Soluție orală aticizal 2,5 mg/5 ml Un thien tratează rinita alergică (90 ml)

cod ATC: R06A E09.

Mecanismul de acțiune: Levocetirizina este izomerii (R) de cetirizină, un antagonist puternic și selectiv al receptorului periferic H1 H1, dar cu greu are impact asupra altor receptori, deci nu există aproape niciun efect antagonist de acetilcolină și nu există efect antagonist de serotonină. Levocetirizina inhibă stadiul incipient al reacțiilor alergice prin intermediari de histamină și reduce, de asemenea, relocarea celulelor inflamatorii și reduce eliberarea de substanțe intermediare în stadiul tardiv al reacțiilor alergice.

Studiile arată că levocetirizina are o afinitate ridicată pentru receptorii H1. Levocetirizina are o afinitate pentru receptorii H1 de 2 ori mai mari decât cetirizina. Levocetirizină separată de receptorul H1 cu un timp semi -organizat de 115 ± 38 minute.

Studiile farmacologice hematopologice la voluntari sănătoși dovedesc că levocetirizina la jumătate din doza de cetirizină are aceeași activitate ca cetirizina, atât în ​​piele, cât și în nas.

Farmacocinetică dinamică

Absorbție: Levocetirizina se absoarbe rapid și pe scară largă de oral. La adulți, concentrația maximă în plasmă se realizează după 0,9 ore și atinge o stare stabilă după 2 zile.

Concentrația maximă după doza unică și doza repetată de 5 mg sunt de 270 ng/ml și 308 ng/ml. Nivelul de absorbție nu depinde de doză și nu este schimbat prin alimente, dar reduce sau ajunge lent la concentrația maximă.

distribuție:

90% levocetirizină este conectată la proteine ​​plasmatice.

Distribuția levocetirizinei este limitată, volumul de distribuție este de 0,4 litri/kg.

transformare:

Metabolismul levocetirizinei la om este mai mică de 14% din doză. Calea metabolică include procesul de oxidare a compușilor aromatici, a dealerilor N și O și a complexelor de taurină, levocetirizina nu afectează activitatea isenzimei CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 și 3A4 la o concentrație mai mare decât concentrația de vârf după ce a luat o doză de 5 mg. Deci nu există nicio interacțiune a levocetirizinei cu alte substanțe sau invers.

excreție:

Timpul de semi -selimentare în plasma adultă este de 7,9 ± 1,9 ore. Timp de vânzare mai scurt la copii. Clearance -ul mediu la adulți este de 0,63 ml/min/kg.

levocetirizina și metaboliții săi sunt eliminați în principal prin urină (85,4%), 12,9% sunt eliminate în fecale.

levocetirizina este eliminată prin filtrare glomerulară și excreție în tubulele renale.

Insuficiență renală:

Clearance -ul levocetirizinei este corelat cu clearance -ul creatininei. Prin urmare, recomandarea ajustării distanței dozei de levocetirizină se bazează pe clearance -ul creatininei la pacienții cu deficiențe renale medii și severe. Pentru pacienții cu boală renală în stadiul final, clearance -ul total al medicamentului scade cu aproximativ 80% în comparație cu persoanele normale. Cantitatea de levocetirizină este îndepărtată în 4 ore de hemoragie este

Fii prudent atunci când utilizați

trebuie să fie foarte atent atunci când luați medicamentul pentru pacienții în următoarele cazuri:

Fii prudent atunci când este folosit simultan cu alcool.

Fii prudent la pacienții cu factori de risc pentru retenția urinară (de exemplu, leziuni ale măduvei spinării, hiperplazie de prostată), deoarece levocetirizina poate crește riscul de retenție urinară.

Nu sunt suficiente date pentru utilizarea levocetirizinei pentru sugari și copii sub 2 ani.

avertisment autodium:

Ingredientul care conține paraben de metil și paraben propil, care poate provoca reacții alergice (bronhospasm).

Medicamentul conține sorbitol și zaharoză, pacienți cu tulburări de tratament intolerant la fructoză, tulburări de absorbție a glucozei - galactoză sau o deficiență de zaharoză - izomaltoza nu trebuie să utilizeze acest medicament.

colonelul conține galben de soare, care este expus riscului de reacții alergice.

Efectul medicamentului asupra conducerii și operației utilajelor

studiile clinice arată că levocetirizina la doza recomandată nu afectează vigilența mentală, capacitatea de reacție sau capacitatea de conducere la persoanele sănătoase. Cu toate acestea, unii pacienți pot vedea somnolență, oboseală și slăbiciune atunci când tratează cu levocetirizină. Prin urmare, pacienții intenționează să conducă, să participe la activități periculoase sau să funcționeze utilaje, așa că fiți precauți și acordați atenție reacției adverse atunci când luați medicamentul.

Utilizați medicamente pentru femei în timpul sarcinii și lactației

Femei însărcinate:

Datele care studiază utilizarea levocetirizinei la femeile însărcinate sunt limitate. Cercetarea animalelor nu arată efecte directe sau indirecte asupra sarcinii, dezvoltării fetale/embrionare, nașterii sau dezvoltării postpartum.

Utilizarea levocetirizinei poate fi luată în considerare în timpul sarcinii, dacă este necesar.

femei care alăptează:

Cetirizina s -a dovedit a fi excretată în laptele matern. Prin urmare, levocetirizina are, de asemenea, capacitatea de a excreta în laptele matern. Reacțiile adverse ale levocetirizinei pot fi observate la bebelușii alăptați. Prin urmare, aveți grijă atunci când prescrieți levocetirizină pentru femeile care alăptează.

medicament interactiv

Nu există niciun studiu asupra medicamentelor interactive de levocetirizină.

Studiile asupra izomerilor racemici de cetirizină arată că nu există nicio interacțiune cu pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazolul, eritromicina, azitromicina, glipizida și CYP3A4.

Absorbția levocetirizinei nu este afectată de alimente, dar rata de absorbție scade.

La pacienții sensibili, utilizarea cetirizinei sau levocetirizinei împreună cu alcoolul sau alți inhibitori neurologici centrali pot reduce vigilența și poate reduce eficiența funcțională.

În studiul cu mai multe doze între ritonavir (600 mg x de 2 ori pe zi) și cetirizină (10 mg zilnic), nivelul de contact cu cetirizina a crescut cu aproximativ 40%, în timp ce ritonavir se schimbă ușor (-11%) comparativ cu cetirizina simultan.

În studiul multi -dose dintre teofilla (400 mg o dată pe zi) și cetirizină, există o ușoară reducere a clearance -ului cetirizinei (16%), în timp ce teofilina tinde să nu fie afectată de medicamentul utilizat în cetirizină.

Cavalerie: Din cauza studiilor privind corelația medicamentului, nu amestecați acest medicament cu alte medicamente.