidade de condução em pessoas saudáveis. No entanto, alguns pacientes podem ver sonolência, fadiga e fraqueza ao tratar com levocetirizina. Portanto, os pacientes pretendem dirigir, participar de atividades perigosas ou operar máquinas; portanto, tenha cuidado e preste atenção à reação adversa ao tomar o medicamento.

Use drogas para mulheres durante a gravidez e lactação

Mulheres grávidas:

Os dados que estudam o uso da levocetirizina em mulheres grávidas são limitados. A pesquisa em animais não mostra efeitos diretos ou indiretos na gravidez, desenvolvimento fetal/embrionário, parto ou desenvolvimento pós -parto.

O uso da levocetirizina pode ser considerado durante a gravidez, se necessário.

Mulheres amamentando:

A cetirizina demonstrou ser excretada no leite materno. Portanto, a levocetirizina também tem a capacidade de excretar o leite materno. As reações adversas da levocetirizina podem ser observadas em bebês amamentados. Portanto, tenha cuidado ao prescrever levocetirizina para as mulheres que amamentam.

Medicamento interativo

Não há estudo de medicamentos interativos da levocetirizina.

A absorção da levocetirizina não é afetada pelos alimentos, mas a taxa de absorção diminui.

Em pacientes sensíveis, o uso de cetirizina ou levocetirizina, juntamente com álcool ou outros inibidores neurológicos centrais, pode reduzir o alerta e reduzir a eficiência do funcionamento.

No estudo multipose entre ritonavir (600 mg x 2 vezes ao dia) e cetirizina (10 mg por dia), o nível de contato com a cetirizina aumentou cerca de 40%, enquanto o ritonavir muda ligeiramente (-11%) em comparação com a cetirizina simultaneamente.

No estudo multimotoso entre a teofillina (400 mg uma vez ao dia) e a cetirizina, há uma ligeira redução na depuração da cetirizina (16%), enquanto a teofilina tende a não ser afetada pelo medicamento usado na cetirizina.